Stimuloton®
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento STIMULOTON® (STIMULOTON®)
Composición:
principio activo: sertralina;
1 tableta contiene 100 mg de sertralina (en forma de 111,9 mg de clorhidrato de sertralina);
excipientes: estearato de magnesio, hidroxipropilcelulosa, carboximetilalmidón sódico (tipo A), fosfato cálcico, celulosa microcristalina, hipromelosa, macrogol 6000, dióxido de titanio (E 171).
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Principales propiedades físico-químicas: tabletas blancas o casi blancas, biconvexas, recubiertas con película, de forma ovalada, con grabado estilizado «E 272» en un lado y una ranura en el otro, inodoras.
Grupo farmacoterapéutico. Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Código ATC N06AB06.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
La sertralina es un potente e inhibidor específico de la recaptación neuronal de serotonina (5-HT) in vitro, lo que en organismos animales conduce a la potenciación de los efectos de la 5-HT. La sertralina tiene solo un efecto muy débil sobre los procesos de recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina. En dosis clínicas, la sertralina bloquea la recaptación de serotonina en las plaquetas humanas. El fármaco no muestra efectos estimulantes, sedantes, anticolinérgicos ni cardiotoxicidad en experimentos con animales. En estudios controlados con voluntarios sanos, la sertralina no mostró efecto sedante ni afectó las funciones psicomotoras. Debido a que la sertralina posee una inhibición selectiva de la recaptación inversa de 5-HT, no estimula la actividad catecolaminérgica. El fármaco no tiene afinidad por los receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABA ni benzodiazepínicos. La administración prolongada de sertralina en animales provocó una disminución de la actividad de los receptores noradrenérgicos cerebrales, fenómeno también observado con otros antidepresivos y agentes antiobsesivos eficaces clínicamente.
La sertralina no provoca desarrollo de abuso medicamentoso. En un estudio aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo, que comparó el potencial de abuso de sertralina, alprazolam y d-anfetamina en humanos, la sertralina no provocó efectos subjetivos positivos que indicaran potencial de abuso. Por el contrario, los participantes que recibieron tanto alprazolam como d-anfetamina mostraron niveles estadísticamente significativos más altos de propensión al abuso, euforia y dependencia medicamentosa potencial, en comparación con los pacientes que recibieron placebo. La sertralina no provoca el efecto estimulante ni sensación de ansiedad característicos de la d-anfetamina, ni la acción sedante ni alteraciones psicomotoras típicas del alprazolam.
Farmacocinética.
Absorción. La farmacocinética de la sertralina en el rango de dosis de 50 a 200 mg es dependiente de la dosis. Durante 14 días de administración de sertralina en dosis de 50-200 mg (vía oral, una vez al día), la concentración máxima plasmática de sertralina se alcanza entre 4,5 y 8,4 horas después de la ingestión diaria del fármaco. La comida no modifica significativamente la biodisponibilidad de las tabletas de sertralina.
Distribución. Aproximadamente el 98 % de la sertralina circulante se une a las proteínas plasmáticas.
Biotransformación. La sertralina sufre un intenso metabolismo presistémico («efecto de primer paso») en el hígado.
Eliminación. El período medio de eliminación (t½) de la sertralina es de aproximadamente 26 horas (rango de 22 a 36 horas). De acuerdo con este período terminal de eliminación, se observa acumulación del fármaco (con un aumento de su nivel de aproximadamente dos veces) al alcanzar concentraciones en estado de equilibrio, que se producen tras la administración diaria durante una semana. El período medio de eliminación de la N-desmetilsertralina es de 62 a 104 horas. La sertralina y la N-desmetilsertralina se metabolizan intensamente en el organismo humano, y sus metabolitos finales se excretan en heces y orina en cantidades iguales. Solamente una fracción muy pequeña (< 0,2 %) de la sertralina se excreta sin cambios en la orina.
Linealidad/no linealidad. La farmacocinética de la sertralina en el rango de dosis de 50 a 200 mg es dependiente de la dosis.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes
Niños con trastorno obsesivo-compulsivo (TOC). La farmacocinética de la sertralina fue estudiada en 29 niños de 6 a 12 años y en 32 adolescentes de 13 a 17 años. Para estos pacientes, la dosis se incrementó progresivamente mediante titulación hasta una dosis diaria de 200 mg durante 32 días, comenzando con una dosis de 25 mg o 50 mg y aumentando gradualmente. La tolerabilidad fue similar con dosis de 25 mg y 50 mg. En estado de equilibrio, con una dosis de 200 mg, las concentraciones plasmáticas de sertralina en el grupo de niños de 6 a 12 años fueron aproximadamente un 35 % más altas que en el grupo de pacientes de 13 a 17 años y un 21 % más altas que en el grupo de referencia de adultos. No se observaron diferencias significativas en los parámetros de aclaramiento entre niños y niñas. Por lo tanto, para el uso del fármaco en niños, especialmente aquellos con bajo peso corporal, se recomienda una dosis inicial baja y un aumento gradual de la dosis en incrementos de 25 mg. A los adolescentes se les puede administrar la misma dosis que a los adultos.
Adolescentes y pacientes de edad avanzada. El perfil farmacocinético de la sertralina en adolescentes y personas de edad avanzada no difiere significativamente del observado en adultos de 18 a 65 años.
Alteraciones de la función hepática. En pacientes con daño hepático, el período de semieliminación de la sertralina se prolonga y el área bajo la curva farmacocinética (AUC) aumenta tres veces (ver secciones «Instrucciones de uso y dosis» y «Precauciones de uso»).
Alteraciones de la función renal. En pacientes con alteración renal de grado moderado o grave no se observó acumulación significativa de sertralina.
Características clínicas.
Indicaciones.
La sertralina está indicada para el tratamiento de los siguientes trastornos:
- Episodios depresivos mayores. Prevención de la recurrencia de episodios depresivos mayores;
- Trastorno de pánico con o sin agorafobia;
- Trastorno obsesivo-compulsivo (TOC) en adultos y niños de 6 a 17 años de edad;
- Trastorno de ansiedad social;
- Trastorno de estrés postraumático (TEPT).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.
Está contraindicada la administración concomitante de sertralina junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) de acción irreversible debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico con manifestaciones como agitación, temblor e hipertermia. No se debe iniciar la terapia con sertralina al menos durante 14 días después de la interrupción del tratamiento con un inhibidor de MAO de acción irreversible. El uso de sertralina debe interrumpirse al menos 7 días antes de iniciar la terapia con un inhibidor de MAO de acción irreversible.
Está contraindicado el uso concomitante de sertralina y pimozida (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Combinaciones contraindicadas
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) de acción irreversible (por ejemplo, selegilina)
Está contraindicado el uso de sertralina junto con IMAO de acción irreversible, como la selegilina. No se debe administrar sertralina al menos durante 14 días después de la interrupción del tratamiento con un IMAO de acción irreversible. El uso de sertralina debe interrumpirse al menos 7 días antes de iniciar la terapia con un IMAO de acción irreversible (ver sección «Contraindicaciones»).
Inhibidores selectivos de MAO de acción reversible sobre la MAO-A (moclobemida)
Debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico, no se debe usar sertralina en combinación con inhibidores selectivos de MAO de acción reversible, como la moclobemida. Tras la suspensión de los inhibidores de MAO de acción reversible, el periodo antes de iniciar la terapia con sertralina puede ser menor de 14 días. Se recomienda interrumpir el uso de sertralina al menos 7 días antes de iniciar la terapia con un inhibidor de MAO de acción reversible (ver sección «Contraindicaciones»).
Inhibidores no selectivos de MAO de acción reversible (linezolid)
El antibiótico linezolid es un inhibidor débil y no selectivo de MAO de acción reversible que no debe administrarse a pacientes que toman sertralina (ver sección «Contraindicaciones»).
Se han registrado reacciones adversas graves en pacientes que recientemente interrumpieron el uso de un IMAO y comenzaron a tomar sertralina, o que interrumpieron la terapia con sertralina poco antes de iniciar un IMAO (por ejemplo, azul de metileno) y comenzaron a tomar sertralina, o que interrumpieron la terapia con sertralina poco antes de iniciar un IMAO. Estas reacciones incluyeron temblor, mioclonía, sudoración excesiva, náuseas, vómitos, rubor, mareo, hipertermia con manifestaciones similares al síndrome neuroléptico maligno, convulsiones y resultado letal.
Pimozida
En un estudio con dosis única y baja de pimozida (2 mg), se observó un aumento del nivel de pimozida de aproximadamente un 35 %. Este aumento no se acompañó de cambios en los parámetros del ECG. Aunque el mecanismo de esta interacción es desconocido, la administración concomitante de sertralina y pimozida está contraindicada debido al estrecho margen terapéutico de la pimozida (ver sección «Contraindicaciones»).
No se recomienda la administración concomitante con sertralina
Medicamentos que deprimen el sistema nervioso central y el alcohol
La administración concomitante de sertralina a una dosis de 200 mg/día no potenció los efectos del alcohol, la carbamazepina, el haloperidol o la fenitoína sobre las funciones cognitivas y psicomotoras en sujetos sanos, sin embargo, no se recomienda la administración concomitante de sertralina con alcohol.
Otros medicamentos serotoninérgicos (ver sección «Precauciones de uso»).
Debe tenerse precaución al administrar sertralina junto con fentanilo (principalmente utilizado durante anestesia general y en el tratamiento del dolor crónico), otros medicamentos serotoninérgicos (incluyendo otros antidepresivos serotoninérgicos, anfetaminas y triptanes) y otros opioides.
Combinaciones que requieren especial precaución
Medicamentos que prolongan el intervalo QT
El riesgo de prolongación del intervalo QTc y/o arritmias ventriculares (por ejemplo, taquicardia ventricular tipo torsades de pointes) aumenta cuando se administra junto con otros medicamentos que prolongan el intervalo QTc (por ejemplo, algunos antipsicóticos y antibióticos) (ver secciones «Precauciones de uso» y «Farmacodinamia»).
Litio
En un estudio controlado con placebo en voluntarios sanos, la administración concomitante de sertralina y litio no alteró significativamente la farmacocinética del litio, pero provocó un aumento del temblor en comparación con placebo, lo que sugiere una posible interacción farmacodinámica. Al administrar sertralina junto con litio, se debe garantizar un control adecuado.
Fenitoína
Los resultados de un estudio controlado con placebo en voluntarios sanos indican que la administración prolongada de sertralina a una dosis de 200 mg/día no produce una inhibición clínicamente significativa del metabolismo de la fenitoína. Sin embargo, algunos informes de casos indican exposiciones elevadas a fenitoína en pacientes que toman sertralina; se recomienda realizar un monitoreo de la concentración plasmática de fenitoína durante las primeras etapas del tratamiento con sertralina, con ajustes de dosis correspondientes. Además, la administración concomitante del medicamento con fenitoína puede provocar una disminución de la concentración plasmática de sertralina.
Triptanes
Durante el período de vigilancia poscomercialización, se han recibido informes aislados de casos de debilidad, hiperreflexia, alteración de la coordinación, sensación de confusión, ansiedad y agitación con la administración concomitante de sertralina y sumatriptán. Los síntomas del síndrome serotoninérgico también pueden desarrollarse con el uso de otros medicamentos de esta misma clase (triptanes). Si el tratamiento concomitante con sertralina y triptanes es clínicamente necesario, se debe garantizar una vigilancia adecuada del paciente (ver sección «Precauciones de uso»).
Warfarina
La administración concomitante de sertralina a una dosis de 200 mg/día y warfarina provocó un aumento leve pero estadísticamente significativo del tiempo de protrombina, lo que puede llevar en algunos casos raros a alteraciones en la razón normalizada internacional (INR). Por lo tanto, se debe controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina al inicio del tratamiento con sertralina y al interrumpirlo.
Interacción con digoxina, atenolol y cimetidina
La administración concomitante con cimetidina provocó una reducción significativa del aclaramiento de sertralina. No se ha determinado el significado clínico de estos cambios. La sertralina no afecta las propiedades betabloqueantes del atenolol. No se detectó ninguna interacción al administrar sertralina a una dosis de 200 mg/día junto con digoxina.
Medicamentos que afectan la función plaquetaria
El riesgo de hemorragia aumenta al administrar inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), incluyendo sertralina, junto con medicamentos que afectan la función plaquetaria (por ejemplo, antiinflamatorios no esteroides (AINE), ácido acetilsalicílico y ticlopidina), o con otros medicamentos que aumentan el riesgo de hemorragia (ver sección «Precauciones de uso»).
No se puede excluir la posibilidad de una disminución de los niveles plasmáticos de sertralina por la acción de otros inductores del enzima CYP3A4, especialmente fenobarbital, carbamazepina, extracto de hierba de San Juan y rifampicina.
Bloqueadores de la transmisión neuromuscular
Los ISRS pueden reducir la actividad de la colinesterasa en plasma, lo que puede prolongar el bloqueo neuromuscular provocado por mivacurio o por otros bloqueadores neuromusculares.
Medicamentos metabolizados por el citocromo P450
La sertralina puede actuar como un inhibidor débil o moderado del isoenzima CYP2D6. La administración prolongada de sertralina a una dosis de 50 mg/día provocó un aumento moderado (en promedio entre 23–37 %) de las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio de la desipramina (indicador de la actividad del isoenzima CYP2D6). Pueden producirse interacciones clínicamente relevantes con otros sustratos de CYP2D6 que tienen un margen terapéutico estrecho, como los antiarrítmicos de clase 1C (por ejemplo, propafenona y flecainida), los antidepresivos tricíclicos y los antipsicóticos típicos, especialmente con dosis altas de sertralina.
La sertralina no actúa como un inhibidor clínicamente relevante de los isoenzimas CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 ni CYP1A2. Esto se confirma por los resultados de estudios de interacción in vivo con sustratos de CYP3A4 (cortisol endógeno, carbamazepina, terfenadina, alprazolam), sustrato de CYP2C19 (diazepam) y sustratos de CYP2C9 (tolbutamida, glimepirida y fenitoína). Los estudios in vitro indican que la sertralina tiene un potencial muy bajo o nulo de inhibir CYP1A2.
El consumo diario de tres vasos de zumo de pomelo provocó un aumento de casi el 100 % en los niveles plasmáticos de sertralina en un estudio cruzado con 8 sujetos sanos de nacionalidad japonesa. Por lo tanto, se debe evitar el consumo de zumo de pomelo durante el tratamiento con sertralina (ver sección «Precauciones de uso»).
A partir de los resultados del estudio de interacción con zumo de pomelo, no se puede excluir la posibilidad de un aumento mucho mayor en la exposición a sertralina al administrarla junto con inhibidores potentes del enzima CYP3A4, como inhibidores de proteasas, ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, claritromicina, telitromicina y nefazodona. Esto también incluye inhibidores moderados de CYP3A4: aprepitant, eritromicina, fluconazol, verapamilo y diltiazem. Se debe evitar el consumo de inhibidores potentes de CYP3A4 durante el tratamiento con sertralina.
En personas con metabolismo lento de CYP2C19, los niveles plasmáticos de sertralina aumentan en un 50 % en comparación con personas con metabolismo rápido de CYP2C19 (ver sección «Farmacocinética»). No se puede excluir la posibilidad de interacciones medicamentosas con inhibidores potentes de CYP2C19 como omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprozol, fluoxetina y fluvoxamina.
Características de uso.
Se han observado síntomas como inquietud, excitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad, inquietud psicomotora, hipomanía y manía en adultos y niños tratados con antidepresivos. Estos síntomas pueden preceder a la aparición de conductas suicidas. Debe considerarse la posibilidad de modificar el régimen terapéutico o suspender el medicamento si los síntomas de depresión empeoran progresivamente, aparece ideación suicida o empeoran los síntomas relacionados con la suicidabilidad. Si se toma la decisión de interrumpir el tratamiento, el medicamento debe suspenderse gradualmente tan rápido como sea posible, pero debe tenerse en cuenta que la interrupción brusca del tratamiento puede provocar un síndrome de abstinencia. Antes de iniciar el tratamiento, debe realizarse una evaluación del paciente para determinar el riesgo de trastorno bipolar. Para ello, debe recopilarse cuidadosamente el historial psiquiátr游戏副本
Vía de administración y dosis.
Stimuloton® debe tomarse 1 vez al día (por la mañana o por la tarde). Las tabletas de Stimuloton® pueden tomarse independientemente de la ingestión de alimentos.
Inicio del tratamiento
Depresión y TOC
El tratamiento con Stimuloton® debe iniciarse con una dosis de 50 mg/día.
Trastornos de pánico, TEPT y trastorno de ansiedad social
El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 25 mg/día. Tras 1 semana, la dosis debe aumentarse a 50 mg 1 vez al día. Se ha demostrado que este esquema posológico reduce la frecuencia de efectos adversos característicos de los trastornos de pánico en las fases iniciales del tratamiento.
Ajuste posológico
Depresión, TOC, trastornos de pánico, trastorno de ansiedad social y TEPT
En pacientes que no respondan a la dosis de 50 mg, puede alcanzarse un efecto terapéutico mediante el aumento de la dosis. El ajuste de la dosis no debe iniciarse antes de 1 semana de tratamiento, aumentando progresivamente en 50 mg con intervalos de al menos una semana. La dosis máxima no debe exceder los 200 mg/día. El ajuste de la dosis debe realizarse no más frecuentemente que 1 vez por semana, considerando el periodo de semivida de la sertralina, que es de 24 horas.
Los primeros signos de efecto terapéutico pueden observarse dentro de los 7 días de tratamiento. Sin embargo, para alcanzar una respuesta terapéutica generalmente se requiere un período más prolongado, especialmente en pacientes con TOC.
Dosis de mantenimiento
La dosificación durante el tratamiento prolongado debe mantenerse en el nivel más bajo eficaz, ajustándose posteriormente según la respuesta terapéutica.
Depresión
El tratamiento prolongado también puede utilizarse para prevenir la recurrencia de episodios depresivos mayores (EDM). En la mayoría de los casos, la dosis recomendada para la prevención de recurrencias de EDM es la misma que la utilizada durante el tratamiento del episodio depresivo. Los pacientes con depresión deben recibir tratamiento durante un período suficiente, al menos 6 meses, para asegurar la ausencia completa de síntomas.
Trastornos de pánico y TOC
Durante el tratamiento prolongado en pacientes con trastornos de pánico y TOC, debe realizarse una evaluación terapéutica periódica, ya que no se ha demostrado la eficacia del medicamento para prevenir recurrencias de estos trastornos.
Uso en niños
Niños con trastorno obsesivo-compulsivo
Niños de 13 a 17 años: la dosis inicial es de 50 mg 1 vez al día.
Niños de 6 a 12 años: la dosis inicial es de 25 mg 1 vez al día. Tras 1 semana, la dosis puede aumentarse a 50 mg 1 vez al día.
Si es necesario, en caso de ausencia de efecto deseado con la dosis de 50 mg/día, puede considerarse un aumento adicional de la dosis, incrementando 50 mg/día una vez por semana durante varias semanas. La dosis máxima es de hasta 200 mg/día.
Sin embargo, al aumentar la dosis por encima de 50 mg en pediatría, debe tenerse en cuenta la masa corporal generalmente menor de los niños en comparación con los adultos. No se debe modificar la dosis con más frecuencia de 1 vez por semana.
No se ha demostrado la eficacia del medicamento en niños con trastorno depresivo mayor.
No existen datos sobre el uso del medicamento en niños menores de 6 años (ver sección «Instrucciones especiales»).
Uso en pacientes de edad avanzada
El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes de edad avanzada, ya que en estos pacientes existe un mayor riesgo de desarrollar hiponatremia (ver sección «Instrucciones especiales»).
Uso en insuficiencia hepática
Debe tenerse precaución al administrar sertralina a pacientes con enfermedad hepática. En caso de alteración de la función hepática, debe reducirse la dosis o la frecuencia de administración del medicamento. No debe administrarse sertralina a pacientes con insuficiencia hepática grave, ya que no existen datos clínicos sobre su uso en estos pacientes (ver sección «Instrucciones especiales»).
Uso en insuficiencia renal
En caso de alteración de la función renal, no es necesario ajustar la dosis del medicamento (ver sección «Instrucciones especiales»).
Síntomas de abstinencia tras la interrupción del tratamiento con sertralina
Debe evitarse la interrupción repentina del medicamento. Al interrumpir el tratamiento con sertralina, para reducir el riesgo de reacciones del síndrome de abstinencia, la dosis debe reducirse progresivamente durante al menos 1-2 semanas (ver secciones «Instrucciones especiales» y «Reacciones adversas»). Si tras la reducción de la dosis o la interrupción del medicamento aparecen síntomas insoportables, puede considerarse la reanudación del tratamiento con la dosis previamente prescrita. Posteriormente, el médico puede continuar reduciendo la dosis, pero de forma más gradual.
Niños.
Stimuloton® no debe utilizarse para el tratamiento de niños, excepto en niños de 6 años o más con trastornos obsesivo-compulsivos (ver sección «Vía de administración y dosis»).
Sobredosis.
Toxicidad
La sertralina tiene un margen de seguridad que depende de la población de pacientes y del uso concomitante de otros medicamentos. Se han notificado casos letales de sobredosis de sertralina, tanto con uso aislado (sin otros medicamentos) como en combinación con otros fármacos y/o alcohol. Por ello, todo caso de sobredosis requiere un tratamiento intensivo.
Síntomas
Los síntomas de sobredosis incluyen efectos adversos mediados por serotonina, como somnolencia, trastornos gastrointestinales (incluyendo náuseas y vómitos), taquicardia, temblor, agitación y mareo. Con menor frecuencia, se han notificado casos de coma.
Tratamiento
No existen antídotos específicos para la sertralina. Debe asegurarse y mantenerse la permeabilidad de las vías respiratorias, así como un nivel adecuado de oxigenación y ventilación. La administración de carbón activado, que puede usarse junto con un laxante, puede ser tan eficaz como el lavado gástrico y debe considerarse en el tratamiento de la sobredosis. No se recomienda provocar el vómito. Se recomienda el monitoreo cardíaco y de otros signos vitales, junto con tratamiento sintomático y de soporte. Debido al elevado volumen de distribución de la sertralina, procedimientos como diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión o transfusión sanguínea sustitutiva probablemente no sean útiles.
La sobredosis de sertralina puede provocar prolongación del intervalo QT, por lo que se recomienda realizar monitoreo electrocardiográfico (ECG) en todos los casos de sobredosis del medicamento.
Efectos adversos.
El efecto adverso más frecuente es la náusea. En el tratamiento del trastorno de ansiedad social con sertralina, un 14 % de los hombres experimentaron disfunción sexual (alteración de la eyaculación), en comparación con un 0 % de los pacientes que recibieron placebo. Estos efectos adversos son dependientes de la dosis y suelen desaparecer espontáneamente con la continuación del tratamiento.
El perfil de efectos adversos frecuentemente observados en estudios doble ciego controlados con placebo en pacientes con trastorno obsesivo-compulsivo (TOC), trastornos de pánico, trastorno de estrés postraumático (TEPT) y trastornos de ansiedad social fue similar al observado en pacientes con depresión incluidos en estudios clínicos.
A continuación se presentan datos sobre reacciones adversas observadas durante la vigilancia poscomercialización (frecuencia desconocida) y en estudios clínicos controlados con placebo (en los que participaron en total 2542 pacientes que recibieron sertralina y 2145 pacientes que recibieron placebo), con pacientes con depresión, TOC, trastornos de pánico, TEPT y trastornos de ansiedad social.
Algunas de las reacciones adversas que se indican a continuación pueden disminuir en intensidad y frecuencia con el tratamiento prolongado y no conducen necesariamente a la interrupción del tratamiento.
La frecuencia de reacciones adversas se expresa como: muy frecuente (≥ 1/10); frecuente (de ≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuente (de ≥ 1/1000 a < 1/100); rara (de ≥ 1/10000 a < 1/1000); muy rara (< 1/10000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).
Infecciones e infestaciones
Frecuente: faringitis; poco frecuente: infecciones de las vías respiratorias superiores, rinitis; rara: diverticulitis§, gastroenteritis, otitis media.
Neoplasias benignas y malignas (incluyendo quistes y pólipos)
Rara: neoplasia en un paciente que recibió sertralina, en comparación con ausencia de casos en el grupo que recibió placebo.
Trastornos del sistema sanguíneo y del sistema linfático
Rara: linfadenopatía*, trombocitopenia*§, leucopenia*§.
Trastornos del sistema inmunitario
Poco frecuente: hipersensibilidad*, alergia estacional*; rara: reacción anafilactoide*; frecuencia desconocida: alergia.
Trastornos del sistema endocrino
Poco frecuente: hipotiroidismo*; rara: hiperprolactinemia*, hipotiroidismo, síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiurética*§.
Trastornos metabólicos y nutricionales
Frecuente: disminución del apetito, aumento del apetito*; rara: diabetes mellitus; hipercolesterolemia, hipoglucemia*, hiponatremia*§, hiperglucemia*§.
Trastornos psiquiátricos
Muy frecuente: insomnio (19 %); frecuente: depresión*, despersonalización, pesadillas, sensación de ansiedad*, excitación*, nerviosismo, disminución del libido*, bruxismo*; poco frecuente: alucinaciones*, estado de ánimo eufórico*, apatía, pensamiento patológico; poco frecuente: agresividad*; rara: trastorno de conversión, dependencia de medicamentos, trastorno psicótico*, paranoide, pensamiento suicida/comportamiento suicida*§ [solo en pacientes con TOC, en estudios de corta duración de 1 a 12 semanas, se registraron casos de pensamientos suicidas y comportamiento suicida durante el tratamiento con sertralina o poco después de la interrupción del tratamiento (ver sección «Instrucciones especiales de uso»)]; rara: trastorno de conversión*§, paroniria*§, dependencia de medicamentos, sonambulismo, eyaculación precoz.
Trastornos del sistema nervioso
Muy frecuente: mareo, cefalea*, somnolencia; frecuente: temblor, trastornos del movimiento (incluyendo síntomas extrapiramidales como hiperquinesia, hipertensión muscular, distonía, espasmos mandibulares o alteraciones de la marcha), parestesia*, hipertensión muscular*, alteración de la atención, disgeusia; poco frecuente: amnesia, hipestesia*, contracciones musculares involuntarias*, síncope*, hiperquinesia*, migraña*, convulsiones*, mareo postural, alteración de la coordinación motora, trastorno del habla; rara: coma*, acatisia (ver sección «Instrucciones especiales de uso»), discinesia, hiperestesia, espasmo de vasos cerebrales (incluyendo síndrome de vasoconstricción cerebral transitoria y síndrome de Call-Fleming)*§, excitación psicomotora∗§ (ver sección «Instrucciones especiales de uso»), trastornos sensoriales, coreoatetosis§, también se han registrado síntomas asociados con el síndrome serotoninérgico* o el síndrome neuroléptico maligno, en algunos casos relacionados con el uso concomitante de agentes serotoninérgicos, tales como agitación, confusión mental, sudoración excesiva, diarrea, fiebre, hipertensión arterial, rigidez y taquicardia§.
Trastornos oculares
Frecuente: trastornos visuales*; poco frecuente: midriasis*; rara: glaucoma, trastornos de la secreción lagrimal, escotoma, diplopía, fotofobia; frecuencia desconocida: maculopatía, hifema*§, trastornos visuales§, pupilas de tamaño desigual§.
Trastornos del oído y del laberinto
Frecuente: acúfenos*; poco frecuente: dolor de oído.
Trastornos cardíacos
Frecuente: palpitaciones*; poco frecuente: taquicardia*, alteraciones del ritmo cardíaco; rara: infarto de miocardio*§, bradicardia, taquicardia ventricular tipo torsade de pointes*§ (ver secciones «Instrucciones especiales de uso», «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Farmacodinamia»), bradicardia, prolongación del intervalo QTc* (ver secciones «Instrucciones especiales de uso», «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Farmacodinamia»).
Trastornos vasculares
Frecuente: sofocos*; poco frecuente: hipertensión arterial*, fenómenos hemorrágicos patológicos (como epistaxis, hemorragia gastrointestinal)*, hiperemia, hematuria*§; rara: isquemia periférica.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuente: bostezo*; poco frecuente: broncoespasmo*, disnea, epistaxis*; rara: laringoespasmo, hiperventilación, hipoventilación, estridor*§, disfonía, hipo, enfermedad pulmonar intersticial*§.
Trastornos gastrointestinales
Muy frecuente: diarrea (18 %), náuseas (24 %), sequedad de boca (14 %); frecuente: dolor abdominal*, vómitos*, estreñimiento*, dispepsia, meteorismo; poco frecuente: melena, esofagitis, glossitis, disfagia, hemorroides, hipersalivación, cambios en la lengua, eructos; rara: hematocacía, estomatitis, úlceras en la lengua, alteraciones dentales, úlceras en la mucosa oral; pancreatitis*, frecuencia desconocida: colitis microscópica.
Trastornos hepatobiliares
Rara: alteración de la función hepática; alteraciones hepáticas graves, incluyendo hepatitis, ictericia e insuficiencia hepática, que rara vez pueden llevar a consecuencias fatales, hepatitis fulminante, hepatitis necrotizante, ictericia colestásica.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuente: erupción cutánea*, hiperhidrosis; poco frecuente: edema periorbitario*, púrpura*, alopecia*, prurito*, sudoración fría, sequedad de la piel, urticaria*, edema facial; rara: reacciones cutáneas graves, como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica*§, dermatitis, dermatitis ampollosa, erupción vesicular, cambios patológicos en la textura del cabello, olor atípico de la piel, angioedema, reacciones de fotosensibilidad§, reacciones cutáneas*§, prurito.
Trastornos del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo
Frecuente: dolor de espalda, mialgia, artralgia*; poco frecuente: osteoartritis, debilidad muscular, espasmos musculares*; rara: rabdomiólisis*§, lesión ósea; frecuencia desconocida: trismo*.
Trastornos renales y urinarios
Poco frecuente: nicturia, retención urinaria*, incontinencia urinaria*, poliuria, polaquiuria; rara: alteración de la micción*, oliguria, dificultad para iniciar la micción.
Trastornos del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias
Muy frecuente: alteración de la eyaculación (14 %); frecuente: ciclo menstrual irregular, disfunción eréctil; poco frecuente: hemorragia vaginal, disfunción sexual, menorragia, disfunción sexual en mujeres; rara: vaginitis atrófica, balanopostitis, secreción genital, priapismo*, galactorrea*, ginecomastia; frecuencia desconocida: hemorragia posparto*.
Trastornos generales
Muy frecuente: fatiga excesiva*; frecuente: malestar general*, dolor torácico*, astenia*, pirexia*; poco frecuente: edema periférico, malestar general*, escalofríos, sed; rara: hernia, fibrosis, disminución de la tolerancia al medicamento, alteración de la marcha, fenómenos no especificados.
Pruebas
Poco frecuente: pérdida de peso*, aumento de peso*; poco frecuente: aumento de los niveles de alanina aminotransferasa*, aumento de los niveles de aspartato aminotransferasa*; rara: aumento del colesterol, alteración de la calidad del esperma; frecuencia desconocida: desviaciones de los valores normales en análisis clínicos de laboratorio, alteración de la función plaquetaria, aumento de la concentración de colesterol en suero.
Lesiones, envenenamientos y complicaciones de procedimientos
Rara: lesión.
Intervenciones quirúrgicas y procedimientos médicos
Rara: procedimiento de vasodilatación.
Si una reacción adversa fue observada en pacientes con depresión, TOC, trastorno de pánico, TEPT o trastorno de ansiedad social, los términos utilizados para describir las reacciones adversas fueron reclasificados según los términos empleados para pacientes con depresión.
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* Reacciones adversas registradas durante la vigilancia poscomercialización.
§ Frecuencia de reacciones adversas estimada según el límite superior calculado del 95 % del intervalo de confianza, utilizando la «regla del tres».
Síndromes de retirada tras la interrupción del tratamiento con sertralina
La interrupción del tratamiento con sertralina (especialmente si es brusca) suele provocar síntomas de retirada. Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas incluyen mareo, trastornos sensoriales (incluyendo parestesia), alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y sueños vívidos), excitación o sensación de ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblor y cefalea. Por lo general, estos efectos adversos son de leve a moderada intensidad y desaparecen espontáneamente; sin embargo, en algunos pacientes pueden ser graves y/o persistentes. Por ello, cuando ya no sea necesario continuar el tratamiento con sertralina, se recomienda suspender el medicamento gradualmente mediante una reducción progresiva de la dosis (ver secciones «Instrucciones de uso y dosis» y «Instrucciones especiales de uso»).
Uso en pacientes de edad avanzada
El uso de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de noradrenalina y serotonina (IRNS), incluyendo la sertralina, se ha asociado con casos clínicamente significativos de hiponatremia en pacientes de edad avanzada, en quienes el riesgo de este efecto adverso está aumentado (ver sección «Instrucciones especiales de uso»).
Uso en niños
En más de 600 niños que recibieron sertralina, el perfil general de reacciones adversas fue globalmente similar al observado en estudios con adultos. En estudios clínicos controlados se registraron las siguientes reacciones adversas (el número de pacientes que tomaron sertralina fue de 281).
Muy frecuente (≥ 1/10): cefalea (22 %), insomnio (21 %), diarrea (11 %) y náuseas (15 %). Frecuente (de ≥ 1/100 a < 1/10): dolor torácico, manía, pirexia, vómitos, falta de apetito, labilidad afectiva, agresividad, excitación, nerviosismo, alteración de la atención, mareo, hiperquinesia, migraña, somnolencia, temblor, trastornos visuales, sequedad de boca, dispepsia, pesadillas, fatiga excesiva, incontinencia urinaria, erupción cutánea, acné, epistaxis, meteorismo. Poco frecuente (de ≥ 1/1000 a < 1/100): prolongación del intervalo QT en el ECG, intentos suicidas, convulsiones, trastorno extrapiramidal, parestesia, depresión, alucinaciones, púrpura, hiperventilación, anemia, alteración de la función hepática, aumento de alanina aminotransferasa, cistitis, herpes simple, otitis externa, dolor de oído, dolor ocular, midriasis, malestar general, hematuria, erupción pustulosa, rinitis, lesión, pérdida de peso, contracciones musculares, sueños inusuales, apatía, albuminuria, polaquiuria, poliuria, dolor en las mamas, alteración del ciclo menstrual, alopecia, dermatitis, lesión cutánea, olor atípico de la piel, urticaria, bruxismo, hiperemia. Frecuencia desconocida: enuresis.
Efectos característicos de esta clase de medicamentos
Estudios epidemiológicos, realizados principalmente en pacientes de 50 años o más, han mostrado un riesgo aumentado de fracturas óseas en pacientes que recibieron ISRS y antidepresivos tricíclicos. El mecanismo que subyace a este riesgo aumentado es desconocido.
Período de validez: 5 años.
Condiciones de almacenamiento: Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase: 14 comprimidos recubiertos con película en blíster; 1 o 2 blísteres por caja de cartón.
Categoría de dispensación: Bajo receta médica.
Fabricante: EGIS Pharmaceuticals PLC.
Dirección del fabricante: Matyas kiraly ut. 65, 9900 Kormend, Hungría / 9900 Kormend, Matyas kiraly ut. 65, Hungary.