Solpalgín

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SOLPALGIN (SOLPALGIN)

Composición:

Principios activos: 1 cápsula contiene paracetamol 500 mg, cafeína 30 mg, fosfato de codeína hemihidrato 8 mg;

Excipientes: almidón de maíz, estearato de magnesio, hipromelosa;

Composición de la cápsula: dióxido de titanio (E 171), gelatina.

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Principales propiedades físico-químicas: cápsulas duras de gelatina opacas de color blanco o casi blanco, con cuerpo y tapón de extremos semiesféricos. El contenido de la cápsula es un polvo blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El paracetamol ejerce efecto analgésico y antipirético debido a la inhibición selectiva de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC). La cafeína aumenta la eficacia del efecto analgésico del paracetamol. La codeína es un analgésico opioide de acción central. Tras su metabolismo por la enzima hepática CYP2D6, produce efecto analgésico y antitusígeno.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (TGI) y penetra en los tejidos del organismo. La unión a proteínas es mínima. Se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos. El periodo de semivida en plasma es de aproximadamente 2,3 horas.

La cafeína se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal (TGI) y se distribuye por todo el organismo. Se metaboliza casi completamente en el hígado, y sus metabolitos se excretan por los riñones. El periodo de semivida en plasma es de aproximadamente 4,9 horas.

La concentración máxima de codeína en plasma tras la administración oral se alcanza aproximadamente a las 1 hora y oscila entre 100-300 ng/ml tras la administración en dosis terapéuticas. El periodo de semivida en plasma es de aproximadamente 3-4 horas. Se metaboliza por la enzima hepática CYP2D6 a morfina y norcodeína, así como a otros metabolitos. Los pacientes heterocigotos para el alelo CYP2D6*2A se clasifican como pacientes con metabolismo ultrarrápido de la codeína, en los que la velocidad del metabolismo de la codeína a morfina está aumentada, lo que puede provocar síntomas de intoxicación por opioides. Aproximadamente el 86 % de la dosis oral de codeína y sus metabolitos se excreta por la orina en un periodo de 24 horas.

La combinación de principios activos en el medicamento no afecta la biodisponibilidad del paracetamol.

Características clínicas.

Indicaciones.

Dolor de cabeza, migraña; dolor de espalda, neuralgia, dolor muscular, articular, dolor músculo-esquelético, ciática; dolor dental, dolor tras la extracción dental y procedimientos odontológicos; dolor asociado a sinusitis, dolor de garganta; dolor cíclico durante la menstruación; dolor asociado con fiebre.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los analgésicos opioides y a cualquiera de los componentes del medicamento. El metabolismo rápido mediado por CYP2D6 aumenta el riesgo de desarrollar síntomas de intoxicación por opioides incluso con dosis del medicamento que generalmente se recomiendan.

Alteraciones graves de la función hepática y/o renal, asma bronquial, depresión, traumatismo craneal, presión intracraneal elevada, período posterior a cirugía en las vías biliares, hiperbilirrubinemia congénita, déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades sanguíneas, anemia severa, leucopenia, estados de excitación excesiva; alteraciones del sueño, hipertensión arterial grave, enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular (incluyendo aterosclerosis), insuficiencia cardíaca descompensada, alteraciones de la conducción cardíaca, enfermedad isquémica cardíaca, glaucoma, epilepsia, hipertiroidismo, aterosclerosis severa, predisposición al espasmo vascular, trombosis, tromboflebitis; pancreatitis aguda, hipertrofia de la glándula prostática. Está contraindicado en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos o betabloqueantes.

Uso simultáneo con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de los inhibidores de MAO.

Edad avanzada.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Debida al contenido de paracetamol: la velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con la administración simultánea de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso de colestiramina. El efecto anticoagulante de la warfarina y otros cumarínicos puede potenciarse con el uso prolongado y regular de paracetamol, aumentando el riesgo de hemorragias. El uso ocasional no produce un efecto significativo. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos anticonvulsivantes (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de los enzimas microsomales hepáticos, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al incremento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida incrementa el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos. No debe administrarse simultáneamente con alcohol. Debe tenerse precaución al administrar paracetamol junto con floxacilina, ya que esta combinación se ha asociado con un acidosis metabólica con intervalo aniónico elevadocomo consecuencia del acidosis piraglutámico, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

Debida al contenido de codeína: la codeína puede inhibir el efecto de la metoclopramida y la domperidona sobre la peristalsis gastrointestinal. La codeína potencia los efectos de los agentes que deprimen el sistema nervioso central (incluyendo alcohol, anestésicos, hipnóticos, sedantes, antidepresivos tricíclicos, tranquilizantes fenotiazínicos). Los analgésicos opioides pueden interactuar con inhibidores de la MAO, lo que puede provocar el síndrome serotoninérgico.

Debida al contenido de cafeína: la cafeína potencia el efecto (mejora la biodisponibilidad) de los analgésicos-antipiréticos, potencia los efectos de los derivados de xantina y de los agentes psicoestimulantes. La cafeína reduce el efecto de los analgésicos opioides, ansiolíticos, hipnóticos y sedantes, actuando como antagonista de los anestésicos y otros fármacos que deprimen el SNC, y como antagonista competitivo de los fármacos de adenosina y ATP. La administración simultánea de cafeína con ergotamina mejora la absorción de ergotamina en el tubo digestivo, y con agentes tirotropos aumenta el efecto tiroideo. La cafeína disminuye la concentración de litio en sangre.

La cimetidina, los anticonceptivos hormonales y la isoniazida potencian la acción de la cafeína.

Características de uso.

Antes de utilizar el medicamento, debe consultarse con el médico. No se debe superar la dosis establecida. En caso de sobredosis, debe acudirse inmediatamente al médico.

El medicamento contiene paracetamol. No se deben tomar simultáneamente otros medicamentos que contengan paracetamol o codeína. La administración concomitante con otros medicamentos que contengan paracetamol puede provocar sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, que puede requerir trasplante hepático o tener consecuencias letales.

Si los síntomas de la enfermedad persisten o empeoran, debe consultarse con el médico.

El riesgo de sobredosis es mayor en pacientes con enfermedades hepáticas alcohólicas no cirróticas.

Los pacientes con alteraciones de la función hepática o renal deben consultar al médico antes de usar el medicamento. Las enfermedades hepáticas aumentan el riesgo de daño hepático por paracetamol. Debe tenerse en cuenta que en pacientes con daño hepático alcohólico aumenta el riesgo de efecto hepatotóxico del paracetamol.

En pacientes con niveles reducidos de glutatión, como aquellos que han estado desnutridos, con anorexia, bajo índice de masa corporal o consumo crónico de alcohol, se han observado casos de alteración de la función hepática o insuficiencia hepática.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (AMBAE) como consecuencia de la acidosis por piról-glutamato en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal grave y sepsis, o en casos de desnutrición y en presencia de otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que fueron tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha AMBAE como consecuencia de acidosis por piról-glutamato, se recomienda suspender inmediatamente el paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piról-glutamato como causa principal de AMBAE en pacientes con múltiples factores de riesgo. Los síntomas de la acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe acudirse inmediatamente al médico.

No se debe utilizar el medicamento durante más de 3 días, salvo que el médico recomiende otra cosa.

El medicamento puede influir en los resultados de los análisis de sangre sobre el contenido de ácido úrico.

Los pacientes con enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal o con estados abdominales agudos deben consultar al médico antes de usar el medicamento. Los pacientes con antecedentes de colecistectomía deben consultar al médico antes de la administración del medicamento, ya que existe riesgo de desarrollar pancreatitis aguda.

La codeína se transforma en morfina en el hígado mediante la enzima CYP2D6. Si el paciente tiene deficiencia o ausencia total de esta enzima, no se obtendrá un efecto analgésico adecuado. Sin embargo, si el paciente es un metabolizador "rápido" o "ultrarrápido" de la codeína, existe un riesgo aumentado de toxicidad por opioides, incluso con dosis habituales del medicamento. En estos pacientes, la codeína se convierte rápidamente en morfina, lo que provoca un aumento brusco de los niveles séricos de morfina. Los síntomas comunes de intoxicación por opioides incluyen confusión mental, somnolencia, respiración superficial, miosis (constricción de la pupila), náuseas, vómitos, estreñimiento y falta de apetito. En casos graves, pueden desarrollarse síntomas de insuficiencia circulatoria y respiratoria que pueden poner en peligro la vida y, en casos aislados, provocar consecuencias letales.

La administración prolongada o excesiva de codeína puede provocar dependencia. Debe administrarse con precaución en pacientes con condiciones que puedan empeorar con el uso de opioides, especialmente en casos de depresión o enfermedades respiratorias.

Durante el tratamiento con este medicamento, debe evitarse el consumo excesivo de bebidas que contengan cafeína (por ejemplo, café, té), ya que esto puede intensificar los efectos adversos de la cafeína, tales como mareo, excitabilidad aumentada, insomnio, inquietud, ansiedad, irritabilidad, cefalea, trastornos gastrointestinales y taquicardia.

Si el dolor de cabeza se vuelve persistente, debe consultarse con el médico. Si los síntomas no desaparecen, empeoran o duran más de 3 días, debe acudirse al médico.

Este medicamento debe tomarse en la dosis más baja posible y durante el período más corto necesario para aliviar los síntomas.

Debe informarse al médico antes de tomar medicamentos que contengan codeína, así como medicamentos como metoclopramida o domperidona, utilizados contra las náuseas y los vómitos.

Antes de tomar el medicamento, debe informarse al médico si se están tomando medicamentos hipnóticos, sedantes, antidepresivos tricíclicos, neurolépticos o alcohol.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar durante el embarazo. Esto se aplica especialmente al uso del medicamento por parte de la mujer durante el parto, debido al posible riesgo de insuficiencia respiratoria en el recién nacido.

No se ha estudiado la seguridad del uso de este medicamento durante el embarazo respecto a su influencia en el desarrollo fetal, y debe evitarse su uso debido al posible aumento del riesgo de aborto espontáneo por el consumo de cafeína.

No utilizar el medicamento durante la lactancia. En mujeres con metabolismo "ultrarrápido" de la codeína que estén amamantando, pueden producirse niveles elevados de morfina en la sangre y en la leche materna. El efecto tóxico de la morfina puede provocar somnolencia excesiva, hipotensión arterial, dificultad respiratoria y problemas alimentarios en los lactantes. En casos graves, puede desarrollarse insuficiencia respiratoria e incluso casos letales.

No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Dado que durante el uso del medicamento pueden presentarse reacciones adversas (somnolencia, mareo, excitación), durante el período de tratamiento debe evitarse la conducción de vehículos o la realización de otras actividades que requieran concentración.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral.

Adultos: 1-2 cápsulas cada 4-6 horas según sea necesario, pero no con más frecuencia que cada 4 horas. No administrar más de 8 cápsulas en un período de 24 horas. No tomar durante más de 3 días sin consultar al médico.

Niños.

No administrar el medicamento a niños.

Sobredosis.

Con el uso prolongado de dosis elevadas del medicamento, pueden presentarse alteraciones en los órganos hematopoyéticos, como anemia aplásica, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia y leucopenia. Al tomar dosis altas, es posible que se presenten trastornos del sistema nervioso central (mareo, excitación psicomotora, alteraciones de la orientación y la atención, insomnio, temblor, nerviosismo, inquietud), así como efectos nefrotóxicos en el sistema urinario (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis papilar).

En caso de sobredosis, pueden observarse sudoración excesiva, excitación o depresión del sistema nervioso central, somnolencia, alteraciones de la conciencia, alteraciones del ritmo cardíaco, taquicardia, extrasístoles, hiperreflexia y convulsiones.

La sobredosis de codeína puede formar parte del efecto tóxico de dosis excesivas de paracetamol sobre el hígado. En caso de sobredosis, se debe buscar atención médica inmediata, incluso si no hay síntomas evidentes.

Síntomas de sobredosis de paracetamol. La sobredosis de paracetamol puede provocar insuficiencia hepática, que puede requerir trasplante de hígado o causar un resultado letal. El daño hepático es posible en adultos que han ingerido 10 g o más de paracetamol, y en niños que han ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal. En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico u otros medicamentos que inducen enzimas hepáticas; consumo regular excesivo de etanol; caquexia por deficiencia de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH), ayuno, caquexia), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

Los síntomas de sobredosis en las primeras 24 horas incluyen palidez, náuseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal. El daño hepático puede manifestarse entre 12 y 48 horas después de la sobredosis. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar a encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma e incluso resultado letal. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso sin daño renal grave. También se han observado arritmias cardíacas y pancreatitis.

En caso de sobredosis, se requiere asistencia médica inmediata. El paciente debe ser trasladado inmediatamente al hospital, incluso si no hay síntomas iniciales. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis o el riesgo de daño orgánico. Se debe considerar el tratamiento con carbón activado si la dosis excesiva de paracetamol fue ingerida dentro de la primera hora. La concentración de paracetamol en el plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (concentraciones más tempranas no son confiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede aplicarse dentro de las 24 horas posteriores a la ingestión de paracetamol, pero el efecto protector máximo se obtiene cuando se administra dentro de las 48 horas posteriores a la ingestión. La eficacia del antídoto disminuye significativamente después de este período. Si es necesario, se debe administrar N-acetilcisteína por vía intravenosa según las recomendaciones establecidas de dosificación. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas remotas fuera del hospital.

Síntomas de sobredosis de codeína. La sobredosis de codeína en la fase inicial se caracteriza por náuseas y vómitos. La depresión aguda del centro respiratorio puede provocar cianosis, respiración lenta, somnolencia, ataxia y, más raramente, edema pulmonar. Pueden presentarse apnea, disnea, hipotensión arterial, taquicardia, miosis, convulsiones, colapso y retención urinaria. También pueden observarse signos de liberación de histamina.

El tratamiento de la sobredosis de codeína incluye medidas sintomáticas y de soporte generales, incluyendo asegurar acceso a aire fresco, lavado gástrico y limpieza intestinal, así como monitoreo de funciones vitales. Si se han ingerido más de 350 mg de codeína en adultos o más de 5 mg/kg de peso corporal en niños, la administración de carbón activado es recomendable dentro de la primera hora. En caso de coma o depresión respiratoria, se debe administrar el antídoto específico, naloxona, y observar al paciente al menos durante 4 horas después de su administración, o al menos 8 horas si se utiliza una formulación de naloxona de acción prolongada. La depresión grave del sistema nervioso central requiere administración de oxígeno y ventilación mecánica.

Síntomas de sobredosis de cafeína. La sobredosis de cafeína puede provocar dolor epigástrico, vómitos, diuresis, respiración acelerada, sofocos, taquicardia o arritmia cardíaca, trastornos gastrointestinales, estimulación del sistema nervioso central (nerviosismo, insomnio, inquietud, excitación, ansiedad, síndrome de hiperexcitabilidad neuropsíquica, temblor, convulsiones, extrasístoles, mareo, irritabilidad, estado afectivo, incoherencia del pensamiento y el habla, excitación psicomotora o períodos de insomnio).

Los síntomas clínicamente relevantes de sobredosis de cafeína también pueden estar asociados con el daño hepático causado por el paracetamol.

Tratamiento de la sobredosis de cafeína: se debe realizar lavado gástrico; en caso de convulsiones, administrar diazepam. Tratamiento sintomático y oxigenoterapia. No existe un antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis de cafeína, pero como medida de soporte se deben administrar antagonistas de los receptores betaadrenérgicos para contrarrestar los efectos cardiotoxícicos.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas dependen de la dosis y del metabolismo individual del paciente.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: agranulocitosis, anemia, sulfhemoglobinemia y metemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en el corazón), anemia hemolítica, equimosis o hemorragias, leucopenia, neutropenia, pancitopenia.

Suspender el medicamento inmediatamente y notificar al médico si aparecen equimosis inexplicables o hemorragias.

Del sistema inmunitario: necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), shock anafiláctico, erupciones cutáneas y en las membranas mucosas (erupciones generalizadas, eritematosas, urticaria), edema angioneurótico, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson).

De la piel y del tejido celular subcutáneo: púrpura, dermatitis alérgica, prurito, eritrodermia, hemorragias, úlceras en la mucosa oral, sudoración.

Del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, necrosis hepática, insuficiencia hepática, ictericia.

Del sistema nervioso central y periférico: parestesias, inquietud, ansiedad, insomnio, debilidad, irritabilidad, taquicardia, excitación psicomotora y alteraciones de la orientación, preocupación, excitación nerviosa, sensación de miedo, alteraciones del sueño, confusión mental, euforia, disforia, depresión, alucinaciones, ansiedad, efecto sedante.

Del sistema digestivo: molestias y dolor abdominal, acidez, alteraciones digestivas.

Del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial, palpitaciones, dolor en el corazón, bradicardia, arritmia, hipotensión arterial.

De los riñones y del sistema urinario: retención urinaria, cólico renal.

De los órganos de la visión: miosis.

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Los efectos adversos, según datos de ensayos clínicos, son infrecuentes y se manifiestan en un pequeño número de pacientes. La información procedente de la experiencia poscomercialización con dosis terapéuticas se presenta a continuación según las clases de sistemas orgánicos; los efectos adversos se han evaluado a partir de notificaciones espontáneas y se consideran muy raros.

Paracetamol

*Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como resultado de la acidosis por pirrol glutamato en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis por pirrol glutamato puede presentarse como consecuencia del bajo nivel de glutatión en estos pacientes.

Cafeína

Durante el uso de paracetamol-cafeína-codeína en combinación con la ingesta de cafeína, es posible un aumento de la concentración de cafeína y una intensificación de los efectos adversos, tales como insomnio, inquietud, ansiedad, irritabilidad, dolor de cabeza, trastornos gastrointestinales y taquicardia.

Codeína

Las reacciones adversas detectadas durante la experiencia poscomercialización se indican a continuación. La frecuencia de estas reacciones es desconocida.

Plazo de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. 10 cápsulas por blíster, 1 blíster por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Empresa farmacéutica Jarkovskaya «Salud del pueblo».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61002, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Kuikovskaia, 41.