Rimondid

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO RÍMONID (RIMONID)

Composición:

Principio activo: brimonidina;

1 ml de solución contiene 2,0 mg de tartrato de brimonidina (equivalente a 1,3 mg de brimonidina);

Excipientes: cloruro de benzalconio; alcohol polivinílico; cloruro de sodio; citrato de sodio trihidratado; ácido cítrico monohidratado; hidróxido de sodio y/o ácido clorhídrico (para ajuste del pH); agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución oftálmica gotas.

Características físicas y químicas principales: solución transparente, de color amarillo verdoso, prácticamente libre de partículas visibles.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos antiglaucomatosos y mioticos.

Código ATC S01E A05.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La brimonidina es un agonista de los receptores alfa-2 adrenérgicos que es mil veces más selectivo para los receptores alfa-2 que para los receptores alfa-1.

Esta selectividad es la causa de la ausencia de midriasis y del estrechamiento de los microvasos asociados con los xenoinjertos de retina humana.

La administración tópica de tartrato de brimonidina en humanos reduce la presión intraocular (PIO) con un efecto mínimo sobre los parámetros cardiovasculares y pulmonares.

El tartrato de brimonidina al 0,2 % se caracteriza por un inicio rápido de acción, alcanzando su efecto hipotensor máximo en el ojo en un plazo de 2 horas tras la administración. En estudios clínicos, el tartrato de brimonidina al 0,2 % redujo la PIO en promedio entre 4 y 6 mm Hg.

Los resultados de estudios en animales y humanos indican que el tartrato de brimonidina tiene un mecanismo de acción dual. Se considera que el tartrato de brimonidina al 0,2 % reduce la PIO principalmente mediante la disminución de la producción del humor acuoso y el aumento del drenaje uveoescleral.

Los estudios clínicos han confirmado que la brimonidina es eficaz en combinación con betabloqueantes para uso oftálmico. Además, estudios clínicos a corto plazo han demostrado que la brimonidina potencia significativamente el efecto clínico cuando se combina con travoprost (6 semanas) y latanoprost (3 meses).

Farmacocinética.

Tras la administración oftálmica de la solución al 0,2 % dos veces al día durante 10 días, las concentraciones plasmáticas fueron bajas (la Cmáx media fue de 0,06 ng/ml). La administración repetida (2 veces al día durante 10 días) provocó una acumulación mínima en sangre. El área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo a las 12 horas en estado de equilibrio (AUC0–12 h) fue de 0,31 ng·h/ml en comparación con 0,23 ng·h/ml tras la primera dosis. El período medio de semivida de eliminación sistémica en humanos tras la administración tópica fue de aproximadamente 3 horas.

El grado de unión de la brimonidina a las proteínas plasmáticas tras la administración tópica en humanos es de aproximadamente el 29 %.

En los tejidos oculares, la brimonidina se une reversiblemente a la melanina in vitro e in vivo. Tras dos semanas de instilación en el ojo, las concentraciones de brimonidina en la iris y en la coroides fueron de 3 a 17 veces más altas que tras una dosis única. No se observa acumulación en ausencia de melanina.

El significado de la unión a la melanina no está completamente aclarado. Sin embargo, el examen biomicroscópico de pacientes que recibieron tartrato de brimonidina al 0,2 % durante hasta 1 año no mostró reacciones adversas oculares significativas. En monos que recibieron dosis aproximadamente 4 veces superiores a la dosis recomendada de tartrato de brimonidina, no se detectó toxicidad ocular.

En humanos, la brimonidina se absorbe bien y se elimina rápidamente tras la administración oral. Una parte considerable de la dosis (aproximadamente el 75 %) se excreta en la orina en forma de metabolitos en un plazo de 5 días. Los estudios in vitro realizados con hígado de animales y humanos indican que su metabolismo está mediado principalmente por la aldehído oxidasa y el citocromo P450. Se considera que la eliminación sistémica se debe principalmente al metabolismo hepático.

Pacientes de edad avanzada

La Cmáx, el AUC y el período de semivida de la brimonidina tras la administración de una dosis única en pacientes de edad avanzada (de 65 años o más) fueron similares a los observados en adultos jóvenes, lo que indica que la edad no influye en la absorción sistémica ni en la eliminación del medicamento.

Características clínicas.

Indicaciones.

Glaucoma de ángulo abierto o tensión intraocular elevada (TIO):

• Brimonidina como monoterapia en pacientes en los que está contraindicado el uso de betabloqueantes tópicos;
• Brimonidina como parte de un tratamiento combinado con otros medicamentos para reducir la TIO, cuando la monoterapia no proporciona el efecto deseado.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
• Tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y antidepresivos que afectan la transmisión noradrenérgica (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos, mianserina).
• Edad pediátrica (menores de 18 años).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Está contraindicada la administración concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y antidepresivos que afectan la transmisión noradrenérgica (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, mianserina).

Aunque no se han estudiado específicamente las interacciones de brimonidina con otros medicamentos, debe tenerse en cuenta la posibilidad de efectos aditivos o potenciados con fármacos que deprimen el sistema nervioso central (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes y anestésicos).

No existen datos sobre los niveles de catecolaminas en plasma tras la administración de brimonidina.

Sin embargo, debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes que toman fármacos que pueden afectar el metabolismo y aumentar la concentración de aminas en el plasma sanguíneo (por ejemplo, clorpromacina, metilfenidato, reserpina).

En algunos pacientes se ha observado una disminución clínicamente insignificante de la presión arterial tras la administración de tartrato de brimonidina; por lo tanto, debe tenerse precaución al administrar simultáneamente brimonidina con agentes hipotensores y glucósidos cardíacos.

Se recomienda vigilancia al iniciar el tratamiento (o al aumentar la dosis del medicamento) durante la terapia combinada con agentes sistémicos (independientemente de su forma farmacéutica) que puedan interactuar con los agonistas de los receptores alfa-adrenérgicos o afectar su eficacia (por ejemplo, isoproterenol, prazosina).

Características de aplicación.

Debe administrarse con precaución a pacientes con enfermedades cardiovasculares graves, inestables o no controladas.

No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.

En algunos pacientes que recibieron bromnidenol tartrato al 0,2 % se han observado reacciones alérgicas oculares. Si aparece una reacción alérgica, debe suspenderse el uso del medicamento.

Debe administrarse con precaución a pacientes con depresión, insuficiencia de la circulación cerebral, insuficiencia coronaria, síndrome de Raynaud, hipotensión ortostática y tromboangiitis obliterante.

No se ha estudiado el efecto del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática o renal; por lo tanto, debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes con estas afecciones.

Rimonid contiene un conservante, cloruro de benzalconio, que puede provocar irritación ocular. Este componente es absorbido por las lentes de contacto blandas. Durante el uso de lentes de contacto blandas (hidrófilas), no deben colocarse durante los 15 minutos siguientes después de la instilación del medicamento.

Si se utilizan más de un fármaco oftálmico tópico, el intervalo entre la administración de diferentes medicamentos debe ser de 5 a 15 minutos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se han realizado estudios sobre la seguridad del uso de bromnidenol tartrato en mujeres embarazadas; por lo tanto, Rimonid no debe administrarse durante el embarazo.

No se sabe si el bromnidenol pasa a la leche materna; por consiguiente, el medicamento no debe administrarse durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El bromnidenol puede provocar mareo, somnolencia y alteraciones visuales que podrían afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Dichas actividades solo deben reanudarse no antes de 15 minutos tras la instilación de las gotas y una vez que la visión se haya aclarado.

Vía de administración y dosis.

En adultos (incluidas las personas de edad avanzada), se recomienda instilar una gota en el ojo afectado dos veces al día con un intervalo de 12 horas.

No se requiere ajuste de la dosis en personas de edad avanzada.

Como con cualquier colirio, se recomienda presionar durante un minuto sobre la región del saco lagrimal en el ángulo interno del ojo para reducir la absorción sistémica. Esta medida debe realizarse inmediatamente después de instilar cada gota. Si se han prescrito más de un tipo de colirios, deben instilarse con un intervalo de 5 a 15 minutos.

Niños.

La eficacia y seguridad del uso de brimonidina en niños no han sido estudiadas; por lo tanto, Rimonid no debe utilizarse en niños.

Sobredosis.

Sobredosis por vía oftálmica.

No se han notificado casos de sobredosis local tras la administración tópica del medicamento en adultos.

Sobredosis sistémica tras la ingestión accidental del medicamento por vía oral.

Se conocen 2 casos de efectos adversos tras la ingestión accidental de 9–10 gotas de brimonidina por vía oral en adultos. En ellos se observó una marcada disminución de la presión arterial; en uno de los pacientes, aproximadamente 8 horas después de la ingestión, se registró un aumento de la presión arterial. En ambos pacientes, el estado clínico se normalizó completamente en un plazo de 24 horas. En otro paciente que ingirió por vía oral una cantidad desconocida del medicamento, no se observaron efectos adversos. Se han descrito casos de efectos adversos graves en niños tras la ingestión accidental de brimonidina por vía oral. En ellos se observaron síntomas como depresión del SNC, coma breve o pérdida de conciencia, hipotensión arterial, bradicardia, hipotermia y apnea, que requirieron terapia intensiva con intubación. En todos los pacientes, el estado clín游戏副本

Reacciones adversas.

Durante los estudios clínicos, las reacciones adversas más comunes de la brimonidina fueron dolor en el ojo e irritación ocular, que se presentaron en aproximadamente el 1-2 % de los pacientes.

A continuación se indican las reacciones adversas clasificadas por sistemas orgánicos. Dentro de cada grupo, los eventos adversos se enumeran en orden decreciente de gravedad. La frecuencia se define de la siguiente manera: muy frecuentes (> 1/10); frecuentes (< 1/10); infrecuentes (< 1/100); raros (< 1/1000); muy raros (< 1/10000).

Alteraciones del sistema cardiovascular.

Infrecuentes: sensación de palpitaciones, arritmias (incluyendo bradicardia y taquicardia).

Alteraciones del sistema nervioso.

Muy frecuentes: cefalea, somnolencia.

Frecuentes: mareo, alteración del gusto.

Muy raros: pérdida de conciencia.

Alteraciones oculares.

Muy frecuentes: irritación ocular (hiperemia ocular, sensación de escozor y picor, sensación de cuerpo extraño, folículos de la conjuntiva, picazón en los ojos), visión borrosa, blefaritis alérgica, blefaroconjuntivitis alérgica, conjuntivitis alérgica, reacciones alérgicas oculares y conjuntivitis folicular.

Frecuentes: irritación local (hiperemia del párpado, hinchazón del párpado, blefaritis, dolor ocular y lagrimeo, secreción conjuntival, edema de la conjuntiva), fotofobia, erosión, sequedad ocular, palidez de la conjuntiva, alteraciones visuales, conjuntivitis.

Muy raros: iritis (uveítis anterior), miosis.

Alteraciones del aparato respiratorio, del tórax y del mediastino.

Frecuentes: síntomas de las vías respiratorias superiores.

Infrecuentes: sequedad nasal.

Poco frecuentes: disnea.

Alteraciones del tracto gastrointestinal.

Muy frecuentes: sequedad bucal.

Frecuentes: síntomas gastrointestinales.

Alteraciones vasculares.

Muy frecuentes: hipertensión arterial, hipotensión.

Alteraciones generales y en el sitio de administración.

Muy frecuentes: fatiga.

Frecuentes: astenia.

Alteraciones del sistema inmunitario.

Infrecuentes: reacciones alérgicas sistémicas.

Alteraciones del estado psíquico.

Infrecuentes: depresión.

Muy raros: insomnio.

Durante el uso poscomercialización de la brimonidina en la práctica clínica, se han notificado las siguientes reacciones adversas (la frecuencia es desconocida, ya que fueron notificadas espontáneamente en una población de tamaño desconocido).

Alteraciones oculares:

iridociclitis (uveítis anterior), picazón palpebral.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo:

reacciones cutáneas, incluyendo eritema, hinchazón facial, picazón, erupción cutánea y vasodilatación.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia, ya que permite la vigilancia continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua/.

Período de validez. 2 años.

Período de conservación tras la apertura del frasco: 28 días.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

5 ml en un frasco gotero; 1 frasco gotero por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante. Micro Labs Limited.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Sector nº 113-116, Fase IV, KIADB, Bommansandra Industrial Area, Jigani Link Road, Taluk de Anekal, Bangalore 560 099, India.