Римонид

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА РИМОНИД (RIMONID)

Состав:

действующее вещество: бримонидин;

1 мл раствора содержит бримонидина тартрат 2,0 мг (эквивалент 1,3 мг бримонидина);

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; поливиниловый спирт; натрия хлорид; цитрат натрия, дигидрат; кислота лимонная, моногидрат; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная (для регулирования рН); вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка зеленовато-желтый раствор, практически свободный от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные и миотические средства.

Код АТХ S01E A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бримонидин является агонистом α2-адренергических рецепторов, который в тысячу раз более селективен к α2-адренорецепторам, чем к α1-адренорецепторам.

Такая селективность является причиной отсутствия мидриаза и сужения микрососудов, связанных с ксенотрансплантатами сетчатки человека.

Местное применение тартрата бримонидина у человека снижает внутриглазное давление (ВГД) с минимальным влиянием на показатели сердечно-сосудистой и лёгочной деятельности.

Тартрат бримонидина 0,2 % характеризуется быстрым началом действия, пиковый гипотензивный эффект в глазах достигается в течение 2 часов после применения. В ходе исследований тартрат бримонидина 0,2 % снижал ВГД в среднем на 4–6 мм рт. ст.

Результаты исследований на животных и человеке свидетельствуют о том, что тартрат бримонидина обладает двойным механизмом действия. Считается, что тартрат бримонидина 0,2 % снижает ВГД за счёт уменьшения продукции водянистой влаги и повышения увеосклерального оттока.

Клинические исследования подтверждают, что бримонидин эффективен в комбинации с бета-блокаторами для офтальмологического применения. Краткосрочные клинические исследования также подтверждают, что бримонидин значительно усиливает клинический эффект при сочетании с травопростом (6 недель) и латанопростом (3 месяца).

Фармакокинетика.

После офтальмологического применения 0,2 % раствора дважды в день в течение 10 дней концентрации в плазме были низкими (средняя Cmax — 0,06 нг/мл). Повторные закапывания (2 раза в день в течение 10 дней) приводили к незначительному накоплению вещества в крови. Площадь под кривой концентрации в плазме во времени за 12 часов в равновесном состоянии (AUC0–12 ч) составляла 0,31 нг·ч/мл по сравнению с 0,23 нг·ч/мл после первой дозы. Средний период полувыведения из системного кровообращения у человека после местного применения составлял приблизительно 3 часа.

Степень связывания бримонидина с белками плазмы после местного применения у человека составляет приблизительно 29 %.

В тканях глаза бримонидин обратимо связывается с меланином in vitro и in vivo. После двух недель закапывания в глаз концентрации бримонидина в радужной оболочке и собственной сосудистой оболочке глаза были в 3–17 раз выше, чем после однократной дозы. Накопления не наблюдается при отсутствии меланина.

Значение связывания с меланином не установлено. Однако биомикроскопическое исследование пациентов, получавших тартрат бримонидина 0,2 % до 1 года, не выявило каких-либо существенных побочных реакций со стороны глаз. У обезьян, получавших дозы, примерно в 4 раза превышавшие рекомендованную дозу тартрата бримонидина, не было выявлено офтальмотоксичности.

У людей бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится после перорального приёма. Значительная часть дозы (приблизительно 75 %) выводится с мочой в виде метаболитов в течение 5 дней. Результаты in vitro исследований, проведённых с использованием печени животных и человека, свидетельствуют, что его метаболизм обусловлен в основном альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Считается, что системный клиренс в основном обусловлен печеночным метаболизмом.

Пациенты пожилого возраста

Cmax, AUC и период полувыведения бримонидина после однократной дозы у пациентов пожилого возраста от 65 лет были такими же, как у молодых взрослых, что свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и выведение лекарственного средства.

Клинические характеристики.

Показания.

Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД):

• Римонид в качестве монотерапии пациентам, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов;
• Римонид в составе комбинированной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не даёт желаемого результата.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты, миансерин).
• Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).

Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не изучалось, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства и анестетики).

Данные о концентрации катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют.

Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые принимают лекарственные средства, способные влиять на метаболизм и повышать концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

У некоторых пациентов после применения тартрата бримонидина наблюдалось клинически незначительное снижение артериального давления, поэтому следует с осторожностью применять одновременно бримонидин, гипотензивные средства и сердечные гликозиды.

Рекомендуется наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) при комбинированной терапии системными средствами (независимо от их лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, изопреналином, празозином — агонистами или антагонистами адренергических рецепторов).

Особенности применения.

С осторожностью следует применять Римонид пациентам с тяжелой, нестабильной и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний.

Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется.

У некоторых пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2 %, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует прекратить.

Следует с осторожностью применять пациентам с депрессией, нарушением мозгового кровообращения и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией и облитерирующим тромбангиитом.

Влияние лекарственного средства на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалось, поэтому следует соблюдать осторожность при применении пациентам с соответствующими заболеваниями.

Римонид содержит консервант — бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз. Он абсорбируется мягкими контактными линзами. При использовании мягких (гидрофильных) контактных линз не следует надевать их в течение 15 минут после закапывания средства.

Если применяется более одного офтальмологического средства наружно, интервал времени между применением различных лекарственных средств должен составлять 5–15 минут.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования безопасности применения бримонидина тартрата у беременных женщин не проводились, поэтому Римонид не следует применять в период беременности.

Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бримонидин может вызывать головокружение, сонливость, нарушения зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. К такой деятельности можно приступать не ранее чем через 15 минут после применения капель, когда зрение прояснится.

Способ применения и дозы.

При применении у взрослых (включая пожилых пациентов) рекомендуется закапывать по одной капле в поражённый глаз дважды в сутки с интервалом 12 часов.

Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется.

Как и при применении любых глазных капель, рекомендуется надавливать в течение одной минуты на область слёзного мешка во внутреннем уголке глаза для снижения системной абсорбции. Это следует делать сразу после закапывания каждой капли. Если назначено более одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5–15 минут.

Дети.

Эффективность и безопасность применения бримонидина у детей не изучались, поэтому Римонид не следует применять детям.

Передозировка.

Передозировка при офтальмологическом применении.

Случаев местной передозировки препарата у взрослых не отмечалось.

Системная передозировка при случайном пероральном приёме препарата.

Известно о 2 случаях возникновения побочных эффектов после случайного перорального приёма 9–10 капель бримонидина у взрослых пациентов. У них наблюдалось значительное снижение артериального давления; у одного из пациентов примерно через 8 часов после приёма препарата отмечалось повышение артериального давления. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У ещё одного пациента, принявшего перорально неизвестное количество препарата, побочных эффектов не отмечалось. Известны случаи возникновения серьёзных побочных эффектов у детей при случайном пероральном приёме бримонидина. У них наблюдались такие симптомы: угнетение ЦНС, кратковременная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, потребовавшие проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6–24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями бримонидина были боль в глазу и раздражение глаза, которые возникали примерно у 1–2 % пациентов.

Ниже приведены побочные реакции, сгруппированные по системам органов. В каждой группе нежелательные явления указаны в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом: очень частые (˃ 1/10); частые (< 1/10); нечастые (< 1/100); редкие (< 1/1000); очень редкие (< 1/10000).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечастые: ощущение сердцебиения, аритмии (включая брадикардию и тахикардию).

Нарушения со стороны нервной системы.

Очень частые: головная боль, сонливость.

Частые: головокружение, нарушение вкуса.

Очень редкие: обморок.

Нарушения со стороны органов зрения.

Очень частые: раздражение глаз (гиперемия глаза, ощущение жжения и покалывания, ощущение инородного тела, фолликулы конъюнктивы, зуд в глазах), помутнение зрения, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции глаз и фолликулярный конъюнктивит.

Частые: местное раздражение (гиперемия века, отек века, блефарит, боль в глазу и слезотечение, выделения из конъюнктивы, отек конъюнктивы), светобоязнь, эрозия, сухость глаз, побледнение конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит.

Очень редкие: ирит (передний увеит), миоз.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения.

Частые: симптомы верхних дыхательных путей.

Нечастые: сухость в носу.

Редкие: одышка.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень частые: сухость во рту.

Частые: желудочно-кишечные симптомы.

Сосудистые расстройства.

Очень частые: артериальная гипертензия, гипотензия.

Нарушения общего характера и состояние места введения.

Очень частые: утомление.

Частые: астения.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Нечастые: системные аллергические реакции.

Нарушения со стороны психики.

Нечастые: депрессия.

Очень редкие: бессонница.

Во время пострегистрационного применения бримонидина в клинической практике были зарегистрированы следующие побочные реакции (частота случаев неизвестна, поскольку они были зарегистрированы спонтанно в популяции неизвестного размера).

Нарушения со стороны органов зрения:

иридоциклит (передний увеит), зуд век.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатацию.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности. 2 года.

Срок хранения после вскрытия флакона — 28 дней.

Условия хранения. Хранить при температуре до 25 °С, в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл в флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Микро Лабс Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 113-116, Фаза IV, КИАДБ, Боммасандра Индастриал Эриа, Джигани Линк Роуд, Анекал Талук, Бангалор 560 099, Индия.