Respix L®
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO RESPIXL®
Composición:
Principios activos: clorhidrato de ambroxol, loratadina;
1 tableta contiene clorhidrato de ambroxol 60 mg, loratadina 5 mg;
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, celulosa microcristalina, povidona, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro, almidón glicolato de sodio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Propiedades físicas y químicas principales: tabletas planas, redondas, de color casi blanco, con una ranura en un lado, sin recubrimiento.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos utilizados en la tos y enfermedades resfriadas. Agentes expectorantes, excepto combinaciones que contengan antitusígenos.
Código ATC R05C.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
Ambroxol.
El ambroxol aumenta la secreción de las glándulas de las vías respiratorias, potencia la liberación del surfactante pulmonar mediante un efecto directo sobre los neumocitos tipo II en los alvéolos y las células de Clara en los bronquiolos, y estimula además la actividad ciliar, facilitando así la expulsión del moco y su eliminación (aclaramiento mucociliar).
La activación de la secreción de líquido y el aumento del aclaramiento mucociliar facilitan la expulsión del moco y alivian la tos.
La mejora del aclaramiento mucociliar ha sido demostrada en estudios clínico-farmacológicos.
Estudios in vitro han mostrado que el ambroxol posee un efecto anestésico local. Este efecto podría explicarse por sus propiedades de bloqueo de los canales de sodio (la unión fue reversible y dependiente de la concentración).
Asimismo, en estudios in vitro se ha demostrado un efecto antiinflamatorio del ambroxol, relacionado con la reducción de la liberación de citocinas desde la sangre y la unión tisular de células mononucleares y polimorfonucleares.
La administración de ambroxol incrementa la concentración de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y doxiciclina) en el secreto broncopulmonar y en el esputo.
Loratadina.
La loratadina pertenece a los bloqueadores H1 selectivos de los receptores histamínicos periféricos, de estructura tricíclica. Al administrarse en la dosis recomendada, no produce efectos sedantes ni anticolinérgicos clínicamente significativos. Durante el tratamiento prolongado, no se han observado cambios clínicamente relevantes en los parámetros de funciones vitales, resultados de análisis de laboratorio, hallazgos del examen físico del paciente ni en el electrocardiograma. La loratadina no tiene un efecto significativo sobre la actividad de los receptores histamínicos H2. No bloquea la recaptación de noradrenalina y prácticamente no afecta al sistema cardiovascular ni a la actividad del marcapasos.
Farmacocinética.
Ambroxol.
Tras la administración oral, el clorhidrato de ambroxol se absorbe casi completamente desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima se alcanza entre 1 y 2,5 horas. Tras la administración oral, la distribución del clorhidrato de ambroxol desde la sangre hacia los tejidos es rápida y pronunciada, con la concentración más alta de la sustancia activa en los pulmones. La unión a las proteínas plasmáticas es del 85 % (80-90 %). El clorhidrato de ambroxol penetra en el líquido cefalorraquídeo, atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna.
Debido al metabolismo de primer paso, la biodisponibilidad absoluta del clorhidrato de ambroxol se reduce en un tercio. Se metaboliza en el hígado. Aproximadamente el 90 % del clorhidrato de ambroxol se excreta por los riñones en forma de metabolitos, y menos del 10 % se elimina inalterado por los riñones.
El período de semivida de eliminación en plasma es de aproximadamente 10 horas. El aclaramiento total se encuentra en torno a 660 ml/min. El aclaramiento renal representa aproximadamente el 83 % del aclaramiento total.
No se espera que la diálisis o el diurético acelerado estimulen la eliminación del clorhidrato de ambroxol debido al alto grado de unión a proteínas, al gran volumen de distribución y a la redistribución lenta desde los tejidos hacia la sangre.
Categorías especiales de pacientes.
En pacientes con alteración de la función hepática, la eliminación del clorhidrato de ambroxol está reducida, lo que provoca un nivel en plasma entre 1,3 y 2 veces más alto. Dado que el rango terapéutico del clorhidrato de ambroxol es suficientemente amplio, no es necesario ajustar la dosis.
La edad y el sexo no tienen un impacto clínicamente significativo sobre la farmacocinética del clorhidrato de ambroxol, por lo que no se requiere ningún ajuste de dosis.
La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del clorhidrato de ambroxol.
Loratadina.
Tras la administración oral, la loratadina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal y se metaboliza principalmente mediante las enzimas CYP3A4 y CYP2D6, convirtiéndose principalmente en desloratadina. El tiempo para alcanzar la concentración máxima de loratadina y desloratadina en plasma es de 1-1,5 horas y 1,5-3,7 horas, respectivamente. La loratadina y su metabolito se unen bien a las proteínas plasmáticas. La biodisponibilidad de la loratadina y la desloratadina es directamente proporcional a la dosis. La ingesta de alimentos prolonga ligeramente el tiempo de absorción de la loratadina, pero no afecta al efecto clínico.
El período de semivida de eliminación de la loratadina y de su metabolito fue de 24 horas y 37 horas, respectivamente, y aumentó en función de la gravedad de la enfermedad hepática.
Categorías especiales de pacientes.
El perfil farmacocinético de la loratadina y sus metabolitos en voluntarios adultos sanos es comparable al de voluntarios de edad avanzada.
En pacientes con insuficiencia renal crónica, los valores de los parámetros farmacocinéticos no aumentaron en comparación con pacientes con función renal normal. El período de semivida no cambió significativamente, y la hemodiálisis no influyó en la farmacocinética de la loratadina ni de sus metabolitos.
En pacientes con daño hepático alcohólico, se observó un aumento del doble en los valores de los parámetros farmacocinéticos de la loratadina, mientras que el perfil farmacocinético del metabolito no se modificó en comparación con pacientes con función hepática normal.
Características clínicas.
Indicaciones. Tratamiento sintomático de las enfermedades de las vías respiratorias con componente alérgico, asociadas con alteración de la secreción bronquial y debilitamiento del transporte del moco.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los principios activos o a otros componentes del medicamento.
Edad pediátrica inferior a 12 años.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
La administración concomitante de ambroxol con alcohol u otros inhibidores del sistema nervioso central puede provocar somnolencia.
El ambroxol se metaboliza mediante las enzimas CYP3A4 y CYP2D6, por lo tanto debe administrarse con precaución cuando se prescribe simultáneamente con agentes que se metabolizan mediante estas enzimas (por ejemplo, cimetidina, ketoconazol, quinidina, fluconazol, fluoxetina), debido al posible aumento de reacciones adversas. La administración concomitante de ambroxol y agentes que suprimen la tos puede provocar una acumulación excesiva de moco como consecuencia de la supresión del reflejo de la tos. Por ello, dicha combinación solo es posible tras una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial del tratamiento.
La administración de clorhidrato de ambroxol aumenta la concentración de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y doxiciclina) en el secreto broncopulmonar y en la expectoración. Hasta la fecha, no se ha detectado ninguna relevancia clínica de este hecho.
No existen informes sobre interacciones adversas con otros medicamentos.
La loratadina no potencia el efecto depresor del alcohol sobre las reacciones psicomotoras.
La administración concomitante de loratadina con inhibidores de CYP3A4 o CYP2D6 puede provocar un aumento de los niveles de loratadina, lo que a su vez intensifica los efectos adversos.
Cuando se administró loratadina simultáneamente con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, se observó un aumento de la concentración de loratadina en plasma, pero este incremento no tuvo manifestaciones clínicas, incluyendo los datos del electrocardiograma.
Características de uso.
Se han notificado muy pocos casos de graves afecciones cutáneas: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), asociados al uso de medicamentos expectorantes como la ambroxol. En general, estos casos podrían explicarse por la gravedad de la enfermedad de base en los pacientes y/o por el uso concomitante de otros medicamentos. También se han notificado casos de reacciones cutáneas graves como eritema multiforme y pustulosis exantemática aguda generalizada, relacionadas con el uso de ambroxol. Ante la aparición o progresión de erupciones cutáneas (a veces asociadas con ampollas o afectación de las mucosas), se debe suspender inmediatamente el uso de ambroxol y consultar al médico.
Además, en las fases iniciales del síndrome de Stevens-Johnson o del síndrome de Lyell, los pacientes pueden presentar síntomas inespecíficos similares a los de un resfriado, como escalofríos, malestar general, rinitis, tos y dolor de garganta. En tales casos, con síntomas inespecíficos similares a un resfriado, podría administrarse erróneamente tratamiento sintomático con medicamentos para la tos y el resfriado. Por ello, ante la aparición de nuevas lesiones cutáneas o de las mucosas, se debe buscar inmediatamente atención médica y suspender el tratamiento con clorhidrato de ambroxol.
El medicamento debe suspenderse no más tarde de 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas alérgicas diagnósticas para evitar resultados falsos.
En caso de alteración de la motilidad bronquial y aumento de la secreción de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia primaria de los cilios), el medicamento debe usarse con precaución, ya que la ambroxol puede aumentar la secreción de moco.
Los pacientes con alteración de la función renal o con insuficiencia hepática grave deben usar el medicamento únicamente tras consultar con el médico. Al igual que con cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se elimina por los riñones, en pacientes con insuficiencia renal grave puede producirse acumulación de metabolitos hepáticos.
Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.
El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a personas con intolerancia hereditaria rara a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
No se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo ni durante la lactancia.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No se han realizado estudios clínicos sobre el efecto de la ambroxol en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
En estudios clínicos con loratadina no se observó efecto sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, se debe informar a los pacientes sobre casos muy raros de somnolencia que podrían afectar su capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Adultos y niños a partir de 12 años: el medicamento se administra en una dosis de 1 comprimido 2 veces al día.
Sin embargo, teniendo en cuenta la masa corporal diferente en los niños, independientemente de la edad del paciente, la dosis de ambroxol se calcula según la masa corporal y es de 1,2–1,6 mg/kg/día, dividida en dos tomas. Los comprimidos deben tomarse después de las comidas y acompañarse con una cantidad suficiente de líquido. No se debe utilizar el medicamento durante más de 4–5 días sin consultar al médico. En general, no existen limitaciones respecto a la duración del tratamiento, pero la terapia prolongada debe realizarse bajo supervisión médica.
Niños.
El medicamento se puede administrar a niños a partir de 12 años.
Sobredosis.
La sobredosis de loratadina incrementa la frecuencia de aparición de síntomas anticolinérgicos.
En caso de sobredosis de loratadina se han observado los siguientes síntomas: somnolencia, taquicardia y cefalea.
Los síntomas de sobredosis de ambroxol son conocidos a partir de informes aislados de sobredosis y/o casos de uso inadecuado del medicamento, y corresponden a las reacciones adversas conocidas.
Tratamiento: terapia sintomática y de soporte. Se recomiendan medidas estándar para la eliminación del medicamento del estómago: lavado gástrico y administración de carbón activado. La loratadina no se elimina mediante hemodiálisis, y tampoco se sabe si se elimina mediante diálisis peritoneal.
Reacciones adversas.
Del sistema cardiovascular: taquicardia, palpitaciones, sensación de latidos cardíacos.
Del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, apetito aumentado, insomnio, mareo, convulsiones, disgeusia, nerviosismo, fatiga.
Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: rinorrea, disnea (como reacción de hipersensibilidad).
Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, sequedad de boca y garganta, sialorrea, gastritis, disminución de la sensibilidad en la cavidad oral.
Del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática.
Del sistema urinario: disuria.
Del sistema inmunitario, piel y tejido subcutáneo: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, reacciones en las membranas mucosas, urticaria, disnea, angioedema, prurito, reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico), eritema, alopecia, lesiones cutáneas graves: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), eritema multiforme y pustulosis exantemática aguda generalizada.
Manifestaciones generales: fatiga excesiva, fiebre, reacciones en las membranas mucosas.
Hallazgos de laboratorio: aumento de peso.
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información sobre farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua
Periodo de validez. 3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
10 comprimidos por blíster. 1 o 2 blísteres por estuche.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante.
Evertogen Life Sciences Limited / Evertogen Life Sciences Limited.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India /
Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India