Resloda

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO REZLOD (REZLOD)

Composición:

Principio activo: dorzolamida;

1 ml de solución contiene 20 mg de dorzolamida (en forma de clorhidrato de dorzolamida);

Excipientes: manitol (E 421), cloruro de benzalconio, hidroxietilcelulosa, citrato de sodio, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución oftálmica en gotas.

Propiedades físico-químicas principales: solución acuosa transparente, ligeramente viscosa e incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos antíglaucomatosos y agentes mióticos. Inhibidores de la anhidrasa carbónica. Dorzolamida. Código ATC S01E C03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El medicamento Resold contiene dorzolamida clorhidrato, un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica humana tipo II (AC-II). Tras la administración oftálmica local, la dorzolamida reduce la presión intraocular elevada, asociada o no con glaucoma, que constituye el principal factor de riesgo en la patogénesis del daño del nervio óptico y de la restricción del campo visual. La dorzolamida no provoca miosis y reduce la presión intraocular sin producir reacciones adversas como ceguera nocturna o espasmo acomodativo. La dorzolamida tiene un efecto mínimo o nulo sobre la frecuencia cardíaca o la presión arterial.

Dado que el mecanismo de acción de la dorzolamida difiere del de los bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos, cuando se utiliza en combinación como terapia concomitante se observa un efecto sinérgico de ambos componentes, acompañado de una reducción adicional de la presión intraocular.

Farmacocinética.

A diferencia de los fármacos inhibidores de la anhidrasa carbónica administrados por vía oral, el dorzolamida clorhidrato actúa directamente en el ojo tras su aplicación local en dosis considerablemente más bajas, por lo que esta vía de administración se asocia con un efecto sistémico mucho menos pronunciado. En estudios clínicos, esto se tradujo en una reducción de la presión intraocular sin los trastornos del equilibrio ácido-base ni cambios en los parámetros electrolíticos típicos de los inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral.

Tras la aplicación local, la dorzolamida alcanza la circulación sistémica. Para evaluar el potencial de inhibición sistémica de la anhidrasa carbónica tras la administración local, se midieron las concentraciones de dorzolamida y sus metabolitos en eritrocitos y plasma sanguíneo, así como la inhibición de la anhidrasa carbónica en eritrocitos.

Con el uso prolongado, la dorzolamida se acumula en los eritrocitos debido a su unión selectiva a la AC-II, mientras que en el plasma se mantienen concentraciones extremadamente bajas de la sustancia activa libre. La dorzolamida forma un metabolito N-desetilado que inhibe la AC-II en menor grado que el compuesto original, pero también inhibe la isoforma menos activa AC-I. Este metabolito también se acumula en los eritrocitos, donde se une principalmente a la AC-I. La dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (aproximadamente un 33 %) y se elimina por orina (principalmente sin cambios), al igual que su metabolito. Tras la interrupción del tratamiento, se produce una eliminación no lineal de la dorzolamida desde los eritrocitos, lo que inicialmente conduce a una rápida disminución de las concentraciones de dorzolamida, seguida de una fase más lenta de eliminación con un período de semieliminación de aproximadamente 4 meses.

Tras la administración oral, que simulaba el efecto sistémico máximo de la dorzolamida tras su uso oftálmico local prolongado, se alcanzó el estado de equilibrio en un plazo de 13 semanas. En estado de equilibrio, prácticamente no se detectaron ni la sustancia activa libre ni el metabolito en el plasma sanguíneo; la inhibición de la anhidrasa carbónica en los eritrocitos fue inferior a la considerada necesaria para un efecto farmacológico sobre la función renal o la respiración. Resultados farmacocinéticos similares se observaron tras la administración local prolongada de dorzolamida.

Sin embargo, en algunos pacientes de edad avanzada con función renal alterada (aclaramiento de creatinina establecido entre 30 y 60 ml/min), las concentraciones del metabolito en los eritrocitos fueron más elevadas, aunque esto no se asoció con diferencias significativas en la inhibición de la anhidrasa carbónica; no se observaron reacciones adversas sistémicas clínicamente relevantes directamente relacionadas con estos fenómenos.

Características clínicas.

Indicaciones.

El medicamento Reslod está indicado:

• como monoterapia en pacientes con presión intraocular elevada a quienes esté contraindicado el uso de betabloqueantes, o cuando no haya respuesta al tratamiento con betabloqueantes, para el tratamiento de:
  • hipertensión intraocular;
  • glaucoma de ángulo abierto;
  • glaucoma pseudoexfoliativo;
• como terapia adyuvante junto con betabloqueantes.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

En pacientes con afectación grave de la función renal (depuración de creatinina < 30 ml/min) o con acidosis hipercrómica, no se ha estudiado la administración de dorzolamida. Dado que la dorzolamida y sus metabolitos se excretan principalmente por riñón, el uso de este medicamento está contraindicado en estos pacientes.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios específicos sobre interacciones medicamentosas con este medicamento.

En estudios clínicos, la dorzolamida se ha administrado simultáneamente con los siguientes medicamentos sin que se observaran interacciones adversas: colirios de timolol o betaxolol y medicamentos de acción sistémica tales como inhibidores de la ECA, antagonistas del calcio, diuréticos, antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo ácido acetilsalicílico, y hormonas (por ejemplo estrógenos, insulina, tiroxina).

Las interacciones entre la dorzolamida y los mióticos o los agonistas de los receptores adrenérgicos durante la terapia antiglaucomatosa no han sido completamente estudiadas.

Características de uso.

No se han estudiado los efectos del dorzolamida en pacientes con alteración de la función hepática, por lo que el medicamento debe administrarse con precaución en estos pacientes.

El tratamiento de pacientes con un episodio agudo de glaucoma de ángulo cerrado requiere intervención terapéutica además del tratamiento con medicamentos hipotensores oculares. No se ha estudiado el uso de dorzolamida en pacientes con un episodio agudo de glaucoma de ángulo cerrado.

La dorzolamida contiene un grupo sulfonamida, presente también en las sulfonamidas, y por tanto se absorbe en la circulación sistémica incluso con la administración local. Debido a esto, con la administración tópica del medicamento pueden presentarse los mismos tipos de reacciones adversas que se observan con las sulfonamidas, incluyendo reacciones graves como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica. Si aparecen signos de reacciones graves o de hipersensibilidad, se debe suspender el uso del medicamento.

El tratamiento con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica, especialmente en pacientes con antecedentes de litiasis urinaria, ha provocado el desarrollo de litiasis urinaria debido a trastornos en el equilibrio ácido-base. Aunque no se han observado alteraciones del equilibrio ácido-base con el uso de dorzolamida, existen informes aislados de casos de litiasis urinaria en pacientes que reciben este tratamiento. Dado que la dorzolamida es un inhibidor tópico de la anhidrasa carbónica que se absorbe en la circulación sistém游戏副本

Vía de administración y dosis.

Como monoterapia, instilar 1 gota del medicamento en la bolsa conjuntival del ojo afectado tres veces al día.

Como terapia adyuvante en combinación con fármacos oftálmicos bloqueadores de los receptores betaadrenérgicos, instilar 1 gota del medicamento en la bolsa conjuntival del ojo afectado dos veces al día.

La aplicación de oclusión nasolagrimal o el cierre de los párpados durante 2 minutos reduce la absorción sistémica. Esto puede reducir los efectos adversos sistémicos y aumentar la actividad local.

Si se sustituye otro medicamento oftálmico antiglaucomatoso por este medicamento, el tratamiento con Reslod debe iniciarse al día siguiente de la última dosis del medicamento anterior.

Cuando se utilicen varios medicamentos oftálmicos de administración local, deben instilarse con un intervalo mínimo de 10 minutos entre ellos.

Antes de la administración, las manos deben lavarse. Al instilar las gotas oftálmicas, debe evitarse cualquier contacto entre la punta del gotero y el ojo o la piel.

Los pacientes deben recibir instrucciones sobre el manejo adecuado de los frascos goteros oftálmicos.

Asimismo, debe informarse a los pacientes de que un manejo inadecuado puede provocar la contaminación de las gotas oculares con bacterias comunes que causan infecciones oculares. La administración de soluciones contaminadas puede provocar lesiones oculares graves con pérdida subsiguiente de la visión.

Niños.

Debido a la escasez de datos clínicos sobre el tratamiento con gotas oftálmicas de dorzolamida en niños, no se recomienda su uso en esta población.

Sobredosis.

La información disponible sobre sobredosis accidental o ingestión intencionada de gotas oftálmicas de dorzolamida es limitada. Se han notificado los siguientes síntomas de sobredosis: tras ingestión oral: somnolencia; tras aplicación local: náuseas, mareo, dolor de cabeza, debilidad, alteraciones del sueño y disfagia.

En caso de sobredosis, debe administrarse tratamiento sintomático y de soporte. Pueden presentarse desequilibrio electrolítico, desarrollo de acidosis y posibles reacciones del sistema nervioso central. En caso de sobredosis, deben monitorizarse los niveles séricos de electrolitos (especialmente potasio) y el pH sanguíneo.

Reacciones adversas.

La causa más frecuente de interrupción del tratamiento con dorzolamida en estudios clínicos fue el desarrollo de reacciones adversas relacionadas con el medicamento a nivel del órgano de la visión, principalmente conjuntivitis y reacciones en los párpados.

Las reacciones adversas observadas durante estudios clínicos o tras la comercialización del colirio de dorzolamida se indican a continuación por clases de órganos y sistemas.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, parestesia.

Del órgano de la visión: escozor y picor, queratitis punteada superficial, lagrimeo, conjuntivitis, inflamación de los párpados, picor en los ojos, irritación de los párpados, visión borrosa, iridociclitis, irritación ocular (incluyendo enrojecimiento), dolor, descamación de la piel de los párpados, miopía transitoria (que desaparece tras la interrupción del tratamiento), edema corneal, hipotensión intraocular, desprendimiento de la coroides tras cirugía filtrante, sensación de cuerpo extraño en el ojo.

Del corazón: taquicardia con frecuencia «desconocida».

Del sistema vascular: hipertensión con frecuencia «desconocida».

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: epistaxis, disnea.

Trastornos gastrointestinales: náuseas, sabor amargo en la boca, irritación de la garganta, sequedad de boca.

De la piel y tejido subcutáneo: dermatitis de contacto, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

De los riñones y vías urinarias: litiasis urinaria.

Trastornos generales y en el sitio de administración: astenia/debilidad, reacciones de hipersensibilidad locales y sistémicas, incluyendo angioedema, urticaria, picor, erupción cutánea, dificultad respiratoria, broncoespasmo.

Período de validez. 2 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Utilizar no más de 28 días después de la primera apertura del frasco.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 30 °C, en el envase original para protegerlo de la luz. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 5 ml de solución en frascos cuentagotas, cerrados con tapón de seguridad con control de primera apertura. Un frasco cuentagotas por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Pharmathen S.A.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Grecia / Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece.