Omeprazol Vocatе

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OMEPRAZOL-VOCATE (OMEPRAZOLE-VOCATE)

Composición:

Principio activo: omeprazol;

1 frasco contiene: omeprazol sódico equivalente a omeprazol 40 mg;

Sustancia auxiliar: hidróxido sódico;

1 ampolla de disolvente contiene: polietilenglicol 400, ácido cítrico monohidrato, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Liofilizado para solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: polvo liofilizado de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones. Código ATC A02B C01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción

Omeprazol, mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante un mecanismo de acción dirigida. Omeprazol inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante un efecto específico sobre la bomba de protones en las células parietales. El medicamento, al administrarse una vez al día, actúa rápidamente y proporciona control mediante la supresión reversible de la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico.

Omeprazol es una base débil que se acumula y se transforma en su forma activa en el entorno extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de las células parietales, donde inhibe la enzima H⁺, K⁺-ATPasa (bomba de protones). Este efecto en la etapa final del proceso de formación del ácido clorhídrico del jugo gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción basal como de la estimulada, independientemente del tipo de estimulación.

Efectos farmacodinámicos

Todos los efectos farmacodinámicos pueden explicarse por el efecto de omeprazol sobre la secreción de ácido clorhídrico.

Efecto sobre la secreción de ácido clorhídrico en el estómago

La administración intravenosa de omeprazol provoca una inhibición dependiente de la dosis de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago humano. Para lograr inmediatamente una reducción similar de la acidez intragástrica alcanzada con dosis repetidas del medicamento de 20 mg por vía oral, se recomienda una dosis inicial intravenosa de 40 mg del medicamento. Esto provoca una reducción inmediata de la acidez intragástrica y una posterior mantención de esta reducción en un 90 % en promedio durante 24 horas, tanto tras la inyección intravenosa como tras la infusión intravenosa.

La inhibición de la secreción de ácido clorhídrico se relaciona con el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de omeprazol y no depende de la concentración actual de omeprazol en el plasma sanguíneo en un momento dado.

Durante el tratamiento con omeprazol no se han observado signos de taquifilaxia.

Efecto sobre Helicobacter pylori

Helicobacter pylori está asociado con el desarrollo de enfermedad ulcerosa, incluyendo úlcera péptica duodenal y gástrica. Helicobacter pylori es el factor principal en el desarrollo de gastritis atrófica, que se asocia con un mayor riesgo de cáncer gástrico.

La erradicación de Helicobacter pylori mediante omeprazol y agentes antimicrobianos se asocia con altas tasas de curación y remisión prolongada de la enfermedad ulcerosa.

Otros efectos relacionados con la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago

Durante el tratamiento prolongado se ha informado de un aumento en la frecuencia de formación de quistes glandulares gástricos. Estos cambios son consecuencia de la marcada inhibición de la secreción de ácido clorhídrico y son de carácter benigno y reversible.

Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, el nivel sérico de gastrina aumenta como respuesta a la reducción de la secreción de ácido. Asimismo, aumenta el nivel de cromogranina A debido a la disminución de la acidez gástrica. Un nivel elevado de cromogranina A puede interferir con el estudio de tumores neuroendocrinos. Para prevenir este efecto, debe suspenderse la administración del inhibidor de la bomba de protones cinco días antes de realizar la determinación del nivel de cromogranina A. Si los niveles de cromogranina A y gastrina no regresan a los valores de referencia tras las mediciones iniciales, las mediciones deben repetirse 14 días después de la suspensión del tratamiento con IBP.

El aumento en el número de células ECL, posiblemente relacionado con el aumento del nivel sérico de gastrina, se observa tanto en niños como en adultos durante el tratamiento prolongado con omeprazol. Se considera que estos datos no tienen relevancia clínica.

Durante cursos prolongados de tratamiento se ha informado de una frecuencia ligeramente mayor de aparición de quistes glandulares gástricos. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la marcada inhibición de la secreción de ácido clorhídrico; este proceso es benigno y probablemente reversible.

La reducción de la acidez del jugo gástrico mediante cualquier medio, incluyendo inhibidores de la bomba de protones, incrementa el número de bacterias en el estómago que normalmente están presentes en el tracto digestivo. El tratamiento con medicamentos que reducen la acidez puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones del tracto digestivo causadas por Salmonella y Campylobacter.

Farmacocinética.

Distribución

El volumen de distribución previsto en voluntarios sanos es aproximadamente 0,3 l/kg de peso corporal. Omeprazol se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 97 %.

Metabolismo

Omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende del CYP2C19 polimórficamente expresado, responsable de la formación de hidroxioemprazol, el principal metabolito de la sustancia en plasma. El resto depende de otra isoenzima específica (CYP3A4), responsable de la formación del sulfona de omeprazol. Debido a la alta afinidad de omeprazol por CYP2C19, existe la posibilidad de inhibición competitiva y de interacción medicamentosa metabólica con otros sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a la baja afinidad por CYP3A4, omeprazol no tiene capacidad para inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, omeprazol no ejerce efecto inhibitorio sobre las principales enzimas CYP.

Aproximadamente en un 3 % de individuos de raza caucásica y en un 15-20 % de individuos de raza mongoloide, el enzima funcional CYP2C19 está ausente; estos individuos se clasifican como «metabolizadores lentos». En estas personas, el metabolismo de omeprazol puede estar catalizado principalmente por la enzima CYP3A4. Tras la administración repetida de omeprazol a una dosis de 20 mg una vez al día, el valor medio del área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) en los «metabolizadores lentos» es de 5 a 10 veces mayor que en individuos con enzima CYP2C19 funcional («metabolizadores rápidos»). Las concentraciones máximas medias en plasma también fueron más altas, de 3 a 5 veces. Sin embargo, estos resultados no afectan la dosificación de omeprazol.

Eliminación

El aclaramiento plasmático total es aproximadamente de 30-40 l/h tras una dosis única. El período de semieliminación de omeprazol en plasma generalmente es inferior a 1 hora, tanto tras una dosis única como tras la administración repetida del medicamento una vez al día. Omeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis sin tendencia al acumulo con su administración una vez al día. Casi el 80 % de la dosis de omeprazol se excreta en forma de metabolitos en la orina, y el resto en las heces, principalmente mediante secreción biliar.

El AUC de omeprazol aumenta con la administración repetida del medicamento. Este aumento depende de la dosis del medicamento y produce una relación no lineal entre el AUC y la dosis tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a la reducción del metabolismo presistémico y del aclaramiento sistémico, posiblemente provocada por la inhibición del enzima CYP2C19 por omeprazol y/o sus metabolitos (por ejemplo, el sulfona). No se ha detectado que ninguno de los metabolitos influya sobre la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico.

Grupos de pacientes especiales

Pacientes con alteraciones de la función hepática

El metabolismo de omeprazol en pacientes con alteraciones de la función hepática se ralentiza, lo que provoca un aumento del AUC. Con la administración de omeprazol una vez al día, no se observó ninguna tendencia al acumulo del medicamento.

Pacientes con alteraciones de la función renal

La farmacocinética de omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifica en pacientes con función renal reducida.

Pacientes de edad avanzada

La velocidad de metabolismo de omeprazol en pacientes de edad avanzada (75-79 años) está ligeramente reducida.

Características clínicas.

Indicaciones.

Omeprazol-Vocate para administración intravenosa está indicado como alternativa a la terapia oral en los siguientes casos.

Adultos

• Tratamiento de la úlcera duodenal.
• Prevención de las recidivas de úlcera duodenal.
• Tratamiento de la úlcera gástrica.
• Prevención de las recidivas de úlcera gástrica.
• En combinación con antibióticos adecuados para la erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en enfermedad ulcerosa.
• Tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
• Prevención de la úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de AINE en pacientes de riesgo.
• Tratamiento del esófago de reflujo.
• Tratamiento prolongado de pacientes con esófago de reflujo inactivo.
• Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático.
• Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al omeprazol, a otros benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los demás componentes del medicamento. El omeprazol, como otros inhibidores de la bomba de protones, no debe tomarse junto con nelfinavir y atazanavir.

Precauciones especiales.

Advertencia sobre la aparición de reacciones alérgicas:

• No lo utilice si es alérgico al omeprazol.
• el omeprazol puede provocar reacciones cutáneas graves. Los síntomas pueden incluir:

• enrojecimiento de la piel;
• ampollas;
• erupción.

Si se produce una reacción alérgica, suspenda el uso y consulte inmediatamente a un médico.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos.

Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico.

La supresión de la secreción gástrica durante el tratamiento con omeprazol y otros medicamentos del grupo de los inhibidores de la bomba de protones (IBP) puede reducir o aumentar la absorción de medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico. Al igual que con otros medicamentos que reducen la acidez intragástrica, la absorción de medicamentos como la ketoconazol, itraconazol y también erlotinib puede disminuir, mientras que la absorción de medicamentos como la digoxina puede aumentar durante el tratamiento con omeprazol. La administración concomitante de omeprazol (20 mg/día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó la biodisponibilidad de la digoxina en un 10 % (en dos de cada diez sujetos estudiados, hasta un 30 %).

Nelfinavir, atazanavir.

Los niveles plasmáticos de nelfinavir y atazanavir disminuyen con la administración concomitante de omeprazol.

La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) con nelfinavir reduce aproximadamente en un 40 % la exposición media al nelfinavir, y la exposición media al metabolito farmacológicamente activo M8 disminuye aproximadamente entre un 75-90 %. Esta interacción también puede deberse a la inhibición de la actividad de CYP2C19.

No se recomienda la administración concomitante de omeprazol con atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) con atazanavir a una dosis de 300 mg/ritonavir a una dosis de 100 mg en voluntarios sanos provocó una reducción del 75 % en la exposición a atazanavir. Aumentar la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol sobre la exposición a atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (20 mg una vez al día) con atazanavir a una dosis de 400 mg/ritonavir a una dosis de 100 mg en voluntarios sanos provocó una reducción aproximada del 30 % en la exposición a atazanavir en comparación con atazanavir a una dosis de 300 mg/ritonavir a una dosis de 100 mg una vez al día.

Digoxina.

El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg/día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó la biodisponibilidad de la digoxina en un 10 %. Rara vez se han registrado casos de toxicidad provocada por el uso de digoxina. Sin embargo, se debe tener precaución al prescribir dosis altas de omeprazol a pacientes ancianos. Es necesario intensificar el monitoreo terapéutico del medicamento con digoxina. Los pacientes deben estar bajo estricta vigilancia médica cuando se administren conjuntamente con digoxina.

Clopidogrel.

En un estudio, se administró clopidogrel (dosis de carga de 300 mg, seguido de 75 mg/día) como monoterapia y junto con omeprazol (80 mg simultáneamente con clopidogrel) durante 5 días. Cuando se administraron conjuntamente clopidogrel y omeprazol, la exposición al metabolito activo del clopidogrel disminuyó un 46 % (día 1) y un 42 % (día 5). La inhibición media de la agregación plaquetaria disminuyó un 47 % (a las 24 horas) y un 30 % (día 5) cuando clopidogrel y omeprazol se administraron juntos. En otro estudio se demostró que la administración de clopidogrel y omeprazol en momentos diferentes no evitó su interacción, probablemente debido al efecto inhibitorio del omeprazol sobre CYP2C19. Datos contradictorios sobre las manifestaciones clínicas de la interacción farmacocinética/farmacodinámica en términos de eventos cardiovasculares principales se han registrado en estudios observacionales y clínicos. Por lo tanto, se debe evitar la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Otros medicamentos.

La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce significativamente, por lo que la eficacia clínica puede disminuir. Se debe evitar la administración concomitante del medicamento con posaconazol y erlotinib.

Medicamentos metabolizados por CYP2C19.

El omeprazol es un inhibidor moderado de CYP2C19, la enzima principal que metaboliza el omeprazol. Por lo tanto, el metabolismo de otros medicamentos concomitantes que también son metabolizados por CYP2C19 puede reducirse y su exposición sistémica aumentar. Ejemplos de tales medicamentos son R-varfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína.

En voluntarios sanos se observó una interacción farmacocinética/farmacodinámica entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg/dosis de mantenimiento diaria de 75 mg) y omeprazol (80 mg/día por vía oral, es decir, una dosis cuatro veces superior a la dosis diaria estándar), que provocó una reducción media del 46 % en la exposición al metabolito activo de clopidogrel y una reducción media del 16 % en el efecto inhibitorio máximo sobre la agregación plaquetaria inducida por difosfato de adenosina (ADP). La relevancia clínica de esta interacción sigue siendo desconocida. Como medida preventiva, se debe evitar la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Cilostazol.

En voluntarios sanos, la administración de omeprazol a una dosis de 40 mg aumentó la Cmáx y el AUC del cilostazol en un 18 % y un 26 %, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29 % y un 69 %, respectivamente.

Fenitoína.

Se recomienda realizar un monitoreo de la concentración plasmática de fenitoína durante las primeras dos semanas tras iniciar el tratamiento con omeprazol y, si se realiza un ajuste de la dosis de fenitoína, se debe continuar con monitoreo y ajuste de la dosis tras finalizar el tratamiento con omeprazol.

Mecanismo de interacción desconocido.

Sacquinavir.

La administración concomitante de omeprazol con sacquinavir/ritonavir provocó un aumento del nivel plasmático de sacquinavir de hasta un 70 %, lo que se asoció con una tolerancia adecuada en pacientes infectados por VIH.

Tacrolimus.

Con la administración concomitante de omeprazol se ha informado de un aumento en los niveles séricos de tacrolimus. Es necesario realizar un monitoreo intensificado de la concentración de tacrolimus y de la función renal (clearance de creatinina), y ajustar la dosis de tacrolimus si es necesario.

Metotrexato.

Se ha observado un aumento en los niveles de metotrexato en algunos pacientes con la administración concomitante de inhibidores de la bomba de protones. En caso de necesidad de administrar metotrexato en dosis altas, se debe considerar la suspensión temporal de omeprazol.

Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del omeprazol.

Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4.

Dado que el omeprazol se metaboliza mediante las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, los medicamentos que se sabe que inhiben la actividad de CYP2C19 o CYP3A4, o de ambas enzimas (por ejemplo, claritromicina y voriconazol), pueden provocar un aumento en los niveles séricos de omeprazol debido a una disminución en la velocidad de su metabolismo. La administración concomitante de voriconazol provocó un aumento superior al doble en la exposición al omeprazol. Dado que dosis altas de omeprazol se han tolerado bien, generalmente no es necesario ajustar la dosis de omeprazol. Sin embargo, se debe considerar el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y en caso de tratamiento prolongado.

El omeprazol también se metaboliza parcialmente por CYP3A4, pero no inhibe esta enzima. Por lo tanto, el omeprazol no afecta al metabolismo de medicamentos que son metabolizados por CYP3A4, como ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina y budenosida.

Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4.

Los medicamentos que se sabe que inducen la actividad de CYP2C19 o CYP3A4, o de ambas enzimas (por ejemplo, rifampicina y hipérico), pueden provocar una disminución en los niveles séricos de omeprazol debido a un aumento en la velocidad de su metabolismo.

Características de uso.

En caso de que pacientes con úlcera gástrica o sospecha de úlcera gástrica presenten síntomas alarmantes como una pérdida significativa de peso no atribuible a la dieta, vómitos frecuentes, disfagia, vómitos con sangre o melena, debe descartarse la presencia de una enfermedad maligna, ya que la administración del medicamento puede enmascarar sus síntomas y retrasar el diagnóstico.

No se recomienda la administración concomitante de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones.

Si no puede evitarse la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones, se recomienda un monitoreo clínico riguroso (por ejemplo, carga viral) junto con el aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder los 20 mg.

Omeprazol, al igual que otras sustancias que inhiben el ácido, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipoclorhidria o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta al tratar pacientes con deficiencia de vitamina B12, pacientes con riesgo de malabsorción de vitamina B12 o con caquexia durante un tratamiento prolongado. En casos individuales, puede ser conveniente realizar controles periódicos del nivel de vitamina B12 en plasma sanguíneo.

Omeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posibilidad de interacciones con otros medicamentos metabolizados por CYP2C19, como clopidogrel.

La administración de inhibidores de la bomba de protones aumenta ligeramente el riesgo de enfermedades infecciosas del tracto gastrointestinal causadas por patógenos como Salmonella y Campylobacter.

El uso de inhibidores de la bomba de protones, especialmente en dosis altas y durante períodos prolongados (> 1 año), aumenta ligeramente el riesgo de fracturas de cadera, muñeca y columna vertebral, principalmente en pacientes de edad avanzada o con otros factores de riesgo. Según estudios, los inhibidores de la bomba de protones aumentan el riesgo de fracturas entre un 10 y un 40 %. En algunos casos, esto se asocia con la presencia de otros factores de riesgo en el paciente. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir un tratamiento adecuado y una ingesta suficiente de vitamina D y calcio.

Durante tratamientos prolongados, especialmente cuando la duración del tratamiento excede 1 año, los pacientes requieren supervisión médica y controles regulares de laboratorio de magnesio y calcio en suero sanguíneo.

En pacientes que toman inhibidores de la bomba de protones, incluyendo omeprazol, durante al menos 3 meses, puede desarrollarse hipomagnesemia significativa (en la mayoría de los casos, los pacientes habían estado tomando el medicamento durante aproximadamente 1 año).

Tras la suspensión del medicamento, los niveles séricos de magnesio regresaron a la normalidad. La clínica de hipomagnesemia se caracteriza por un aumento de la excitabilidad neuromuscular, manifestada como espasmos musculares en manos y pies, agitación motora; taquicardia, arritmias cardíacas, aumento de la presión arterial; y trastornos distroficos como erosiones y úlceras cutáneas tróficas. El criterio para el diagnóstico de hipomagnesemia es una concentración sérica de magnesio inferior a 1 mEq/l. Además, se han descrito casos en los que la hipomagnesemia provocó hipocalcemia secundaria a la supresión de la secreción de paratormona en condiciones de bajo contenido de magnesio en el organismo. En algunos pacientes se observó un curso grave de hipocalcemia e hipomagnesemia, con aparición de síndrome convulsivo, alteraciones del ritmo cardíaco, tetania, trastornos psíquicos y vómitos severos que provocan desequilibrio electrolítico.

Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración de gastrina en plasma aumenta como resultado de la reducción de la secreción de ácido clorhídrico. Debido a la disminución de la secreción de ácido clorhídrico, aumenta el nivel de cromogranina A. El aumento de la concentración de cromogranina A puede influir en los resultados de las pruebas para detectar tumores neuroendocrinos. Para prevenir este efecto, debe suspenderse la administración del inhibidor de la bomba de protones 5 días antes de realizar la determinación de cromogranina A. Si los niveles de cromogranina A y gastrina no regresan a los valores de referencia tras las primeras mediciones, las pruebas deben repetirse 14 días después de la suspensión del tratamiento con IBP.

En caso de intolerancia a ciertos azúcares, se debe consultar con el médico antes de iniciar el tratamiento con este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Estudios epidemiológicos con más de 1000 embarazadas con partos exitosos no han mostrado efectos negativos de omeprazol sobre el embarazo ni sobre la salud del feto/recién nacido. El medicamento puede usarse durante el embarazo solo si, según el criterio del médico, el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto.

Omeprazol se excreta en cantidades insignificantes en la leche materna, pero su efecto sobre el lactante es desconocido. Por lo tanto, debe suspenderse la lactancia durante el período de uso del medicamento.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El efecto del medicamento sobre la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria es poco probable, pero debe tenerse en cuenta la posibilidad de efectos adversos como mareos y trastornos visuales.

Vía de administración y dosis.

Dosificación

Alternativa a la terapia oral

A los pacientes para los que la forma oral del medicamento no sea adecuada, se recomienda administrar Omeprazol-Vocate 40 mg una vez al día por vía intravenosa. Para pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis inicial recomendada de omeprazol que debe administrarse por vía intravenosa es de 60 mg al día. Puede surgir la necesidad de dosis diarias más altas, por lo que la dosis debe ajustarse individualmente. Si la dosis supera los 60 mg al día, debe dividirse en partes iguales y administrarse dos veces al día. El medicamento debe administrarse por vía intravenosa en forma de infusión durante 20-30 minutos.

Reconstitución del medicamento antes de la administración

Antes de la administración intravenosa en bolo, el polvo liofilizado contenido en el frasco debe disolverse en 10 ml de disolvente (se incluye una ampolla con disolvente). La solución del medicamento debe administrarse lentamente, durante no menos de 2 minutos. El Omeprazol-Vocate debe disolverse inmediatamente antes de su uso. La solución del medicamento es estable durante 4 horas.

Antes de la administración intravenosa en perfusión, el medicamento debe disolverse en 100 ml de solución de cloruro sódico al 0,9 % o en solución de glucosa al 5 %. Debe asegurarse de que todo el medicamento se haya disuelto completamente. La solución obtenida debe utilizarse para la infusión intravenosa durante un periodo de 20-30 minutos.

La solución de infusión disuelta en solución de cloruro sódico al 0,9 % debe utilizarse dentro de las 12 horas.

La solución de infusión disuelta en solución de glucosa al 5 % debe utilizarse dentro de las 6 horas.

Antes de la anestesia general, para prevenir la aspiración del contenido gástrico, se debe administrar por vía intravenosa Omeprazol-Vocate en una dosis de 40 mg una hora antes de la cirugía.

Cualquier producto no utilizado o residuos deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.

Categorías especiales de pacientes

Alteraciones de la función renal

Se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (NTIA) en pacientes que han tomado omeprazol, y puede presentarse en cualquier momento durante el tratamiento con omeprazol (ver sección «Reacciones adversas»). La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar hasta la insuficiencia renal.

Ante sospecha de NTIA, debe suspenderse el tratamiento con omeprazol y debe iniciarse inmediatamente el tratamiento adecuado.

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteraciones de la función renal.

Alteraciones de la función hepática

En pacientes con alteraciones de la función hepática, puede ser suficiente una dosis diaria de 10-20 mg del medicamento.

Pacientes de edad avanzada (> 65 años)

No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.

Niños

La experiencia con el uso del medicamento Omeprazol para administración intravenosa en la práctica pediátrica es limitada.

Sobredosis

Los datos sobre los efectos de la sobredosis de omeprazol en humanos son muy limitados. Se han descrito casos de administración de dosis de hasta 560 mg de omeprazol, y se han recibido informes aislados sobre la administración de una dosis oral única de 2400 mg de omeprazol (120 veces superior a la dosis clínica recomendada habitual). Se han notificado náuseas, vómitos, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea. Además, en casos aislados se han notificado apatía, depresión y confusión mental.

Los síntomas descritos son de carácter transitorio. La velocidad de eliminación no cambia (cinética de primer orden) con el aumento de la dosis.

Tratamiento. No existe antídoto específico. Es mal dializable. Está indicado el lavado gástrico, así como tratamiento sintomático y de soporte.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más frecuentes son dolor de cabeza, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal y náuseas/vómitos.

Para la evaluación de la frecuencia de las reacciones adversas se utilizan los siguientes criterios: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10 000, < 1/1000), muy raras (< 1/10 000), frecuencia desconocida (no puede evaluarse por falta de datos).

Desde el punto de vista de los órganos de la visión: raras – visión borrosa, alteraciones visuales.

Desde el punto de vista de los órganos del oído: poco frecuentes – vértigo.

Desde el punto de vista del sistema respiratorio: raras – broncoespasmo.

Desde el punto de vista del tracto gastrointestinal: frecuentes – dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, meteorismo, náuseas, vómitos; raras – sequedad de boca, estomatitis, candidiasis gastrointestinal, colitis microscópica, dolor abdominal, pólipos de las glándulas fúndicas (benignos).

Desde el punto de vista del sistema hepatobiliar: poco frecuentes – aumento de la actividad de las enzimas hepáticas; raras – hepatitis, con o sin ictericia; muy raras – insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con alteraciones graves de la función hepática.

Desde el punto de vista de los riñones y del sistema urinario: frecuencia desconocida – nefritis tubulointersticial (con posible progresión hacia insuficiencia renal).

Desde el punto de vista del metabolismo: raras – hiponatremia; frecuencia desconocida – hipomagnesemia, hipocalcemia, hipopotasemia.

Desde el punto de vista del sistema nervioso: frecuentes – dolor de cabeza; poco frecuentes – mareo, parestesias, alteraciones del sueño, sensación de debilidad, somnolencia; raras – alteraciones del gusto.

Desde el punto de vista psíquico: poco frecuentes – insomnio; raras – ansiedad, desorientación leve, depresión; muy raras – agresividad, alucinaciones, excitación, confusión mental.

Desde el punto de vista de la sangre y del sistema linfático: raras – trombocitopenia, leucopenia; muy raras – agranulocitosis, pancitopenia.

Desde el punto de vista del sistema inmunitario: raras – reacciones de hipersensibilidad, tales como fiebre, angioedema y reacción anafiláctica/anafilaxia.

Desde el punto de vista de la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuentes – dermatitis, hiperemia, prurito, erupción cutánea, ampollas, urticaria; raras – alopecia, fotosensibilidad; muy raras – eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Desde el punto de vista del sistema músculo-esquelético: raras – artralgia, mialgia, fractura de fémur, muñeca o columna vertebral; muy raras – debilidad muscular.

Desde el punto de vista del sistema reproductivo: muy raras – impotencia, ginecomastia.

Otros: poco frecuentes – malestar general, edemas periféricos; raras – sudoración excesiva.

El perfil de eventos adversos observados en niños coincide con el perfil en adultos tanto en tratamiento de corta como de larga duración.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Duración del efecto útil. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

La solución preparada (se incluye ampolleta con disolvente) debe conservarse a una temperatura no superior a 25 °C durante 4 horas.

Incompatibilidades.

No utilizar otros disolventes distintos de los indicados en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Envase.

Liofilizado para solución inyectable, 40 mg en frasco n.º 1, en conjunto con disolvente 10 ml en ampolleta n.º 1, en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

ANFARM HELLAS S.A., Grecia / ANFARM HELLAS S.A., Greece.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Schimatari Viotias, 32009, 61 km de la Carretera Nacional Atenas-Lamia, Grecia / Schimatari Viotias, 32009, 61st km Nat. Rd. Athens-Lamia, Greece.

Solicitante.

Compañía farmacéutica «VOCATE S.A.», Grecia / Pharmaceuticals company «VOCATE S.A.», Greece.

Domicilio del solicitante.

Calle Gounari, 150 16674 Glyfada Atenas, Grecia / 150 Gounari str. 16674 Glifada Athens, Greece.