Ofloxacino

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento OFLOXACINA (OFLOXACIN)

Composición:

Principio activo: ofloxacin;

100 ml de solución contienen 200 mg de ofloxacina;

Excipientes: cloruro de sodio, edetato disódico, ácido clorhídrico concentrado, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución para perfusión.

Características físicas y químicas principales: solución transparente, de incolora a ligeramente amarillenta.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antibacterianos para uso sistémico. Fluoroquinolonas. Código ATC J01M A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La ofloxacina es un agente antimicrobiano sintético de la clase de las fluorquinolonas de amplio espectro.

En concentraciones iguales o ligeramente superiores a la concentración mínima inhibitoria (CMI), ejerce un efecto bactericida mediante la inhibición de la ADN-girasa, enzima esencial para la replicación y transcripción del ADN bacteriano.

El espectro antimicrobiano incluye: bacterias gramnegativas y grampositivas sensibles a la ofloxacina: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, especies de Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp., incluyendo Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter sp., Campylobacter sp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio sp., Brucella melitensis; estafilococos, incluyendo cepas productoras de penicilinasa y algunas cepas resistentes a la meticilina; también presenta actividad frente a Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (en valores límite de CMI), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae y otras micobacterias.

La sensibilidad de los estreptococos de los grupos A, B y C es limitada.

La mayoría de los anaerobios, excepto Clostridium perfringens, son resistentes.

La ofloxacina no es activa frente a Treponema pallidum.

Farmacocinética.

La ofloxacina penetra en los tejidos y se distribuye ampliamente en los líquidos corporales, incluido el líquido cefalorraquídeo. Alcanza concentraciones relativamente altas en la bilis. El volumen de distribución es de 1,5–2,5 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es del 25 %.

La ofloxacina se transforma parcialmente en desmetilofloxacina y ofloxacina-N-óxido. La desmetilofloxacina posee una débil actividad antimicrobiana.

La semivida plasmática de la ofloxacina es de aproximadamente 5–8 horas; en caso de insuficiencia renal, se prolonga en función del grado de afectación, hasta 15–60 horas. La ofloxacina se elimina principalmente por vía renal, mediante secreción tubular y filtración glomerular. Entre el 75–80 % de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina durante las primeras 24–48 horas, menos del 5 % se excreta en forma de metabolitos. Entre el 4–8 % de la dosis administrada se elimina por heces. La excreción de ofloxacina puede verse retardada en pacientes con daño hepático grave (por ejemplo, cirrosis). Independientemente de la dosis, la depuración renal de ofloxacina es de 173 ml/min, y la depuración total alcanza hasta 214 ml/min. Solo una fracción mínima puede eliminarse mediante hemodiálisis (15–25 %); la semivida biológica durante la hemodiálisis es de aproximadamente 8–12 horas. En el caso de la diálisis peritoneal, la semivida biológica es de 22 horas.

La ofloxacina ejerce un efecto postantibiótico.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles a la ofloxacina:

• Agudización de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (incluyendo bronquitis crónica)*, neumonía adquirida en la comunidad*;
• Cistitis agudo no complicado*, uretritis*, pielonefritis aguda y otras infecciones urinarias complicadas;
• Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos*.

Debe tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de los antibacterianos.

*Cuando no sea posible el uso de otros antibacterianos habitualmente empleados para el tratamiento de estas infecciones.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a la ofloxacina, a otros componentes del medicamento o a otros fármacos del grupo de las fluorquinolonas;
• Epilepsia;
• Afección del sistema nervioso central (SNC) con umbral convulsivo reducido (tras traumatismos craneoencefálicos, accidente cerebrovascular, procesos inflamatorios del cerebro y de las meninges);
• Tendinitis en la historia clínica;
• Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa;
• Niños y adolescentes en fase de crecimiento, así como mujeres durante el embarazo o la lactancia, ya que la experiencia con el uso experimental del medicamento en animales indica que no se puede excluir completamente su efecto negativo sobre el cartílago articular del organismo en crecimiento.

La ofloxacina no debe administrarse a pacientes con alargamiento del intervalo QT, a pacientes con hipocaliemia no compensada ni a pacientes que estén tomando antiarrítmicos de clase IA (quinidina, procainamida) o de clase III (amiodarona, sotalol).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Como otros fármacos del grupo de las fluorquinolonas, la ofloxacina debe administrarse con precaución a pacientes que tomen medicamentos con capacidad conocida de alargar el intervalo QT (por ejemplo, antiarrítmicos de clases IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos) (ver el apartado «Alargamiento del intervalo QT» en la sección «Precauciones de uso»).

Se han notificado casos de prolongación del tiempo de sangrado en pacientes que reciben ofloxacina junto con anticoagulantes.

El uso concomitante de ofloxacina con antiinflamatorios no esteroideos (AINE), derivados del nitroimidazol y metilxantinas aumenta el riesgo de efectos neurotóxicos.

La administración concomitante con glucocorticoides incrementa el riesgo de rotura tendinosa, especialmente en pacientes de edad avanzada.

La administración simultánea de ofloxacina con procainamida puede elevar los niveles de procainamida en los pacientes; por ello, debe realizarse un monitoreo cuidadoso de los niveles plasmáticos de procainamida, del ECG y, si es necesario, ajustar la dosis del fármaco.

La administración concomitante de ofloxacina con antihipertensivos o barbitúricos anestésicos puede provocar, en casos aislados, una caída brusca de la presión arterial.

Si se toman quinolonas simultáneamente con otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo, como la teofilina, puede observarse una disminución adicional del umbral convulsivo cerebral. Sin embargo, se considera que la ofloxacina, a diferencia de otras fluorquinolonas, no interacciona farmacocinéticamente con la teofilina.

Una disminución adicional del umbral convulsivo cerebral también puede ocurrir con el uso concomitante de ciertos AINE y otros fármacos que reducen el umbral de actividad convulsiva.

Si se presentan convulsiones, debe suspenderse inmediatamente la ofloxacina.

La ofloxacina puede provocar un ligero aumento en las concentraciones séricas de glibenclamida; por ello, debe realizarse un monitoreo cuidadoso en pacientes que reciben esta combinación.

La eliminación de las quinolonas puede verse alterada, y sus niveles séricos incrementados, cuando se administran simultáneamente con otros medicamentos que sufren secreción tubular renal (por ejemplo, probenecid, cimetidina, furosemida y metotrexato).

Efecto sobre los resultados de pruebas de laboratorio: durante el tratamiento con ofloxacina pueden observarse resultados falsos positivos en las pruebas de detección de opiáceos o porfirinas en orina. Puede ser necesario confirmar los resultados positivos mediante métodos más específicos.

La Mycobacterium tuberculosis es moderadamente sensible a la ofloxacina, lo que puede dar lugar a resultados falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis.

Se requiere un control constante cuando se administren simultáneamente insulina, cafeína, teofilina, cimetidina, ciclosporina, AINE, anticonvulsivos y medicamentos que se metabolizan mediante el citocromo P450.

Antagonistas de la vitamina K

En pacientes que recibieron ofloxacina en combinación con antagonistas de la vitamina K (por ejemplo, warfarina), se han notificado casos de aumento en los valores de las pruebas de coagulación (tiempo de protrombina/razón normalizada internacional (INR)) y/o hemorragias, que podrían ser graves.

Debe realizarse un monitoreo cuidadoso de los parámetros de coagulación en pacientes que toman antagonistas de la vitamina K, debido al posible aumento del efecto de los derivados cumarínicos.

Características de aplicación.

Debe evitarse el uso del medicamento en pacientes que hayan presentado reacciones adversas graves previas con quinolonas o fluorquinolonas (véase la sección «Reacciones adversas»). El tratamiento con ofloxacino en estos pacientes solo debe iniciarse si no existen alternativas terapéuticas y tras una evaluación cuidadosa del balance beneficio/riesgo (véase también la sección «Contraindicaciones»).

Si el estado del paciente lo permite, se recomienda pasar al tratamiento con dosis adecuadas de comprimidos de ofloxacino.

En caso de desarrollarse reacciones alérgicas o efectos adversos graves en el sistema nervioso central (SNC), el medicamento debe suspenderse inmediatamente.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades del SNC (aterosclerosis severa de los vasos cerebrales, accidente cerebrovascular agudo previo), así como en pacientes con disfunción renal.

En pacientes con insuficiencia hepática aguda no se debe exceder la dosis de 400 mg por día.

Los pacientes deben ingerir una cantidad suficiente de líquidos para prevenir la cristaluria.

El ofloxacino debe administrarse únicamente mediante infusión intravenosa lenta durante 60 minutos. Inyecciones rápidas o en bolo pueden provocar hipotensión arterial. El ofloxacino no es un medicamento de primera elección para el tratamiento de la neumonía causada por neumococos o micoplasmas, ni para la faringitis aguda causada por estreptococos β-hemolíticos.

Si se administra ofloxacino por vía intravenosa simultáneamente con medicamentos hipotensores, puede observarse una disminución repentina de la presión arterial. En tales casos, o cuando el medicamento se administra junto con anestésicos barbitúricos, debe realizarse un monitoreo de la función cardiovascular.

Para S. aureus resistente a la meticilina (MRSA), existe una alta probabilidad de resistencia cruzada a fluorquinolonas, incluyendo el ofloxacino. Por ello, el ofloxacino no se recomienda para el tratamiento de infecciones conocidas o sospechosas causadas por MRSA, salvo que los resultados de laboratorio confirmen la sensibilidad del microorganismo al ofloxacino (cuando no puedan usarse los antibióticos habitualmente recomendados para infecciones por MRSA).

Infecciones causadas por Escherichia coli

La resistencia de E. coli —el patógeno más frecuente en infecciones del tracto urinario— a las fluorquinolonas varía entre los diferentes países de la Unión Europea. Se recomienda a los médicos considerar la prevalencia local de resistencia de E. coli a fluorquinolonas al prescribir el tratamiento.

Infecciones causadas por gonococos (Neisseria gonorrhoeae)

Debido al aumento de la resistencia de N. gonorrhoeae, el ofloxacino no debe usarse como terapia antibacteriana empírica en casos sospechosos de infección gonocócica (uretritis gonocócica, enfermedad inflamatoria pélvica, epididimoorquitis), excepto cuando el agente causal haya sido identificado y se haya confirmado su sensibilidad al ofloxacino. Si no se logra mejoría clínica tras 3 días de tratamiento, debe revisarse la terapia.

Enfermedad inflamatoria pélvica

Para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria pélvica, el ofloxacino debe usarse únicamente en combinación con medicamentos activos frente a microorganismos anaerobios.

Reacciones de hipersensibilidad y reacciones alérgicas

Se han notificado reacciones alérgicas e hipersensibilidad tras la administración de la dosis inicial de fluorquinolonas. Las reacciones anafilácticas y anafilactoides pueden progresar hasta un shock potencialmente mortal, incluso tras la primera dosis. En tales casos, debe suspenderse inmediatamente el ofloxacino y comenzarse el tratamiento adecuado (por ejemplo, tratamiento del shock).

Reacciones cutáneas graves en forma de ampollas

Se han registrado casos de reacciones cutáneas graves en forma de ampollas, como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica, durante el tratamiento con ofloxacino (véase la sección «Reacciones adversas»). En caso de desarrollarse reacciones cutáneas y/o en mucosas, se debe aconsejar al paciente que se comunique inmediatamente con su médico antes de continuar el tratamiento.

Enfermedades causadas por Clostridium difficile

La diarrea durante o después del tratamiento con ofloxacino (incluso semanas después del tratamiento), especialmente si es grave, persistente y/o con sangre, puede ser un síntoma de colitis pseudomembranosa. La gravedad de las enfermedades asociadas con Clostridium difficile varía desde estados leves hasta condiciones que amenazan la vida, siendo la forma más grave la colitis pseudomembranosa (véase la sección «Reacciones adversas»). Por ello, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollen diarrea grave durante o después del tratamiento con ofloxacino. Si se sospecha colitis pseudomembranosa, debe suspenderse inmediatamente el ofloxacino. Debe iniciarse inmediatamente un tratamiento antibiótico específico adecuado (por ejemplo, vancomicina por vía oral, teicoplanina por vía oral o metronidazol). En esta situación clínica, están contraindicados los medicamentos que inhiben la peristalsis intestinal.

Pacientes con predisposición a convulsiones

Las quinolonas pueden reducir el umbral convulsivo y provocar convulsiones. El ofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes de epilepsia (véase la sección «Contraindicaciones»). Como con otras quinolonas, debe usarse con extrema precaución en pacientes con predisposición a convulsiones y en aquellos que reciben simultáneamente sustancias activas que reducen el umbral convulsivo, como la teofilina (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»). Si ocurren convulsiones, debe suspenderse el ofloxacino.

Reacciones adversas graves, prolongadas, incapacitantes y potencialmente irreversibles

En casos muy raros, en pacientes que reciben quinolonas y fluorquinolonas, independientemente de la edad y de factores de riesgo existentes, se han notificado reacciones adversas graves, prolongadas (durante meses o años), incapacitantes y potencialmente irreversibles, que afectan a diferentes sistemas del organismo, y a veces a varios simultáneamente (por ejemplo, sistema músculo-esquelético, nervioso, psíquico y órganos sensoriales). El uso del medicamento debe suspenderse inmediatamente ante la aparición de los primeros signos o síntomas de cualquier reacción adversa grave, y debe consultarse al médico.

Tendinitis y rotura de tendones

La tendinitis y la rotura de tendones (no limitada al tendón de Aquiles), a veces bilateral, pueden ocurrir ya dentro de las primeras 48 horas tras iniciar el tratamiento con quinolonas y fluorquinolonas, e incluso varios meses después de finalizarlo. El riesgo de tendinitis y rotura de tendones aumenta en pacientes de edad avanzada, en aquellos con disfunción renal, en receptores de trasplante de órganos completos y en pacientes que reciben corticosteroides simultáneamente. Por ello, debe evitarse la administración concomitante de corticosteroides.

Ante los primeros signos de tendinitis (por ejemplo, hinchazón dolorosa, inflamación), debe suspenderse el tratamiento y considerarse una terapia alternativa. La extremidad(s) afectada(s) debe(n) tratarse adecuadamente (por ejemplo, inmovilización). No deben usarse corticosteroides si aparecen signos de tendinopatía.

Pacientes con disfunción renal

Debe administrarse con precaución en pacientes con disfunción renal. Es necesario ajustar la dosis y el intervalo de administración en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes de edad avanzada, debido a la eliminación más lenta (véase la sección «Posología y forma de administración»).

Alargamiento del intervalo QT

En casos muy raros se han notificado alargamientos del intervalo QT en pacientes que reciben fluorquinolonas. Las fluorquinolonas, incluyendo el ofloxacino, deben usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo conocidos de alargamiento del intervalo QT, tales como:

• desequilibrio electrolítico no corregido (por ejemplo, hipokalemia, hipomagnesemia);
• síndrome de QT largo congénito;
• alargamiento adquirido del intervalo QT;
• enfermedades cardíacas (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, bradicardia);
• uso concomitante de medicamentos con capacidad conocida de alargar el intervalo QT (por ejemplo, antiarrítmicos de clases IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos);
• los pacientes de edad avanzada y las mujeres pueden ser más sensibles a medicamentos que alarguen el intervalo QT. Por ello, debe tenerse precaución al prescribir fluorquinolonas, incluyendo el ofloxacino, a estos grupos de pacientes.

Aneurisma y disección de aorta y regurgitación/insuficiencia valvular

Estudios epidemiológicos indican un mayor riesgo de aneurisma y disección de aorta, especialmente en pacientes de edad avanzada, así como regurgitación de válvulas aórtica y mitral tras el uso de fluorquinolonas. Se han notificado casos de aneurisma y disección de aorta, a veces complicados con rotura (incluyendo casos fatales), y regurgitación/insuficiencia de cualquier válvula cardíaca en pacientes que recibieron fluorquinolonas (véase la sección «Reacciones adversas»).

Por ello, las fluorquinolonas deben usarse únicamente tras una evaluación cuidadosa del balance beneficio/riesgo y tras considerar otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes de aneurisma o enfermedad valvular congénita, así como en pacientes con diagnóstico de aneurisma de aorta y/o disección de aorta o enfermedad valvular, o con otros factores de riesgo:

• factores de riesgo para aneurisma y disección de aorta y regurgitación/insuficiencia valvular: trastornos del tejido conectivo como el síndrome de Marfan o el síndrome de Ehlers-Danlos, síndrome de Turner, enfermedad de Behçet, hipertensión arterial, artritis reumatoide;
• factores de riesgo para aneurisma y disección de aorta: trastornos vasculares como la arteritis de Takayasu o arteritis gigantocelular, aterosclerosis, o síndrome de Sjögren;
• factores de riesgo para regurgitación/insuficiencia valvular: endocarditis infecciosa.

El riesgo de aneurisma y disección de aorta y su ruptura también aumenta en pacientes que reciben corticosteroides sistémicos simultáneamente.

Ante la aparición de dolor abdominal súbito, dolor torácico o dorsal, se debe aconsejar al paciente que acuda inmediatamente al servicio de urgencias.

Se debe recomendar a los pacientes que acudan inmediatamente al médico si presentan disnea aguda, taquicardia nueva, aparición de hinchazón abdominal o en extremidades inferiores.

Pacientes con trastornos psicóticos en anamnesis

Se han notificado reacciones psicóticas en pacientes que recibieron fluorquinolonas. En algunos casos, estas reacciones progresaron hasta pensamientos suicidas o conductas autodestructivas, incluyendo intentos de suicidio, incluso tras una sola dosis. Si el paciente desarrolla estas reacciones, debe suspenderse el ofloxacino y tomarse las medidas terapéuticas adecuadas. Debe usarse con precaución el ofloxacino en pacientes con antecedentes de trastornos psicóticos o enfermedades mentales.

Pacientes con disfunción hepática

Debe usarse con precaución el ofloxacino en pacientes con disfunción hepática debido al posible daño hepático provocado por el medicamento. Se han notificado casos de hepatitis fulminante, que potencialmente puede llevar a insuficiencia hepática (incluyendo casos fatales), durante el tratamiento con fluorquinolonas. Se debe recomendar a los pacientes que suspendan el tratamiento y consulten a su médico si aparecen síntomas u signos de enfermedad hepática como anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o dolor abdominal a la palpación (véase la sección «Reacciones adversas»).

Pacientes que toman antagonistas de la vitamina K

Debido al posible aumento de los parámetros de coagulación (tiempo de protrombina/relación internacional normalizada (INR)) y/o hemorragia en pacientes que reciben fluorquinolonas, incluyendo ofloxacino, en combinación con antagonistas de la vitamina K (por ejemplo, warfarina), debe realizarse un monitoreo de los parámetros de coagulación cuando se administren conjuntamente estos dos grupos de medicamentos (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Miastenia

Las fluorquinolonas, incluyendo el ofloxacino, tienen efecto de bloqueo neuromuscular y pueden agravar la debilidad muscular en pacientes con miastenia gravis. En el período poscomercialización, se han asociado reacciones adversas graves con el uso de fluorquinolonas en pacientes con miastenia gravis, incluyendo casos fatales y estados que requirieron soporte respiratorio. No se recomienda el uso de ofloxacino en pacientes con antecedentes de miastenia gravis.

Prevención de la fotosensibilización

Se han notificado casos de fotosensibilización durante el tratamiento con ofloxacino (véase la sección «Reacciones adversas»). Los pacientes que toman ofloxacino deben evitar la exposición a luz solar intensa y radiación ultravioleta (lámparas de mercurio-quarzo, camas solares) durante el tratamiento y durante 48 horas tras la suspensión del medicamento, para prevenir la fotosensibilización.

Superinfección

La administración de antibióticos, especialmente durante períodos prolongados, puede favorecer el crecimiento de microorganismos resistentes, por lo que debe realizarse un seguimiento periódico del estado del paciente durante el tratamiento. Si se produce una infección secundaria, deben tomarse las medidas adecuadas.

Neuropatía periférica

Se han notificado casos de neuropatía periférica sensorial o polineuropatía sensoriomotora, que provocan parestesia, hipestesia, disestesia o debilidad, en pacientes que recibieron quinolonas y fluorquinolonas (incluyendo ofloxacino). Si aparecen síntomas de neuropatía, como dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento o debilidad, los pacientes deben informar inmediatamente a su médico para prevenir el desarrollo de un estado potencialmente irreversible (véase la sección «Reacciones adversas»).

Disglucemia

Durante el uso de quinolonas, incluyendo ofloxacino, se han notificado alteraciones en los niveles de glucosa en sangre, incluyendo hiperglucemia e hipoglucemia, especialmente en pacientes diabéticos que reciben tratamiento concomitante con agentes hipoglucemiantes orales (por ejemplo, glibenclamida) o insulina. Se han notificado casos de coma hipoglucémico. Se recomienda un monitoreo cuidadoso de los niveles de glucosa en sangre en pacientes diabéticos (véase la sección «Reacciones adversas»).

Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa

Los pacientes con deficiencia latente o confirmada de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden ser susceptibles a reacciones hemolíticas durante el tratamiento con quinolonas. Por ello, debe administrarse ofloxacino con precaución en estos pacientes, controlando la posible aparición de hemólisis.

Alteraciones visuales

Si durante el tratamiento con ofloxacino aparecen alteraciones visuales o reacciones adversas oculares, debe consultarse inmediatamente a un oftalmólogo (véanse las secciones «Efecto sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas» y «Reacciones adversas»).

Efecto sobre los resultados de análisis de laboratorio

Durante el tratamiento con ofloxacino pueden observarse resultados falsos positivos en las pruebas de detección de opiáceos o porfirinas en orina. Para confirmar resultados positivos en opiáceos o porfirinas pueden requerirse métodos analíticos más específicos.

Pacientes con trastornos hereditarios raros

Los pacientes con trastornos hereditarios raros como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de los saami o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

El medicamento contiene 365,47 mg/dosis de sodio, por lo que debe tenerse precaución en su uso en pacientes que siguen dietas controladas en sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Estudios en animales han mostrado daño en el cartílago articular en animales jóvenes, pero no se han observado efectos teratogénicos. Por ello, el ofloxacino está contraindicado durante el embarazo.

El ofloxacino se excreta en la leche materna en cantidades pequeñas. Debido al riesgo de artritis y otros tipos graves de toxicidad en el lactante, debe suspenderse la lactancia durante el tratamiento con ofloxacino.

Efecto sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Puede alterarse la velocidad de las reacciones psicomotoras; por ello, debe evitarse la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria.

Dado que en casos aislados se han notificado somnolencia, alteraciones en la capacidad para manejar maquinaria, mareo y trastornos visuales tras la administración del medicamento, los pacientes deben conocer su reacción individual al ofloxacino antes de conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Administrar a adultos. Administración intravenosa en infusión gota a gota. Antes de iniciar la administración se debe realizar una prueba cutánea de alergia.

La dosis de ofloxacino la determina el médico individualmente, según la sensibilidad de los microorganismos, el tipo y la gravedad del proceso infeccioso.

Exacerbación de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (incluyendo bronquitis crónica), neumonía no hospitalaria: 200 mg dos veces al día.

Infección urinaria no complicada (cistitis aguda, uretritis), pielonefritis aguda y otras infecciones urinarias complicadas: 200 mg dos veces al día.

Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos: 400 mg dos veces al día.

El tiempo de infusión debe ser de al menos 30 minutos por cada 200 mg. Las dosis individuales deben administrarse a intervalos iguales. La dosis de 400 mg dos veces al día puede utilizarse en infecciones graves o complicadas.

Dosificación en pacientes con alteración de la función renal. Los pacientes con alteración de la función renal pueden requerir una reducción de la dosis, dependiendo del aclaramiento de creatinina. Si el aclaramiento de creatinina es de 20–50 ml/min, la dosis debe reducirse a 100–200 mg cada 24 horas. Cuando el aclaramiento de creatinina sea < 20 ml/min, la dosis debe ser de 100 mg cada 24 horas. En pacientes sometidos a hemodiálisis o diálisis peritoneal, la dosis de ofloxacino debe ser de 100 mg cada 24 horas.

La duración del tratamiento con ofloxacino depende del tipo de infección y de los parámetros clínicos. Tras la normalización de la temperatura corporal y la mejoría del estado general del paciente, el tratamiento debe continuarse durante otros 3 días.

En la mayoría de los casos de infección aguda, la duración del tratamiento es de 7–10 días. El médico puede pasar del tratamiento parenteral a la vía oral sin modificar la dosis.

La duración del tratamiento no debe exceder los 2 meses.

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños y adolescentes.

Sobredosis.

Los síntomas más importantes esperados en caso de sobredosis aguda son manifestaciones a nivel del sistema nervioso central, especialmente mareo, desorientación, somnolencia, confusión, depresión, convulsiones, prolongación del intervalo QT, así como reacciones gastrointestinales como náuseas, vómitos y lesiones erosivas de las membranas mucosas.

No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático. El ofloxacino se elimina principalmente por los riñones (75–80 % de la dosis administrada se excreta inalterada en la orina dentro de las

24–48 horas), por lo que su eliminación puede acelerarse mediante diuresis forzada con volumen. Solo en una proporción limitada, el ofloxacino puede eliminarse mediante hemodiálisis (aproximadamente 15–25 %) o diálisis peritoneal (menos del 2 %).

Se recomienda realizar un monitoreo de los parámetros del ECG debido al posible alargamiento del intervalo QT. Para proteger la mucosa gástrica se recomienda el uso de antiácidos.

Efectos adversos.

Los efectos adversos indicados a continuación se clasifican por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición. La frecuencia se clasifica de la siguiente manera: frecuente (≥1/100 – < 1/10), poco frecuente (≥1/1000 – < 1/100), raro (≥1/10000 – < 1/1000), muy raro (< 1/10000), frecuencia desconocida (no puede estimarse con los datos disponibles).

Infecciones y parasitosis: poco frecuente – micosis; resistencia de organismos patógenos.

Alteraciones del sistema sanguíneo y del sistema linfático: muy raro – anemia, anemia hemolítica; leucopenia, eosinofilia; trombocitopenia; frecuencia desconocida – agranulocitosis, alteración de la función de la médula ósea.

Alteraciones del sistema inmunitario: raro – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides**, angioedema** (incluyendo edema de lengua, laringe, faringe, edema/hinchazón facial); muy raro – shock anafiláctico/anafilactoide**.

Alteraciones del metabolismo y nutrición: raro – anorexia; frecuencia desconocida – hipoglucemia en pacientes diabéticos que toman medicamentos hipoglucemiantes, hiperglucemia, coma hipoglucémico.

Trastornos psiquiátricos*: poco frecuente – excitación, trastornos del sueño, insomnio; raro – trastornos psicóticos (por ejemplo, alucinaciones); inquietud, confusión mental, pesadillas, depresión, delirio; frecuencia desconocida – trastornos psicóticos y depresión con conducta autodestructiva, incluyendo pensamientos o intentos de suicidio, nerviosismo.

Alteraciones del sistema nervioso*: poco frecuente – mareo, dolor de cabeza; raro – somnolencia, parestesia, disgeusia, parosmia; muy raro – neuropatía sensorial periférica**, neuropatía sensoriomotora periférica**, calambres musculares**, síntomas extrapiramidales u otras alteraciones de la coordinación muscular; frecuencia desconocida – temblor, discinesia, ageusia (pérdida del sentido del gusto), síncope, hipertensión intracraneal benigna.

Alteraciones oculares*: poco frecuente – irritación de la mucosa ocular; raro – trastornos visuales; frecuencia desconocida – uveítis.

Alteraciones del oído y del laberinto*: poco frecuente – vértigo; muy raro – acúfenos, pérdida auditiva; frecuencia desconocida – disminución de la audición.

Alteraciones cardíacas ***: raro – taquicardia; frecuencia desconocida – arritmias ventriculares, taquicardia ventricular polimorfa tipo torsades de pointes (se han notificado principalmente en pacientes con factores de riesgo de prolongación del intervalo QT); prolongación del intervalo QT en el ECG.

Alteraciones vasculares ***: frecuente – flebitis; raro – hipotensión arterial; frecuencia desconocida – durante la infusión de ofloxacino puede presentarse taquicardia e hipotensión arterial. En casos muy raros, esta disminución de la presión arterial puede ser grave.

Alteraciones del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino: poco frecuente – tos, nasofaringitis; raro – disnea, broncoespasmo; frecuencia desconocida – neumonitis alérgica, disnea grave.

Alteraciones gastrointestinales: poco frecuente – dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos; raro – enterocolitis, a veces hemorrágica; muy raro – colitis pseudomembranosa*; frecuencia desconocida – dispepsia, meteorismo, estreñimiento, pancreatitis.

Alteraciones hepatobiliares: raro – aumento de los niveles de enzimas hepáticas (alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, lactato deshidrogenasa, gamma-glutamil transferasa y/o fosfatasa alcalina), aumento del nivel de bilirrubina en sangre; muy raro – ictericia colestásica; frecuencia desconocida – hepatitis, que en ocasiones puede ser grave**, se han notificado casos graves de afectación hepática, incluyendo casos de insuficiencia hepática aguda fatal, principalmente en pacientes con enfermedades hepáticas subyacentes graves (ver sección «Instrucciones de uso»).

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuente – prurito, erupción cutánea; raro – urticaria, sofocos, sudoración excesiva, erupción pustulosa; muy raro – eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, reacciones de fotosensibilidad**, dermatitis medicamentosa, púrpura vasculítica, vasculitis, que en casos excepcionales puede provocar necrosis cutánea; frecuencia desconocida – síndrome de Stevens-Johnson, exantema pustuloso agudo generalizado, erupción medicamentosa, estomatitis, dermatitis exfoliativa.

Alteraciones del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo*: raro – tendinitis; muy raro – artralgia, mialgia, roturas tendinosas (especialmente del tendón de Aquiles), que pueden ser bilaterales y ocurrir dentro de las 48 horas posteriores al inicio del tratamiento; frecuencia desconocida – rabdomiólisis y/o miopatía, debilidad muscular, desgarros musculares, roturas musculares, roturas de ligamentos, artritis.

Alteraciones del sistema urinario: raro – aumento del nivel sérico de creatinina; muy raro – insuficiencia renal aguda; frecuencia desconocida – nefritis intersticial aguda.

Enfermedades congénitas, hereditarias/genéticas: frecuencia desconocida – crisis de porfiria en pacientes con porfiria.

Alteraciones generales y en el sitio de administración*: frecuente – reacción en el sitio de infusión (dolor, enrojecimiento); frecuencia desconocida – astenia, pirexia, dolor (incluyendo dolor de espalda, tórax y extremidades).

* Se han notificado algunos casos muy raros, prolongados (varios meses o años), discapacitantes y potencialmente irreversibles de reacciones adversas graves que afectan a distintos sistemas orgánicos, a veces simultáneamente (incluyendo reacciones como tendinitis, rotura tendinosa, artralgia, dolor en las extremidades, alteraciones de la marcha, neuropatías asociadas con parestesia, depresión, fatiga, alteraciones de la memoria, trastornos del sueño, pérdida auditiva, alteraciones visuales, del gusto y del olfato), relacionadas con el uso de quinolonas y fluorquinolonas, independientemente de la presencia de factores de riesgo (ver sección «Instrucciones de uso»).

** Datos procedentes de vigilancia poscomercialización.

*** Se han notificado casos de aneurismas y disección de la aorta, a veces complicados con rotura (incluyendo casos fatales), así como regurgitación/insuficiencia de cualquiera de las válvulas cardíacas en pacientes que recibieron fluorquinolonas (ver sección «Instrucciones de uso»).

Descripción de reacciones adversas específicas

Con el uso de fluorquinolonas se han notificado ansiedad, pensamientos suicidas, ataques de pánico, neuralgia y alteraciones de la concentración como posibles manifestaciones de reacciones adversas graves, prolongadas y discapacitantes.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a temperatura no superior a 25 ºC, en el envase original.

Mantener fuera del alcance de los niños.

El medicamento no utilizado que quede debe ser destruido.

Incompatibilidades.

La solución de ofloxacino no debe mezclarse con heparina ni con otros soluciones para infusión, excepto aquellas cuya compatibilidad con ofloxacino haya sido estudiada.

Cuando se administra junto con medicamentos que alcalinizan la orina (inhibidores de la anhidrasa carbónica, citratos, bicarbonato sódico), aumenta el riesgo de cristaluria y efectos nefrotóxicos.

El medicamento es compatible con las siguientes soluciones para infusión: solución de cloruro sódico al 0,9 %, solución de Ringer y solución de glucosa al 5 %.

Envase. 100 ml del medicamento en un recipiente, 1 recipiente en película de cloruro de polivinilo junto con el prospecto en una caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Eurolife Healthcare Pvt. Ltd.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Hoshra nº 520, Bhagwanpur, Roorkee, Haridwar, Uttarakhand, India.

Solicitante.

Ananta Medikear Ltd.

Domicilio del solicitante y/o representante del solicitante.

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, Londres, Reino Unido.