Ofloxacina-Darnitsa

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento OFLOXACINA-DARNITSA (Ofloxacin-Darnitsa)

Composición:

principio activo: ofloxacin;

1 tableta contiene ofloxacina 200 mg;

sustancias auxiliares: almidón de papa, hidroxipropilcelulosa, povidona, croscarmelosa sódica, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Principales propiedades físico-químicas: tabletas de color blanco o blanco con tono amarillento, de forma planocilíndrica, con borde biselado y ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antibacterianos del grupo de las quinolonas. Fluoroquinolonas. Ofloxacina. Código ATC J01M A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La sustancia activa del medicamento es la ofloxacina, un agente antimicrobiano sintético de la clase de las fluorquinolonas con amplio espectro de acción.

El mecanismo de acción bactericida del medicamento está relacionado con la inhibición de la actividad de la ADN girasa, lo que conduce a la interrupción de la replicación del ADN bacteriano.

La ofloxacina es activa frente a la mayoría de las bacterias gramnegativas: Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providencia, Pseudomonas, Hafnia, así como frente a Staphylococcus (incluyendo microorganismos resistentes a la meticilina y a otros antibióticos). También son sensibles a la ofloxacina: Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Yersinia.

Presentan sensibilidad variable a la ofloxacina: enterococos, estreptococos (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M. hominis, M. pneumoniae), micobacterias tuberculosas, así como Mycobacterium fortuitum.

En la mayoría de los casos son insensibles a la ofloxacina: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, bacterias anaerobias (por ejemplo, Bacteroides spp., peptococos, peptostreptococos, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

La ofloxacina no es eficaz frente a Treponema pallidum.

Farmacocinética.

Absorción.

Tras la administración por vía oral, la ofloxacina se absorbe rápidamente y completamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad alcanza casi el 100 %.

El tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma sanguíneo (Tmax) es de 0,5–3 horas. La concentración máxima en plasma sanguíneo tras una dosis única de 200–400 mg del medicamento (Cmax) es de 2 y 5 mg/ml, respectivamente. La unión a las proteínas plasmáticas es del 25 %.

Distribución.

Penetra a través de la placenta, en la leche materna y en todos los tejidos y órganos. El volumen de distribución oscila entre 1,5–2,5 l/kg.

Metabolismo.

Se metaboliza en una cantidad limitada (hasta un 5 %) en el hígado a dimetil-ofloxacina y ofloxacina-A-óxido. La dimetil-ofloxacina ejerce una actividad antimicrobiana moderada.

Excreción.

Se elimina principalmente por los riñones, mediante secreción tubular y filtración glomerular: el 75–80 % de la dosis administrada se excreta sin cambios en las primeras 24–48 horas, y menos del 5 % se excreta en forma de metabolitos. Un 4–8 % de la dosis administrada se elimina por heces.

El período de semivida de eliminación (T1/2) es de 4–6 horas. La eliminación de la ofloxacina se ralentiza en pacientes con insuficiencia hepática grave y en pacientes con insuficiencia renal (dependiendo del grado de insuficiencia, hasta 15–60 horas).

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles a la ofloxacina:

• Exacerbaciones de enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (incluyendo bronquitis crónica)*, neumonía adquirida en la comunidad*;
• Cistitis aguda no complicada*, uretritis*, pielonefritis aguda y otras infecciones urinarias complicadas;
• Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos*;
• Uretritis y cervicitis gonocócicas causadas por cepas sensibles de Neisseria*.

Debe tenerse en cuenta las recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos.

*Cuando no sea posible el uso de otros agentes antibacterianos habitualmente empleados para tratar estas infecciones.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a la sustancia activa, a otros componentes del medicamento o a otros fármacos fluorquinolónicos.
• Epilepsia o trastornos del sistema nervioso central con umbral convulsivo reducido (tras traumatismos craneoencefálicos, accidente cerebrovascular, procesos inflamatorios del cerebro y de las meninges).
• Tendinitis en la historia clínica.
• Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

No debe administrarse este medicamento a pacientes con alargamiento del intervalo QT, hipoglucemia no compensada, ni a pacientes que estén tomando simultáneamente medicamentos con capacidad de alargar el intervalo QT (antiarrítmicos de clases IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se administra simultáneamente este medicamento con otros fármacos, pueden producirse las siguientes interacciones:

con antiácidos que contienen aluminio/magnesio, sucralfato, preparaciones de zinc o hierro – disminución de la absorción de ofloxacina; debe administrarse 2 horas antes de tomar estos medicamentos;

con medicamentos excretados mediante secreción tubular (por ejemplo, probenecid, cimetidina, furosemida, metotrexato) – alteración en la excreción y aumento de los niveles plasmáticos de ofloxacina;

con medicamentos con capacidad de alargar el intervalo QT (por ejemplo, antiarrítmicos de clases IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos) – alargamiento adicional del intervalo QT; está contraindicada la administración concomitante de estos medicamentos;

con antiinflamatorios no esteroideos y medicamentos con capacidad de reducir el umbral convulsivo (por ejemplo, teofilina) – reducción adicional del umbral convulsivo del cerebro; si aparecen convulsiones, debe suspenderse el tratamiento con ofloxacina. Se considera que la ofloxacina, a diferencia de otros fármacos fluorquinolónicos, no interacciona farmacocinéticamente con la teofilina;

con medicamentos antidiabéticos – fluctuaciones en los niveles de glucosa en sangre (hipo- o hiperglucemia); durante la administración concomitante debe realizarse un monitoreo del nivel de glucosa en sangre;

con anticoagulantes orales (warfarina y derivados) – prolongación del tiempo de sangrado; durante la administración concomitante debe realizarse un monitoreo cuidadoso de los parámetros de coagulación;

con glibenciamida – ligero aumento de los niveles plasmáticos de este último; durante la administración concomitante debe realizarse un monitoreo cuidadoso del paciente.

Efecto sobre los resultados de los exámenes de laboratorio.

Durante el tratamiento con ofloxacina pueden observarse resultados falsos positivos en las pruebas para detectar opiáceos o porfirinas en orina. Puede ser necesario confirmar los resultados positivos mediante métodos más específicos.

Antagonistas de la vitamina K: debe realizarse un monitoreo cuidadoso de los parámetros de coagulación en pacientes que toman antagonistas de la vitamina K, debido al posible aumento del efecto de los derivados cumarínicos.

Cuando se administre ofloxacina junto con warfarina o sus derivados, debe controlarse el tiempo de protrombina u otros tests adecuados para evaluar el estado de la coagulación sanguínea.

La ofloxacina puede inhibir el crecimiento de Mycobacterium tuberculosis y dar resultados falsos negativos en los estudios bacteriológicos para el diagnóstico de la tuberculosis.

En caso de administrar dosis altas del medicamento, puede aumentar la concentración de ofloxacina en suero sanguíneo.

La administración concomitante de ofloxacina con cafeína, teofilina, cimetidina, ciclosporina, anticoagulantes orales y medicamentos que se metabolizan mediante el citocromo P450 puede potenciar los efectos adversos.

Características de uso.

Se debe evitar el uso de ofloxacino en pacientes que hayan presentado reacciones adversas graves en el pasado con quinolonas o fluorquinolonas (véase la sección «Reacciones adversas»). El tratamiento con ofloxacino en estos pacientes solo debe iniciarse si no existen alternativas terapéuticas y tras una evaluación cuidadosa del balance beneficio-riesgo (véase también la sección «Contraindicaciones»).

Durante la administración del medicamento, se debe ingerir una cantidad suficiente de agua para prevenir el desarrollo de cristaluria.

El ofloxacino no es un medicamento de primera elección para el tratamiento de la neumonía comunitaria causada por neumococos o micoplasma, ni para la amigdalitis aguda causada por estreptococos β-hemolíticos.

Durante el tratamiento, se debe evitar la exposición a la luz solar intensa y a la radiación ultravioleta (lámparas de mercurio-quarzo, camas solares).

Las fluorquinolonas deben administrarse únicamente a pacientes que no tengan otras opciones terapéuticas para el tratamiento de sinusitis bacteriana aguda, exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica y de infecciones urinarias no complicadas, ya que en estos casos el beneficio no supera los riesgos.

No se deben utilizar antibióticos fluorquinolónicos:

• para tratar infecciones leves que pueden resolverse sin terapia antibacteriana (por ejemplo, infecciones de la orofaringe);

• para tratar infecciones no bacterianas, como la prostatitis no bacteriana (crónica);

• para prevenir la diarrea del viajero o infecciones recurrentes del tracto urinario inferior (infecciones que no se extienden más allá de la vejiga);

• para tratar infecciones bacterianas moderadas cuando otros antibacterianos habitualmente recomendados no pueden utilizarse;

• en pacientes con sinusitis bacteriana aguda, exacerbación bacteriana de la bronquitis crónica o infecciones urinarias no complicadas, si existen otras opciones terapéuticas disponibles.

• Aneurisma y disección de la aorta y regurgitación/insuficiencia valvular cardíaca.*

Estudios epidemiológicos han informado de un mayor riesgo de aneurisma y disección de la aorta, especialmente en pacientes de edad avanzada, así como de regurgitación de las válvulas aórtica y mitral tras el uso de fluorquinolonas. Se han notificado casos de aneurisma y disección de la aorta, a veces complicados con rotura (incluyendo casos fatales), y de regurgitación/insuficiencia de cualquier válvula cardíaca en pacientes que recibieron fluorquinolonas (véase la sección «Reacciones adversas»).

Por lo tanto, las fluorquinolonas deben usarse únicamente tras una evaluación cuidadosa del balance beneficio-riesgo y tras considerar otras opciones terapéuticas en pacientes con antecedentes familiares de aneurisma o con anomalías congénitas de las válvulas cardíacas, o en pacientes con diagnóstico previo de aneurisma y/o disección de la aorta, enfermedad valvular cardíaca, o en presencia de otros factores de riesgo o condiciones predisponentes:

• tanto para aneurisma y disección de la aorta como para regurgitación/insuficiencia valvular (por ejemplo, trastornos del tejido conectivo como el síndrome de Marfan o el síndrome vascular de Ehlers-Danlos, síndrome de Turner, arteritis de Takayasu, arteritis gigantocelular, enfermedad de Behçet, hipertensión, artritis reumatoide, aterosclerosis conocida) o adicionalmente

− para aneurisma y disección de la aorta (por ejemplo, trastornos vasculares como arteritis de Takayasu o arteritis gigantocelular, o aterosclerosis conocida, o síndrome de Sjögren), o adicionalmente

− para regurgitación/insuficiencia valvular (por ejemplo, endocarditis infecciosa).

El riesgo de aneurisma y disección de la aorta y su rotura puede aumentar en pacientes que reciben simultáneamente corticosteroides sistémicos.

Si aparecen dolores súbitos en el abdomen, pecho o espalda, los pacientes deben acudir inmediatamente al servicio de urgencias.

Se debe recomendar a los pacientes que busquen atención médica inmediata ante disnea aguda, palpitaciones nuevas, o aparición de edema abdominal o en extremidades inferiores.

Pacientes con alteración de la función renal.

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con alteración de la función renal. Debe ajustarse la dosis y el intervalo de administración debido a la eliminación más lenta del fármaco.

Pacientes con alteración de la función hepática.

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con alteración de la función hepática. Se han notificado casos de hepatitis fulminante, que potencialmente puede conducir a insuficiencia hepática (incluyendo casos fatales) durante el tratamiento con fluorquinolonas.

Si aparecen síntomas de enfermedad hepática, como anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o dolor abdominal a la palpación (véase la sección «Reacciones adversas»), se recomienda suspender el medicamento y consultar al médico.

Pacientes con alteraciones del sistema nervioso central.

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades del sistema nervioso central (aterosclerosis cerebral marcada, antecedente de accidente cerebrovascular agudo), en pacientes con myasthenia gravis y en pacientes con antecedentes de neuropatía periférica.

Myasthenia gravis.

Las fluorquinolonas, incluyendo el ofloxacino, tienen efecto de bloqueo neuromuscular y pueden empeorar la debilidad muscular en pacientes con myasthenia gravis. En el período poscomercialización, el uso de fluorquinolonas en pacientes con myasthenia gravis se ha asociado con reacciones adversas graves, incluyendo casos fatales y situaciones que requirieron soporte respiratorio.

No se recomienda el uso de ofloxacino en pacientes con antecedentes de myasthenia gravis.

Pacientes con trastornos psicóticos en su historial.

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con trastornos psiquiátricos o con antecedentes de trastornos psicóticos. Se han notificado reacciones psicóticas en pacientes que toman fluorquinolonas. En algunos casos, estas reacciones progresaron hacia pensamientos suicidas o conductas autodestructivas, incluyendo intentos de suicidio, a veces incluso tras una sola dosis del medicamento.

Si aparecen tales reacciones, debe suspenderse inmediatamente el medicamento y adoptarse las medidas terapéuticas adecuadas.

Hipoglucemia.

Con el uso de todas las quinolonas se han notificado alteraciones en los niveles de glucosa en sangre, tanto hipoglucemia como hiperglucemia (véase la sección «Reacciones adversas»).

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con diabetes que reciben tratamiento concomitante con agentes hipoglucemiantes orales (por ejemplo, glibenclamida) o insulina, debido al riesgo de hipoglucemia. Se han notificado casos de coma hipoglucémico. Los pacientes diabéticos deben realizar un monitoreo cuidadoso de los niveles de glucosa en sangre.

Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con deficiencia latente o confirmada de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, debido al posible riesgo de reacciones hemolíticas durante el tratamiento con fluorquinolonas.

Prolongación del intervalo QT.

En casos muy raros se han notificado casos de prolongación del intervalo QT en pacientes que toman fluorquinolonas.

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de prolongación del intervalo QT, que incluyen:

• edad avanzada;
• desequilibrio electrolítico no corregido (hipokalemia, hipomagnesemia);
• síndrome congénito de QT prolongado;
• QT prolongado adquirido;
• enfermedades cardíacas (insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, bradicardia).

Los pacientes de edad avanzada y las mujeres pueden ser más sensibles a los fármacos que prolongan el intervalo QT. Por lo tanto, debe tenerse precaución al prescribir fluorquinolonas, incluyendo ofloxacino, a estos grupos de pacientes.

En casos raros se han notificado casos de prolongación del intervalo QT en pacientes que toman fluorquinolonas.

Pacientes que toman antagonistas de la vitamina K.

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes que toman simultáneamente antagonistas de la vitamina K. Se ha notificado un posible aumento en los valores de las pruebas de coagulación (tiempo de protrombina/relación internacional normalizada) y/o hemorragias en pacientes que toman fluorquinolonas (incluyendo ofloxacino) en combinación con antagonistas de la vitamina K (por ejemplo, warfarina). Debe realizarse un monitoreo cuidadoso de los resultados de las pruebas de coagulación.

Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA).

Es probable que el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina presente resistencia cruzada a las fluorquinolonas, incluyendo el ofloxacino. Por lo tanto, no se recomienda el uso de ofloxacino para tratar infecciones conocidas o sospechosas de MRSA, excepto cuando las pruebas de laboratorio confirmen la sensibilidad del microorganismo al ofloxacino.

Infecciones causadas por Escherichia coli.

La resistencia de E. coli, el microorganismo más común en infecciones urinarias, a las fluorquinolonas varía entre los diferentes países de la Unión Europea. Se recomienda a los médicos que prescriben tratamiento tener en cuenta la prevalencia local de la resistencia de E. coli a las fluorquinolonas.

Infecciones causadas por gonococos (Neisseria gonorrhoeae).

Debido al aumento de la resistencia de N. gonorrhoeae, el ofloxacino no debe usarse como terapia empírica para la infección gonocócica sospechosa (uretritis gonocócica, enfermedad inflamatoria pélvica, epididimoorquitis), excepto cuando el microorganismo haya sido identificado y se haya confirmado su sensibilidad al ofloxacino. Si no se logra mejoría clínica tras 3 días de tratamiento, debe revisarse la terapia.

Enfermedad inflamatoria pélvica.

Para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria pélvica, el ofloxacino debe usarse únicamente en combinación con medicamentos activos contra microorganismos anaerobios.

Enfermedades causadas por Clostridium difficile.

La diarrea durante o después del tratamiento con ofloxacino (incluso varias semanas después del tratamiento), especialmente si es grave, persistente y/o con sangre, puede ser un síntoma de colitis pseudomembranosa (causada por Clostridium difficile). La gravedad de las enfermedades asociadas con Clostridium difficile varía desde estados leves hasta condiciones que amenazan la vida, siendo la forma más grave la colitis pseudomembranosa (véase la sección «Reacciones adversas»). Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollen diarrea grave durante o después del tratamiento con ofloxacino.

Si se sospecha colitis pseudomembranosa, debe suspenderse inmediatamente el medicamento y comenzar una terapia antibiótica específica adecuada (por ejemplo, vancomicina por vía oral, teicoplanina por vía oral o metronidazol). En esta situación clínica están contraindicados los medicamentos que inhiben la peristalsis intestinal.

Pacientes con predisposición a convulsiones.

Las quinolonas pueden reducir el umbral convulsivo y provocar convulsiones. El ofloxacino está contraindicado en pacientes con antecedentes de epilepsia (véase la sección «Contraindicaciones»). Como con otras quinolonas, debe usarse con extrema precaución en pacientes con predisposición a convulsiones y en aquellos que reciben concomitantemente sustancias que reducen el umbral convulsivo, como la teofilina (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Si ocurren convulsiones, debe suspenderse inmediatamente el medicamento.

Prevención de la fotosensibilización.

Se han notificado casos de fotosensibilización durante el tratamiento con ofloxacino (véase la sección «Reacciones adversas»). Los pacientes que toman ofloxacino deben evitar la exposición a la luz solar intensa y a la radiación ultravioleta (lámparas de mercurio-quarzo, camas solares) sin necesidad médica durante el tratamiento y durante 48 horas después de la suspensión del medicamento.

Tendinitis y rotura de tendones.

Durante el tratamiento con ofloxacino, en casos raros puede desarrollarse tendinitis, que puede llevar a la rotura de tendones, especialmente del tendón de Aquiles. La tendinitis y la rotura de tendones, a veces bilateral, pueden ocurrir dentro de las 48 horas posteriores al inicio del tratamiento con quinolonas y fluorquinolonas, y se han notificado incluso varios meses después de la suspensión del tratamiento. El riesgo de esta patología aumenta en pacientes de edad avanzada, tras trasplante de órganos, con insuficiencia renal y en pacientes que toman simultáneamente corticosteroides. Por lo tanto, debe evitarse el uso concomitante de corticosteroides.

La dosis diaria se calcula en función de la depuración de la creatinina (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»). Si se sospecha tendinitis (por ejemplo, hinchazón o inflamación articular), debe suspenderse inmediatamente el medicamento, consultar al médico y adoptar las medidas terapéuticas adecuadas para el tendón afectado (por ejemplo, inmovilización). No deben usarse corticosteroides si aparecen signos de tendinopatía.

Reacciones de hipersensibilidad.

Durante el tratamiento con ofloxacino se han notificado reacciones alérgicas y de hipersensibilidad tras la administración de la dosis inicial de fluorquinolonas. Las reacciones anafilácticas y anafilactoides pueden progresar hasta shock, potencialmente mortal, incluso tras la primera dosis. En tales casos, debe suspenderse inmediatamente el medicamento y adoptarse las medidas terapéuticas adecuadas. Debe evitarse el uso del medicamento en pacientes con antecedentes de reacciones adversas graves (tendinitis, reacciones neurológicas graves) a otras quinolonas, debido al mayor riesgo de reacciones similares con ofloxacino. El tratamiento en estos pacientes solo debe iniciarse si no existen alternativas terapéuticas y tras una evaluación cuidadosa del balance beneficio-riesgo.

Reacciones cutáneas graves en forma de ampollas.

Se han notificado casos de reacciones cutáneas graves en forma de ampollas, como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica, durante el tratamiento con ofloxacino (véase la sección «Reacciones adversas»). Si aparecen reacciones cutáneas y/o en las mucosas, se debe recomendar al paciente que contacte inmediatamente con su médico antes de continuar el tratamiento.

Reacciones adversas graves, prolongadas, incapacitantes y potencialmente irreversibles.

Con el uso de quinolonas y fluorquinolonas, independientemente de la edad del paciente y de factores de riesgo previos, pueden ocurrir reacciones adversas muy raras, prolongadas (meses o años), potencialmente irreversibles y a veces combinadas, que afectan a tendones, músculos, articulaciones, órganos sensoriales, nervios periféricos y sistema nervioso central, así como trastornos psiquiátricos, que pueden llevar a discapacidad. Ante la aparición de estos trastornos o sus primeros síntomas (tendinitis, rotura de tendones, artralgia, dolor en extremidades, alteración de la marcha, debilidad muscular, neuropatía, parestesia (sensación de hormigueo, entumecimiento en manos o pies), depresión, fatiga, confusión, alucinaciones, alteraciones de la memoria, del sueño, de la audición, de la vista, del gusto y del olfato), debe suspenderse inmediatamente el medicamento, consultar al médico y considerar la posibilidad de cambiar a otro antibacteriano para completar el tratamiento.

Neuropatía periférica.

Durante el tratamiento con ofloxacino se han notificado casos de polineuropatía periférica sensitiva o sensoriomotora que causan parestesia o hipestesia, distesia o debilidad en pacientes que reciben quinolonas y fluorquinolonas (incluyendo ofloxacino). A los pacientes que reciben el medicamento Ofloxacino-Darnitsia se les debe informar sobre la posibilidad de que los síntomas de neuropatía (dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento y/o debilidad en manos o pies) persistan durante el tratamiento, con el fin de prevenir estados irreversibles.

Alteraciones visuales.

Si durante el tratamiento con ofloxacino aparecen alteraciones visuales o reacciones adversas oculares, debe consultarse inmediatamente a un oftalmólogo (véanse las secciones «Capacidad para conducir y usar máquinas» y «Reacciones adversas»).

Otra información importante.

El tratamiento antibacteriano (incluyendo ofloxacino), especialmente prolongado, puede favorecer el crecimiento excesivo de microorganismos resistentes. Se debe monitorear al paciente y adoptar las medidas terapéuticas adecuadas si aparece una infección secundaria.

Durante el tratamiento con ofloxacino no se recomienda el consumo de bebidas alcohólicas.

Información importante sobre excipientes.

El medicamento contiene sodio, por lo que los pacientes que siguen una dieta baja en sodio deben tener precaución durante su uso.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Estudios en animales han mostrado daño en el cartílago articular inmaduro, pero no efectos teratogénicos. Por lo tanto, el ofloxacino está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

El ofloxacino se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna. Debido al riesgo de arthropatía y otros efectos tóxicos graves en el lactante, debe suspenderse la lactancia durante el tratamiento con ofloxacino.

Capacidad para conducir y usar máquinas.

Debe evitarse conducir vehículos o usar maquinaria debido al posible desarrollo de mareo, alteración de la coordinación, somnolencia, alteraciones visuales y otras reacciones del sistema nervioso. Estos efectos pueden potenciarse con el consumo de alcohol.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía oral. Las tabletas deben tragarse enteras con líquido. Debe transcurrir al menos un intervalo de 2 horas entre la administración de ofloxacino y la administración de sucralfato, preparados de zinc o hierro, o antiácidos que contengan aluminio/magnesio, ya que la absorción del ofloxacino puede reducirse cuando se administra simultáneamente con estos medicamentos.

Dosificación.

La dosis del medicamento depende del tipo y grado de gravedad de la infección. El rango de dosis para adultos oscila entre 200 mg y 800 mg por día. Las dosis de hasta 400 mg pueden administrarse en una sola toma, preferiblemente por la mañana; las dosis superiores deben dividirse en dos tomas iguales y administrarse a intervalos regulares.

Exacerbación de enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (incluyendo bronquitis crónica), neumonía adquirida en la comunidad: el medicamento debe administrarse en una dosis de 400 mg una vez al día, si fuera necesario, hasta 400 mg dos veces al día.

Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos: el medicamento debe administrarse en una dosis de 400 mg dos veces al día.

Infecciones del tracto urinario: las dosis y esquemas de administración según las indicaciones se indican en la tabla 1.

Tabla 1

Indicaciones	Esquema de dosificación diaria (según la gravedad)	Duración del tratamiento (según la gravedad)
Infecciones complicadas del tracto urinario	200 mg 2 veces al día (puede aumentarse hasta 400 mg 2 veces al día)	7–21 días
Pielonefritis aguda	200 mg 2 veces al día (puede aumentarse hasta 400 mg 2 veces al día)	7–10 días (puede prolongarse hasta 14 días)
Prostatitis aguda Prostatitis bacteriana crónica	200 mg 2 veces al día (puede aumentarse hasta 400 mg 2 veces al día)	2–4 semanas* 4–8 semanas*
Epididimoorquitis	200 mg 2 veces al día (puede aumentarse hasta 400 mg 2 veces al día)	14 días
Enfermedades inflamatorias de los órganos pélvicos	400 mg 2 veces al día	14 días
Cistitis aguda no complicada	200 mg 2 veces al día o 400 mg 1 vez al día	3 días 1 día
Cistitis complicada	200 mg 2 veces al día	7–14 días
Uretritis y cervicitis no gonocócicas	300 mg 2 veces al día	7 días
Uretritis causada por Neisseria gonorrhoeae (ver sección «Instrucciones especiales de uso»)	400 mg en dosis única	1 día

*En caso de prostatitis, puede considerarse la necesidad de prolongar la duración del tratamiento tras una evaluación clínica cuidadosa del paciente.

La ofloxacina también puede utilizarse para completar el curso del tratamiento en pacientes que presenten mejoría tras un tratamiento inicial con ofloxacina por vía intravenosa.

Pacientes con alteración de la función renal.

El medicamento debe administrarse en la dosis inicial habitual, pero las dosis siguientes deben reducirse según el aclaramiento de la creatinina (ClCr):

Tabla 2

Depuración de la creatinina (nivel plasmático de creatinina)	Dosis inicial del medicamento	Dosis siguientes del medicamento
20–50 ml/min (ClCr – 1,5–5 mg/dl)	habitual	100–200 mg al día
< 20 ml/min (ClCr – >5 mg/dl)	habitual	100 mg al día
Hemodiálisis/ diálisis peritoneal	habitual	50–100 mg al día

Es necesario monitorizar la concentración de ofloxacino en suero sanguíneo en pacientes con insuficiencia renal grave y en pacientes sometidos a diálisis.

En aquellos casos en los que no sea posible medir el aclaramiento de creatinina, puede calcularse a partir del nivel de creatinina en suero sanguíneo mediante la fórmula de Cockcroft que se indica a continuación para adultos:

Para hombres: ClCr (ml/min) =	Peso (kg) × (140 – edad (años))
	72 × creatinina sérica (mg/dl)

o

ClCr (ml/min) =	Peso (kg) × (140 – edad (años))
	0,814 × creatinina sérica (μmol/l)

Para mujeres: ClCr (ml/min) = 0,85 × (valor en hombres)

Pacientes con alteración de la función hepática.

La eliminación del medicamento puede reducirse en pacientes con alteraciones hepáticas graves. Por tanto, no se recomienda superar la dosis diaria de 400 mg.

Pacientes de edad avanzada.

No se requiere ajuste de dosis (ver sección «Propiedades farmacéuticas»), excepto en casos determinados por el estado funcional del hígado o de los riñones del paciente.

Duración del tratamiento.

La duración del tratamiento depende de la gravedad de la infección y de la respuesta del paciente a la terapia.

Habitualmente, el curso del tratamiento dura de 5 a 10 días, excepto en casos de gonorrea no complicada, en la que se recomienda una dosis única del medicamento de 400 mg.

La duración del tratamiento no debe exceder los 2 meses.

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños.

Sobredosis.

Síntomas: los signos agudos más importantes esperados tras una sobredosis son síntomas del sistema nervioso central, en particular confusión mental, mareo, alteración de la conciencia y crisis convulsivas, alucinaciones, temblor, así como reacciones gastrointestinales como náuseas y lesiones erosivas de las mucosas.

Tratamiento: realizar medidas para eliminar la ofloxacina no absorbida (por ejemplo, lavado gástrico, uso de adsorbentes y sulfato de magnesio, si es posible, dentro de los primeros 30 minutos tras la sobredosis), monitorización de los parámetros del electrocardiograma debido al posible alargamiento del intervalo QT. Las fracciones de ofloxacina pueden eliminarse del organismo mediante hemodiálisis. La diálisis peritoneal y la diálisis peritoneal ambulatoria crónica no son eficaces para eliminar la ofloxacina del organismo. No existe antídoto específico para este medicamento. La eliminación de ofloxacina del organismo puede potenciarse mediante diuresis forzada.

Para proteger las mucosas gástricas, se recomienda el uso de antiácidos.

Reacciones adversas.

Del sistema visual*: irritación de la mucosa ocular, conjuntivitis, nistagmo, disminución de la agudeza visual, trastornos visuales (incluida diplopía, fotofobia), daltonismo, uveítis.

Del sistema auditivo y del aparato vestibular*: mareo, acúfenos, disminución de la agudeza auditiva, pérdida de audición, alteraciones en la coordinación motora.

Del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino: tos, nasofaringitis, dificultad respiratoria, broncoespasmo, neumonitis alérgica, rinorrea, sibilancias, pulmonitis alérgica, sensación de falta de aire, paro respiratorio, disnea, asma severa.

Del tubo digestivo: anorexia, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, enterocolitis (a veces hemorrágica), colitis pseudomembranosa, sequedad u ardor en la cavidad oral, dispepsia, acidez, flatulencia, estreñimiento, cólicos intestinales, perforación intestinal, hemorragias intestinales, pancreatitis.

Del hígado y de las vías biliares: aumento de los niveles de enzimas hepáticas (alaninaminotransferasa, aspartato aminotransferasa, lactato deshidrogenasa, gamma-glutamil transferasa y/o fosfatasa alcalina) y de bilirrubina en plasma, ictericia (incluida la colestásica y la parenquimatosa), hepatitis, necrosis. Se han notificado casos graves de afectación hepática, incluyendo casos de insuficiencia hepática aguda fatal, principalmente en pacientes con enfermedades hepáticas subyacentes graves.

De los riñones y del sistema urinario: aumento de la creatinina en plasma, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial aguda, poliuria, disuria, anuria, micción frecuente, retención urinaria, hematuria, albuminuria, candiduria, formación de cálculos renales.

Del metabolismo y de la nutrición: hiperglucemia, hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus que toman medicamentos hipoglucemiantes, aumento de los niveles de triglicéridos, colesterol y potasio en plasma, acidosis, coma hipoglucémico (ver sección «Precauciones de uso»).

Del sistema nervioso*: cefalea, somnolencia, parestesia, disgeusia, parosmia, neuropatía sensorial periférica, neuropatía sensoriomotora periférica, convulsiones, empeoramiento de la miastenia gravis, trastornos extrapiramidales u otros trastornos de la coordinación muscular, alteraciones de la memoria, aparición de crisis epilépticas, ataxia, temblor, disminución de la velocidad de reacción, aumento de la presión intracraneal, vértigo.

Del sistema psíquico*: agitación, trastornos del sueño, insomnio, trastornos psicóticos (incluidos alucinaciones, paranoia, ideas maníacas), inquietud, confusión mental, pesadillas, depresión, trastornos psicóticos y depresión con conducta autodestructiva, incluyendo pensamientos o intentos de suicidio; euforia, fobias, irritabilidad, ansiedad, desorientación espacial, delirio.

Del sistema cardiovascular**: taquicardia, hipotensión arterial, arritmias ventriculares, taquicardia ventricular polimorfa tipo torsades de pointes (estas reacciones se han observado principalmente en pacientes con factores de riesgo de alargamiento del intervalo QT); alargamiento del intervalo QT en el ECG, hipertensión arterial, trombosis cerebral, paro cardíaco, shock.

De la sangre y del sistema linfático: anemia, anemia hemolítica, leucopenia, neutropenia, eosinofilia, trombocitopenia, agranulocitosis, supresión de la hematopoyesis en la médula ósea (que desaparece tras la interrupción del medicamento), pancitopenia. Aparición de hemorragias puntiformes (petequias), hematomas y epistaxis.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides, angioedema, shock anafiláctico/anafilactoide.

De la piel y del tejido subcutáneo: erupciones cutáneas (incluidas pustulosas, hemorrágicas), prurito, urticaria, sofocos, hiperhidrosis, eritema, síndrome de Lyell, reacciones de fotosensibilización, dermatitis medicamentosa, púrpura vasculítica, vasculitis, que puede llevar en casos excepcionales a necrosis de la piel; síndrome de Stevens-Johnson, erupción exantemática generalizada pustulosa, erupciones medicamentosas, dermatitis exfoliativa, hiperpigmentación de la piel, cambios en el color o desprendimiento de las uñas.

Del sistema músculo-esquelético y del tejido conjuntivo*: tendinitis, artralgia, mialgia, roturas de tendones (incluido el tendón de Aquiles), que pueden ser bilaterales y ocurrir dentro de las 48 horas posteriores al inicio del tratamiento, rabdomiólisis y/o miopatía, debilidad muscular, calambres musculares, desgarros musculares, roturas musculares, dolor en los tendones, artritis.

Del sistema reproductor y de la glándula mamaria: irritación, ardor y erupciones dolorosas en los órganos genitales externos en mujeres, vaginitis, dismenorrea, hipermenorrea, metrorragia.

Trastornos congénitos, familiares y genéticos: crisis agudas de porfiria en pacientes con porfiria.

Enfermedades infecciosas y parasitarias: superinfección, desarrollo de infección secundaria (incluidos micosis), desarrollo de resistencia de microorganismos patógenos.

Trastornos generales*: debilidad generalizada, fatiga excesiva, disminución del apetito, malestar general, astenia, edemas (incluidos los pulmonares), dolor de espalda, fiebre, escalofríos, hipersensibilidad al dolor, pérdida de peso, alteraciones del gusto.

*Se han notificado algunos casos muy raros de reacciones adversas graves, prolongadas (hasta meses o años), incapacitantes y potencialmente irreversibles, que afectan a varios sistemas orgánicos y sensoriales (a veces combinados), incluyendo reacciones como tendinitis, rotura de tendón, artralgia, dolor en las extremidades, alteraciones en la marcha, neuropatías asociadas con parestesia, depresión, fatiga, alteraciones de la memoria, trastornos del sueño, pérdida auditiva, trastornos visuales, alteraciones del gusto y del olfato), relacionadas con el uso de quinolonas y fluorquinolonas, independientemente de la presencia de factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

**En pacientes que han recibido fluorquinolonas, se han notificado casos de aneurismas y disecciones de la aorta, a veces complicados con rotura (incluyendo casos fatales), así como regurgitación/insuficiencia de cualquier válvula cardíaca (ver sección «Precauciones de uso»).

Notificación de reacciones adversas sospechadas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con la vigilancia de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar de cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 1 blíster por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Farmacéutica Darница».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.