Novostezin Spinal Heavy

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NOVOSTEZIN SPINAL HEAVY

Composición:

Principio activo: bupivacaína hidrocloruro;

1 ml de solución contiene 5 mg de clorhidrato de bupivacaína, calculado con respecto a la sustancia anhidra;

Excipientes: glucosa monohidrato; hidróxido de sodio o ácido clorhídrico concentrado, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: solución incolora y transparente.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes de anestesia local. Amidas.

Código ATC N01BB01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La bupivacaína es un anestésico local de larga duración de acción de tipo amida. Bloquea reversiblemente la conducción de impulsos en las fibras nerviosas, inhibiendo el transporte de iones de sodio a través de la membrana de las neuronas. Efectos similares también pueden observarse en las membranas excitables del cerebro y del miocardio.

El medicamento está indicado para anestesia raquídea hiperbárica. La densidad relativa de la solución inyectable es de 1,026 a una temperatura de 20 °C (equivalente a 1,021 a 37 °C), y la distribución inicial del fármaco en el espacio subaracnoideo depende en gran medida de la gravedad.

Al administrarse por vía espinal, se utiliza una dosis baja, lo que conduce a una concentración relativamente baja y a una acción de corta duración.

Farmacocinética.

La bupivacaína es altamente liposoluble, con un coeficiente de reparto aceite/agua de 27,5.

La bupivacaína muestra una absorción bifásica completa desde el espacio subaracnoideo, con semiperíodos de eliminación para las dos fases de aproximadamente 50 y 400 minutos, con variaciones considerables. La fase de absorción lenta es el factor limitante en la eliminación de la bupivacaína, lo que explica por qué el semiperíodo final de eliminación es más largo tras la administración subaracnoidea en comparación con la administración intravenosa.

La absorción desde el espacio subaracnoideo es relativamente lenta, lo que, junto con la pequeña dosis necesaria para la anestesia espinal, conduce a una concentración plasmática máxima relativamente baja (aproximadamente 0,4 mg/l por cada 100 mg administrados).

Tras la administración intravenosa, el aclaramiento plasmático total de la bupivacaína es de aproximadamente 0,58 l/min, el volumen de distribución en estado de equilibrio es de 73 l, el semiperíodo final de eliminación es de 2,7 horas y el coeficiente de extracción hepática es de 0,40. La bupivacaína se metaboliza prácticamente por completo en el hígado mediante hidroxilación aromática hasta 4-hidroxibupivacaína y mediante N-dealquilación hasta pipécolilxilidina (PPX), ambos procesos mediados por el citocromo P450 3A4. Por tanto, su aclaramiento depende del flujo de perfusión hepática y de la actividad de las enzimas del metabolismo. La bupivacaína atraviesa la barrera placentaria. La concentración de bupivacaína libre es igual en la madre gestante y en el feto. Sin embargo, la concentración plasmática total es más baja en el feto, que presenta un grado menor de unión a las proteínas plasmáticas.

En niños, la farmacocinética del medicamento es similar a la de los adultos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Indicado en adultos y niños de diferentes edades para anestesia raquídea (subaracnoidea) intratecal en cirugía (intervenciones urológicas y sobre extremidades inferiores con duración de 2-3 horas, así como intervenciones en cirugía abdominal con duración de 45-60 minutos).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo, a otros anestésicos locales del grupo de las amidas o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

La anestesia intratecal, independientemente del anestésico local utilizado, presenta sus propias contraindicaciones, que incluyen:

• enfermedades activas del sistema nervioso central (SNC), tales como meningitis, poliomielitis, hemorragias intracraneales, degeneración combinada subaguda de la médula espinal por anemia perniciosa y tumores cerebrales o medulares;
• estenosis del canal espinal y enfermedades en fase activa (por ejemplo, espondilitis, tuberculosis, tumores) o traumatismos recientes (por ejemplo, fracturas) de la columna vertebral;
• septicemia;
• infección cutánea purulenta en el sitio o cerca del sitio de punción en la región lumbar;
• shock cardiogénico o hipovolémico;
• alteraciones de la coagulación o tratamiento en curso con anticoagulantes.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Dado que los efectos tóxicos sistémicos son aditivos, la bupivacaína debe administrarse con precaución a pacientes que reciben otros anestésicos locales o fármacos estructuralmente similares a los anestésicos locales de tipo amida, por ejemplo ciertos antiarrítmicos de clase IB.

No se han realizado estudios específicos sobre interacciones entre bupivacaína y antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona); por tanto, debe procederse con precaución en caso de administración concomitante (véase también la sección «Precauciones de uso»).

Características de uso.

La anestesia intratecal debe ser administrada únicamente por un médico experimentado.

Los procedimientos que impliquen el uso de anestésicos regionales deben realizarse en unidades equipadas con dispositivos para la ventilación artificial. Debe haber disponibles, para uso inmediato, equipos para reanimación y medicamentos adecuados.

Debe tenerse en cuenta que la anestesia intratecal puede provocar ocasionalmente una bloqueo significativo con parálisis de los músculos intercostales y del diafragma, especialmente en mujeres embarazadas.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con bloqueo auriculoventricular de grado II o III, ya que los anestésicos locales pueden reducir la capacidad de conducción del miocardio. Los pacientes de edad avanzada y aquellos con enfermedad hepática, alteración grave de la función renal o estado general deficiente también requieren especial atención.

Los pacientes que reciben medicamentos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona) deben estar bajo estrecha vigilancia. Además, debe considerarse la necesidad de monitoreo ECG, ya que los efectos cardíacos de los medicamentos pueden ser aditivos.

La administración de anestesia intratecal puede provocar hipotensión arterial y bradicardia. El riesgo de tales efectos puede reducirse, por ejemplo, mediante la administración de medicamentos vasoconstrictores. La hipotensión debe tratarse inmediatamente con la administración intravenosa de simpaticomiméticos, cuya aplicación puede repetirse si es necesario.

Como todos los anestésicos locales, la bupivacaína, cuando su uso con fines de anestesia local conduce a concentraciones elevadas del fármaco en sangre, puede provocar efectos tóxicos agudos en el sistema nervioso central y en el sistema cardiovascular. Esto se aplica especialmente a los casos que ocurren tras la administración accidental intravascular del medicamento o su inyección en áreas altamente vascularizadas.

Se han registrado casos de arritmia ventricular, fibrilación ventricular, insuficiencia cardiovascular súbita y desenlace letal asociados con concentraciones sistémicas elevadas de bupivacaína. Sin embargo, no se esperan concentraciones sistémicas elevadas con las dosis habitualmente empleadas para la anestesia intratecal.

Un efecto adverso poco frecuente pero grave de la anestesia intratecal es el bloqueo espinal extenso o completo, que puede provocar depresión de las funciones cardiovascular y respiratoria. La depresión de la función cardiovascular provocada por un bloqueo extenso del sistema nervioso simpático puede causar hipotensión y bradicardia e incluso paro cardíaco. La depresión de la función respiratoria puede deberse al bloqueo de las fibras nerviosas de los músculos respiratorios, incluyendo el diafragma.

En pacientes de edad avanzada y en mujeres en las últimas etapas del embarazo, existe un riesgo aumentado de desarrollar un bloqueo espinal extenso o completo. Por lo tanto, la dosis del medicamento debe reducirse en estos pacientes.

Las lesiones neurológicas son una consecuencia rara de la anestesia intratecal y pueden provocar parestesia, anestesia, debilidad motora y parálisis. Se considera que la anestesia intratecal no tiene efectos negativos sobre trastornos neurológicos como la esclerosis múltiple, hemiplejía, paraplejia o trastornos neuromusculares, aunque debe mantenerse precaución.

La solubilidad de la bupivacaína disminuye a pH > 6,5; por lo tanto, debe tenerse en cuenta esta característica al combinarla con soluciones alcalinas.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

No se conocen riesgos para el feto al usar el medicamento durante el embarazo.

Debe señalarse que la dosis del medicamento debe reducirse en mujeres en las últimas etapas del embarazo (ver también la sección «Características de uso»).

Lactancia.

La bupivacaína atraviesa la leche materna, pero el riesgo de efectos sobre el lactante con el uso de dosis terapéuticas del medicamento es poco probable.

Capacidad para influir sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Dependiendo de la dosis y la vía de administración, la bupivacaína puede tener un efecto temporal sobre los movimientos y la coordinación.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe ser administrado únicamente por médicos con experiencia en la realización de anestesia regional o bajo su supervisión, utilizando las dosis más bajas posibles que permitan lograr un grado adecuado de anestesia.

Las dosis indicadas a continuación deben considerarse como orientativas para la administración del fármaco en adultos de edad media; la dosis debe ajustarse individualmente para cada paciente.

La dosis del medicamento debe reducirse en pacientes de edad avanzada y en mujeres embarazadas en etapas tardías del embarazo.

Tabla 1

El lugar recomendado para la inyección se encuentra por debajo de L3.

Actualmente no existe experiencia clínica con el uso de dosis superiores a 20 mg.

La administración espinal del medicamento debe realizarse únicamente tras una clara identificación del espacio subaracnoideo mediante punción lumbar (hasta que a través de la aguja de punción lumbar o mediante aspiración se obtenga un líquido cefalorraquídeo transparente). En caso de anestesia ineficaz, un nuevo intento de administración del medicamento debe realizarse únicamente en otro nivel y con un volumen menor del anestésico. Una de las causas de un efecto insuficiente puede ser una distribución inadecuada del medicamento en el espacio intratecal. En tal caso, se puede lograr un efecto adecuado mediante el cambio de la posición corporal del paciente.

Recién nacidos, lactantes y niños con peso corporal inferior a 40 kg.

El medicamento puede utilizarse en la práctica pediátrica.

Una de las diferencias entre niños y adultos es el volumen relativamente elevado del líquido cefalorraquídeo en lactantes y recién nacidos, lo que requiere la administración de una dosis relativamente mayor del medicamento por kilogramo de peso corporal para alcanzar el mismo nivel de bloqueo en comparación con los adultos.

Los procedimientos de anestesia regional en niños deben ser realizados por médicos cualificados con experiencia adecuada en la realización de anestesia regional en pediatría, así como experiencia en la técnica de anestesia utilizada.

Las dosis indicadas en la tabla 2 deben considerarse recomendadas para la utilización del medicamento en pediatría. Se han observado casos de variabilidad individual. Las recomendaciones estándar sobre la dosificación deben tenerse en cuenta cuando existan factores que influyan en técnicas específicas de bloqueo y para satisfacer las necesidades individuales del paciente.

Debe administrarse la dosis más baja necesaria para lograr una anestesia adecuada.

Tabla 2

Dosificación del medicamento para recién nacidos, lactantes y niños

La solución debe utilizarse lo más rápidamente posible después de abrir el frasco. Cualquier resto de la solución debe eliminarse.

Niños.

El medicamento puede utilizarse en la práctica pediátrica. Para más detalles, véase la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Sobredosis.

Toxicidad sistémica aguda.

Tras la administración de dosis elevadas de bupivacaína, pueden presentarse efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular, especialmente en caso de administración intravascular accidental. Sin embargo, en la anestesia espinal se utiliza una dosis baja, por lo que el riesgo de sobredosis es poco probable. Cuando el medicamento se administra conjuntamente con otros anestésicos locales, pueden producirse reacciones tóxicas sistémicas, ya que los efectos tóxicos son aditivos.

Tratamiento.

En caso de producirse un bloqueo espinal total, debe garantizarse una ventilación pulmonar adecuada (mantenimiento de la permeabilidad de las vías respiratorias, administración de oxígeno, intubación y ventilación artificial si fuera necesario). En caso de hipotensión o bradicardia, debe administrarse un vasoconstrictor (preferiblemente con efecto inotrópico).

Ante la aparición de signos de toxicidad sistémica aguda, debe suspenderse inmediatamente la administración de anestésicos locales. El tratamiento debe estar dirigido al mantenimiento de una ventilación pulmonar adecuada, oxigenación y circulación.

Debe administrarse oxígeno en todo momento y, si fuera necesario, debe realizarse ventilación artificial (posiblemente con hiperventilación). En caso de convulsiones, administrar diazepam, y en caso de bradicardia, atropina. En caso de shock circulatorio, administrar líquidos por vía intravenosa, dopamina y, si fuera necesario, noradrenalina (inicialmente 0,05 mcg/kg/min, aumentando la dosis si es necesario en 0,05 mcg/kg/min cada 10 minutos), basándose en los resultados del monitoreo hemodinámico en los casos más graves. También puede utilizarse efedrina. Debe considerarse la administración intravenosa de una emulsión lipídica al 20%. En caso de parada cardíaca, pueden estar indicadas maniobras de reanimación durante varias horas. Debe corregirse cualquier acidosis presente.

Reacciones adversas.

Es difícil distinguir las reacciones adversas provocadas directamente por el medicamento de los efectos fisiológicos relacionados con el bloqueo de las fibras nerviosas (por ejemplo, disminución de la presión arterial, bradicardia, retención urinaria transitoria), los estados provocados directamente por el procedimiento (por ejemplo, hematoma espinal) o indirectamente por la punción con aguja (por ejemplo, meningitis, absceso epidural), o los estados relacionados con la fuga de líquido cefalorraquídeo (por ejemplo, cefalea pospunción de la duramadre).

Para obtener información sobre los síntomas y el tratamiento de la toxicidad sistémica aguda, véase la sección «Sobredosis».

Población pediátrica.

Las reacciones adversas con el uso del medicamento en niños son similares a las observadas en adultos. Sin embargo, en niños los primeros signos de toxicidad de los anestésicos locales pueden ser difíciles de detectar si el bloqueo se realiza bajo sedación o anestesia general.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con la vigilancia de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales del sector sanitario deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

No se recomienda añadir otros medicamentos.

Envase.

4 ml en viales; 5 viales en envase blíster; 1 envase blíster en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Sociedad con responsabilidad limitada «Novofarm-Biosintez».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 11700, región de Zhytomyr, distrito de Zvyahel, ciudad de Zvyahel, calle Zhytomyrska, 38.