Noradrenalina tartrato Agetan 2 mg/ml (sin sulfitos)
UcraniaContenido
INSTRUCCIÓN PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO
NORADRENALINA TARTARATO AGUETTANT 2 MG/ML (SIN SULFITOS)
(NORADRENALINE TARTRATE AGUETTANT 2MG/ML (SULPHITE-FREE))
Composición:
Principio activo: noradrenalina;
1 ml de concentrado contiene 2 mg de tartrato de noradrenalina;
1 ampolla (4 ml) contiene 16 mg de tartrato de noradrenalina, equivalente a 8 mg de noradrenalina base;
1 ampolla (8 ml) contiene 32 mg de tartrato de noradrenalina, equivalente a 16 mg de noradrenalina base;
Excipientes: cloruro de sodio, hidróxido de sodio o ácido clorhídrico, agua para preparaciones inyectables.
Forma farmacéutica. Concentrado para solución para perfusión.
Principales características físico-químicas: líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes que actúan sobre el sistema cardiovascular. Agentes cardiotónicos no glucósidos. Agentes adrenérgicos y dopaminérgicos.
Código ATC C01CA03.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
La noradrenalina ejerce un efecto muy potente sobre los receptores alfa y un efecto más moderado sobre los receptores beta-1. La noradrenalina (noradrenalina) 1 mg/ml provoca una vasoconstricción generalizada de los vasos sanguíneos, excepto en los vasos coronarios, que dilata de forma indirecta mediante el aumento del consumo de oxígeno. Como consecuencia, se produce un incremento de la fuerza (y, en ausencia de inhibición vagal) y de la frecuencia de contracción del músculo cardíaco (miocardio). El resistencia periférica vascular aumenta, y tanto la presión diastólica como la sistólica se elevan.
Farmacocinética.
Existen dos estereoisómeros de la noradrenalina; el isómero L biológicamente activo es uno de los estereoisómeros presentes en el concentrado de noradrenalina (noradrenalina) 1 mg/ml para la preparación de la solución para perfusión.
Absorción
- Vía subcutánea: débil.
- Vía oral: la noradrenalina se inactiva rápidamente en el tracto gastrointestinal tras la administración oral.
- Tras la administración intravenosa, la noradrenalina tiene un periodo de semivida en plasma de aproximadamente entre 1 y 2 minutos.
Distribución
- La noradrenalina se elimina rápidamente del plasma mediante una combinación de captación inversa por las células y metabolismo. La noradrenalina atraviesa lentamente la barrera hematoencefálica.
Biotransformación
- Metilación por catecol-O-metiltransferasa.
- Desaminación por monoaminooxidasa (MAO).
- Los metabolitos finales de ambos procesos son el ácido 4-hidroxi-3-metoxibenzóico.
- Los productos intermedios incluyen normetanefrina y ácido 3,4-dihidroxibenzóico.
Eliminación
- La noradrenalina se elimina principalmente del organismo en forma de conjugados glucurónidos o sulfatos de sus metabolitos por la orina.
Características clínicas.
Indicaciones.
La noradrenalina está indicada para la recuperación de emergencia (inmediata) de la presión arterial en casos de hipotensión aguda.
Contraindicaciones.
El uso de la solución concentrada de noradrenalina 1 mg/ml para la preparación de soluciones para perfusión está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida (reacción alérgica) a la noradrenalina o a cualquiera de los excipientes.
Hipotensión arterial debida a hipovolemia (volumen sanguíneo insuficiente, disminución del volumen circulante).
La administración de aminas presoras durante anestesia con ciclopropano o halotano puede provocar arritmias cardíacas graves. Debido al posible riesgo aumentado de fibrilación ventricular, la noradrenalina debe administrarse con precaución en pacientes que reciben estos anestésicos o cualquier otro fármaco sensibilizante cardiaco, o en aquellos con hipoxia (falta de oxígeno) o hipercapnia (aumento del dióxido de carbono en sangre o tejidos) acentuadas.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Combinaciones no recomendadas
Anestésicos halogenados en forma de vapor: arritmia ventricular grave (hipersensibilidad cardíaca).
Antidepresivos tricíclicos (tipo imipramina): hipertensión arterial paroxística con posible arritmia (inhibición de la captación de simpaticomiméticos por las fibras simpáticas).
Antidepresivos serotoninérgico-adrenérgicos: hipertensión arterial paroxística con posible arritmia (inhibición de la captación de simpaticomiméticos por las fibras simpáticas).
Combinaciones que requieren precauciones durante su uso
Inhibidores no selectivos de la MAO: potenciación del efecto presor del simpaticomimético, generalmente moderada. Debe administrarse únicamente bajo estricta vigilancia médica.
Inhibidores selectivos de la MAO-A: por extrapolación desde los inhibidores no selectivos de la MAO, existe riesgo de potenciación del efecto presor. Debe administrarse únicamente bajo estricta vigilancia médica.
Linezolid: por extrapolación desde los inhibidores no selectivos de la MAO, existe riesgo de potenciación del efecto presor. Debe utilizarse únicamente bajo estricta vigilancia médica.
Debe tenerse precaución al administrar noradrenalina junto con bloqueadores alfa y beta, ya que podría producirse como resultado una hipertensión arterial grave.
Debe tenerse precaución al administrar noradrenalina junto con fármacos que puedan provocar un efecto potenciado sobre el corazón: hormonas tiroideas, glicósidos cardíacos, antiarrítmicos.
Los alcaloides del cornezuelo del centeno o la oxitocina pueden potenciar el efecto vasopresor y vasoconstrictor.
Características de uso.
Advertencia
La noradrenalina debe utilizarse únicamente simultáneamente con la recuperación del volumen circulante adecuado.
Durante la administración por infusión de noradrenalina, es necesario controlar frecuentemente la presión arterial y la velocidad de infusión para evitar la aparición de hipertensión arterial.
Los medicamentos administrados por vía parenteral deben examinarse siempre visualmente; no deben utilizarse si se observan partículas o si presentan un color diferente.
Riesgo de extravasación (fuga del fármaco desde el vaso sanguíneo hacia los tejidos circundantes)
El sitio de administración del fármaco debe controlarse frecuentemente para verificar el libre flujo del medicamento. Debe tenerse precaución para evitar la extravasación, que podría provocar necrosis de los tejidos que rodean la vena utilizada para la inyección. Debido a la vasoconstricción, en venas con permeabilidad aumentada puede producirse la fuga de cierta cantidad de noradrenalina hacia los tejidos circundantes, provocando palidez de los tejidos, incluso sin extravasación evidente. Por ello, si aparece palidez, deben considerarse y tenerse en cuenta los cambios en el sitio de administración del fármaco para mitigar (reducir) el efecto de la vasoconstricción local.
Tratamiento de las consecuencias de la extravasación
En caso de extravasación del fármaco o administración parenteral fuera de la vena, es posible la destrucción de tejidos debido al efecto vasoconstrictor del medicamento sobre los vasos sanguíneos. En tal caso, el sitio de administración debe lavarse lo antes posible con 10–15 ml de solución fisiológica que contenga de 5 a 10 mg de fentolamina mesilato. Para ello, debe realizarse una inyección local utilizando una jeringa con aguja fina.
Precauciones durante el uso
Debe tenerse especial precaución y una indicación clara en pacientes con disfunción importante del ventrículo izquierdo asociada a hipotensión aguda. En tales circunstancias, se requiere una evaluación cuidadosa de la presión arterial del paciente. Debe iniciarse el tratamiento de soporte simultáneamente con la evaluación diagnóstica. Deben disponerse reservas adecuadas de noradrenalina para pacientes con shock cardiogénico e hipotensión arterial persistente, especialmente en pacientes sin aumento de la resistencia vascular sistémica. La dosis inicial debe ser de 2–4 mcg/min, aumentándose según sea necesario. Si no se logra mantener la perfusión sistémica o la presión arterial sistólica por encima de 90 mm Hg con una dosis de 15 mcg/min, es poco probable que un aumento adicional sea eficaz.
Debe tenerse especial precaución al tratar pacientes con trombosis de las arterias coronarias, vasos mesentéricos o vasos periféricos, ya que la noradrenalina puede agravar la enfermedad isquémica y extender la zona de infarto de miocardio. Debe tenerse la misma precaución al tratar pacientes con hipotensión arterial tras infarto de miocardio y pacientes con angina de pecho variante vasoespástica.
Si se presentan alteraciones del ritmo cardíaco durante el período de tratamiento, debe reducirse la dosis.
Se recomienda tener precaución al tratar pacientes con hipertiroidismo (función tiroidea elevada) o diabetes mellitus.
Los pacientes de edad avanzada pueden ser particularmente sensibles al efecto de la noradrenalina.
Este medicamento contiene sodio.
Esto debe tenerse en cuenta en pacientes sometidos a una dieta controlada en sal.
1 ml del concentrado para la preparación de la solución para infusión contiene 3,3 mg de sodio, lo que equivale a 0,14 mmol de sodio.
1 ampolla de 4 ml del medicamento contiene 13,2 mg de sodio, lo que equivale a 0,57 mmol de sodio.
1 ampolla de 8 ml del medicamento contiene 26,4 mg de sodio, lo que equivale a 1,14 mmol de sodio.
Este medicamento contiene 26,4 mg de sodio por ampolla de 8 ml, lo que equivale al 1,3 % de la ingesta diaria máxima recomendada por la OMS de 2 g de sodio para un adulto.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
La noradrenalina puede afectar negativamente el flujo sanguíneo placentario y provocar bradicardia fetal. También puede afectar las contracciones uterinas en mujeres embarazadas y provocar asfixia fetal en etapas avanzadas del embarazo.
Por lo tanto, debe evaluarse cuidadosamente si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Lactancia
No hay información disponible sobre el uso de noradrenalina durante la lactancia.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No hay datos disponibles.
Vía de administración y dosis.
Dosis
Pacientes adultos
Velocidad inicial de la infusión (administración intravenosa):
la velocidad inicial de la infusión debe ser de 10 ml/h a 20 ml/h (de 0,16 ml/min a 0,33 ml/min). Esto equivale a 0,8 mg/h a 1,6 mg/h de tartrato de noradrenalina (o de 0,4 mg/h a 0,8 mg/h de noradrenalina base).
Ajuste de la dosis
Tan pronto como comience la infusión de noradrenalina, la dosis debe ajustarse según el efecto presor observado. Existe una gran variabilidad en la dosis necesaria para alcanzar y mantener una presión arterial normal en los pacientes. El objetivo principal consiste en establecer una presión arterial sistólica normal baja (100–120 mmHg) o alcanzar una presión arterial media adecuada (más de 65–80 mmHg, dependiendo del estado del paciente).
| Solución inyectable de tartrato de noradrenalina, 80 mg/l |
| Masa corporal del paciente |
Dosis de tartrato de noradrenalina (mcg/kg/min) |
Dosis de tartrato de noradrenalina (mg/h) |
Velocidad de infusión (ml/h) |
| 60 kg |
0,2 |
0,72 |
9 |
| 0,5 |
1,8 |
22,5 |
|
| 1 |
3,6 |
45 |
|
| 2 |
7,2 |
90 |
|
| 70 kg |
0,2 |
0,84 |
10,75 |
| 0,5 |
2,1 |
26,25 |
|
| 1 |
4,2 |
52,5 |
|
| 2 |
8,4 |
105 |
|
| 80 kg |
0,2 |
0,96 |
12 |
| 0,5 |
2,4 |
30 |
|
| 1 |
4,8 |
60 |
|
| 2 |
9,6 |
120 |
Si se utilizan otras soluciones, se debe realizar cuidadosamente el cálculo de la dosis antes de iniciar el tratamiento.
Duración del tratamiento y monitorización
El tratamiento con noradrenalina debe continuar mientras sea necesaria la asistencia con un fármaco vasoactivo. El paciente debe permanecer bajo control y vigilancia estrecha durante todo el período de tratamiento con noradrenalina.
La infusión no debe interrumpirse bruscamente, sino que debe suspenderse gradualmente para evitar una caída repentina de la presión arterial.
Pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada pueden ser especialmente sensibles a la acción de la noradrenalina.
Método de administración
Solo para administración intravenosa.
La noradrenalina debe administrarse utilizando dispositivos venosos centrales, con el fin de minimizar el riesgo de extravasación (fuga del fármaco desde el vaso sanguíneo hacia los tejidos circundantes) y la consiguiente necrosis tisular.
El concentrado de noradrenalina de 1 mg/ml debe diluirse antes de la administración intravenosa con glucosa al 5 % o solución isotónica de glucosa. No debe mezclarse con otros fármacos.
La concentración final de la solución para infusión debe ser de 80 mg/l de tartrato de noradrenalina, lo que equivale a 40 mg/l de noradrenalina base. Si se utilizan otras soluciones, se debe realizar cuidadosamente el cálculo de la dosis antes de iniciar el tratamiento.
Instrucciones para la dilución
Añadir 2 ml de noradrenalina 1 mg/ml a 48 ml de glucosa al 5 % (o solución isotónica de glucosa) para administración mediante bomba de infusión de jeringa, o añadir 20 ml de noradrenalina 1 mg/ml a 480 ml de glucosa al 5 % (o solución isotónica de glucosa) para administración por goteo.
En ambos casos, la concentración final de la solución para infusión es de 80 mg/l de tartrato de noradrenalina, lo que equivale a 40 mg/l de noradrenalina base. Si se utilizan otras soluciones, se debe realizar cuidadosamente el cálculo de la dosis antes de iniciar el tratamiento.
Control de la presión arterial
Se debe medir la presión arterial cada 2 minutos al comienzo de la infusión, hasta alcanzar la presión arterial deseada. Una vez alcanzada la presión arterial deseada, si es necesario continuar la administración del fármaco, se debe medir la presión arterial cada 5 minutos. La velocidad de infusión debe controlarse, y debe observarse cuidadosamente el estado del paciente durante todo el período de tratamiento con noradrenalina (noradrenalina).
Niños
No recomendado.
Sobredosificación
En caso de sobredosificación, pueden observarse los siguientes fenómenos: vasoconstricción cutánea, úlceras por presión, insuficiencia vascular, hipertensión arterial.
Ante reacciones adversas relacionadas con una dosificación excesiva, se recomienda reducir la dosis, si es posible.
Reacciones adversas.
Del sistema vascular: hipertensión arterial e hipoxia tisular; lesiones isquémicas debidas al fuerte efecto vasoconstrictor pueden provocar, como consecuencia, enfriamiento y palidez en extremidades y cara, así como gangrena de las extremidades.
Del corazón: taquicardia, bradicardia (posiblemente como resultado reflejo del aumento de la presión arterial), arritmia, palpitaciones, aumento de la contracción del músculo cardíaco (miocardio) debido al efecto \ß-adrenérgico sobre el corazón (inotropismo y cronotropismo), insuficiencia cardíaca aguda, cardiomiopatía por estrés.
Del sistema nervioso central: ansiedad (inquietud), alteraciones del sueño (insomnio), confusión (obnubilación) de la conciencia, cefalea, estado psicótico, debilidad, temblor, deterioro de la atención y vigilancia, anorexia, náuseas y vómitos.
Del sistema urinario: retención urinaria.
Del sistema respiratorio: insuficiencia respiratoria o dificultad respiratoria, disnea (falta de aire).
Reacciones locales: posible irritación y necrosis en el lugar de administración del fármaco.
De los órganos de la visión: glaucoma agudo; muy frecuentemente ocurre en pacientes anatómicamente predispuestos al cierre del ángulo iridocorneal (ángulo de la cámara anterior del globo ocular).
En caso de uso prolongado de vasopresores (fármacos vasoconstrictores) para mantener la presión arterial en ausencia de restauración del volumen sanguíneo circulante, pueden aparecer los siguientes síntomas:
- fuerte constricción de los vasos periféricos y viscerales;
- disminución del flujo sanguíneo renal;
- reducción de la diuresis;
- hipoxia (falta de oxígeno);
- aumento de los niveles séricos de lactato.
En caso de hipersensibilidad (reacción alérgica) o sobredosis, pueden presentarse con mayor frecuencia los siguientes síntomas: hipertensión arterial, fotofobia, dolor retroesternal, dolor en la garganta, palidez, sudoración excesiva y vómitos.
El efecto vasopresor (debido a la acción adrenérgica sobre los vasos) puede reducirse mediante la administración conjunta de un \α-bloqueador (fen tolamina mesilato), mientras que la administración de un \ß-bloqueador (propranolol) puede provocar una disminución del estímulo cardíaco del fármaco y un aumento del efecto presor (debido a la menor dilatación de las arteriolas), como consecuencia de la estimulación \ß1-adrenérgica.
El uso prolongado de cualquier vasopresor potente puede provocar una reducción del volumen plasmático, que debe corregirse constantemente mediante una terapia de reemplazo hídrico y electrolítico adecuada. Si no se corrige el volumen plasm游戏副本