Metacartin
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento MECARTIN (METACARTIN)
Composición:
Principio activo: levocarnitina;
1 ampolla (5 ml) de solución inyectable contiene 1 g de levocarnitina;
1 ml de solución inyectable contiene 200 mg de levocarnitina;
Excipientes: ácido clorhídrico diluido, agua para inyección.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: solución transparente e incolora.
Grupo farmacoterapéutico.
Aminoácidos y sus derivados. Levocarnitina. Código ATC A16AA01.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
La carnitina es un componente natural de las células, en las cuales desempeña un papel fundamental en los procesos de síntesis y transporte de energía. Constituye prácticamente el único factor esencial para el proceso de penetración de los ácidos grasos de cadena larga en las mitocondrias y su participación en la β-oxidación. Además, la carnitina regula el transporte de la energía producida por las mitocondrias hacia el citoplasma mediante la modulación de la enzima adenilnucleótido translocasa.
La concentración más alta de carnitina se observa en los músculos esqueléticos y en el miocardio. El miocardio, a pesar de su capacidad para utilizar diversos sustratos para obtener energía, normalmente utiliza ácidos grasos. Por ello, la carnitina desempeña un papel importante en el metabolismo cardíaco, ya que la oxidación de ácidos grasos depende estrictamente de la disponibilidad suficiente de esta sustancia. Estudios experimentales han demostrado que en diversas situaciones de estrés, isquemia aguda y miocarditis diftérica puede observarse una disminución de los niveles de carnitina en los tejidos del miocardio. Investigaciones realizadas con distintos modelos animales han confirmado el efecto beneficioso de la carnitina frente a diversos cambios en la función cardíaca inducidos artificialmente: isquemia aguda y crónica, estado de insuficiencia cardíaca, insuficiencia cardíaca secundaria a miocarditis diftérica, y cardiotoxicidad medicamentosa (propranolol, adriamicina).
La levocarnitina ha demostrado eficacia terapéutica en las siguientes patologías:
- Déficit primario de carnitina, caracterizado por fenotipos como miopatía con acumulación de lípidos, encefalopatía hepática tipo síndrome de Reye y/o miocardiopatía dilatada progresiva.
- Déficit secundario de carnitina en pacientes con aciduria orgánica de origen genético (acidemia propiónica, aciduria metilmalónica, acidemia isovalérica) y en pacientes con defectos genéticos en la β-oxidación. En estas situaciones, el déficit secundario se manifiesta por la acumulación de ésteres de ácidos grasos. De hecho, la levocarnitina endógena actúa como un «tampón» frente a diversos ácidos grasos que no pueden ser metabolizados.
- Déficit secundario de carnitina en pacientes sometidos a hemodiálisis intermitente. La disminución de levocarnitina en los músculos se correlaciona positivamente con su pérdida en el líquido de diálisis.
Los síntomas musculares que habitualmente se observan en estos pacientes tras una sesión de hemodiálisis mejoran con la terapia con levocarnitina.
Farmacocinética.
Tras la administración intravenosa, la levocarnitina se elimina principalmente por los riñones. El componente metabólico es absolutamente insignificante, excepto por la transformación reversible de la levocarnitina en sus ésteres.
Características clínicas.
Indicaciones.
Déficit primario y secundario de carnitina.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la sustancia activa y/o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
No se puede excluir la posibilidad de interacciones entre levocarnitina y fármacos cumarínicos. En casos muy raros se han notificado aumentos del tiempo de protrombina normalizado internacional (TPNI) con la administración concomitante de levocarnitina y fármacos cumarínicos (ver secciones «Precauciones de uso» y «Reacciones adversas»). Cuando se administren conjuntamente estos medicamentos, se debe realizar un monitoreo del TPNI u otras pruebas de coagulación semanalmente hasta alcanzar la estabilidad, y posteriormente mensualmente (ver sección «Precauciones de uso»).
La administración concomitante de levocarnitina con medicamentos que inducen hipocarnitinemia mediante aumento de la excreción renal de carnitina (por ejemplo, ácido valproico, profármacos que contienen ácido pivámico, cefalosporinas, cisplatino, carboplatino, ifosfamida) puede reducir sus niveles.
Características de uso.
La administración de levocarnitina a pacientes con diabetes mellitus que reciben insulina o tratamiento hipoglucemiante oral puede provocar hipoglucemia (debido a la mejora en la captación de glucosa). En tales pacientes, se debe realizar un control continuo de la glucosa plasmática para ajustar el tratamiento hipoglucemiante.
La administración intravenosa del medicamento debe realizarse lentamente (durante 2-3 minutos).
Durante el uso del medicamento, se debe realizar un monitoreo del equilibrio hidroelectrolítico.
La administración de levocarnitina en pacientes con antecedentes de actividad convulsiva puede aumentar la frecuencia y/o la gravedad de las convulsiones. En pacientes con factores predisponentes, la administración de levocarnitina también puede provocar convulsiones.
No se ha estudiado la seguridad y eficacia del uso oral de levocarnitina en pacientes con insuficiencia renal. La administración oral prolongada de dosis altas de levocarnitina en pacientes con insuficiencia renal grave o en estadio terminal de insuficiencia renal sometidos a hemodiálisis puede provocar la acumulación en sangre de metabolitos potencialmente tóxicos, como el trimetilamina (TMA) y el óxido de trimetilamina (TMAO), ya que normalmente estos metabolitos se eliminan por vía renal. Esta situación no se observa tras la administración intravenosa de levocarnitina.
La levocarnitina es un producto fisiológico, por lo que no existe riesgo de hábito ni dependencia.
En casos muy raros, se han notificado aumentos del INR (Índice Normalizado Internacional) con la administración concomitante de levocarnitina y fármacos cumarínicos. En caso de administración conjunta de estos medicamentos, se debe realizar monitoreo del INR u otras pruebas de coagulación semanalmente hasta la estabilización y mensualmente posteriormente (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Reacciones adversas»).
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
No se ha observado efecto teratogénico de la levocarnitina en estudios preclínicos. Con la administración de la dosis más alta estudiada (600 mg/kg de peso corporal) en animales, se observó un aumento estadísticamente no significativo en la frecuencia de mortalidad postimplantacional del embrión en las primeras etapas del embarazo. La relevancia de estos hallazgos en humanos es desconocida.
No se han realizado estudios clínicos adecuados en mujeres embarazadas. Durante el embarazo, el medicamento debe usarse solo si el beneficio esperado para la mujer supera el riesgo potencial para el feto.
Período de lactancia
La levocarnitina es un componente habitual de la leche humana. No se ha estudiado el uso de suplementos de levocarnitina en madres que amamantan. Durante la lactancia, el medicamento debe usarse solo si el beneficio esperado para la mujer supera el riesgo potencial para el lactante debido a una exposición excesiva a la carnitina.
Fertilidad
En estudios clínicos no se ha observado un efecto negativo sobre la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
El medicamento no afecta la capacidad para conducir vehículos ni manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Déficit secundario de carnitina en pacientes sometidos a hemodiálisis.
El medicamento debe administrarse por vía intravenosa lentamente en una dosis de 2 g al final de cada sesión de diálisis.
Una dosis de 2,5 g puede estar indicada en pacientes que llevan más de 1 año en diálisis.
La administración intravenosa del medicamento debe realizarse lentamente (durante 2-3 minutos).
Categorías especiales de pacientes
Pacientes de edad avanzada
En estos pacientes no existe necesidad de modificar la dosis ni otras precauciones. En los estudios clínicos, el perfil de seguridad en pacientes jóvenes y en pacientes de edad avanzada fue similar.
Pacientes con diabetes mellitus
La administración de levocarnitina a pacientes con diabetes mellitus que reciben insulina o tratamiento hipoglucemiante oral puede provocar hipoglucemia (debido a la mejora en la captación de glucosa). En estos pacientes debe vigilarse continuamente el nivel de glucosa en plasma sanguíneo para ajustar el régimen de tratamiento hipoglucemiante (véase la sección «Instrucciones de uso»).
Niños
El medicamento puede administrarse a niños.
Sobredosis.
La sobredosis o el uso prolongado de levocarnitina puede provocar diarrea. La levocarnitina se elimina fácilmente del plasma sanguíneo mediante diálisis.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas (según datos de estudios clínicos, literatura y experiencia poscomercialización) se enumeran por clases de órganos y sistemas según el diccionario médico para actividades regulatorias MedDRA, y se clasifican según la siguiente frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000), frecuencia desconocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.
Del sistema nervioso:
poco frecuentes – cefalea; frecuencia desconocida – convulsiones1, vértigo.
Del corazón:
frecuencia desconocida – palpitaciones.
De los vasos sanguíneos:
poco frecuentes – hipotensión arterial, hipertensión arterial.
Del aparato respiratorio, órganos del tórax y mediastino:
frecuencia desconocida – disnea.
Del tracto gastrointestinal:
frecuentes – náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; poco frecuentes – disgeusia, dispepsia, sequedad de boca.
De la piel y tejidos subcutáneos:
frecuencia desconocida – prurito, erupción cutánea.
Del sistema musculoesquelético y tejido conjuntivo:
poco frecuentes – espasmos musculares; frecuencia desconocida – miastenia2, tensión muscular.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
poco frecuentes – dolor torácico, sensaciones anormales, pirexia, reacciones en el lugar de administración.
Estudios:
poco frecuentes – aumento de la presión arterial; muy raras – aumento del TTPa3.
1 Se han notificado casos de convulsiones en pacientes con o sin antecedentes de actividad convulsiva que recibieron levocarnitina por vía oral o intravenosa. La administración de levocarnitina puede aumentar la frecuencia y/o la gravedad de los episodios convulsivos. En pacientes con factores predisponentes, la administración de levocarnitina también puede provocar convulsiones.
2 Se han notificado síntomas leves de miastenia en pacientes con uremia.
3 Se han notificado casos muy raros de aumento del TTPa en pacientes que recibían tratamiento concomitante con fármacos cumarínicos (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Precauciones de uso»).
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite una vigilancia continua del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales del sistema sanitario notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.
Periodo de validez.
4 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.
Incompatibilidades.
No mezclar con otros medicamentos.
Envase.
5 ml en ampolla de vidrio de color ámbar; 5 ampollas en envase blíster; 1 o 2 envases blíster en caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
UORLDMEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S. /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
OPZC, barrio G.O.Pasha, 6.ª calle, n.º 30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turquía /
COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.
Titular de la autorización.
WORLD MEDICINE, S.R.L., Ucrania /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.