Longocaine® Heavy

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LONOGAÏN® HEAVY (LONGOGAÏN® HEAVY)

Composición:

Principio activo: bupivacaína;

1 ml de solución contiene 5 mg de clorhidrato de bupivacaína anhidro;

Excipientes: glucosa monohidrato, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Características físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes de anestesia local. Amidas. Bupivacaína.

Código ATC N01B B01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Longocaine® Heavy contiene bupivacaína, un anestésico local de larga duración de acción del tipo amida. La bupivacaína bloquea reversiblemente la conducción de los impulsos a través de las fibras nerviosas, al inhibir el transporte de iones de sodio a través de las membranas nerviosas. Efectos similares pueden observarse también en las membranas excitables del cerebro y del miocardio.

Longocaine® Heavy está indicado para anestesia espinal hiperbárica. La densidad relativa de la solución inyectable a 20 °C es de 1,026 (equivalente a 1,021 a 37 °C). La gravedad influye significativamente en la distribución inicial de Longocaine® Heavy en el espacio subaracnoideo.

Farmacocinética.

La bupivacaína es un fármaco liposoluble con un coeficiente de reparto aceite/agua de 27,5. La absorción ocurre en dos fases. Los periodos de semivida son de 50 minutos y 400 minutos, respectivamente. La fase de absorción lenta es el factor limitante en la eliminación de la bupivacaína, lo que explica por qué el periodo de semivida final es más largo tras la administración subaracnoidea en comparación con la administración intravenosa. La concentración de bupivacaína en sangre tras la administración intratecal es considerablemente más baja en comparación con otros procedimientos anestésicos regionales. Esto se debe a la pequeña dosis necesaria para la anestesia intratecal. En general, el aumento de la concentración plasmática máxima es de 0,4 mg/l por cada 100 mg administrados. Esto significa que tras la administración de 20 ml de solución, las concentraciones plasmáticas serán de 0,1 mg/l.

Tras la administración intravenosa, el aclaramiento plasmático total de la bupivacaína es de 0,58 l/min, el volumen de distribución en estado de equilibrio es de 73 l, el periodo de semivida final es de 2,7 horas y el coeficiente de extracción hepática es de 0,4. La bupivacaína se une principalmente a la glicoproteína ácida α1, y la unión a las proteínas plasmáticas es del 96 %. La bupivacaína se metaboliza en el hígado. Su aclaramiento depende principalmente de cambios en las enzimas hepáticas internas más que del flujo de perfusión hepática. Los metabolitos también son farmacológicamente activos, aunque en menor grado comparado con la bupivacaína.

La bupivacaína atraviesa la barrera placentaria. La concentración de bupivacaína libre es la misma en la madre y en el feto. Sin embargo, la concentración plasmática total es más baja en el feto, que presenta un grado menor de unión a las proteínas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Indicado en adultos y niños de diferentes edades para anestesia raquídea (subaracnoidea) intratecal en cirugía (intervenciones urológicas y en extremidades inferiores con duración de 2-3 horas, así como intervenciones en cirugía abdominal con duración de 45-60 minutos).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a anestésicos locales del grupo de las amidas o a cualquiera de los componentes del medicamento.

La anestesia intratecal, independientemente del anestésico local utilizado, presenta sus propias contraindicaciones, que incluyen:

• enfermedades activas del sistema nervioso central, tales como meningitis, poliomielitis, hemorragias intracraneales, degeneración combinada subaguda de la médula espinal por anemia perniciosa y tumores cerebrales y medulares;
• estenosis del canal medular y enfermedades en fase activa (por ejemplo, espondilitis, tuberculosis, tumores) o traumatismos recientes (por ejemplo, fracturas) de la columna vertebral;
• septicemia;
• infección séptica de la piel en el lugar o cerca del lugar de punción en la región lumbar;
• shock cardiogénico o hipovolémico;
• trastornos de la coagulación sanguínea o tratamiento continuo con anticoagulantes.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La bupivacaína debe administrarse con precaución a pacientes que reciben anestésicos locales u otros fármacos estructuralmente afines a los anestésicos de tipo amida, por ejemplo lidocaína o mexiletina, ya que aumenta el riesgo de efecto tóxico aditivo. No se han realizado estudios específicos sobre la interacción de la bupivacaína con antiarrítmicos de clase III (por ejemplo amiodarona), pero en caso de que sea necesario administrar estos medicamentos, se debe actuar con precaución.

Características de uso.

La anestesia intratecal debe ser administrada por un médico con el nivel adecuado de conocimientos y experiencia.

Los procedimientos que impliquen el uso de anestésicos regionales deben realizarse en unidades equipadas con dispositivos para la ventilación artificial. Debe disponerse inmediatamente de equipos para reanimación y de medicamentos adecuados.

Antes de iniciar la anestesia intratecal, debe garantizarse la posibilidad de realizar procedimientos intravenosos, como la infusión intravenosa. El médico responsable de la anestesia debe tomar las precauciones necesarias para evitar la administración intravascular del fármaco y debe estar adecuadamente preparado y familiarizado con el diagnóstico y tratamiento de los efectos adversos, la toxicidad sistémica y otras complicaciones. Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda o de bloqueo medular completo, la administración del anestésico local debe interrumpirse inmediatamente.

Como todos los anestésicos locales, la bupivacaína, cuando su uso con fines de anestesia local conduce a concentraciones elevadas del fármaco en sangre, puede provocar efectos tóxicos agudos en el sistema nervioso central y en el sistema cardiovascular. Esto es especialmente relevante en casos que se desarrollan tras la administración accidental intravascular del fármaco o su inyección en áreas altamente vascularizadas.

Se han notificado casos de arritmias ventriculares, fibrilación ventricular, insuficiencia cardiovascular súbita y resultados fatales asociados con concentraciones sistémicas elevadas de bupivacaína. En caso de parada cardíaca, puede ser necesario realizar maniobras de reanimación prolongadas para lograr un resultado exitoso. No se esperan concentraciones sistémicas elevadas del fármaco con las dosis habitualmente empleadas para la anestesia intratecal.

En pacientes de edad avanzada y en mujeres en etapas tardías del embarazo, existe un mayor riesgo de desarrollar un bloqueo medular extenso o completo, lo que puede provocar depresión de la función cardiovascular y respiratoria. Por lo tanto, la dosis del fármaco debe reducirse en estos pacientes.

La administración de anestesia intratecal con cualquier anestésico local puede provocar hipotensión arterial y bradicardia, cuya aparición debe anticiparse y para cuya prevención deben adoptarse medidas adecuadas, que pueden incluir la administración previa de soluciones cristaloides o coloides al sistema circulatorio. Si se desarrolla hipotensión arterial, debe administrarse intravenosamente un fármaco vasoconstrictor, como efedrina en dosis de 10-15 mg. La hipotensión arterial grave puede ocurrir como resultado de hipovolemia debida a hemorragia o deshidratación, o por oclusión aortocava en pacientes con ascitis masiva, tumores abdominales grandes o en etapas tardías del embarazo. Debe evitarse la hipotensión arterial significativa en pacientes con descompensación cardíaca.

La administración de anestesia intratecal en pacientes con hipovolemia por cualquier causa puede provocar una hipotensión arterial repentina y grave.

La anestesia intratecal puede causar parálisis de los músculos intercostales, y los pacientes con derrame pleural pueden sufrir insuficiencia respiratoria. La sepsis puede aumentar el riesgo de formación de absceso intrarraquídeo en el período postoperatorio.

Las lesiones neurológicas son una consecuencia rara de la anestesia intratecal y pueden provocar parestesias, anestesia, debilidad motora y parálisis. A veces, estos efectos son prolongados.

Antes de iniciar el tratamiento, debe considerarse que los beneficios del tratamiento deben superar cualquier riesgo potencial para el paciente.

Los pacientes con mal estado general debido a la edad o a la presencia de otros factores comprometidos, como bloqueo cardíaco parcial o completo, alteraciones progresivas de la función hepática o renal, requieren una atención especial, aunque el uso de anestesia regional puede ser la opción óptima para realizar una intervención quirúrgica en estos pacientes.

Los pacientes que reciben medicamentos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona) deben estar bajo observación rigurosa. Además, debe considerarse la necesidad de realizar monitorización ECG, ya que los efectos cardiológicos de los fármacos pueden ser aditivos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen evidencias de efectos adversos del fármaco sobre el embarazo en humanos.

Existen evidencias de reducción de la supervivencia de la descendencia en ratas y de efectos embriológicos en conejos con la administración de dosis altas de Longocaine**®** Hevy durante el embarazo. Por lo tanto, Longocaine**®** Hevy no debe administrarse en las primeras etapas del embarazo, excepto cuando se considere que los beneficios superan los riesgos.

Debe destacarse que la dosis del fármaco debe reducirse en mujeres en etapas tardías del embarazo.

Lactancia

La bupivacaína atraviesa la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que, por lo general, no existe riesgo de efectos sobre el niño con el uso de dosis terapéuticas del fármaco.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

Además del efecto directo de los anestésicos, los anestésicos locales pueden tener un efecto muy leve sobre las funciones psíquicas y la coordinación motora, incluso en ausencia de toxicidad evidente sobre el sistema nervioso central, y pueden provocar una disminución temporal de la actividad motora y la atención.

Vía de administración y dosis.

La bupivacaína es un anestésico de larga duración de tipo amida. Longocaine® Hevy tiene un inicio rápido y una acción prolongada. La duración del alivio del dolor en los segmentos T10-T12 es de 2-3 horas.

La administración de Longocaine® Hevy produce una relajación moderada de los músculos de las extremidades inferiores con una duración de 2-2,5 horas. El bloqueo de la actividad contráctil de los músculos abdominales permite que la solución sea adecuada para realizar intervenciones quirúrgicas en cirugía abdominal con una duración de 45-60 minutos. La duración del bloqueo de la actividad contráctil muscular no excede la duración del alivio del dolor. El efecto de Longocaine® Hevy sobre el sistema cardiovascular es similar o menos pronunciado que los efectos observados con otros medicamentos utilizados para anestesia espinal.

Vía de administración para administración intratecal.

Adultos y niños a partir de 12 años

Las dosis recomendadas a continuación deben considerarse como una guía para la administración del medicamento en adultos de edad media.
Los valores indican el rango esperado de dosis medias admisibles del fármaco. En caso de existir factores que influyan en las distintas técnicas de bloqueo, así como para satisfacer las necesidades individuales del paciente, deben tenerse en cuenta las recomendaciones estándar sobre la dosificación.
La experiencia del médico y los datos sobre el estado físico del paciente son factores importantes al calcular la dosis necesaria. Debe emplearse la dosis más baja necesaria para lograr una anestesia adecuada. Al comienzo y durante la anestesia pueden presentarse casos de variabilidad individual, y el grado de extensión de la anestesia puede ser difícil de predecir, aunque dependerá del volumen del medicamento administrado.

Recomendaciones sobre la dosificación del medicamento

Anestesia intratecal en cirugía:

2-4 ml (10-20 mg de clorhidrato de bupivacaína).

La dosis del medicamento debe reducirse en pacientes de edad avanzada y en mujeres embarazadas en etapas avanzadas del embarazo.

Recién nacidos, lactantes y niños con peso corporal inferior a 40 kg

Longocaine® Hevy puede utilizarse en la práctica pediátrica.
Una de las diferencias entre niños y adultos es el volumen relativamente alto de líquido cefalorraquídeo en lactantes y recién nacidos, lo que requiere una dosis relativamente mayor por kg de peso corporal para lograr el mismo nivel de bloqueo en comparación con los adultos.
Los procedimientos de anestesia regional en niños deben realizarse por médicos calificados con experiencia adecuada en la administración de anestesia regional en niños, así como experiencia en la técnica anestésica empleada.
Las dosis indicadas en la tabla 1 deben considerarse recomendaciones para el uso del medicamento en pediatría. Se han observado casos de variabilidad individual. Las recomendaciones estándar sobre la dosificación deben tenerse en cuenta en caso de existir factores que influyan en las distintas técnicas de bloqueo, así como para satisfacer las necesidades individuales del paciente.
Debe emplearse la dosis más baja necesaria para lograr una anestesia adecuada.

Tabla 1
Recomendaciones sobre la dosificación del medicamento para recién nacidos, lactantes y niños

La distribución del fármaco durante la anestesia alcanzada tras la administración de Longocaine® Hevy depende de varios factores, incluyendo el volumen de la solución y la posición del paciente durante y después de la inyección.

Cuando se administran 3 ml de Longocaine® Hevy en el espacio interlaminar L3-L4 a un paciente sentado, el fármaco se extiende hasta los segmentos T7-T10 de la médula espinal. En un paciente que recibe la inyección en posición horizontal y luego adopta la posición supina, el bloqueo se extiende hasta los segmentos T4-T7 de la médula espinal. Debe tenerse en cuenta que el nivel de anestesia raquídea alcanzado tras la administración de cualquier anestésico local puede ser impredecible en el paciente que la recibe.

El sitio recomendado para la inyección se encuentra por debajo de L3.

La acción de Longocaine® Hevy mediante inyecciones en dosis superiores a 4 ml no ha sido estudiada hasta la fecha, por lo que no se recomienda el uso de estos volúmenes.

La solución debe utilizarse tan pronto como sea posible tras abrir la ampolla. Cualquier solución sobrante debe desecharse.

Niños.

Longocaine® Hevy puede utilizarse en la práctica pediátrica. Para obtener información más detallada, véase la sección «Modo de administración y dosis».

Sobredosis.

Es poco probable que la administración de Longocaine® Hevy en las dosis recomendadas produzca concentraciones elevadas del fármaco en sangre que puedan provocar toxicidad sistémica. Sin embargo, si se administra simultáneamente con otros anestésicos locales, pueden aparecer reacciones tóxicas sistémicas, ya que los efectos tóxicos son aditivos.

Reacciones adversas.

El perfil de reacciones adversas que ocurren con el uso del medicamento Longocaine® Heavy es similar al perfil de reacciones adversas que ocurren con el uso de otros anestésicos locales de acción prolongada para la administración de anestesia intratecal.

Tabla 2

Reacciones adversas que ocurren con el uso del medicamento

Las reacciones adversas provocadas directamente por el propio medicamento son difíciles de distinguir de los efectos fisiológicos relacionados con el bloqueo de las fibras nerviosas (por ejemplo, disminución de la presión arterial, bradicardia, retención urinaria temporal), de los estados provocados directamente por el procedimiento (por ejemplo, hematoma espinal) o inducidos indirectamente por la punción con aguja (por ejemplo, meningitis, absceso epidural), o de los estados relacionados con la fuga de líquido cefalorraquídeo (por ejemplo, cefalea pospunción de la duramadre).

Toxicidad sistémica aguda

Es poco probable que la administración del medicamento Longocaine® Hevy en las dosis recomendadas produzca concentraciones elevadas del fármaco en sangre que puedan provocar toxicidad sistémica. Sin embargo, si se administra simultáneamente con otros anestésicos locales, pueden presentarse reacciones tóxicas sistémicas, ya que los efectos tóxicos son aditivos.

La toxicidad sistémica rara vez está relacionada con la anestesia raquídea, pero puede ocurrir tras la administración accidental intravascular del medicamento. Las reacciones adversas sistémicas se caracterizan por entumecimiento de la lengua, mareo y temblor, seguidos posteriormente de convulsiones y alteraciones cardiovasculares.

Tratamiento de la toxicidad sistémica aguda

En caso de aparición de síntomas leves de toxicidad sistémica, no se requiere tratamiento; sin embargo, ante la aparición de convulsiones es fundamental asegurar una oxigenación adecuada del organismo y controlar las convulsiones si persisten durante más de 15-30 segundos. Se debe administrar oxígeno mediante máscara facial y controlar la respiración según sea necesario. Las convulsiones pueden detenerse mediante la administración intravenosa de tiopental en dosis de 100-150 mg o diazepam en dosis de 5-10 mg. Asimismo, puede administrarse succinilcolina intravenosa en dosis de 50-100 mg, pero únicamente si el médico dispone de los medios necesarios para realizar la intubación traqueal y prestar asistencia a un paciente completamente paralizado.

Las manifestaciones de un bloqueo raquídeo extenso o completo, que conllevan parálisis respiratoria, deben tratarse asegurando y manteniendo la permeabilidad de las vías respiratorias, y administrando oxígeno para facilitar o controlar la ventilación pulmonar.

La hipotensión arterial debe tratarse mediante el uso de agentes vasoactivos, por ejemplo, administración intravenosa de efedrina en dosis de 10-15 mg, repitiendo la dosis hasta alcanzar el nivel deseado de presión arterial. La administración intravenosa de líquidos, electrolitos y soluciones coloidales también puede aliviar rápidamente la hipotensión arterial.

Población pediátrica

Las reacciones adversas tras la administración del medicamento en niños son similares a las observadas en adultos, aunque en niños los primeros signos de toxicidad de los anestésicos locales pueden ser difíciles de detectar cuando el bloqueo se realiza bajo sedación o anestesia general.

Periodo de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

No se recomienda añadir ningún otro medicamento a las soluciones espinales.

Envase.

5 ml en frascos, caja de 5.

Categoría de dispensación. Bajo receta.

Fabricante. S.L. «Yuria-Pharm».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.