Lidocaína

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOCAÍNA (LIDOCAINE)

Composición:

Principio activo: lidocaína;

1 ml de solución contiene clorhidrato de lidocaína monohidrato 10 mg;

Excipientes: cloruro de sodio, solución 1 M de hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente, incoloro o ligeramente coloreado.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para anestesia local. Lidocaína.

Código ATC N01B B02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La lidocaína es un agente estabilizador de membranas del grupo de las anilidas para anestesia local. Inhibe los terminales nerviosos sensitivos de la piel y de las membranas mucosas, es decir, provoca una supresión reversible de la conducción en los elementos tisulares de las células nerviosas (neurona, axón, sinapsis).

El mecanismo de acción de los agentes anestésicos locales consiste en la inhibición de los flujos iónicos necesarios para la generación del impulso nervioso a través de las membranas neuronales.

La lidocaína inhibe el aumento transitorio de la permeabilidad dependiente del estímulo para los iones de sodio y, en menor grado, disminuye la permeabilidad retardada para los iones de potasio y sodio, lo que contribuye a la estabilización de las membranas neuronales. La lidocaína reduce el grado de despolarización provocado en respuesta a un estímulo fisiológico, así como la amplitud del potencial de acción e inhibe la conducción nerviosa.

Entre los diferentes tipos sensoriales, los anestésicos locales inhiben principalmente la sensibilidad al dolor, seguida por la supresión de la sensación de calor y de las sensaciones táctiles. La lidocaína absorbida tras su aplicación local puede provocar excitación o depresión del sistema nervioso central. Su efecto sobre el sistema cardiovascular puede manifestarse mediante alteraciones de la conducción y vasodilatación periférica.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, la lidocaína se absorbe completamente. El grado de absorción depende del sitio de administración del medicamento y de la presencia o ausencia de un vasoconstrictor.

Con excepción de la administración intravascular, los niveles plasmáticos más altos de lidocaína se observan tras la bloqueo de los nervios intercostales, y los más bajos tras la administración subcutánea. La unión a las proteínas plasmáticas es del 60–80 %. La lidocaína atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica.

La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado, principalmente mediante desalquilación oxidativa N-. Sus metabolitos tienen efectos farmacológicos y toxicológicos similares a los del compuesto inalterado, aunque son menos potentes. Casi el 90 % de la dosis administrada de lidocaína se excreta en forma de metabolitos. Aproximadamente el 10 % de la dosis administrada se excreta sin cambios por los riñones. El periodo de semivida de eliminación es de 1,5–2 horas. En pacientes con enfermedad hepática, el periodo de semivida es más prolongado.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia local (terminal, infiltrativa, de conducción) en cirugía, oftalmología, odontología, otorrinolaringología; se utiliza como solvente de agentes antibacterianos del grupo de las cefalosporinas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual a los componentes del medicamento, a otros anestésicos locales del tipo amida, antecedentes de convulsiones epiléptiformes por lidocaína; bradicardia grave, hipotensión arterial grave, shock cardiogénico, formas graves de insuficiencia cardíaca crónica (grados II-III), síndrome del seno enfermo, síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Adams-Stokes, bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo y tercer grado, hipovolemia, alteraciones graves de la función hepática/renal, porfiria, miastenia gravis. Está contraindicada la administración retrobulbar en pacientes con glaucoma.

Contraindicado en pacientes durante los primeros tres meses posteriores a un infarto de miocardio con disminución del gasto cardíaco del ventrículo izquierdo (menos del 35 % del valor normal).

Alteraciones de la coagulación sanguínea, terapia anticoagulante; infecciones en el sitio de inyección.

Está contraindicado en pacientes inconscientes.

Disminución significativa de la función del ventrículo izquierdo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrarse conjuntamente con lidocaína, los siguientes fármacos reducen la concentración de lidocaína en plasma: clorpromacina, meperidina, bupivacaína, quinidina, disopiramida, amitriptilina, imipramina, nortriptilina.

Antiarrítmicos (incluyendo amiodarona, verapamilo, disopiramida, ajmalina), especialmente antiarrítmicos de clase IA (incluyendo quinidina, procainamida, disopiramida), ciertos antipsicóticos (incluyendo olanzapina, quetiapina), antagonistas del HT3 (incluyendo tropisetron, dolasetrón) – se potencia el efecto cardiodepresor (prolongación del intervalo QT, en casos aislados puede desarrollarse bloqueo AV o fibrilación ventricular); la administración simultánea con amiodarona puede provocar convulsiones.

Novocaína, novocaínamida, procainamida – pueden producirse excitación del sistema nervioso central, delirio, alucinaciones.

Fármacos tipo curarizantes – se potencia la miorrelajación (posible parálisis de los músculos respiratorios).

Etanol – potencia el efecto depresor de la lidocaína sobre la respiración.

Vasoconstrictores (epinefrina, metoxamina, fenilefrina) – favorecen la disminución de la absorción de lidocaína y prolongan su efecto.

Cimetidina – disminuye el aclaramiento hepático de lidocaína (por inhibición de la oxidación microsomal), aumenta su concentración y el riesgo de efectos tóxicos. Asimismo, la cimetidina tiene un efecto sinérgico en su interacción con lidocaína.

Guanadrel, guanetidina, micamílamina, trimetafán – al combinarse para anestesia espinal y epidural, aumenta el riesgo de hipotensión arterial marcada y bradicardia.

Betabloqueantes (por ejemplo, propranolol, metoprolol) ralentizan el metabolismo de lidocaína en el hígado, potencian sus efectos (incluyendo los tóxicos) y aumentan el riesgo de bradicardia e hipotensión arterial. Al administrar conjuntamente betabloqueantes y lidocaína, debe reducirse la dosis de esta última. Además, los betabloqueantes tienen un efecto sinérgico al interactuar con lidocaína; se produce un efecto inhibitorio sobre la conducción cardíaca que puede conducir al aumento de la contractilidad miocárdica.

Glucósidos cardíacos – se reduce el efecto cardiotónico de los glucósidos cardíacos.

Medicamentos hipnóticos o sedantes – puede producirse potenciación del efecto depresor sobre el sistema nervioso central de los hipnóticos y sedantes.

Analgésicos narcóticos (morfina) – se potencia el efecto analgésico de los analgésicos narcóticos y la depresión respiratoria.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (furazolidona, procarbicina, selegilina) – aumenta el riesgo de hipotensión arterial y se prolonga el efecto anestésico local. Durante el tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa no debe administrarse lidocaína por vía parenteral.

Anticoagulantes (incluyendo ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina, warfarina) – aumentan el riesgo de hemorragias.

Agentes anestésicos – se potencia el efecto depresor sobre el centro respiratorio de los agentes anestésicos (hexobarbital, tiopental sódico por vía intravenosa).

Polimixina B – se requiere control de la función respiratoria.

Rifampicina – puede producirse disminución de la concentración de este último en sangre.

Propafenona – puede aumentar la duración y gravedad de los efectos adversos sobre el sistema nervioso central.

Prenilamina – aumenta el riesgo de arritmia ventricular tipo "torsade de pointes".

Anticonvulsivantes, barbitúricos (fenobarbital) – puede producirse aceleración del metabolismo de lidocaína en el hígado, disminución de la concentración en sangre y potenciación del efecto cardiodepresor.

Isoproterenol, glucagón – aumenta el aclaramiento de lidocaína.

Noradrenalina – tiene efecto sinérgico en su interacción con lidocaína.

Norepinefrina, mexiletina – disminuye el aclaramiento de lidocaína (aumenta la toxicidad); disminuye el flujo sanguíneo hepático.

Acetazolamida, diuréticos tiazídicos y de asa – reducen el efecto de lidocaína debido a la hipokalemia.

Midazolam – aumenta la concentración de lidocaína en plasma.

Fármacos que causan bloqueo de la transmisión neuromuscular – se potencia el efecto de estos fármacos, ya que reducen la conducción de los impulsos nerviosos.

En caso de acidosis, aumenta la concentración de lidocaína libre en plasma y existe riesgo de efectos tóxicos.

La interacción de lidocaína con otros antiarrítmicos, por ejemplo con antagonistas del calcio, produce un efecto inhibitorio sobre la conducción cardíaca que puede conducir al aumento de la contractilidad miocárdica.

Los medicamentos que afectan el metabolismo hepático y la inducción microsomal enzimática (por ejemplo, fenitoína) pueden disminuir la eficacia de lidocaína.

La administración simultánea de miorrelajantes (por ejemplo, suxametonio) puede producir un efecto sinérgico.

Debe administrarse con precaución junto con diazepam.

Para todos los tipos de analgesia inyectable, puede combinarse lidocaína con epinefrina (1:50000 - 1:100000; preparar ex tempore, añadiendo 1 gota de solución de epinefrina al 0,1 % por cada 5-10 ml de solución de lidocaína), excepto en casos donde el efecto sistémico de la epinefrina (adrenalina) sea indeseable (hipersensibilidad a la epinefrina, hipertensión arterial, diabetes mellitus, glaucoma) o cuando se requiera un efecto anestésico de corta duración. La epinefrina favorece la disminución de la absorción de lidocaína y prolonga su acción.

Características de aplicación.

La lidocaína debe ser administrada únicamente por personal médico calificado.

La aplicación de antisépticos que contienen metales pesados en el sitio de inyección aumenta el riesgo de reacciones locales, tales como dolor e hinchazón.

Durante la administración de lidocaína es obligatorio el control mediante ECG. En caso de alteraciones en la actividad del nódulo sinusal, prolongación del intervalo P–Q, ensanchamiento del complejo QRS o aparición de una nueva arritmia, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento. En caso de bradicardia marcada, se debe administrar 0,5–1 mg de atropina por vía intravenosa. En caso de hipotensión, si es necesario, se deben administrar simpaticomiméticos y/o agonistas de receptores beta por vía intravenosa.

Antes de administrar lidocaína en pacientes con enfermedades cardíacas, se debe normalizar el nivel sérico de potasio (la hipopotasemia disminuye la eficacia de la lidocaína).

Antes de la administración de lidocaína en dosis altas se recomienda la administración previa de barbitúricos. En caso de anestesia subaracnoidea programada, se deben suspender los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) al menos 10 días antes de la anestesia.

Debe tenerse especial precaución para evitar la inyección accidental intravascular (especialmente en procedimientos de anestesia local en áreas con abundante vascularización) o subdural del medicamento. Es necesario mantener un estricto control sobre los efectos tóxicos sistémicos del fármaco sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central (ya que las dosis empleadas en anestesia epidural son siempre superiores a las empleadas en anestesia subdural); cuando se administre en tejidos vascularizados, se recomienda realizar una prueba de aspiración.

Debe tenerse extrema precaución al realizar anestesia en la región espinal en pacientes con enfermedades neurológicas, deformidades de la columna vertebral, sepsis e hipertensión arterial grave.

Se deben utilizar dosis menores del fármaco en la cabeza y el cuello, incluyendo la administración retrobulbar y odontológica, así como en bloqueos del ganglio estrellado, ya que los efectos tóxicos sistémicos del fármaco pueden alcanzar la circulación cerebral mediante flujo retrógrado.

Debe tenerse extrema precaución con la administración retrobulbar, ya que pueden presentarse efectos adversos como colapso, disnea, convulsiones y ceguera reversible.

Dado que la lidocaína ejerce un efecto antiarrítmico marcado y puede actuar como factor arritmogénico, antes de su administración es necesario obtener un historial clínico detallado y aplicar el fármaco con precaución en personas con antecedentes de arritmias.

Debe administrarse con precaución y en dosis reducidas a pacientes con insuficiencia cardíaca moderada, hipotensión arterial moderada, bloqueo auriculoventricular incompleto, alteraciones de la conducción intraventricular, disfunción hepática y renal moderada (aclaramiento de creatinina no inferior a 10 ml/min), alteraciones de la función respiratoria, epilepsia, tras cirugía cardíaca, con predisposición genética a la hipertemia maligna, pacientes debilitados y pacientes de edad avanzada.

La administración intramuscular de lidocaína puede elevar la concentración de creatinina, lo que podría llevar al diagnóstico erróneo de infarto agudo de miocardio.

En la anestesia local de tejidos con marcada vascularización (por ejemplo, el cuello durante cirugía de tiroides), debe tenerse especial precaución para evitar la inyección del fármaco en vasos sanguíneos.

La seguridad del uso de anestésicos del grupo de las amidas en pacientes con predisposición a la hipertemia maligna es dudosa, por lo que su uso en tales casos debe evitarse.

Debe administrarse con precaución en pacientes con trastornos del sistema nervioso central que consumen drogas, ya que pueden presentarse efectos adversos cardiovasculares súbitos. Durante el uso prolongado, se debe monitorear el nivel de electrolitos en sangre. Debe usarse con precaución en pacientes con predisposición a convulsiones, en estado de shock o con hipoxia.

La anestesia paracervical puede causar bradicardia o taquicardia fetal, por lo que es necesario un control riguroso de la frecuencia cardíaca fetal.

La eficacia de los anestésicos locales se reduce si la inyección se realiza en un área inflamada o infectada.

La lidocaína, solución inyectable, puede tener un efecto porfirinogénico, por lo que debe administrarse únicamente por indicaciones vitales.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, es prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento atraviesa la barrera placentaria y puede provocar bradicardia fetal, por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo. Si es necesario utilizar el medicamento durante la lactancia, se debe suspender la lactancia materna.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

La lidocaína afecta la función del sistema nervioso central; por lo tanto, no se recomienda conducir vehículos de motor ni operar maquinaria después de su administración.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía inyectable (subcutánea, intramuscular) y localmente sobre las membranas mucosas. Se debe evitar la administración intravascular del fármaco.

Para anestesia tópica, aplicar en adultos sobre las membranas mucosas una solución en dosis de hasta 2 mg/kg de lidocaína; la duración de la anestesia es de 15 a 30 minutos.

Dosis máxima: no más de 300 mg y no más de 4,5 mg/kg de peso corporal.

Para anestesia de conducción (incluyendo el bloqueo anestésico del plexo braquial y plexo sacro), administrar 10-20 ml del fármaco (100-200 mg de lidocaína); para anestesia de dedos de las extremidades, nariz y orejas: 4-6 ml (40-60 mg) del fármaco. Dosis máxima: no más de 300 mg y no más de 4,5 mg/kg de peso corporal.

Para anestesia en oftalmología: aplicar 2 gotas del fármaco en la bolsa conjuntival, 2-3 veces con intervalos de 30-60 segundos, inmediatamente antes del procedimiento diagnóstico o quirúrgico.

Niños.

Las dosis para niños deben reducirse según la edad, la masa corporal y el estado físico.

Es difícil recomendar una dosis máxima del medicamento para niños, ya que esta varía según la edad y el peso. Para niños a partir de 3 años con peso dentro de los límites normales, la dosis máxima se determina según el peso del niño. Por ejemplo, para un niño de 5 años con un peso aproximado de 23 kg, la dosis de clorhidrato de lidocaína no debe exceder los 75–100 mg (3,2–4,3 mg/kg). Se recomienda el uso de soluciones aún más diluidas (es decir, 0,25–0,5%) y una dosis total no superior a 3 mg/kg para la administración intravenosa con fines de anestesia local en niños.

Para prevenir la toxicidad sistémica, debe administrarse la dosis mínima eficaz. En algunos casos, es necesario diluir las concentraciones disponibles con solución estéril de cloruro de sodio al 0,9 % para alcanzar la concentración requerida.

Sobredosis.

Puede producirse un aumento de las reacciones adversas.

Síntomas: excitación psicomotora, mareo, debilidad general, disminución de la presión arterial, temblor, alteraciones visuales, convulsiones tónico-clónicas, coma, colapso, bloqueo AV, asfixia, apnea, depresión, somnolencia, ansiedad, zumbido en los oídos. En casos de sobredosis significativa, pueden presentarse alteraciones de la conciencia, depresión respiratoria, shock e infarto de miocardio. Los primeros síntomas de sobredosis en voluntarios sanos aparecen con una concentración sanguínea de lidocaína superior a 0,006 mg/kg; las convulsiones ocurren a concentraciones de 0,01 mg/kg.

Tratamiento: suspensión de la administración del medicamento, oxigenoterapia, agentes anticonvulsivos, vasopresores (noradrenalina, mesatón), colinolíticos. El paciente debe mantenerse en posición horizontal; debe garantizarse el acceso al aire fresco, administración de oxígeno y/o ventilación artificial. Los síntomas del sistema nervioso central se corrigen mediante el uso de benzodiazepinas/barbitúricos de acción breve. Si la sobredosis ocurre durante la anestesia, debe emplearse un miorrelajante de acción corta y duración breve. Para corregir la bradicardia y los trastornos de conducción, se debe administrar atropina (0,5–1 mg por vía intravenosa); en caso de hipotensión arterial, se deben usar simpaticomiméticos en combinación con agonistas de los receptores β-adrenérgicos. En caso de paro cardíaco, está indicada la reanimación inmediata. La diálisis no es eficaz en la fase aguda de sobredosis de lidocaína. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: inquietud, somnolencia, mareo, dolor de cabeza, trastornos del sueño, confusión, pérdida de conciencia hasta el coma, alteraciones de la sensibilidad, espasmos musculares, convulsiones, bloqueo motor, disartria, disfagia; anestesia prolongada, parálisis o debilidad de las extremidades inferiores y pérdida del control de los esfínteres (por ejemplo, síndrome de cola de caballo), hormigueo de la piel.

Del sistema sanguíneo: metemoglobinemia.

En aplicación odontológica: entumecimiento de la lengua y los labios.

Trastornos psíquicos: anorexia, irritabilidad, inquietud, alucinaciones, depresión; tras la administración de dosis altas: estado de excitación, euforia, desorientación.

De los órganos de la visión: alteraciones visuales, nistagmo, ceguera reversible, diplopía, visión de "moscas volantes", fotofobia, conjuntivitis.

De los órganos del oído y del aparato vestibular: vértigo, alteraciones auditivas, zumbidos o pitidos en los oídos, hiperacusia.

Del sistema cardiovascular: al administrarse en dosis elevadas – arritmia, bradicardia, ralentización de la conducción cardíaca, bloqueo cardíaco transversal, paro cardíaco, vasodilatación periférica, colapso; taquicardia, aumento/disminución de la presión arterial, dolor en el corazón, sofocos.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos.

Del sistema respiratorio: disnea, rinitis, depresión o paro respiratorio.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo edema, reacciones cutáneas, urticaria, picor, angioedema, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilactoides (incluyendo shock anafiláctico), dermatitis exfoliativa generalizada; supresión del sistema inmunitario, edema.

Otros: sensación de calor, frío u hormigueo en las extremidades, hipertemia maligna, edemas, debilidad.

Reacciones locales: reacciones en el lugar de administración, sensación de ligero escozor que desaparece al aumentar el efecto anestésico durante 1 minuto, tromboflebitis, hiperemia.

En la anestesia espinal o epidural puede observarse dolor en la espalda, en las piernas, bloqueo medular parcial/completo, acompañado de hipotensión arterial, alteraciones de la defecación, micción involuntaria, impotencia y pérdida de sensibilidad en la zona perineal (la probabilidad de estos efectos aumenta con el uso de dosis más altas o en caso de administración accidental de lidocaína en el espacio intratecal, cuando la dosis destinada para administración en el espacio epidural penetra en el espacio intratecal). En casos aislados, tras esta intervención, la recuperación de la función motora, sensorial y/o vegetativa puede ser lenta (en varios meses) o incompleta.

Plazo de caducidad.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

No se debe mezclar el medicamento con otros fármacos en la misma jeringa. La lidocaína precipita al mezclarse con anfotericina, metoclopramida o sulfadiacina. Dependiendo del pH de la solución, la lidocaína puede ser incompatible con la ampicilina.

Envase.
3,5 ml o 5 ml en ampollas; 10 o 100 ampollas por caja, o 5 ampollas en blíster, 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Privada "Lejhim-Járkov".

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototski, 36.