Lidocaína

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOCAÍNA (LIDOCAINE)

Composición:

Principio activo: lidocaína;

1 ampolla (2 ml) de solución contiene 40 mg de clorhidrato de lidocaína anhidro (en forma de clorhidrato de lidocaína monohidrato);

Sustancias auxiliares: cloruro de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución acuosa transparente, incolora o casi incolora, inodora.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes de anestesia local. Código ATC N01B B02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La lidocaína es un agente estabilizador de membranas del grupo de las anilidas, utilizado como anestésico local. Inhibe los terminales nerviosos sensitivos de la piel y de las membranas mucosas, es decir, provoca una supresión reversible de la conducción en los elementos tisulares de las células nerviosas (neurona, axón, sinapsis).

El mecanismo de acción de los agentes anestésicos locales consiste en la inhibición de los flujos iónicos necesarios para la generación del impulso nervioso a través de las membranas neuronales.

La lidocaína inhibe el aumento transitorio de la permeabilidad inducido por el estímulo a los iones de sodio y, en menor grado, disminuye la permeabilidad retardada a los iones de potasio y sodio, estabilizando así las membranas neuronales. La lidocaína reduce el grado de despolarización que ocurre en respuesta a un estímulo fisiológico, así como la amplitud del potencial de acción, y suprime la conducción nerviosa.

Entre los diferentes tipos sensoriales, los anestésicos locales inhiben principalmente la sensibilidad al dolor, lo que va acompañado por la supresión de la sensación de calor y de las sensaciones táctiles. La lidocaína absorbida tras su aplicación local puede provocar excitación o depresión del sistema nervioso central. Su efecto sobre el sistema cardiovascular puede manifestarse como alteraciones en la conducción y vasodilatación periférica.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, la lidocaína se absorbe completamente. El grado de absorción depende del sitio de administración del fármaco y de la presencia o ausencia de un vasoconstrictor.

Con excepción de la administración intravascular, los niveles plasmáticos más altos de lidocaína se observan tras la bloqueo del nervio intercostal, y los más bajos tras la administración subcutánea. La unión a las proteínas plasmáticas oscila entre el 60 % y el 80 %. La lidocaína atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica.

La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado, principalmente mediante desalquilación oxidativa N-. Sus metabolitos poseen efectos farmacológicos y toxicológicos similares a los del compuesto sin cambios, aunque son menos potentes. Casi el 90 % de la dosis administrada de lidocaína se excreta en forma de metabolitos. Aproximadamente el 10 % de la dosis administrada se excreta sin cambios por los riñones. El período de semivida de eliminación es de 1,5 a 2 horas. En pacientes con enfermedad hepática, el período de semivida es más prolongado.

Características clínicas.

Indicaciones.

Aplicar para anestesia local (terminal, infiltrativa, de conducción) en cirugía, oftalmología, odontología, otorrinolaringología; como disolvente de agentes antibacterianos del grupo de cefalosporinas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual a los componentes del medicamento, a otros anestésicos locales de tipo amida, antecedentes de convulsiones epiléptiformes tras la administración de lidocaína, bradicardia grave, hipotensión arterial grave, shock cardiogénico, formas graves de insuficiencia cardíaca crónica (grados II-III), síndrome del seno enfermo, síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Adams-Stokes, bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo y tercer grado, hipovolemia, alteraciones hepáticas/renales graves, porfiria, miastenia, administración retrobulbar en pacientes con glaucoma; contraindicado en pacientes durante los primeros tres meses tras infarto de miocardio con gasto cardíaco del ventrículo izquierdo reducido (menos del 35 % del normal); trastornos de la coagulación, tratamiento con anticoagulantes; infecciones en el sitio de inyección, contraindicado en pacientes no colaboradores; disminución significativa de la función del ventrículo izquierdo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrarse conjuntamente con lidocaína, los siguientes fármacos aumentan la concentración plasmática de lidocaína debido a la reducción del metabolismo hepático: clorpromacina, meperidina, bupivacaína, quinidina, disopiramida, amitriptilina, imipramina, nortriptilina.

Antiarrítmicos (incl. amiodarona, verapamilo, disopiramida, ajmalina) y antiarrítmicos de clase IA (incl. quinidina, procainamida, disopiramida) o ciertos antipsicóticos (incl. olanzapina, quetiapina) o antagonistas de 5-HT3 (incl. tropisetron, dolasetron): potenciación del efecto cardiodepresor (prolongación del intervalo QT, y en casos aislados posible desarrollo de bloqueo AV o fibrilación ventricular); la administración concomitante con amiodarona puede provocar convulsiones.

Novocaína, novocaínamida, procainamida: posible excitación del sistema nervioso central, delirio, alucinaciones.

Fármacos tipo curare: potenciación de la miorrelajación (posible parálisis de los músculos respiratorios).

Etanol: potencia el efecto depresor de la lidocaína sobre la respiración.

Vasoconstrictores (epinefrina, metoxamina, fenilefrina): favorecen la disminución de la absorción de lidocaína y prolongan su acción.

Cimetidina: disminuye el aclaramiento hepático de lidocaína (por inhibición de la oxidación microsomal), aumenta su concentración y el riesgo de efectos tóxicos. Asimismo, presenta efecto sinérgico al interactuar con lidocaína.

Guanadrel, guanetidina, micamílamine, trimetafán: al combinarse para anestesia espinal y epidural, aumenta el riesgo de hipotensión arterial marcada y bradicardia.

Bloqueadores β-adrenérgicos (por ejemplo, propranolol, metoprolol): ralentizan el metabolismo de lidocaína en el hígado, potencian sus efectos (incluidos los tóxicos) y aumentan el riesgo de bradicardia e hipotensión arterial. Al administrar conjuntamente bloqueadores β y lidocaína, debe reducirse la dosis de esta última. Además, los bloqueadores β tienen efecto sinérgico al interactuar con lidocaína; se produce un efecto inhibitorio sobre la conducción cardíaca que puede provocar aumento de la contractilidad miocárdica.

Glucósidos cardíacos: se reduce el efecto cardiotónico de los glucósidos cardíacos.

Medicamentos hipnóticos o sedantes: posible potenciación del efecto depresor sobre el sistema nervioso central (SNC) de hipnóticos y sedantes.

Analgésicos narcóticos (morfina): potenciación del efecto analgésico de los analgésicos narcóticos y depresión respiratoria.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) (furazolidona, procarbacina, selegilina): aumenta el riesgo de hipotensión arterial y se prolonga la acción anestésica local. Durante el tratamiento con inhibidores de la MAO no debe administrarse lidocaína por vía parenteral.

Anticoagulantes (incl. ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina, warfarina): aumentan el riesgo de hemorragias.

Agentes anestésicos: potenciación del efecto depresor sobre el centro respiratorio de los agentes anestésicos (hexobarbital, tiopental sódico por vía intravenosa).

Polimixina B: se requiere control de la función respiratoria.

Rifampicina: posible disminución de la concentración plasmática de este último.

Propafenona: posible aumento de la duración y gravedad de los efectos adversos sobre el sistema nervioso central.

Prenilamina: aumenta el riesgo de arritmia ventricular tipo torsade de pointes.

Medicamentos anticonvulsivos, barbitúricos (fenobarbital): posible aceleración del metabolismo de lidocaína en el hígado, disminución de su concentración en sangre, potenciación del efecto cardiodepresor.

Isadrina, glucagón: aumentan el aclaramiento de lidocaína.

Norepinefrina, mexiletina: disminuyen el aclaramiento de lidocaína (potenciación de la toxicidad); reducen el flujo sanguíneo hepático.

Acetazolamida, diuréticos tiazídicos y de asa: disminuyen el efecto de lidocaína debido a la hipokalemia.

Midazolam: aumenta la concentración de lidocaína en plasma.

Fármacos que producen bloqueo de la transmisión neuromuscular: potenciación de la acción de estos fármacos, ya que reducen la conducción de los impulsos nerviosos.

Noradrenalina: tiene efecto sinérgico al interactuar con lidocaína.

En caso de acidosis, aumenta la concentración de lidocaína libre en plasma y el riesgo de efectos tóxicos.

La interacción de lidocaína con otros antiarrítmicos, por ejemplo antagonistas del calcio, produce un efecto inhibitorio sobre la conducción cardíaca que puede provocar aumento de la contractilidad miocárdica.

Los medicamentos que afectan el metabolismo hepático y la inducción microsomal enzimática (por ejemplo, fenitoína) pueden reducir la eficacia de lidocaína.

La administración concomitante de miorrelajantes (por ejemplo, succinilcolina) puede producir efecto sinérgico.

Debe administrarse con precaución junto con diazepam.

Para todos los tipos de analgesia inyectable, puede combinarse lidocaína con epinefrina (1:50000–1:100000; preparar extempore, añadiendo 1 gota de solución de epinefrina al 0,1 % por cada 5–10 ml de solución de lidocaína), salvo en casos en que la acción sistémica de epinefrina (adrenalina) sea indeseable: hipersensibilidad a epinefrina, hipertensión arterial, diabetes mellitus, glaucoma o cuando se requiera un efecto anestésico de corta duración. La epinefrina favorece la disminución de la absorción de lidocaína y prolonga su acción.

Características de aplicación.

La administración de lidocaína solo debe realizarse por personal médico calificado.

La desinfección del sitio de inyección con sustancias que contienen metales pesados aumenta el riesgo de reacciones locales, tales como dolor e hinchazón.

Durante la administración de lidocaína es obligatorio el control de la actividad cardíaca mediante ECG. En caso de alteraciones del nódulo sinusal, prolongación del intervalo P–Q, ensanchamiento del complejo QRS o aparición de nueva arritmia, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento. En caso de bradicardia marcada, se debe administrar atropina intravenosa en dosis de 0,5–1 mg. En caso de hipotensión, si es necesario, se deben administrar simpaticomiméticos y/o agonistas de receptores beta por vía intravenosa.

Antes de la administración de lidocaína en pacientes con enfermedades cardíacas (la hipocalemia reduce la eficacia de la lidocaína), es necesario normalizar los niveles séricos de potasio.

Antes de la administración de lidocaína en dosis altas, se recomienda la administración previa de barbitúricos. En caso de planificar una anestesia subaracnoidea programada, se debe suspender la administración de inhibidores de la MAO al menos 10 días antes de la anestesia.

Debe tenerse especial precaución para evitar la inyección accidental intravascular (especialmente al realizar anestesia local en áreas con abundante vascularización) o subdural del medicamento. Es necesario mantener un control estricto sobre los efectos tóxicos sistémicos del fármaco sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central (ya que las dosis empleadas en anestesia epidural son siempre superiores a las empleadas en anestesia subdural); al inyectar en tejidos vascularizados, se recomienda realizar una prueba de aspiración.

Debe tenerse extrema precaución al realizar anestesia en la región espinal en pacientes con enfermedades neurológicas, deformidades de la columna vertebral, sepsis e hipertensión arterial grave.

Se deben utilizar dosis más bajas del fármaco en la cabeza y el cuello, incluyendo la administración retrobulbar y estomatológica, así como en bloqueos del ganglio estrellado, ya que los efectos tóxicos sistémicos pueden alcanzar la circulación cerebral mediante flujo retrógrado.

Debe tenerse extrema precaución con la administración retrobulbar, ya que pueden presentarse efectos adversos como colapso, disnea, convulsiones y ceguera reversible.

Dado que la lidocaína ejerce un efecto antiarrítmico marcado y puede actuar como factor arritmogénico, provocando el desarrollo de arritmias, antes de la administración del fármaco es necesario obtener un historial clínico detallado y aplicar el medicamento con precaución en personas con antecedentes de arritmias.

Debe administrarse con precaución y en dosis reducidas a pacientes con insuficiencia cardíaca moderada, hipotensión arterial moderada, bloqueo A-V incompleto, alteraciones de la conducción intraventricular, disfunción hepática y renal moderada (clearance de creatinina no inferior a 10 ml/min), alteraciones de la función respiratoria, epilepsia, tras cirugía cardíaca, con predisposición genética a hipertermia maligna, pacientes debilitados y pacientes de edad avanzada.

La administración intramuscular de lidocaína puede elevar la concentración sérica de creatinina, lo que podría llevar a un diagnóstico erróneo de infarto agudo de miocardio.

En anestesia local de tejidos con marcada vascularización (por ejemplo, cuello durante cirugía de tiroides), debe tenerse especial precaución para evitar la inyección accidental del fármaco en vasos sanguíneos.

La seguridad del uso de anestésicos del grupo de las amidas es dudosa en pacientes con predisposición a hipertermia maligna, por lo que su uso en tales casos debe evitarse.

Debe tenerse especial precaución al administrar lidocaína a pacientes con insuficiencia circulatoria, hipovolemia, hipotensión arterial, insuficiencia hepática y renal.

Debe administrarse con precaución a pacientes con trastornos del sistema nervioso central que estén tomando narcóticos, ya que pueden presentarse efectos adversos cardíacos repentinos. En tratamientos prolongados, se debe monitorear el nivel de electrolitos en sangre. Debe usarse con precaución en pacientes con predisposición a convulsiones, en estado de shock o con hipoxia.

La anestesia paracervical puede causar bradicardia o taquicardia fetal, por lo que es necesario un control cuidadoso de la frecuencia cardíaca fetal.

La acción de los anestésicos locales se reduce si la inyección se realiza en un área inflamada o infectada.

La lidocaína, solución inyectable, puede tener un efecto porfirinogénico, por lo que debe administrarse únicamente por indicaciones vitales.

Este medicamento contiene 6 mg/ml de cloruro de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento atraviesa la barrera placentaria y puede provocar bradicardia fetal, por lo que no debe administrarse durante el embarazo.

Si es necesario usar el medicamento durante la lactancia, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manipular maquinaria.

El medicamento afecta la función del sistema nervioso central; por tanto, tras la administración de lidocaína no se recomienda conducir vehículos ni manipular maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía inyectable (subcutánea, intramuscular) y localmente sobre las membranas mucosas. Debe evitarse la administración intravascular del medicamento.

Para anestesia terminal, aplicar sobre las membranas mucosas en adultos una dosis de hasta 2 mg/kg de lidocaína; la duración de la anestesia es de 15 a 30 minutos.

La dosis máxima del medicamento para adultos es de 4,5 mg/kg de peso corporal; la dosis total máxima es de 300 mg.

Para anestesia de conducción (incluyendo el alivio del dolor de los plexos braquial y sacro), administrar
5–10 ml (100–200 mg de lidocaína) del medicamento; para anestesia de los dedos de las extremidades, nariz y oídos, administrar 2–3 ml (40–60 mg) de solución inyectable de lidocaína al 2 %.

Para anestesia en oftalmología, instilar 2 gotas del medicamento en la bolsa conjuntival
2–3 veces con intervalos de 30–60 segundos, inmediatamente antes del examen o intervención quirúrgica.

Niños.

A los niños se les debe administrar la dosis total más baja según el peso corporal y en una mayor dilución (0,5 %; 1 %). La dosis máxima única de lidocaína es de 3 mg/kg de peso corporal.

La dosis máxima única no debe administrarse en caso de administración repetida dentro de las 24 horas.

La dosis máxima para niños menores de 3 años es de 1,25 ml, incluyendo a aquellos con alteración de la función renal. En un período de 24 horas no se deben administrar más de 4 dosis. No existen suficientes datos sobre el uso prolongado de lidocaína al 2 % de forma local en niños menores de 3 años; por lo tanto, el medicamento debe utilizarse con extrema precaución, dependiendo del peso del niño.

La dosis máxima para niños menores de 3 años es de 1,25 ml localmente sobre un aplicador cada 3 horas, o un total de 10 ml en 24 horas. La dosis para niños a partir de 3 años es de 5 ml. Al prescribir la dosis para niños menores de 12 años con inflamación de la garganta y cavidad bucal, se debe tener en cuenta la edad del niño, su peso y el método de administración del medicamento (superficie corporal – al aplicar el medicamento en formas farmacéuticas blandas). La administración del medicamento se realiza tras obtener el consentimiento de los padres.

El medicamento de uso local no debe administrarse repetidamente después de las primeras 2 horas de uso.

Niños. Aplicación en niños: véase la sección «Posología y forma de administración».

Sobredosis.

Puede producirse intensificación de las reacciones adversas.

Síntomas: excitación psicomotora, mareo, debilidad general, disminución de la presión arterial, temblor, alteraciones visuales, convulsiones tónico-clónicas, coma, colapso, bloqueo AV, asfixia, apnea, depresión, somnolencia, ansiedad, zumbidos en los oídos. En casos graves de sobredosis puede presentarse alteración de la conciencia, depresión respiratoria, shock e infarto de miocardio. Los primeros síntomas de sobredosis en voluntarios sanos aparecen con una concentración de lidocaína en sangre superior a 0,006 mg/kg; las convulsiones se presentan a concentraciones de 0,01 mg/kg.

Tratamiento: suspensión de la administración del medicamento, oxigenoterapia, anticonvulsivantes, vasopresores (noradrenalina, mesatón), colinolíticos. El paciente debe mantenerse en posición horizontal; debe asegurarse la entrada de aire fresco, suministro de oxígeno y/o ventilación artificial. Los síntomas del sistema nervioso central se corrigen mediante el uso de benzodiazepinas/barbitúricos de acción breve. Si la sobredosis ocurre durante anestesia, debe administrarse un miorrelajante de corta duración. Para corregir la bradicardia y los trastornos de conducción, administrar atropina (0,5–1 mg por vía intravenosa); en caso de hipotensión arterial, emplear simpaticomiméticos en combinación con agonistas de los receptores β-adrenérgicos.

En caso de paro cardíaco, se indica la realización inmediata de medidas de reanimación. Durante la fase aguda de sobredosis de lidocaína, la diálisis no es eficaz. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

• Del sistema nervioso: inquietud, somnolencia, mareo, cefalea, alteración del sueño, confusión, pérdida de conciencia hasta coma, alteraciones sensoriales, espasmos musculares, convulsiones, bloqueo motor, disartria, disfagia; anestesia prolongada, parálisis o paresia de las extremidades inferiores y pérdida del control de los esfínteres (por ejemplo, síndrome de cola de caballo), hormigueo de la piel.
• Del sistema hematopoyético: metemoglobinemia.
• En aplicación odontológica: adormecimiento de la lengua y los labios.
• Alteraciones psíquicas: anorexia, irritabilidad, inquietud, alucinaciones, depresión; tras la administración de dosis elevadas: estado de excitación, euforia, desorientación.
• Del órgano de la vista: alteraciones visuales, nistagmo, ceguera reversible, diplopía, visión de "moscas volantes", fotofobia, conjuntivitis.
• Del oído y del sistema vestibular: vértigo, alteraciones auditivas, zumbidos o pitidos en los oídos, hiperacusia.
• Del sistema cardiovascular: al administrarse en dosis altas – arritmia, bradicardia, retraso en la conducción cardíaca, bloqueo cardíaco transversal, paro cardíaco, vasodilatación periférica, colapso; taquicardia, aumento/disminución de la presión arterial, dolor en el pecho, sofocos.
• Del sistema digestivo: náuseas, vómitos.
• Del sistema respiratorio: disnea, rinitis, depresión o paro respiratorio.
• Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo edema, reacciones cutáneas, urticaria, prurito, angioedema, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilactoides (incluyendo shock anafiláctico), dermatitis exfoliativa generalizada; supresión del sistema inmunitario, edema.
• Otras: sensación de calor, frío o adormecimiento en las extremidades, hipertermia maligna, edemas, debilidad.
• Reacciones locales: reacciones en el lugar de inyección, sensación ligera de escozor que desaparece al aumentar el efecto anestésico en el transcurso de 1 minuto, tromboflebitis, hiperemia.
• Tras anestesia espinal o epidural puede observarse dolor en la espalda, en las piernas, bloqueo espinal parcial/completo, acompañado de hipotensión arterial, alteración de la defecación, micción involuntaria, impotencia y pérdida de sensibilidad en la región perineal (la probabilidad de estos efectos aumenta con el uso de dosis más altas o en caso de administración accidental de lidocaína en el espacio intratecal, cuando la dosis destinada a administrarse en el espacio epidural penetra en el espacio intratecal). En casos aislados, tras dicha intervención, la recuperación de la función motora, sensorial y/o autonómica puede ser lenta (a través de varios meses) o incompleta.

Plazo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidad.

El medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos en la misma jeringa. La lidocaína precipita al mezclarse con anfotericina, metoclopramida o sulfadiacina. Dependiendo del pH de la solución, la lidocaína puede ser incompatible con la ampicilina.

Envase.

2 ml en ampolla, 5 ampollas por blíster; 2 blísteres o 20 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

EGIS Pharmaceuticals PLC.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Calle Beklemetfeldi 118-120, 1165 Budapest, Hungría.