Levocom

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LEVOCOM (LEVOCOM)

Composición:

Principios activos: levodopa, carbidopa;

1 tableta contiene 250 mg de levodopa y 25 mg de carbidopa;

Sustancias auxiliares: almidón de maíz, almidón pregelatinizado, colorante índigo carmín (E 132), estearato de magnesio, celulosa microcristalina.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color azul con inclusiones, superficie bicóncava, forma redonda, con una ranura en un lado.

**Grupo farmacoterapéut游戏副本

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Levocom es un medicamento antiparkinsoniano combinado que contiene levodopa, precursor metabólico de la dopamina, e inhibidor de la dopa-decarboxilasa periférica: carbidopa.

Los síntomas de la enfermedad de Parkinson probablemente están relacionados con la deficiencia de dopamina. Normalmente, la dopamina cumple la función de neurotransmisor y se produce en ciertas células del cerebro que controlan la actividad muscular. Se considera que los trastornos motores son consecuencia de la insuficiencia dopaminérgica.

La acción antiparkinsoniana de la levodopa se debe a su transformación en dopamina mediante descarboxilación directamente en el sistema nervioso central (SNC), lo que corrige el déficit de dopamina en las células nerviosas.

La carbidopa, que no atraviesa la barrera hematoencefálica, impide la descarboxilación extracerebral de la levodopa, aumentando así la llegada de levodopa al cerebro y su transformación en dopamina en el SNC, lo que contribuye a la reducción de los síntomas de la enfermedad de Parkinson en muchos pacientes.

Farmacocinética.

La levodopa se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y se metaboliza. Principalmente se transforma en dopamina, adrenalina y noradrenalina, y, finalmente, en ácido hidroxifenilacético, ácido homovanílínico y ácido vanililamigdálico. En el plasma sanguíneo y en el líquido cefalorraquídeo se detecta 3-O-metildopa. El período de semivida de eliminación de la levodopa en el plasma es de aproximadamente 50 minutos. Al administrarse en combinación con carbidopa, el período de semivida de la levodopa aumenta hasta 1,5 horas. Todos los metabolitos de la carbidopa y la levodopa se excretan por la orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Enfermedad de Parkinson.
• Síndrome parkinsoniano.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes del medicamento.

Uso concomitante de inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa (MAO) (el uso de estos medicamentos debe interrumpirse al menos 2 semanas antes de iniciar el tratamiento con Levocom). El medicamento puede utilizarse únicamente con inhibidores selectivos de MAO-B en las dosis recomendadas (por ejemplo, con selegilina HCl).

Psicosis graves.

Insuficiencia hepática y renal grave. Insuficiencia cardíaca grave. Arritmia cardíaca grave. Accidente cerebrovascular agudo. Estados en los que están contraindicados los fármacos adrenérgicos (por ejemplo, feocromocitoma, hipertiroidismo, síndrome de Cushing). Lesiones cutáneas sospechosas no diagnosticadas (dermatosis) o antecedentes de melanoma. Glaucoma de ángulo cerrado.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Debe tenerse precaución al administrar Levocom conjuntamente con otros medicamentos.

Fármacos antihipertensivos.

La administración concomitante de levodopa/carbidopa con ciertos antihipertensivos puede provocar síntomas de hipotensión ortostática, lo que requiere ajuste de la dosis de los antihipertensivos al inicio del tratamiento con el medicamento.

Antidepresivos.

La administración concomitante de la combinación de levodopa/carbidopa con antidepresivos tricíclicos puede provocar reacciones adversas, incluyendo hipertensión arterial y discinesia. El medicamento Levocom solo puede administrarse bajo supervisión con inhibidores selectivos de MAO-B en las dosis recomendadas (por ejemplo, con selegilina HCl).

Fármacos anticolinérgicos.

Pueden actuar sinérgicamente con la levodopa para reducir el temblor, sin embargo, pueden agravar los movimientos involuntarios. En dosis altas, también pueden disminuir el efecto positivo de la levodopa al retrasar su absorción.

Hierro.

Se ha observado una reducción en la biodisponibilidad de los principios activos del medicamento Levocom cuando se administra conjuntamente con sulfato de hierro o gluconato de hierro.

Anestésicos.

La administración concomitante de anestésicos puede provocar arritmia.

Otros medicamentos.

Los antagonistas de los receptores de dopamina D2 (por ejemplo, fenotiazinas, butirófonos y risperidona) y la isoniazida pueden reducir el efecto terapéutico de la levodopa.

El efecto positivo del medicamento Levocom en la enfermedad de Parkinson puede revertirse con la administración de fenitoína y papaverina. Por lo tanto, los pacientes que toman estos medicamentos en combinación con levodopa/carbidopa deben estar bajo estrecha vigilancia debido al riesgo de pérdida del efecto terapéutico.

No se recomienda el uso de levodopa/carbidopa con medicamentos que bloquean la acumulación de dopamina (por ejemplo, con tetrabenazina) o con otros fármacos que puedan suprimir los niveles de monoaminas.

La terapia combinada con selegilina puede provocar una hipotensión ortostática grave no característica del medicamento Levocom.

Dado que la levodopa compite con ciertos aminoácidos, en pacientes con una dieta rica en proteínas puede verse alterada la absorción de levodopa.

No se ha estudiado el efecto de los antiácidos sobre la biodisponibilidad de la levodopa.

Puede administrarse simultáneamente el medicamento Levocom con productos que contienen vitamina B6 (clorhidrato de piridoxina).

Características de uso.

El medicamento no debe administrarse para el tratamiento de reacciones extrapiramidales provocadas por el uso de fármacos.

A los pacientes que previamente han recibido levodopa como monoterapia se les puede administrar Levokom. Sin embargo, la administración de levodopa debe interrumpirse al menos 12 horas antes de iniciar el tratamiento con Levokom. La dosis diaria del medicamento debe proporcionar aproximadamente el 20 % de la dosis diaria previa de levodopa (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Melanoma. Estudios epidemiológicos han demostrado que los pacientes con enfermedad de Parkinson tienen un riesgo mayor (aproximadamente 2–6 veces) de desarrollar melanoma. No obstante, no se sabe si este mayor riesgo de melanoma está relacionado con la enfermedad de Parkinson o con otros factores, como por ejemplo el uso de medicamentos para tratar la enfermedad de Parkinson. Por lo tanto, durante el tratamiento con Levokom se recomienda un control constante de la piel del paciente. Idealmente, los exámenes periódicos de la piel deben realizarse por especialistas calificados (por ejemplo, dermatólogos).

El síndrome dopaminérgico disregulador (SDD) es un trastorno adictivo que puede ocurrir como consecuencia del uso excesivo de medicamentos y que se observa en algunos pacientes que han recibido carbidopa/levodopa. Antes de iniciar el tratamiento, los pacientes y sus cuidadores deben ser advertidos sobre el riesgo potencial de desarrollar SDD (véase también la sección «Reacciones adversas»).

Alteraciones del control impulsivo.

Los pacientes deben ser cuidadosamente observados en busca de alteraciones del control impulsivo. A los pacientes y a sus familiares se les debe advertir sobre posibles cambios en el comportamiento que indiquen alteraciones del control impulsivo, tales como juego patológico, aumento del libido, hipersexualidad, impulso incontrolado a realizar compras, compulsión alimentaria, ingesta impulsiva de alimentos, que pueden ocurrir durante el uso de agonistas dopaminérgicos y/o tratamiento dopaminérgico, incluyendo el medicamento Levokom. En tal caso, el tratamiento debe ajustarse.

La discinesia puede observarse en pacientes previamente tratados únicamente con levodopa, ya que la carbidopa favorece una mejor penetración de la levodopa en el tejido cerebral, aumentando así la formación de dopamina. En caso de aparición de discinesia, puede ser necesario reducir la dosis.

Levokom, al igual que otros medicamentos que contienen levodopa, puede provocar movimientos involuntarios y trastornos psíquicos. Estas reacciones probablemente se deben al aumento de la concentración de dopamina en el cerebro tras la administración de levodopa. Puede ser necesario reducir la dosis.

Se debe observar cuidadosamente a los pacientes para detectar oportunamente el desarrollo de depresión con pensamientos suicidas asociados. Los pacientes con psicosis (incluso en antecedentes) requieren especial atención. También requieren especial atención los pacientes que toman simultáneamente fármacos psicoactivos.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con enfermedades graves del sistema cardiovascular y pulmonar, asma bronquial, enfermedades renales, hepáticas y del sistema endocrino, úlcera péptica (debido al riesgo de hemorragia en las vías digestivas superiores) o antecedentes de convulsiones. También se debe tener precaución al administrar Levokom a pacientes que recientemente han sufrido un infarto de miocardio, o que presentan arritmias auriculares, nodales o ventriculares. Es necesario observar el estado del sistema cardiovascular de estos pacientes, especialmente durante la administración de la dosis inicial del medicamento.

A los pacientes con glaucoma crónico de ángulo abierto se les debe administrar el medicamento con precaución, siempre que se mantenga un control constante de la presión intraocular y una observación cuidadosa de sus cambios durante el tratamiento.

Tras la suspensión repentina del medicamento se ha observado un conjunto de síntomas similares al síndrome neuroléptico maligno, con manifestaciones de rigidez muscular, hipertemia, alteraciones psíquicas y aumento de los niveles séricos de creatinfosfocinasa. Es necesario un seguimiento cuidadoso de los pacientes a quienes se reduce la dosis o se suspende el medicamento, especialmente si el paciente está tomando simultáneamente neurolépticos.

La levodopa puede provocar somnolencia y episodios repentinos de sueño. Los casos de episodios repentinos de somnolencia durante la actividad diurna son raros. Sin embargo, los pacientes deben ser informados sobre la posibilidad de que aparezcan estos síntomas, y ante su aparición se debe considerar la posibilidad de reducir la dosis o suspender el tratamiento.

Durante un tratamiento prolongado, es necesario realizar controles periódicos de la función hepática, renal, cardiovascular y del sistema hematopoyético.

Si es necesario realizar una cirugía bajo anestesia, el medicamento debe suspenderse con antelación. La administración del medicamento debe reanudarse tras la cirugía, tan pronto como el paciente pueda ingerirlo.

Los medicamentos que combinan carbidopa con levodopa pueden provocar una reacción falsamente positiva para cuerpos cetónicos en la orina si se utiliza una tira reactiva para detectar cetónuria. Esta reacción no cambia tras hervir la muestra de orina.

Pueden obtenerse resultados falsamente negativos al utilizar el método de glucosa oxidasa para la detección de glucosuria.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se conoce el efecto del medicamento sobre el curso del embarazo. Sin embargo, tanto la levodopa como sus combinaciones con carbidopa han provocado malformaciones de órganos internos y del esqueleto fetal en estudios experimentales en animales. Por lo tanto, no se debe usar el medicamento durante el embarazo.

Si es necesario administrar el medicamento a mujeres que están en período de lactancia, debe suspenderse la lactancia durante el tratamiento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Dado que durante la administración del medicamento pueden presentarse reacciones adversas (mareos, alucinaciones, movimientos incontrolados, somnolencia, episodios repentinos de sueño, trastornos visuales), durante el tratamiento se debe abstener de conducir vehículos y de realizar otras actividades que requieran concentración.

Vía de administración y dosis.

Levocom se administra por vía oral a adultos. El régimen de dosificación debe establecerse individualmente por el médico según la gravedad de la enfermedad, la patología concomitante y la respuesta terapéutica en pacientes adultos previamente tratados con el medicamento. Para lograr un efecto óptimo, lo mejor es tomar el medicamento diariamente, sin interrupciones.

Pacientes que no reciben levodopa: en pacientes que comienzan el tratamiento con Levocom, la dosis inicial es de ½ tableta 1 o 2 veces al día, después de las comidas. Si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente añadiendo ½ tableta diariamente o cada dos días hasta alcanzar el efecto terapéutico óptimo. La respuesta terapéutica al medicamento se observa generalmente dentro de un día, y a veces tras una sola dosis. La dosis eficaz completa se alcanza en 7 días, en comparación con semanas o meses cuando se utiliza levodopa por separado.

Pacientes que reciben levodopa: debe suspenderse la administración de levodopa al menos 12 horas (24 horas para liberación lenta) antes de iniciar el tratamiento con Levocom. La dosis del medicamento debe contener aproximadamente el 20 % de la dosis diaria previa de levodopa.

Dosis inicial: en pacientes que reciben menos de 1500 mg de levodopa al día, la dosis diaria inicial debe ser de 75-100 mg de carbidopa y 300-400 mg de levodopa (administrar el medicamento con una relación carbidopa/levodopa de 1:4) en 3-4 tomas diarias. Los pacientes que reciben más de 1500 mg de levodopa al día deben comenzar con una dosis de 1 tableta 3-4 veces al día.

Terapia de mantenimiento: el tratamiento con el medicamento combinado Levocom debe tener en cuenta las características individuales de cada paciente; la dosificación puede ajustarse progresivamente según la respuesta terapéutica.

Si se requiere una mayor cantidad de levodopa, la dosis del medicamento puede aumentarse en ½ o 1 tableta diaria hasta la dosis máxima diaria de 200 mg de carbidopa y 2 g de levodopa (8 tabletas en 3-4 tomas) en pacientes con un peso corporal de 70 kg.

Cuando se realiza el cambio de levodopa al medicamento Levocom en combinación con otros inhibidores de la descarboxilasa, debe suspenderse su administración al menos 12 horas antes de iniciar Levocom.

En pacientes que toman simultáneamente otros medicamentos antiparkinsonianos junto con Levocom, puede ser necesario ajustar la dosis de estos fármacos.

La combinación del medicamento con inhibidores de la MAO tipo B (MAO-B) puede aumentar su eficacia en casos controlados de acinesia y/o discinesia.

Pacientes de edad avanzada: este medicamento puede utilizarse en pacientes de edad avanzada.

Niños.

La seguridad y eficacia del medicamento en niños no han sido establecidas; por lo tanto, no debe administrarse a pacientes menores de 18 años.

Sobredosis.

Las medidas preventivas en caso de sobredosis con Levocom son las mismas que en la sobredosis con levodopa, aunque la piridoxina no es eficaz para contrarrestar los efectos de Levocom.

Síntomas: movimientos involuntarios, blefaroespasmo, hipertensión arterial, aumento de la frecuencia cardíaca, alteraciones del ritmo cardíaco, confusión mental, excitación ansiosa, insomnio, inquietud.

Tratamiento: provocar vómito de forma artificial, lavado gástrico de emergencia.

Terapia sintomática: administrar infusiones con precaución, prestando atención a la permeabilidad de las vías respiratorias; en caso de arritmia, aplicar el tratamiento adecuado con control mediante ECG. No se ha estudiado el valor de la diálisis en el tratamiento de los síntomas de sobredosis.

Reacciones adversas.

Al utilizar levodopa/carbidopa, los efectos adversos más frecuentes son aquellos provocados por la actividad neuropsicofarmacológica central de la dopamina: discinesias (incluyendo coreiformes), distonías y otros movimientos involuntarios, náuseas. Los espasmos musculares y el blefaroespasmo pueden ser signos tempranos que indican la necesidad de reducir la dosis del fármaco. Estos síntomas desaparecen al disminuir la dosis o durante el curso del tratamiento.

Otros efectos adversos graves incluyen alteraciones mentales, tales como pensamiento paranoide y psicosis, depresión con o sin tendencias suicidas, demencia. Se han descrito casos de ludopatía, aumento del libido e hipersexualidad en pacientes, especialmente cuando se utilizan dosis altas; estas manifestaciones desaparecen al reducir la dosis o al interrumpir el tratamiento.

Otros efectos adversos notificados con el uso de levodopa sola o en combinación con carbidopa se han clasificado según sistemas orgánicos.

Infecciones e infestaciones: muy frecuentes – infecciones del tracto urinario.

Sistema nervioso: discinesia, incluyendo corea, distonía, bradicinesia, episodios bradicinéticos (fenómeno de "encendido-apagado" – puede aparecer varios meses o incluso años después del inicio del tratamiento con levodopa y probablemente esté relacionado con la progresión de la enfermedad; en tales casos puede ser necesario ajustar la dosis y los intervalos entre dosis), ataxia, astenia, desorientación, entumecimiento, blefaroespasmo, trismo, vértigo/vertigo, somnolencia, muy raramente – somnolencia diurna excesiva y episodios repentinos de sueño, parestesia, síncope, demencia, temblor de manos, trastornos extrapiramidales y motores, alteración de la coordinación motora, fatiga, cefalea, activación de un síndrome de Horner latente, pérdida de conciencia, depresión respiratoria, caídas, alteración de la marcha, irritabilidad. Muy raramente – convulsiones.

Trastornos psiquiátricos: alteraciones del sueño, episodios psicóticos, incluyendo delirios, pesadillas, alucinaciones y pensamiento paranoide, disminución de la capacidad cognitiva, depresión con o sin desarrollo de ideas suicidas, confusión mental, insomnio, ansiedad, cambios en el estado psíquico, incluyendo manía, trastornos del control impulsivo, tales como ludopatía, aumento del libido, hipersexualidad, posibles síntomas de trastorno del control de impulsos y comportamiento compulsivo (hiperfagia, oniomanía – impulso compulsivo de comprar), observados en pacientes que reciben agonistas de la dopamina, incluyendo carbidopa/levodopa, especialmente en dosis altas. Estos efectos adversos fueron principalmente reversibles tras la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. Miedo, euforia, síndrome dopaminérgico disrregulador.

Neoplasias benignas, malignas y no especificadas (incluyendo quistes y pólipos): neoplasias benignas, malignas y no diagnosticadas, incluyendo quistes y pólipos, melanoma maligno.

Sistema hematopoyético y del sistema inmunitario: leucopenia, anemia hemolítica y no hemolítica, trombocitopenia, agranulocitosis.

Sistema inmunitario: angioedema.

Trastornos del metabolismo y nutrición: anorexia, aumento o pérdida de peso, edemas.

Órganos de la visión: diplopía, midriasis, crisis oculomotora (espasmos tónicos de los músculos oculares externos), visión borrosa.

Sistema cardiocirculatorio: alteraciones del ritmo cardíaco/sensación de palpitaciones, efectos ortostáticos, incluyendo hipotensión arterial, hipertensión arterial, dolor torácico, flebitis, tendencia a la pérdida de conciencia, síncope, hiperemia, sofocos.

Órganos respiratorios: disnea, ronquera, respiración anormal, disnea.

Tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, saliva oscura, dispepsia, sequedad y sabor amargo en la boca, hipersalivación, disfagia, bruxismo, episodios de hipo, hemorragia gastrointestinal, meteorismo, sensación de ardor en la lengua, desarrollo de úlcera duodenal.

Piel y tejidos subcutáneos: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioneurótico edema, urticaria, prurito, enfermedad de Schönlein-Henoch, caída del cabello, erupciones cutáneas, oscurecimiento del sudor, picazón, sudoración excesiva, activación de melanoma maligno.

Sistema musculoesquelético: calambres musculares, espasmos musculares.

Sistema urinario: retención urinaria, incontinencia urinaria, orina de color oscuro, priapismo.

Otros: edema, debilidad generalizada y malestar, sensación de irritación, síndrome neuroléptico maligno.

Pruebas de laboratorio: aumento de los parámetros de función hepática, tales como fosfatasa alcalina, alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST), lactato deshidrogenasa, bilirrubina, nitrógeno ureico en sangre, creatinina, ácido úrico, prueba de Coombs positiva.

Raramente se han observado disminución de hemoglobina y hematocrito, aumento de glucosa en suero, leucocitosis, bacteriuria, hematuria.

Descripción de algunas reacciones adversas.

TRI – son trastornos relacionados con el uso de sustancias que han aparecido en algunos pacientes que toman carbidopa/levodopa. En estos pacientes, debido al abuso del medicamento, se ha observado comportamiento compulsivo que, en algunos casos, puede provocar discinesia aguda.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños, en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 3 ó 10 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «Farma Start».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 03124, Kiev, bulevar Vatslava Havela, 8.

Si aparecen efectos adversos o tiene preguntas sobre la seguridad del medicamento, por favor comuníquese con el departamento de farmacovigilancia de S.A. «Asino Ucrania» a la dirección: bulevar Vatslava Havela, 8, Kiev, 03124, teléfono/fax: +38 044 281 2333.