Lekadol Hot

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LEKADOL HOT

Composición:

Principios activos: paracetamol, clorhidrato de fenilefrina;

1 sobre contiene 500 mg de paracetamol y 12,2 mg de clorhidrato de fenilefrina, equivalente a 10,0 mg de fenilefrina;

Sustancias auxiliares: sacarosa, ácido ascórbico, ácido cítrico anhidro, citrato sódico, aspartamo (E 951), sacarina sódica, dióxido de silicio coloidal anhidro, aromatizante de limón «MN», código 143 (aceite de limón natural, código 5243; aceite de limón natural, código 5051; maltodextrina; manitol (E 421); glucuonolactona; goma arábiga (acacia), sorbitol (E 420), dióxido de silicio coloidal anhidro); aromatizante de limón «OS», código 134 (aromatizante en polvo natural de limón, código 5090P; aromatizante líquido natural/igual que el natural de lima, código 5151; aceite de limón natural, código 5050; maltodextrina; manitol (E 421); glucuonolactona; goma arábiga (acacia), sorbitol (E 420), alfa-tocoferol (E 307)).

Forma farmacéutica. Polvo para solución oral.

Propiedades físico-químicas principales: polvo fluido de color blanco, sin grumos grandes ni partículas extrañas.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos, otros analgésicos y antipiréticos.

Código ATC N02B E51.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Paracetamol

In vivo, el paracetamol posee tanto actividad analgésica como antipirética, que según los datos disponibles se ejerce principalmente mediante la inhibición de la ciclooxigenasa (COX) en el sistema nervioso central. Aunque este mecanismo es idéntico al de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), el paracetamol no muestra un efecto antiinflamatorio significativo, ni tampoco inhibe la formación de tromboxanos que promueven la coagulación sanguínea. Además, en el efecto antinociceptivo del paracetamol podrían estar implicados otros mecanismos adicionales, tales como las vías serotoninérgicas que reducen el dolor.

Fenilefrina

La fenilefrina es un potente agonista de los receptores adrenérgicos alfa1. Su acción sobre los receptores periféricos alfa1 provoca la constricción vascular, lo que reduce el edema y la hinchazón de la mucosa nasal. Tras la administración intravenosa, la fenilefrina aumenta la resistencia vascular periférica total, la presión arterial sistólica (PAS) y la presión arterial diastólica (PAD), mientras que la frecuencia cardíaca disminuye como consecuencia de una bradicardia refleja. Los cambios hemodinámicos provocados por la administración intravenosa de fenilefrina pueden variar según la edad y la presión arterial basal. En personas jóvenes con presión arterial normal se observa una mayor reducción de la frecuencia cardíaca y una disminución del nivel de PAS en comparación con jóvenes hipertensos y personas de edad avanzada con presión arterial normal, mientras que en personas de edad avanzada con hipertensión arterial se observa una bradicardia refleja menos pronunciada y un aumento más marcado de la PAS.

No se han notificado casos de efectos persistentes sobre el sistema cardiovascular tras la administración oral en la dosis recomendada de 10-12,2 mg cuatro veces al día. Se requieren dosis orales de 40 a 60 mg para observar un efecto clínicamente significativo sobre el sistema cardiovascular, como el aumento de la PAD y el ralentizamiento reflejo del corazón.

Existe una interacción hipertensiva conocida entre las aminas simpaticomiméticas, como la fenilefrina, y los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). La fenilefrina puede reducir la eficacia de los fármacos betabloqueantes y de los medicamentos antihipertensivos.

Farmacocinética.

Paracetamol

Absorción/distribución

La biodisponibilidad absoluta del paracetamol tras la administración oral es del 75-90 % y probablemente esté sujeta al metabolismo de primer paso. Dependiendo de la forma farmacéutica, el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) suele ser de 15-20 minutos. Sin embargo, el grado de absorción no depende de la forma farmacéut

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático del resfriado común y de la gripe: dolor, dolor de garganta, cefalea, congestión nasal y fiebre.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
• Enfermedad cardiovascular grave.
• Hipertensión arterial.
• Glaucoma de ángulo cerrado.
• Hipertiroidismo.
• Uso en pacientes que reciben tratamiento con antidepresivos tricíclicos.
• Uso en pacientes que toman inhibidores de la MAO o dentro de las 2 semanas posteriores a la finalización del tratamiento con estos.
• Alteración grave de la función hepática.
• Hepatitis aguda.
• Alcoholismo.
• Administración concomitante con otros medicamentos simpaticomiméticos o antihistamínicos.
• Hipertrofia prostática.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Paracetamol

Los medicamentos que inducen las enzimas microsomales hepáticas, tales como el alcohol, los barbitúricos, los fármacos anticonvulsivantes (por ejemplo, fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital y primidona), la rifampicina, los inhibidores de la MAO y los antidepresivos tricíclicos, pueden aumentar la hepatotoxicidad del paracetamol, especialmente tras una sobredosis.

La velocidad de absorción del paracetamol puede reducirse con la administración concomitante de medicamentos anticolinérgicos (por ejemplo, glicopirrolato, propantelina), y puede aumentar con la administración concomitante de metoclopramida o domperidona. La absorción también puede disminuir con la coadministración de colestiramina. La isoniazida reduce el aclaramiento del paracetamol, con posible aumento de su efecto y/o toxicidad debido a la inhibición de su metabolismo hepático. Con el uso regular y prolongado de paracetamol, puede intensificarse el efecto anticoagulante de la warfarina u otros derivados cumarínicos, así como aumentar el riesgo de hemorragia; este efecto no es significativo con el uso ocasional de paracetamol.

El probenecid reduce el aclaramiento del paracetamol mediante la inhibición de la conjugación con ácido glucurónico.

El uso regular de paracetamol puede reducir el metabolismo de la zidovudina (aumentando el riesgo de neutropenia).

El paracetamol puede prolongar el período de semivida de eliminación de la cloranfenicol.

Fenilefrina

La fenilefrina puede interactuar con otros simpaticomiméticos, vasodilatadores, bloqueadores alfa y beta, y otros medicamentos antihipertensivos (incluyendo guanetidina).

El efecto vasoconstrictor de la fenilefrina puede intensificarse con la administración concomitante de digoxina, inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos (como amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina y doxepina), antidepresivos tetracíclicos (como maprotilina), antidepresivos como fenelzina, ácido isocarboxazídico, niálamida, tranilcipromina, moclobemida, medicamentos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson como la selegilina, y otros como la furazolidona.

Inhibidores de la MAO (incluyendo moclobemida): se produce una interacción hipertensiva entre las aminas simpaticomiméticas, como la fenilefrina, y los inhibidores de la MAO.

Aminas simpaticomiméticas: la administración concomitante de fenilefrina con otras aminas simpaticomiméticas puede aumentar el riesgo de efectos adversos cardiovasculares.

Bloqueadores beta y otros antihipertensivos (incluyendo debrezoquina, guanetidina, reserpina, metildopa): la fenilefrina puede reducir la eficacia de los bloqueadores beta y de los medicamentos antihipertensivos. El riesgo de hipertensión y otros efectos adversos cardiovasculares puede aumentar.

Antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina): pueden aumentar el riesgo de efectos adversos cardiovasculares con la fenilefrina.

Digoxina y glucósidos cardíacos: la administración concomitante de fenilefrina puede aumentar el riesgo de arritmias o infarto de miocardio.

El medicamento está contraindicado en pacientes que reciben inhibidores de la MAO en el momento actual o dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO.

Características de uso.

Debe tenerse precaución al administrar este medicamento a pacientes con:

• Enfermedad de Raynaud;
• Diabetes;
• Insuficiencia renal moderada o grave;
• Alteraciones de la función hepática: insuficiencia hepatocelular leve o moderada (incluyendo el síndrome de Gilbert) y cuando se administren simultáneamente medicamentos que alteran la función hepática;
• Anemia hemolítica;
• Deshidratación;
• Desnutrición crónica;
• Déficit de glutatión asociado a alteraciones en el régimen alimenticio;
• Feocromocitoma.

Este medicamento no debe administrarse simultáneamente con otros medicamentos que contengan paracetamol. La administración en dosis superiores a las recomendadas puede provocar un daño hepático grave. En caso de sobredosis, debe buscarse atención médica inmediatamente, incluso si el paciente se siente bien, debido al riesgo de retraso en la aparición de daño hepático grave. Los signos clínicos de alteración de la función hepática suelen manifestarse aproximadamente 2 días después de la ingestión del medicamento. Debe administrarse un antídoto tan pronto como sea posible. Véase también la sección «Sobredosis».

Durante el tratamiento con este medicamento debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas, ya que el etanol, al administrarse simultáneamente con paracetamol, puede provocar daño hepático.

Los pacientes no deben administrarse simultáneamente otros fármacos simpaticomiméticos, incluyendo otros antihistamínicos nasales u oculares.

Cada sobre contiene 1,8 g de sacarosa. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Contiene sacarosa y sorbitol (E 420). Los pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.

Contiene aspartamo (E 951), derivado del aminoácido fenilalanina. Puede ser peligroso para los pacientes con fenilcetonuria.

Debe tenerse precaución en pacientes con asma sensible al ácido acetilsalicílico, ya que se han notificado casos de broncoespasmo de leve gravedad durante el tratamiento con paracetamol (reacción cruzada).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Paracetamol

Estudios epidemiológicos sobre el embarazo no han mostrado consecuencias negativas tras el uso de paracetamol en las dosis recomendadas.

Fenilefrina

Hasta la fecha, solo existen datos limitados sobre el uso de fenilefrina durante el embarazo. La vasoconstricción uterina y la disminución del flujo sanguíneo uterino asociadas con el uso de fenilefrina podrían provocar hipoxia fetal.

No se ha establecido la seguridad de este medicamento durante el embarazo ni la lactancia. Sin embargo, debido a la posible asociación entre alteraciones en el desarrollo fetal y el uso de fenilefrina durante el primer trimestre, debe evitarse el uso de este medicamento durante el embarazo.

Además, dado que la fenilefrina puede reducir la perfusión placentaria, no debe administrarse a pacientes con antecedentes de preeclampsia.

Período de lactancia

Paracetamol

El paracetamol se excreta en la leche materna, pero en cantidades que carecen de relevancia clínica. Los datos publicados disponibles no justifican la recomendación de interrumpir la lactancia materna durante el tratamiento con paracetamol.

Fenilefrina

No existe información suficiente sobre la excreción de fenilefrina en la leche materna ni sobre la cantidad del fármaco que podría transferirse al recién nacido. Hasta que se disponga de información adicional, debe evitarse el uso de fenilefrina durante la lactancia.

Por lo tanto, este medicamento no se recomienda durante el embarazo ni la lactancia.

Función reproductiva

Los resultados de los estudios preclínicos con paracetamol no indican riesgo para la función reproductiva en hombres ni mujeres a dosis clínicamente relevantes. No se ha estudiado el efecto de la fenilefrina sobre la función reproductiva en hombres ni mujeres.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El medicamento no afecta o afecta mínimamente la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración

Por vía oral, después de disolverse en agua.

Disolver el contenido de 1 sobre en una taza estándar (125 ml) de agua caliente, pero no hirviendo. Consumir en estado tibio. Debido a la presencia de ácido ascórbico en la composición del medicamento, no se recomienda el consumo de agua mineral alcalina tras su administración.

Adultos

1 sobre por toma. En caso necesario, la administración del medicamento puede repetirse cada 4-6 horas.

Adolescentes a partir de 16 años

1 sobre por toma. En caso necesario, la administración puede repetirse cada 6 horas.

Pacientes de edad avanzada

No se requiere ajuste especial de la dosis.

Insuficiencia hepática

Los pacientes con alteraciones de la función hepática o con síndrome de Gilbert deben reducir la dosis o aumentar el intervalo entre las administraciones del medicamento.

Insuficiencia renal

En caso de insuficiencia renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min), el intervalo entre tomas debe ser de al menos 8 horas.

La dosis máxima diaria es de 4 sobres.

La duración del tratamiento no debe exceder los 3-5 días.

Si los síntomas de la enfermedad no comienzan a mejorar dentro de los 3 días de tratamiento, o por el contrario, si el estado de salud empeora, debe consultarse al médico.

Niños

Este medicamento está indicado para niños a partir de 16 años. No se recomienda su uso en niños menores de 16 años, excepto cuando sea prescrito por un médico.

Sobredosis

Paracetamol

Existe riesgo de intoxicación, especialmente en pacientes de edad avanzada, niños pequeños, pacientes con enfermedades hepáticas, en casos de alcoholismo crónico o en pacientes con desnutrición crónica. En estos casos, la sobredosis puede ser fatal.

La sobredosis de paracetamol tras una administración única en adultos o niños provoca necrosis de las células hepáticas, que puede llevar a una necrosis completa e irreversible, causando insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y encefalopatía, lo que puede derivar en coma y resultado letal. Simultáneamente, se observa un aumento de los niveles de transaminasas hepáticas (AST, ALT), lactato deshidrogenasa y bilirrubina, junto con una disminución del nivel de protrombina, que puede aparecer entre 12 y 48 horas tras la ingestión.

El daño hepático es posible en adultos que hayan ingerido una dosis de paracetamol superior a la recomendada (una dosis única de 10 g o más de paracetamol). La ingestión de una dosis única de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático si el paciente presenta factores de riesgo (ver más abajo).

El daño hepático puede ocurrir en adultos que hayan ingerido una dosis de paracetamol superior a la recomendada. Se considera que el exceso del metabolito tóxico (normalmente desintoxicado adecuadamente por el glutatión tras la administración de dosis habituales de paracetamol) se une de forma irreversible a los tejidos hepáticos.

En algunos pacientes puede existir un mayor riesgo de daño hepático debido al efecto tóxico del paracetamol.

Los factores de riesgo incluyen:

• el uso prolongado de carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico u otros medicamentos que inducen enzimas hepáticos, o
• el consumo habitual de cantidades excesivas de alcohol, o
• la deficiencia del sistema de glutatión, por ejemplo, desnutrición, fibrosis quística, infección por VIH, ayuno o caquexia.

Síntomas

Los síntomas de sobredosis de paracetamol que aparecen durante las primeras 24 horas incluyen náuseas, vómitos, anorexia, palidez y dolor abdominal. El daño hepático puede manifestarse entre 12 y 48 horas tras la ingestión. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar hacia encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, edema cerebral y resultado letal. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con intenso dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis.

Con el uso prolongado de paracetamol en dosis elevadas, puede desarrollarse hipokalemia.

Tratamiento

El tratamiento inmediato es fundamental en el manejo de la sobredosis de paracetamol. A pesar de la ausencia de síntomas iniciales significativos, los pacientes deben ser trasladados de inmediato al hospital para recibir atención médica urgente. Los síntomas pueden limitarse a náuseas o vómitos y no reflejar necesariamente la gravedad de la sobredosis o el riesgo de daño orgánico. El tratamiento debe seguir las directrices establecidas.

El tratamiento con carbón activado debe aplicarse si la sobredosis ha ocurrido dentro de la primera hora. La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (concentraciones anteriores no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, aunque el efecto protector máximo se logra dentro de las primeras 8 horas. La eficacia del antídoto disminuye drásticamente después de este periodo. Si es necesario, al paciente se le debe administrar N-acetilcisteína por vía intravenosa según el esquema de dosificación establecido. Si los vómitos no son un problema, la metionina por vía oral puede ser una alternativa adecuada en zonas remotas, fuera del entorno hospitalario.

Fenilefrina

Las manifestaciones graves de sobredosis de fenilefrina incluyen alteraciones hemodinámicas y colapso cardiovascular con depresión respiratoria, convulsiones y arritmias. Sin embargo, se requiere una menor cantidad del producto combinado de paracetamol y clorhidrato de fenilefrina para provocar la toxicidad hepática asociada al paracetamol que para provocar una toxicidad grave relacionada con la fenilefrina. El tratamiento incluye medidas sintomáticas y de soporte. Los efectos hipertensivos pueden tratarse con un fármaco por vía intravenosa que bloquee los receptores alfa.

Síntomas

La sobredosis de fenilefrina probablemente puede provocar: nerviosismo, dolor de cabeza, mareo, insomnio, aumento de la presión arterial, náuseas, vómitos, bradicardia refleja, midriasis, glaucoma de ángulo cerrado agudo (más probable en personas con glaucoma de ángulo cerrado), taquicardia, palpitaciones, reacciones alérgicas (por ejemplo, erupción cutánea, urticaria, dermatitis alérgica), disuria y retención urinaria (más probable en pacientes con obstrucción de la vejiga urinaria, por ejemplo, con hiperplasia de próstata).

Otros síntomas adicionales pueden incluir hipertensión arterial y, posiblemente, bradicardia refleja. En casos graves, pueden presentarse confusión mental, convulsiones y arritmias. Sin embargo, la cantidad necesaria para provocar una toxicidad grave por fenilefrina es mayor que la necesaria para provocar la toxicidad hepática asociada al paracetamol.

Tratamiento

El tratamiento debe ser clínicamente razonable. La hipertensión arterial grave puede requerir tratamiento con fármacos bloqueadores alfa, como el fentolamina.

Reacciones adversas.

Para la evaluación de las reacciones adversas se utilizó la siguiente clasificación de frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 - < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 - < 1/100), raras (≥ 1/10000 - < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (la frecuencia no puede determinarse con los datos disponibles).

Paracetamol

Del sistema sanguíneo y linfático.

Raras: trastornos del sistema sanguíneo, incluyendo trastornos plaquetarios, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, pancitopenia.

Frecuencia desconocida: neutropenia.

Del sistema inmunitario.

Raras: reacciones alérgicas o de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, anafilaxia y broncoespasmo.

Del tracto gastrointestinal.

Muy raras: pancreatitis aguda.

Del sistema hepatobiliar.

Raras: alteraciones de la función hepática (aumento de los niveles de transaminasas hepáticas), insuficiencia hepática, necrosis hepática, ictericia.

De la piel y tejidos subcutáneos.

Raras: hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas y urticaria, prurito, sudoración excesiva, púrpura, angioedema.

De los riñones y del sistema urinario.

Muy raras: nefritis intersticial tras el uso prolongado de dosis altas de paracetamol; piuria estéril (orina turbia).

Frecuencia desconocida: retención urinaria (especialmente en hombres).

Se han notificado casos de eritema multiforme, edema de laringe, shock anafiláctico, anemia, alteraciones de la función hepática y hepatitis, alteraciones de la función renal (alteraciones graves de la función renal, hematuria, anuria), alteraciones del tracto gastrointestinal y vértigo con frecuencia de aparición «frecuencia desconocida».

Muy raramente se han notificado casos de reacciones cutáneas graves.

Niños

Se espera que la frecuencia, tipo y gravedad de las reacciones adversas en niños a partir de 16 años no difieran de la frecuencia, tipo y gravedad en adultos.

Fenilefrina

Del sistema inmunitario.

Raras: reacciones alérgicas o de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, anafilaxia y broncoespasmo.

Del sistema nervioso.

Raras: pueden presentarse insomnio, nerviosismo, temblor, ansiedad, inquietud, confusión, irritabilidad, mareo y cefalea.

Del corazón.

Raras: taquicardia, palpitaciones.

De los vasos sanguíneos.

Raras: hipertensión arterial.

Del tracto gastrointestinal.

Frecuentes: anorexia, náuseas y vómitos.

Frecuencia desconocida: molestias abdominales.

Niños

Se espera que la frecuencia, tipo y gravedad de las reacciones adversas en niños a partir de 16 años no difieran de la frecuencia, tipo y gravedad en adultos.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. No se requieren condiciones especiales de temperatura. Conservar en el envase original. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 o 20 sobres en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante.

1. Salutas Pharma GmbH.
2. HERMES Arzneimittel GmbH.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

1. Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Alemania.
2. Schwimmschulweg 1a, 9400 Wolfsberg, Austria.