GripGo HotMix®

INSTRUCCIÓN para uso médico del medicamento GRIPGO HOTMIX® (GRIPGO HOTMIX®)

Composición:

Principios activos: paracetamol, clorhidrato de fenilefrina, ácido ascórbico;

1 sobre contiene: paracetamol 750 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg, ácido ascórbico, equivalente a ácido ascórbico 60 mg;

Excipientes: sacarosa, sacarina sódica, povidona, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio, almidón pregelatinizado, rojo ponsó 4R (E 124), aroma de fresa.

Forma farmacéutica. Granulado para disolución oral con sabor a fresa.

Principales propiedades físico-químicas: polvo granulado de color rosa claro a rosa con inclusiones de gránulos blancos de formas variadas.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos. Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

GripGo Hotmix® es un medicamento combinado cuyo efecto se debe a los componentes que lo componen.

El paracetamol ejerce un efecto analgésico y antipirético. Tiene la capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa del ácido araquidónico en el sistema nervioso central (SNC). Como consecuencia, disminuye la sensibilidad del SNC a la acción de las quininas y la serotonina, lo que reduce la sensibilidad al dolor. Además, la disminución de la concentración de prostaglandinas en el hipotálamo produce un efecto antipirético. El paracetamol no afecta la agregación plaquetaria.

El clorhidrato de fenilefrina pertenece a las aminas simpaticomiméticas y actúa principalmente sobre los receptores adrenérgicos, ejerciendo su efecto principalmente sobre los receptores α-adrenérgicos, lo que reduce la hiperemia de la mucosa nasal.

El ácido ascórbico (vitamina C) es una vitamina esencial cuya deficiencia puede presentarse al inicio de infecciones virales agudas.

No se ha establecido el efecto sedante de los principios activos del medicamento.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe rápidamente y casi completamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye uniformemente en todos los líquidos corporales. La velocidad de absorción disminuye cuando se administra el paracetamol durante las comidas. En dosis terapéuticas, el paracetamol se une en escasa medida a las proteínas del plasma sanguíneo. El fármaco se metaboliza en el hígado y se elimina casi completamente por la orina principalmente en forma de glucurónidos y conjugados sulfato.

Un metabolito intermedio potencialmente hepatotóxico, la N-acetil-p-benzoquinona imina (NAPQI), que se forma en pequeña cantidad (~5 %), tras la conjugación con glutatión se elimina a través de la cisteína o del ácido mercaptúrico. Al administrar dosis elevadas de paracetamol, las reservas de glutatión en el hígado se agotan, lo que provoca la acumulación de metabolitos tóxicos. Esto puede provocar lesión de los hepatocitos, su muerte y una insuficiencia hepática aguda.

Menos del 5 % de la dosis administrada de paracetamol se elimina sin cambios.

El período medio de eliminación del paracetamol oscila entre 1 y 4 horas.

Pacientes con alteración de la función hepática. El tiempo de semieliminación del paracetamol en personas con insuficiencia hepática compensada es similar al de individuos sanos. En caso de insuficiencia hepática grave, el tiempo de semieliminación del paracetamol puede aumentar. No se conocen las implicaciones clínicas del aumento del tiempo de semieliminación del paracetamol en pacientes con enfermedad hepática. No se ha observado acumulación, hepatotoxicidad ni alteración de la conjugación con glutatión.

Pacientes con alteración de la función renal. Más del 90 % de la dosis terapéutica de paracetamol se elimina normalmente por la orina en forma de metabolitos en las primeras 24 horas. En pacientes con insuficiencia renal crónica, la capacidad de eliminar los metabolitos polares está limitada, lo que puede provocar su acumulación. En pacientes con insuficiencia renal crónica se recomienda aumentar el intervalo entre las dosis de paracetamol.

El ácido ascórbico (vitamina C) se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye a todos los tejidos del cuerpo, con un 25 % que se une a las proteínas del plasma sanguíneo. El exceso de ácido ascórbico que supera las necesidades del organismo se elimina por la orina en forma de metabolitos.

El clorhidrato de fenilefrina se absorbe fácil y rápidamente en el tracto gastrointestinal. Sufre un metabolismo de primer paso por la monoaminooxidasa en el intestino y el hígado, con una biodisponibilidad del 40 %. La concentración máxima del fármaco en el plasma sanguíneo se alcanza entre 1 y 2 horas. El período de semieliminación oscila entre 2 y 3 horas. Se elimina principalmente por la orina en forma de sulfatos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio temporal de los síntomas del resfriado común y de la gripe, incluyendo dolor de cabeza, fiebre, congestión nasal, sinusitis y dolores asociados, dolor de garganta, dolores corporales.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Trastornos graves de la función hepática, hiperbilirrubinemia congénita.
• Enfermedades de la sangre (incluyendo leucopenia marcada, anemia), deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, trombosis, tromboflebitis.
• Insuficiencia cardíaca grave, hipertensión arterial, formas graves de aterosclerosis, enfermedad coronaria isquémica.
• Trastornos graves de la función renal, hiperplasia de próstata.
• Estados de excitación excesiva, trastornos del sueño, epilepsia.
• Hipertiroidismo, diabetes mellitus, feocromocitoma.
• Pancreatitis aguda.
• Glaucoma de ángulo cerrado.
• Alcoholismo.
• Uso simultáneo con:
  • inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de su uso;
  • antidepresivos tricíclicos;
  • betabloqueantes u otros medicamentos antihipertensivos;
  • simpaticomiméticos.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso simultáneo de metoclopramida y domperidona, y disminuir con colestiramina. El efecto anticoagulante de la warfarina y de otras cumarinas puede potenciarse, aumentando el riesgo de hemorragia, con el uso prolongado, regular y diario del paracetamol. Cuando el paracetamol se utiliza por períodos cortos según el régimen recomendado, estas interacciones carecen de relevancia clínica. Debe tenerse precaución al usar paracetamol simultáneamente con flucloxacilina, ya que esta combinación se asocia con un riesgo de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia del ácido piraglutámico, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»). Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos anticonvulsivantes (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de los enzimas microsomales hepáticos, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado al incrementar su transformación en metabolitos hepatotóxicos. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida aumenta el riesgo de desarrollar un síndrome hepatotóxico. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos. No debe administrarse simultáneamente con alcohol.

La interacción de la fenilefrina con inhibidores de la MAO provoca un efecto hipertensivo; con antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina) aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares; con digoxina y glucósidos cardíacos puede provocar alteraciones del ritmo cardíaco o infarto de miocardio. La fenilefrina combinada con otros simpaticomiméticos incrementa el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares. La fenilefrina puede reducir la eficacia de los betabloqueantes y otros medicamentos antihipertensivos (incluyendo debrisoquina, guanetidina, reserpina, metildopa), aumentando el riesgo de hipertensión y otros efectos adversos cardiovasculares.

La administración simultánea de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) incrementa el riesgo de desarrollar ergotismo.

El ácido ascórbico, al administrarse por vía oral, potencia la absorción de penicilina y hierro, reduce la eficacia de la heparina y de los anticoagulantes indirectos, y aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos. Los antidepresivos, medicamentos antiparkinsonianos, antipsicóticos y derivados fenotiazínicos aumentan el riesgo de retención urinaria, sequedad bucal y estreñimiento. Los glucocorticoides incrementan el riesgo de desarrollar glaucoma.

La absorción de la vitamina C se reduce con el uso simultáneo de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas. El ácido ascórbico solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su uso simultáneo aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio. La administración prolongada de dosis elevadas en personas tratadas con disulfiram inhibe la reacción «disulfiram-alcohol».

Características de uso.

Antes de utilizar el medicamento, es necesario consultar con el médico.

Gripgo Hotmix® contiene paracetamol. Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (HAGMA, por sus siglas en inglés) como consecuencia de la acidosis por 5-oxoprolina en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal severa y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéuticas durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y floxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por 5-oxoprolina, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por 5-oxoprolina como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Debe evitarse la administración concomitante con otros medicamentos para el tratamiento sintomático del resfriado y la gripe, con fármacos vasoconstrictores para el tratamiento de la rinitis, y con medicamentos que contienen paracetamol. La administración simultánea con otros medicamentos que contienen paracetamol puede provocar sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, que puede requerir trasplante de hígado o tener consecuencias letales. El riesgo de sobredosis es mayor en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica.

Se han registrado casos de disfunción/insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo en pacientes gravemente afectados por desnutrición, anorexia, con bajo índice de masa corporal o con dependencia crónica al alcohol, así como en pacientes con sepsis.

Antes de la administración del medicamento, los pacientes que toman warfarina deben consultar con el médico, así como aquellos con enfermedad de Raynaud (que puede manifestarse con dolor en los dedos de las manos y los pies en respuesta al frío o al estrés), hipertensión, enfermedades cardiovasculares, alteraciones de la función hepática y renal.

El medicamento contiene fenilefrina, que puede provocar ataques de angina de pecho.

Un sobre (1 dosis) contiene 2,9 g de sacarosa. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Este medicamento no debe administrarse a pacientes que toman otros simpaticomiméticos (por ejemplo, medicamentos descongestionantes, anorexígenos o psicoestimulantes anfetamínicos). Debe administrarse con precaución en pacientes que toman digoxina, glucósidos cardíacos o alcaloides del cornezuelo (por ejemplo, ergotamina, metisergida).

Los pacientes deben consultar al médico si los síntomas persisten más de 5 días, empeoran o si los síntomas van acompañados de fiebre alta, erupción cutánea o cefalea persistente.

En pacientes con infecciones graves, como la sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de desarrollar acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de aparición de estos síntomas, debe consultarse inmediatamente al médico.

Componentes auxiliares.

El medicamento contiene sacarosa. Si el paciente tiene diagnosticada alguna intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

El medicamento contiene el colorante «Ponceau 4R» (E 124), por lo que puede provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar el medicamento durante el embarazo.

El paracetamol y la fenilefrina pueden pasar a la leche materna, por lo que, en caso de necesidad de tratamiento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

En caso de presentarse ciertos efectos adversos, como mareos, el medicamento puede afectar la capacidad para conducir vehículos de motor o trabajar con maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral. Verter el contenido de 1 sobre en una taza y añadir agua caliente (pero no hirviendo). Mezclar hasta disolución completa. Si es necesario, añadir agua fría.

Adultos y niños a partir de 12 años: 1 sobre. El contenido de 1 sobre debe tomarse cada 4-6 horas, según sea necesario. El intervalo mínimo entre dosis es de 4 horas. La dosis máxima diaria es de 5 sobres. No utilizar el medicamento durante más de 5 días sin consultar con un médico.

No exceder las dosis recomendadas. Se debe tomar la dosis más baja necesaria para lograr el efecto deseado, durante el período más corto posible.

Niños.

No se recomienda el uso de este medicamento en niños menores de 12 años.

Sobredosis.

La sobredosis generalmente está relacionada con el paracetamol y se manifiesta con palidez cutánea, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, necrosis hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y prolongación del índice de protrombina.

En pacientes con factores de riesgo como tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que inducen enzimas hepáticos; consumo crónico de alcohol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, desnutrición, caquexia), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

Los síntomas de afectación hepática aparecen entre las 12 y 48 horas tras la sobredosis y pueden alcanzar su punto máximo entre los 4 y 6 días. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar y provocar encefalopatía tóxica con alteración de la conciencia, en algunos casos llegando a requerir trasplante hepático o incluso con resultado letal. El daño hepático es posible en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal.

La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular puede manifestarse con intenso dolor lumbar, hematuria y proteinuria, y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se ha descrito arritmia cardíaca y pancreatitis.

Con el uso prolongado en dosis altas, pueden presentarse anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

Tratamiento en caso de sobredosis de paracetamol: debe proporcionarse atención médica inmediata, incluso si no hay síntomas evidentes de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Se debe realizar lavado gástrico, administrar carbón activado (dentro de la primera hora tras la sobredosis) y llevar a cabo terapia sintomática. La administración de antídotos para el paracetamol, como la N-acetilcisteína por vía intravenosa y la metionina por vía oral, puede ser eficaz dentro de las 24 horas posteriores a la sobredosis.

La sobredosis debida a fenilefrina puede provocar efectos similares a los descritos en la sección «Reacciones adversas». Además, pueden presentarse irritabilidad, inquietud, hipertensión y bradicardia refleja. En casos graves, pueden ocurrir confusión mental, alucinaciones, convulsiones y arritmias. Sin embargo, la cantidad de medicamento necesaria para provocar una toxicidad grave por fenilefrina es mayor que la cantidad que causa efectos tóxicos hepáticos por paracetamol.

Tratamiento en caso de sobredosis de fenilefrina: se requieren lavado gástrico, administración de carbón activado, terapia sintomática y uso de alfa-bloqueantes como la fentolamina en casos de hipertensión grave.

Dosis altas de ácido ascórbico (más de 3000 mg) pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales como náuseas y molestias abdominales. Las consecuencias de la sobredosis de ácido ascórbico podrían atribuirse a las mismas categorías que las provocadas por un daño hepático grave debido a la sobredosis de paracetamol.

Reacciones adversas.

De la piel y del tejido subcutáneo: erupciones cutáneas y de las membranas mucosas (generalmente eritematosas, urticaria), picazón, dermatitis alérgica, eritema multiforme exudativo, incluido el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), púrpura, hemorragias.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, reacciones alérgicas (incluido angioedema), anafilaxia, shock anafiláctico.

Alteraciones psiquiátricas: excitación psicomotora y alteración de la orientación, inquietud, nerviosismo, sensación de miedo, irritabilidad, alteraciones del sueño, insomnio, confusión mental, depresión, alucinaciones.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, temblor, parestesias, excitación nerviosa, estado sedante, ansiedad, debilidad general, mareo, excitación; alteraciones de la concentración al día siguiente, especialmente si la duración del sueño tras la toma del medicamento es insuficiente.

De los órganos del oído y del sistema vestibular: acúfenos, vértigo.

De los órganos de la vista: midriasis, aumento de la presión intraocular, glaucoma de ángulo cerrado (más frecuente en pacientes con glaucoma), alteraciones visuales y de la acomodación.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, molestias y dolor epigástrico, pirosis, disminución del apetito, estreñimiento, diarrea, flatulencia, sequedad de boca, úlceras en la mucosa oral, hipersialia, hemorragias.

Del sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia, necrosis hepática (efecto dependiente de la dosis), alteraciones de la función hepática, insuficiencia hepática.

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), anemia hemolítica, trombocitopenia, equimosis o hemorragias, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia.

De los riñones y del sistema urinario: al tomar dosis elevadas — alteraciones en la micción, retención urinaria (más probable en pacientes con hipertrofia de próstata), nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis papilar), oliguria, piuria aséptica.

Del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial, hipertensión arterial, dolor en el pecho, palpitaciones, taquicardia, taquicardia sinusal, disnea, edemas, bradicardia refleja.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: broncoespasmo en pacientes sensibles a la aspirina y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada.

Otras: debilidad general, fiebre, glucosuria, alteraciones en el metabolismo del zinc y del cobre.

El medicamento puede tener un ligero efecto laxante.

Descripción de reacciones adversas específicas.

Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada: se han observado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de una acidosis por pirrolidón glutámico en pacientes con factores de riesgo que han tomado paracetamol (véase la sección «Instrucciones de uso»). La acidosis por pirrolidón glutámico puede aparecer como consecuencia de niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase.

5 g por sobre. 5, 10, 20 o 50 sobres en un envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.

INSTRUCCIÓN

para uso médico del medicamento

GRIPGO HOTMIX®

(GRIPGO HOTMIX®)

Composición:

Principios activos: paracetamol, clorhidrato de fenilefrina, ácido ascórbico;

1 sobre contiene: paracetamol 750 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg, ácido ascórbico (calculado como ácido ascórbico) 60 mg;

Excipientes: sacarosa, sacarina sódica, povidona, ácido cítrico anhidro, citrato sódico, almidón pregelatinizado, rojo ponsó 4R (E 124), aroma de fresa.

Forma farmacéutica. Granulado para disolución oral con sabor a fresa.

Propiedades físico-químicas principales: polvo granulado de color que varía de rosa claro a rosa, con inclusiones de gránulos blancos de formas diversas.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos. Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Gripgo Hotmix® es un medicamento combinado cuyo efecto se debe a los componentes que contiene.

El paracetamol ejerce un efecto analgésico y antipirético. Tiene la capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas al inhibir la ciclooxigenasa del ácido araquidónico en el sistema nervioso central (SNC). Como consecuencia, disminuye la sensibilidad del SNC a la acción de las quininas y la serotonina, lo que reduce la sensibilidad al dolor. Además, la reducción de la concentración de prostaglandinas en el hipotálamo produce un efecto antipirético. El paracetamol no afecta la agregación plaquetaria.

El clorhidrato de fenilefrina pertenece a las aminas simpaticomiméticas y actúa principalmente sobre los receptores adrenérgicos, ejerciendo su efecto predominantemente sobre los receptores α-adrenérgicos, lo que reduce la hiperemia de la mucosa nasal.

El ácido ascórbico (vitamina C) es una vitamina esencial cuya deficiencia puede presentarse al inicio de infecciones virales agudas.

No se ha establecido un efecto sedante de los principios activos del medicamento.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal y se distribuye uniformemente en todos los líquidos corporales. La velocidad de absorción disminuye si se administra el paracetamol durante las comidas. En dosis terapéuticas, el paracetamol se une escasamente a las proteínas plasmáticas. El fármaco se metaboliza en el hígado y se elimina casi completamente por la orina, principalmente en forma de glucurónidos y conjugados sulfato.

Un metabolito intermedio potencialmente hepatotóxico, la N-acetil-p-benzoquinona imina (NAPQI), que se forma en pequeña cantidad (~5 %), se elimina tras la conjugación con glutatión, en forma de cisteína o ácido mercaptúrico. Al administrar dosis elevadas de paracetamol, las reservas de glutatión en el hígado se agotan, lo que provoca la acumulación de metabolitos tóxicos. Esto puede provocar daño en los hepatocitos, su muerte y una insuficiencia hepática aguda.

Menos del 5 % de la dosis administrada de paracetamol se excreta sin cambios.

El período medio de eliminación del paracetamol es de 1 a 4 horas.

Pacientes con alteración de la función hepática. El tiempo de semivida del paracetamol en personas con insuficiencia hepática compensada es similar al de individuos sanos. En caso de insuficiencia hepática grave, el tiempo de semivida del paracetamol puede aumentar. No se conocen las implicaciones clínicas del aumento del tiempo de semivida del paracetamol en pacientes con enfermedad hepática. No se ha observado acumulación, hepatotoxicidad ni alteración de la conjugación con glutatión.

Pacientes con alteración de la función renal. Más del 90 % de la dosis terapéutica de paracetamol se elimina normalmente por la orina en forma de metabolitos en las primeras 24 horas. En pacientes con insuficiencia renal crónica, la capacidad de excreción de los metabolitos polares está limitada, lo que puede provocar su acumulación. En estos pacientes se recomienda aumentar el intervalo entre las dosis de paracetamol.

El ácido ascórbico (vitamina C) se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye a todos los tejidos del cuerpo, un 25 % se une a las proteínas plasmáticas. El exceso de ácido ascórbico que supera las necesidades del organismo se excreta por la orina en forma de metabolitos.

El clorhidrato de fenilefrina se absorbe fácil y rápidamente en el tracto gastrointestinal. Sufre un metabolismo de primer paso por la monoaminooxidasa en el intestino y el hígado, con una biodisponibilidad del 40 %. La concentración máxima del fármaco en el plasma sanguíneo se alcanza entre 1 y 2 horas. El período de semivida es de 2 a 3 horas. Se elimina principalmente por la orina en forma de sulfatos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio temporal de los sínticos de resfriados y gripe, incluyendo dolor de cabeza, fiebre, congestión nasal, sinusitis y dolor asociado, dolor de garganta y dolor corporal.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Trastornos graves de la función hepática, hiperbilirrubinemia congénita.
• Enfermedades sanguíneas (incluyendo leucopenia marcada, anemia), deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, trombosis, tromboflebitis.
• Insuficiencia cardíaca grave, hipertensión arterial, formas graves de aterosclerosis, enfermedad isquémica del corazón.
• Trastornos graves de la función renal, hipertrofia de la próstata.
• Estados de excitación excesiva, trastornos del sueño, epilepsia.
• Hipertiroidismo, diabetes mellitus, feocromocitoma.
• Pancreatitis aguda.
• Glaucoma de ángulo cerrado.
• Alcoholismo.
• Uso simultáneo con:
  • inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de su uso;
  • antidepresivos tricíclicos;
  • betabloqueadores u otros medicamentos antihipertensivos;
  • simpaticomiméticos.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso simultáneo de metoclopramida y domperidona, y disminuir con colestiramina. El efecto anticoagulante de la warfarina y otros cumarínicos puede potenciarse, aumentando el riesgo de hemorragia, con el uso prolongado, regular y diario del paracetamol. Con usos breves según el régimen recomendado, estas interacciones no tienen relevancia clínica. Se debe tener precaución al usar paracetamol simultáneamente con flucloxacilina, ya que esta combinación se asocia con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por piraglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»). Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos anticonvulsivos (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al incremento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida incrementa el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos. No debe usarse simultáneamente con alcohol.

La interacción de la fenilefrina con inhibidores de la MAO provoca un efecto hipertensivo; con antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina), aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares; con digoxina y glucósidos cardíacos, puede provocar alteraciones del ritmo cardíaco o infarto de miocardio. La fenilefrina, junto con otros simpaticomiméticos, incrementa el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares. La fenilefrina puede reducir la eficacia de los betabloqueadores y otros medicamentos antihipertensivos (incluyendo debrezoquina, guanetidina, reserpina, metildopa), aumentando el riesgo de hipertensión y otros efectos adversos cardiovasculares.

La administración simultánea de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) incrementa el riesgo de ergotismo.

El uso oral de ácido ascórbico potencia la absorción de penicilina y hierro, reduce la eficacia de la heparina y de los anticoagulantes indirectos, y aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos. Los antidepresivos, los medicamentos antiparkinsonianos y antipsicóticos, así como los derivados fenotiazínicos, aumentan el riesgo de retención urinaria, sequedad bucal y estreñimiento. Los glucocorticoides incrementan el riesgo de desarrollar glaucoma.

La absorción de vitamina C se reduce con el uso simultáneo de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas u hortalizas y bebidas alcalinas. El ácido ascórbico solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su uso simultáneo incrementa la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio. La administración prolongada de altas dosis en personas tratadas con disulfiram inhibe la reacción «disulfiram-alcohol».

Características de uso.

Antes de utilizar el medicamento, es necesario consultar con un médico.

Gripgo Hotmix® contiene paracetamol. Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (HAGMA) como consecuencia de la acidosis por piroglutámico en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal severa y sepsis, o en pacientes con nutrición deficiente u otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y floxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por piroglutámico, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso. La medición del nivel de 5-oxoproлина en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piroglutámico como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Debe evitarse la administración simultánea con otros medicamentos para el tratamiento sintomático del resfriado y la gripe, con fármacos vasoconstrictores para el tratamiento de la rinitis y con medicamentos que contienen paracetamol. La administración concomitante con otros medicamentos que contienen paracetamol puede provocar una sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, que podría requerir trasplante de hígado o tener consecuencias fatales. El riesgo de sobredosis es mayor en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica.

Se han registrado casos de disfunción/insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en pacientes con desnutrición grave, anorexia, bajo índice de masa corporal o con dependencia crónica del alcohol, así como en pacientes con sepsis.

Antes de administrar el medicamento, los pacientes que toman warfarina, que padecen enfermedad de Raynaud (que puede manifestarse con dolor en los dedos de las manos y pies en respuesta al frío o al estrés), hipertensión, enfermedades cardiovasculares o alteraciones de la función hepática y renal deben consultar con su médico.

El medicamento contiene fenilefrina, que puede provocar episodios de angina de pecho.

Un sobre (1 dosis) contiene 2,9 g de sacarosa. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Este medicamento no debe administrarse a pacientes que toman otros simpaticomiméticos (por ejemplo, medicamentos descongestionantes, supresores del apetito o psicoestimulantes anfetamínicos). Debe administrarse con precaución en pacientes que toman digoxina, glucósidos cardíacos o alcaloides del cornezuelo (por ejemplo, ergotamina, metisergida).

Los pacientes deben consultar con un médico si los síntomas persisten o empeoran después de más de 5 días, o si los síntomas van acompañados de fiebre alta, erupción cutánea o cefalea persistente.

En pacientes con infecciones graves, como la sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol incrementa el riesgo de desarrollar acidosis metabólica. Los síntomas de la acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe consultarse inmediatamente con un médico.

Componentes auxiliares.

El medicamento contiene sacarosa. Si el paciente tiene diagnosticada una intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con un médico antes de tomar este medicamento.

El medicamento contiene el colorante «Ponceau 4R» (E 124), por lo que puede provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar este medicamento durante el embarazo.

El paracetamol y la fenilefrina pueden pasar a la leche materna, por lo que, en caso de necesidad de tratamiento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Si se presentan ciertos efectos adversos, como mareo, el medicamento puede afectar la capacidad de conducir vehículos o de trabajar con maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral. Verter el contenido de 1 sobre en una taza y añadir agua caliente (pero no agua hirviendo). Mezclar hasta disolución completa. Si es necesario, añadir agua fría.

Adultos y niños a partir de 12 años: 1 sobre. El contenido de 1 sobre debe tomarse cada 4-6 horas según sea necesario. El intervalo mínimo entre dosis es de 4 horas. La dosis máxima diaria es de 5 sobres. No utilizar el medicamento durante más de 5 días sin consultar al médico.

No sobrepasar las dosis recomendadas. Debe administrarse la dosis más baja necesaria para lograr el efecto deseado y durante el período más corto posible.

Niños.

No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 12 años.

Sobredosis.

La sobredosis generalmente está relacionada con el paracetamol y se manifiesta con palidez de la piel, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, hepatonecrosis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y prolongación del tiempo de protrombina.

En pacientes con factores de riesgo como tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que inducen enzimas hepáticos; abuso crónico de alcohol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, desnutrición, caquexia), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

Los síntomas de daño hepático aparecen entre 12 y 48 horas tras la sobredosis y pueden alcanzar su punto máximo entre los 4 y 6 días. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar y provocar encefalopatía tóxica con alteración de la conciencia, en casos aislados pudiendo requerir trasplante hepático o incluso causar el fallecimiento. El daño hepático es posible en adultos que han ingerido 10 g o más de paracetamol, y en niños que han ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal.

Una insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis.

Con el uso prolongado en dosis altas, pueden presentarse anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

Tratamiento en caso de sobredosis de paracetamol: debe proporcionarse atención médica inmediata, incluso si no se observan síntomas. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos o no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Se debe realizar lavado gástrico, administrar carbón activado (dentro de la primera hora tras la sobredosis) y llevar a cabo un tratamiento sintomático. La administración de antídotos para el paracetamol, como N-acetilcisteína por vía intravenosa y metionina por vía oral, puede ser eficaz dentro de las 24 horas posteriores a la sobredosis.

La sobredosis debida a la fenilefrina puede provocar efectos similares a los descritos en la sección «Reacciones adversas». Además, pueden presentarse irritabilidad, inquietud, hipertensión y bradicardia refleja. En casos graves, pueden ocurrir confusión mental, alucinaciones, convulsiones y arritmias. Sin embargo, la cantidad de medicamento necesaria para provocar una toxicidad grave por fenilefrina es mayor que la cantidad que causa efectos tóxicos hepáticos por paracetamol.

Tratamiento en caso de sobredosis de fenilefrina: se requieren lavado gástrico, administración de carbón activado, tratamiento sintomático y el uso de bloqueadores alfa como el fentolamina en caso de hipertensión grave.

Dosis altas de ácido ascórbico (más de 3000 mg) pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales como náuseas e incomodidad abdominal. Las consecuencias de la sobredosis de ácido ascórbico pueden clasificarse dentro de las provocadas por un daño hepático grave debido a la sobredosis de paracetamol.

Reacciones adversas.

De la piel y del tejido subcutáneo: erupciones cutáneas y en las membranas mucosas (generalmente eritematosas, urticaria), prurito, dermatitis alérgica, eritema multiforme exudativo, incluido el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), púrpura, hemorragias.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, reacciones alérgicas (incluido edema angioneurótico), anafilaxia, shock anafiláctico.

Alteraciones psiquiátricas: excitación psicomotora y alteración de la orientación, ansiedad, nerviosismo, sensación de miedo, irritabilidad, alteraciones del sueño, insomnio, confusión mental, depresión, alucinaciones.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, temblor, parestesias, excitación nerviosa, estado sedante, ansiedad, debilidad general, mareo, excitación; alteración de la concentración al día siguiente, especialmente si la duración del sueño tras la toma del medicamento es insuficiente.

De los órganos del oído y del sistema vestibular: acúfenos, vértigo.

De los órganos de la visión: midriasis, aumento de la presión intraocular, glaucoma de ángulo cerrado (más frecuente en pacientes con glaucoma), alteraciones de la visión y de la acomodación.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, molestias y dolor epigástrico, acidez, disminución del apetito, estreñimiento, diarrea, flatulencia, sequedad de boca, úlceras en la mucosa oral, hipersialorrea, hemorragias.

Del sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia, necrosis hepática (efecto dependiente de la dosis), alteración de la función hepática, insuficiencia hepática.

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: anemia, sulfhemoglobinemia y metemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en el área del corazón), anemia hemolítica, trombocitopenia, equimosis o hemorragias, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia.

De los riñones y del sistema urinario: al tomar dosis elevadas — alteración de la micción, retención urinaria (más probable en pacientes con hipertrofia de próstata), nefrotoxicidad (cólico nefrítico, nefritis intersticial, necrosis papilar), oliguria, piuria aséptica.

Del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial, hipertensión arterial, dolor en el corazón, palpitaciones, taquicardia, taquicardia sinusal, disnea, edemas, bradicardia refleja.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y del mediastino: broncoespasmo en pacientes sensibles a la aspirina y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado.

Otras: debilidad general, fiebre, glucosuria, alteraciones del metabolismo del cinc y del cobre.

El medicamento puede tener un ligero efecto laxante.

Descripción de reacciones adversas específicas.

Acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado: se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia de una acidosis piraglutámica en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (véase la sección «Precauciones de uso»). La acidosis piraglutámica puede desarrollarse como resultado de niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

5 g por sobre. 5, 10, 20 o 50 sobres en envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.