Fenigidin-Zdorovya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FENIHIDIN-SALUD (PHENIHYDIN-ZDOROVYE)

Composición:

Principio activo: nifedipina;

1 ml (30 gotas) del medicamento contiene 20 mg de nifedipino;

Excipientes: etanol 96 %, polietilenglicol.

Forma farmacéutica. Solución oral en gotas.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido viscoso, transparente, de color amarillo o amarillo verdoso, con un ligero olor etílico.

Grupo farmacoterapéutico. Antagonistas selectivos del calcio con efecto predominantemente vascular. Código ATC C08CA05.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia. La nifedipina ejerce acción antianginosa e hipotensora. Bloquea la entrada de iones calcio en los cardiomiocitos y en las células musculares lisas de las arterias coronarias y periféricas a través de los canales de calcio de membrana dependientes del potencial y de conducción lenta. Relaja los músculos lisos vasculares, elimina los espasmos y dilata las arterias coronarias y periféricas, reduciendo la resistencia vascular periférica, la presión arterial tras la carga y la demanda de oxígeno del miocardio; disminuye ligeramente la contractilidad miocárdica y reduce levemente la agregación plaquetaria.

Farmacocinética. Tras la administración oral, se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad del 40-60 %. El efecto se desarrolla especialmente rápido (en 5-10 minutos) tras la administración sublingual. Habitualmente, el efecto máximo se registra a los 30-40 minutos. La ingesta de alimentos no influye significativamente en la velocidad de absorción del medicamento. El efecto hemodinámico persiste durante 4-6 horas. Hasta un 90 % de la nifedipina se une a las proteínas del plasma sanguíneo. Se metaboliza en el hígado y se elimina del organismo principalmente en forma de metabolitos inactivos. El aclaramiento total de la nifedipina oscila entre 0,4 y 0,6 l/kg/hora. El período de semivida es de 2-4 horas. En personas de edad avanzada y en pacientes con cirrosis hepática, el metabolismo de la nifedipina se ralentiza, por lo que en ellos el período de semivida del fármaco puede prolongarse casi en dos veces, lo que requiere una reducción de la dosis y un aumento de los intervalos entre las administraciones. La nifedipina no se acumula en el organismo. En cantidades insignificantes atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria, y se excreta en la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones. Hipertensión arterial (tratamiento de las crisis hipertensivas).

Contraindicaciones. Infarto agudo de miocardio (durante las primeras 4 semanas), shock cardiogénico, estenosis aórtica y mitral severas, angina inestable; no utilizar para el tratamiento de los ataques de angina, prevención secundaria del infarto de miocardio; insuficiencia cardíaca descompensada, hipotensión arterial (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg), taquicardias ventriculares con complejo QRS ampliado, síndrome de seno enfermo, síndrome de Wolf-Parkinson-White (WPW), síndrome de Lown-Ganong-Levine (LGL), bloqueo AV de grado II y III, porfiria, ileostomía establecida tras proctocolectomía, hipersensibilidad al nifedipino y a otros componentes del medicamento, hipersensibilidad a otras dihidropiridinas; no tomar simultáneamente con rifampicina.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. El nifedipino puede aumentar el efecto antihipertensivo de otros medicamentos antihipertensivos administrados simultáneamente, tales como diuréticos, betabloqueantes, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores AT1, otros antagonistas del calcio, bloqueantes α-adrenérgicos, inhibidores de la PDE5, α-metildopa.

La administración conjunta con betabloqueantes puede no solo potenciar el efecto hipotensor, sino también provocar insuficiencia cardíaca.

El diltiazem ralentiza la eliminación del nifedipino del organismo (si es necesario, la dosis de nifedipino debe reducirse).

La amiodarona y la quinidina pueden potenciar el efecto inotrópico negativo del nifedipino. En algunos casos, puede disminuir el nivel de quinidina en plasma.

La combinación de nifedipino con glucósidos cardíacos y teofilina generalmente es bien tolerada por los pacientes, aunque muy raramente puede producirse un aumento en los niveles de digoxina y teofilina en plasma (se debe controlar la concentración de estos últimos en plasma).

El nifedipino aumenta la concentración de carbamazepina y fenitoína en suero sanguíneo. La cimetidina aumenta el nivel de nifedipino en plasma.

La rifampicina acelera el metabolismo del nifedipino mediante el aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, lo que puede provocar una reducción del efecto clínico del nifedipino (esta combinación está contraindicada).

El tratamiento con nifedipino debe interrumpirse 36 horas antes de una anestesia programada con fentanilo. El nifedipino puede administrarse junto con agentes de contraste radiológico.

El nifedipino en combinación con la administración intravenosa de sulfato de magnesio en mujeres embarazadas puede provocar bloqueo neuromuscular.

El nifedipino se metaboliza a través del sistema del citocromo P450 3A4, localizado en la mucosa intestinal y en el hígado. Por lo tanto, los medicamentos que inhiben o inducen este sistema enzimático pueden alterar el efecto del primer paso (tras la administración oral) o el aclaramiento del nifedipino. La administración concomitante de antibióticos macrólidos (por ejemplo, eritromicina), inhibidores de la proteasa anti-VIH (por ejemplo, ritonavir), antifúngicos azólicos (por ejemplo, ketoconazol), fluoxetina, nefazodona, quinupristina/dalfopristina, cimetidina, cisaprida y nifedipino puede provocar un aumento de la concentración de nifedipino en plasma.

Se sabe que el ácido valproico aumenta la concentración en plasma del bloqueador de canales de calcio estructuralmente similar nimodipino, debido a la inhibición enzimática. Por ello, no puede descartarse un aumento de la concentración de nifedipino en plasma y un incremento de su eficacia.

Se sabe que el tacrolimus se metaboliza a través del sistema del citocromo P450 3A4.

Datos publicados indican que, en algunos casos, la dosis de tacrolimus puede reducirse cuando se administra simultáneamente con nifedipino. Durante la administración concomitante de ambos medicamentos, debe realizarse un monitoreo de la concentración de tacrolimus en plasma y, si es necesario, considerar la reducción de su dosis.

El zumo de pomelo inhibe el sistema del citocromo P450 3A4. El consumo de zumo de pomelo durante la administración de nifedipino provoca un aumento de la concentración del fármaco en plasma y un alargamiento de su duración de acción debido a la reducción del metabolismo en el primer paso o del aclaramiento. Como consecuencia, puede potenciarse el efecto antihipertensivo del medicamento. Tras el consumo regular de zumo de pomelo, este efecto puede persistir durante al menos 3 días después de la última ingesta.

Por lo tanto, durante la terapia con nifedipino debe evitarse el consumo de pomelos/zumo de pomelo.

La administración de nifedipino puede provocar resultados falsamente elevados en la determinación espectrofotométrica de la concentración de ácido vanilmandélico en orina (sin embargo, este efecto no se observa al utilizar el método de cromatografía líquida de alta eficacia).

Características de uso.

El medicamento debe administrarse bajo estricta vigilancia clínica en pacientes con angina inestable, insuficiencia cardíaca severa, estenosis aórtica grave, hipertensión pulmonar severa, miocardiopatía hipertrófica, trastornos graves de la circulación cerebral, diabetes mellitus, alteraciones de la función hepática y renal, así como en pacientes de edad avanzada. En pacientes de edad avanzada, es más probable una reducción del flujo sanguíneo cerebral debido a la vasodilatación periférica repentina.

En pacientes con hipertensión arterial maligna e hipovolemia sometidos a hemodiálisis, durante el tratamiento con nifedipino puede observarse una marcada disminución de la presión arterial. Especialmente al inicio del tratamiento y al administrarse simultáneamente con betabloqueantes, puede presentarse hipotensión, que algunos pacientes toleran mal. Estos pacientes requieren una vigilancia cuidadosa. En pacientes que toman betabloqueantes, al comienzo del tratamiento pueden aparecer síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva. En pacientes con insuficiencia coronaria grave, la taquicardia refleja puede empeorar el curso de la enfermedad isquémica y aumentar la frecuencia de los episodios de angina de pecho. Se debe tener precaución al prescribir nifedipino a pacientes con angina de pecho o que hayan sufrido un infarto de miocardio previo. Si durante el tratamiento con nifedipino aparece dolor torácico, el medicamento debe suspenderse. No se debe consumir alcohol ni fumar durante el tratamiento con nifedipino.

Las dosis de otros medicamentos que se administren simultáneamente con nifedipino deben ajustarse individualmente. Los glucósidos cardíacos pueden administrarse conjuntamente con nifedipino. Durante el tratamiento con nifedipino, puede producirse un aumento falso en los resultados del análisis espectrofotométrico de la concentración de ácido vanililmandélico en la orina.

Los pacientes con alteraciones de la función hepática requieren un monitoreo cuidadoso y, en casos graves, una reducción de la dosis del medicamento.

El nifedipino se metaboliza a través del sistema del citocromo P450 3A4. Por ello, los medicamentos que inhiben o inducen este sistema enzimático pueden alterar el efecto del primer paso o el aclaramiento del nifedipino (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Al administrar nifedipino conjuntamente con estos medicamentos, es necesario controlar la presión arterial y, si fuera necesario, considerar la posibilidad de reducir la dosis de nifedipino.

Algunos estudios in vitro han mostrado una relación entre el uso de antagonistas del calcio, especialmente nifedipino, y cambios bioquímicos reversibles en los espermatozoides que pueden afectar negativamente su capacidad de fecundación. Si los intentos de fecundación in vitro resultan infructuosos sin otra explicación aparente, los antagonistas del calcio, especialmente el nifedipino, podrían considerarse como posible causa de este fenómeno.

Este medicamento contiene una pequeña cantidad de etanol (alcohol), menos de 100 mg por dosis.

Uso durante el embarazo o la lactancia. El nifedipino está contraindicado durante el embarazo. El nifedipino se excreta en la leche materna, por lo que durante su administración debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Durante el tratamiento con este medicamento, se debe abstener de realizar actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de concentración (conducir vehículos, manejar maquinaria, etc.).

Vía de administración y dosis.

Para medir con precisión la dosis del medicamento, el frasco debe mantenerse verticalmente con la abertura hacia abajo.

La nifedipina se utiliza para el tratamiento de la crisis hipertensiva como medicamento de acción rápida. No se recomienda utilizar este medicamento en esta forma farmacéutica para el tratamiento prolongado.

Si se requiere un tratamiento antihipertensivo prolongado, el médico seleccionará el medicamento y la forma farmacéutica adecuados.

En caso de aumento repentino y significativo de la PA, la dosis inicial única para adultos es de 3-5 gotas (2-3,35 mg); para personas de edad avanzada, no más de 3 gotas (2 mg). Las gotas deben administrarse bajo la lengua o sobre un trozo de galleta seca o sobre un terrón de azúcar, manteniéndolas en la boca el mayor tiempo posible. Si la eficacia es insuficiente, la dosis puede aumentarse progresivamente hasta alcanzar un efecto clínicamente significativo. Posteriormente, en caso de aumento de la PA, se debe seguir utilizando esta misma dosis. Si es necesario (aumento de la PA hasta 190/100 – 220/110 mm Hg), en casos individuales la dosis única puede aumentarse progresivamente hasta 10-15 gotas (6,7-10 mg), considerando los cambios individuales en los valores de PA del paciente.

Debe tenerse en cuenta la sensibilidad individual de cada paciente a la nifedipina. En tales casos, la dosis debe ajustarse individualmente, comenzando con 3 gotas, y aumentando progresivamente en 2-3 gotas (1,34-2 mg) hasta alcanzar el efecto clínico deseado.

El exceso de la dosis inicial del medicamento puede provocar una disminución repentina de la PA.

Niños. Este medicamento no se utiliza para el tratamiento de niños.

Sobredosis.

Síntomas de intoxicación aguda por nifedipina: alteración de la conciencia hasta coma, disminución de la PA, taquicardia/bradicardia, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia, shock cardiogénico acompañado de edema pulmonar.

Tratamiento. Las medidas de emergencia deben dirigirse principalmente a la eliminación del medicamento del organismo y a la recuperación de una hemodinámica estable.

Tras la administración oral, se recomienda el lavado gástrico y, si es necesario, en combinación con el lavado del intestino delgado.

Dado que la nifedipina se caracteriza por un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas y un volumen de distribución relativamente pequeño, la hemodiálisis no es eficaz, sin embargo, se recomienda la realización de plasmaféresis.

La bradicardia puede corregirse con β-simpatomiméticos. En caso de bradicardia amenazante para la vida, se recomienda el uso de un marcapasos artificial.

La hipotensión arterial provocada por shock cardiogénico y vasodilatación puede tratarse con preparaciones de calcio (10-20 ml de solución al 10 % de cloruro o gluconato de calcio se administran por vía intravenosa lentamente, repitiéndose si es necesario). Como consecuencia, los niveles séricos de calcio pueden alcanzar el límite superior normal o estar ligeramente elevados. Si la administración de calcio no es suficientemente eficaz, es conveniente utilizar simpatomiméticos como dopamina o noradrenalina. Las dosis de estos medicamentos deben ajustarse según el efecto terapéutico alcanzado.

Se debe proceder con extrema precaución respecto a la administración adicional de líquidos, ya que existe el riesgo de sobrecarga cardíaca.

Reacciones adversas.

Cuando se siguen las recomendaciones para la aplicación del medicamento, las reacciones adversas suelen ser leves y reversibles, generalmente sin necesidad de interrumpir el tratamiento.

Con el uso frecuente y sin control, pueden presentarse reacciones adversas típicas de los medicamentos de este grupo farmacológico.

Del sistema cardiovascular: frecuentes – edema, vasodilatación; infrecuentes – taquicardia, palpitaciones, hipotensión arterial, síncope.

Del sistema nervioso central y periférico: frecuentes – cefalea; infrecuentes – vértigo, migraña, mareo, temblor, trastornos del sueño, ansiedad; raras – alteraciones visuales transitorias, excitación, parestesia, disestesia.

Del sistema endocrino: hiperglucemia (debe tenerse en cuenta al administrar el medicamento a pacientes con diabetes mellitus).

Del sistema digestivo: frecuentes – estreñimiento; infrecuentes con el uso de dosis elevadas – dolor abdominal, síntomas dispepsia, meteorismo, náuseas, vómitos (muy raro), hiperplasia gingival (con uso prolongado), sequedad bucal, aumento transitorio de las enzimas hepáticas.

Del sistema urinario: infrecuentes – poliuria, disuria.

Del sistema hematopoyético: raras – anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Reacciones alérgicas: infrecuentes – reacción alérgica, edema alérgico/angioedema (incluyendo edema de laringe); raras – prurito, urticaria, erupción cutánea; muy raras – reacciones anafilácticas/anafilactoides.

Otras: frecuentes – malestar general; infrecuentes – epistaxis, congestión nasal, eritema; raras – calambres musculares, edema articular, disfunción eréctil, dolor inespecífico, fiebre, disnea.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

El período de conservación del medicamento tras la apertura del frasco es de 28 días.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 ml o 20 ml en frasco con tapón cuentagotas y tapa, en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Sociedad con responsabilidad limitada «Compañía farmacéutica «Zdorovia».

Dirección del fabricante y lugar de actividad comercial. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.