Fenigidin-Zdorovya
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FENIGIDIN-SALUD (PHENIHYDIN-SALUD)
Composición:
Principio activo: nifedipina;
1 tableta contiene 10 mg de nifedipino;
Sustancias auxiliares: almidón de papa, lactosa monohidrato, azúcar refinado, estearato de calcio, polisorbato-80.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color amarillo o amarillento verdoso, de forma cilíndrica plana con ranura.
Grupo farmacoterapéutico. Bloqueadores selectivos de canales de calcio con acción predominantemente vascular. Derivados de la dihidropiridina. Código ATC C08CA05.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinamia.
La nifedipina, sustancia activa del medicamento, es un bloqueante selectivo de los canales de calcio, derivado de la dihidropiridina. Presenta efecto antianginoso y antihipertensivo. Inhibe la entrada de calcio en los cardiomiocitos y en las células del músculo liso vascular. Disminuye el tono del músculo liso vascular. Dilata las arterias coronarias y periféricas, reduce la resistencia vascular periférica total, la presión arterial y, en menor grado, la contractilidad del miocardio; disminuye la postcarga y la demanda de oxígeno del miocardio. Mejora la circulación coronaria. No inhibe la conducción miocárdica. Con el uso prolongado, la nifedipina puede prevenir la formación de nuevas placas ateroscleróticas en las arterias coronarias. Al comienzo del tratamiento con nifedipina, puede aparecer taquicardia refleja transitoria y aumento del gasto cardíaco, que no contrarrestan la vasodilatación provocada por la administración del medicamento. La nifedipina aumenta la excreción de sodio y líquidos del organismo. En el síndrome de Raynaud, el medicamento puede prevenir o reducir el espasmo vascular de las extremidades.
Farmacocinética.
Después de la administración oral, la nifedipina se absorbe rápidamente y casi por completo. La biodisponibilidad, debido al metabolismo presistémico en el hígado, es del 50 %. La concentración máxima (Tmax) en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas después de la ingestión.
La nifedipina se metaboliza en la pared intestinal y en el hígado mediante el sistema del citocromo P450 3A4. Los metabolitos no presentan actividad farmacológica. Se elimina del organismo principalmente en forma de metabolitos por vía renal, y aproximadamente entre un 5 % y un 15 % a través del intestino con la bilis. Se han detectado cantidades mínimas de la sustancia sin modificar (menos del 0,1 %) en la orina.
El período de semivida (T1/2) de la nifedipina en el plasma sanguíneo es de 2 a 5 horas.
Características clínicas.
Indicaciones.
Hipertensión arterial; enfermedad coronaria isquémica: angina crónica estable, angina vasoespástica (angina de Prinzmetal).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al nifedipino, a otros derivados de dihidropiridina o a cualquiera de los componentes del medicamento; shock cardiogénico; estenosis aórtica grave; angina inestable; infarto agudo de miocardio (durante las primeras 4 semanas); ileostomía; colostomía; uso en combinación con rifampicina (debido a la imposibilidad de alcanzar concentraciones plasmáticas efectivas de nifedipino).
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
El nifedipino se metaboliza a través del sistema del citocromo P450 3A4, localizado en la mucosa intestinal y en el hígado. Por lo tanto, los medicamentos que inhiben o inducen este sistema enzimático pueden alterar el "primer paso" (tras la administración oral) o el aclaramiento del nifedipino.
Cuando se administra simultáneamente con otros medicamentos, pueden producirse las siguientes interacciones:
con quinupristina/dalfopristina, cimetidina, cisaprida – debido a la inhibición del citocromo P450 3A4, aumenta la concentración de nifedipino en plasma; durante el tratamiento combinado se recomienda realizar un monitoreo de la presión arterial y, si es necesario, reducir la dosis de nifedipino;
con los siguientes inhibidores del sistema del citocromo P450 3A4: antibióticos macrólidos, inhibidores de la proteasa del VIH, antifúngicos azólicos, fluoxetina, nefazodona, ácido valproico – no se han realizado estudios clínicos sobre la interacción entre estos medicamentos y el nifedipino. Se sabe que los fármacos de esta clase inhiben el metabolismo del nifedipino mediado por el citocromo P450 3A4, por lo que no puede descartarse un aumento de la concentración plasmática del nifedipino durante la administración concomitante; se recomienda realizar monitoreo de la presión arterial y, si es necesario, reducir la dosis de nifedipino;
con rifampicina – debido a la inducción del citocromo P450 3A4, se reduce significativamente la biodisponibilidad y la eficacia del nifedipino; la administración concomitante de estos medicamentos está contraindicada;
con fenitoína – debido a la inducción del citocromo P450 3A4, se reduce la biodisponibilidad y la eficacia del nifedipino; durante la administración concomitante se recomienda controlar la respuesta clínica al tratamiento con nifedipino y, si es necesario, aumentar su dosis; si durante la administración conjunta se ha aumentado la dosis de nifedipino, tras la suspensión de la fenitoína se debe considerar la posibilidad de reducir adecuadamente la dosis de nifedipino;
con los siguientes inductores del sistema del citocromo P450 3A4: carbamazepina, fenobarbital – no se han realizado estudios clínicos sobre la interacción entre estos medicamentos y el nifedipino. Se sabe que ambos fármacos reducen la concentración plasmática de nimodipino, un bloqueador de canales de calcio estructuralmente similar, debido a la inducción del citocromo P450 3A4; por lo tanto, durante la administración concomitante con nifedipino no puede descartarse un aumento de su concentración plasmática;
con fármacos hipotensores (diuréticos, α- y β-bloqueadores, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores del calcio, antagonistas de los receptores AT-1, inhibidores de la PDE-5, metildopa, sulfato de magnesio) – puede potenciarse el efecto hipotensor; durante la administración concomitante de nifedipino con β-bloqueadores es necesario un monitoreo cuidadoso del paciente, ya que se han descrito casos aislados de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca;
con digoxina – puede reducirse el aclaramiento de la digoxina y aumentar su concentración plasmática; se recomienda controlar al paciente en busca de síntomas de sobredosificación con digoxina y, si es necesario, ajustar la dosis;
con quinidina – se han notificado disminuciones de la concentración de quinidina, así como un aumento brusco de la concentración de quinidina en plasma tras la suspensión del nifedipino; se recomienda realizar monitoreo de la concentración plasmática de quinidina y, si es necesario, ajustar su dosis; asimismo, algunos autores han informado sobre un aumento de la concentración plasmática de nifedipino con la administración conjunta;
con tacrolimus – se han notificado aumentos de la concentración plasmática de tacrolimus; se recomienda realizar monitoreo de la concentración plasmática de tacrolimus y, si es necesario, ajustar su dosis.
El jugo de pomelo inhibe el sistema del citocromo P450 3A4. El consumo de jugo de pomelo durante el tratamiento con nifedipino provoca un aumento de la concentración del fármaco en plasma y una prolongación de su acción, debido a la reducción del metabolismo en el "primer paso" o al descenso del aclaramiento. Como consecuencia, puede intensificarse el efecto antihipertensivo del medicamento. Tras el consumo regular de jugo de pomelo, este efecto puede persistir durante al menos 3 días tras la última ingesta. Por este motivo, durante el tratamiento con nifedipino debe evitarse el consumo de pomelos/jugo de pomelo.
La administración del medicamento puede provocar resultados falsos positivos en la determinación espectrofotométrica de la concentración de ácido vanililmandélico en orina (sin embargo, este efecto no se observa cuando se utiliza el método de cromatografía líquida de alta eficacia).
La administración del medicamento puede provocar resultados falsos positivos en estudios radiológicos con medio de contraste de bario (por ejemplo, defectos de llenado interpretados como pólipos).
Características de aplicación.
El medicamento puede utilizarse en combinación con otros agentes antihipertensivos. Sin embargo, debe tenerse en cuenta la posibilidad de desarrollar hipotensión arterial postural.
Al administrar simultáneamente el medicamento y betabloqueantes, se recomienda controlar cuidadosamente el estado del paciente, ya que en este caso es posible una disminución más pronunciada de la presión arterial y un debilitamiento de la función cardíaca.
No se debe administrar el medicamento a pacientes con un ataque agudo de angina de pecho estable.
No se debe utilizar el medicamento si existe una posible relación entre la administración previa de nifedipino y el dolor isquémico. En pacientes con angina de pecho, los ataques pueden ocurrir con mayor frecuencia, y su duración e intensidad pueden aumentar, especialmente al comienzo del tratamiento.
Se debe administrar el medicamento con precaución a pacientes con hipotensión arterial marcada (presión sistólica inferior a 90 mm Hg), insuficiencia cardíaca grave, trastornos graves de la circulación cerebral, diabetes mellitus o alteración de la función hepática. Se recomienda controlar el estado del paciente y, si es necesario, ajustar la dosis de nifedipino.
Se debe administrar el medicamento con especial precaución a pacientes sometidos a hemodiálisis, con hipertensión arterial maligna o hipovolemia, ya que la vasodilatación puede provocar en ellos una disminución significativa de la presión arterial.
Se debe administrar el medicamento con precaución a pacientes que simultáneamente toman inhibidores del sistema del citocromo P450 3A4. Se recomienda controlar la presión arterial y, si es necesario, ajustar la dosis de nifedipino.
Se debe administrar el medicamento con precaución a pacientes con estrechamiento severo del tracto gastrointestinal, debido a la posibilidad de presentar síntomas obstructivos. Se han descrito casos de síntomas obstructivos en ausencia de antecedentes de trastornos gastrointestinales. Puede producirse la formación de bezoares, que podrían requerir intervención quirúrgica.
Algunos experimentos in vitro han revelado una relación entre el uso de antagonistas del calcio, especialmente nifedipino, y cambios bioquímicos reversibles en los espermatozoides que afectan negativamente su capacidad de fecundación. Si los intentos de fecundación in vitro resultan infructuosos y no existen otras explicaciones, los antagonistas del calcio, como el nifedipino, podrían considerarse como una causa posible de este fenómeno.
El medicamento contiene lactosa y azúcar refinado; por lo tanto, si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Estudios en animales han mostrado embriotoxicidad, fetotoxicidad y teratogenicidad del medicamento.
No existen estudios adecuados y bien controlados sobre la administración del medicamento en mujeres embarazadas. Se han notificado aumentos en la frecuencia de casos de asfixia perinatal, partos por cesárea, partos prematuros y retraso del crecimiento intrauterino. No se ha determinado definitivamente si estos informes son consecuencia de la hipertensión arterial, su tratamiento o del efecto específico del medicamento. La información disponible no es suficiente para excluir efectos adversos graves sobre el feto o el recién nacido.
La administración de nifedipino está contraindicada durante el embarazo antes de la semana 20. La administración de nifedipino durante el embarazo después de la semana 20 requiere una evaluación cuidadosa de la relación riesgo-beneficio. La terapia con este medicamento solo debe considerarse si no existen alternativas terapéuticas. Al administrar nifedipino simultáneamente con la administración intravenosa de sulfato de magnesio, se requiere un monitoreo riguroso de la presión arterial debido a la posibilidad de una disminución significativa que podría perjudicar a la madre y al feto.
El nifedipino atraviesa la leche materna. Durante el tratamiento con este medicamento, se debe suspender la lactancia.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas. Al usar el medicamento, puede presentarse reacciones adversas que afecten la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas, especialmente al comienzo del tratamiento o al cambiar a otro medicamento.
Vía de administración y dosis.
El medicamento se administra por vía oral a adultos. Las tabletas deben tomarse a la misma hora, independientemente de las comidas, sin masticar y acompañadas de suficiente cantidad de líquido (excepto jugo de pomelo). El intervalo recomendado entre las dosis del medicamento es de 12 horas (pero no menos de 6 horas).
La dosis del medicamento y la duración del tratamiento se determinan individualmente, considerando la gravedad de la enfermedad y la respuesta del paciente al tratamiento.
Hipertensión arterial.
El medicamento se administra en una dosis de 20 mg dos veces al día.
Enfermedad coronaria.
El medicamento se administra en una dosis de 20 mg dos veces al día. Si es necesario, la dosis de nifedipino puede aumentarse hasta 60 mg/día. El aumento de la dosis debe hacerse de forma gradual.
Pacientes que toman simultáneamente inhibidores o inductores del citocromo CYP 3A4.
Cuando se administre simultáneamente con inhibidores o inductores del citocromo CYP 3A4, puede ser necesaria la corrección de la dosis o la suspensión del medicamento.
El medicamento debe suspenderse progresivamente, especialmente si se han utilizado dosis altas.
Niños.
El medicamento no debe administrarse a niños.
Sobredosis.
Síntomas de intoxicación aguda: alteración de la conciencia hasta el desarrollo de coma, disminución de la presión arterial, taquicardia/bradicardia, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia, shock cardiogénico acompañado de edema pulmonar.
Tratamiento.
Las medidas de emergencia deben dirigirse principalmente a la eliminación del medicamento del organismo y a la recuperación de una hemodinámica estable. Tras la administración oral, se recomienda vaciar completamente el estómago, si es necesario en combinación con lavado gástrico y del intestino delgado. En caso de bradicardia, se recomienda el uso de β-simpatomiméticos. En caso de bradicardia amenazante para la vida, se recomienda el uso de un marcapasos artificial. La hipotensión arterial provocada por shock cardiogénico y vasodilatación puede tratarse con preparaciones de calcio (10–20 ml de solución al 10 % de cloruro o gluconato cálcico, administrados lentamente por vía intravenosa, repitiéndose si es necesario). Como consecuencia, los niveles séricos de calcio pueden alcanzar el límite superior normal o estar ligeramente elevados. Si la administración de calcio no es suficientemente eficaz, es conveniente utilizar simpatomiméticos como la dopamina o la noradrenalina. Las dosis de estos medicamentos deben ajustarse según el efecto terapéutico alcanzado. Se debe tener extrema precaución al administrar líquidos adicionales, ya que existe el riesgo de sobrecarga cardíaca. Debido a que el nifedipino se caracteriza por un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas y un volumen de distribución relativamente pequeño, la hemodiálisis no es eficaz, sin embargo, se recomienda la realización de plasmaféresis.
Reacciones adversas.
Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: anemia, leucopenia, trombocitopenia (a veces con manifestaciones de púrpura), agranulocitosis.
Del sistema nervioso y del estado psíquico: cefalea, migraña, mareo/vertigo, temblor, par-/dis-/hipoestesia, trastornos del sueño, somnolencia, sensación de ansiedad.
De los órganos de la visión: alteraciones visuales, sensación de dolor en los ojos.
Del sistema cardiovascular: taquicardia, palpitaciones, hipotensión arterial, edemas, vasodilatación, hiperemia, colapso, dolor en el pecho (incluyendo episodios típicos de angina de pecho), pérdida de conciencia.
Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: epistaxis, congestión nasal, disnea.
Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, estreñimiento, meteorismo, molestias/dolor en el tubo digestivo, dolor abdominal, obstrucción intestinal, úlcera intestinal, insuficiencia del esfínter gastroesofágico, bezoar, sequedad bucal, hiperplasia gingival, disfagia.
Del sistema hepatobiliar: elevación transitoria de la actividad de las enzimas hepáticas, ictericia, colestasis.
Del metabolismo y nutrición: hiperglucemia.
Del sistema urinario: poliuria, disuria; en pacientes con insuficiencia renal, empeoramiento de la función renal.
Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo: mialgia, artralgia, calambres musculares, edemas articulares.
Del sistema reproductivo y glándulas mamarias: disfunción eréctil, ginecomastia (en hombres de edad avanzada).
Del sistema inmunitario, piel y tejido subcutáneo: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, urticaria, edemas alérgicos/edema angioneurótico, incluyendo edema de glotis; reacciones anafilácticas/anafilactoides; eritema, fotosensibilidad, púrpura, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).
Otros: malestar general, fatiga excesiva, escalofríos, dolor inespecífico; con uso prolongado puede presentarse fiebre.
En pacientes con hipertensión arterial maligna e hipovolemia sometidos a hemodiálisis, puede observarse una disminución significativa de la presión arterial como consecuencia de la vasodilatación.
Plazo de caducidad. 3 años.
Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar inaccesible para los niños.
Envase. Tabletas, 10x5 en blísteres, en caja.
Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.