Farmacitron

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FARMACITRON (PHARMACITRON)

Composición:

Principios activos: paracetamol (acetaminofén), clorhidrato de fenilefrina, maleato de feniramina, ácido ascórbico;

1 sobre contiene: paracetamol (acetaminofén) 500 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg, maleato de feniramina 20 mg, ácido ascórbico 50 mg;

Excipientes: citrato de sodio, ácido cítrico anhidro, aroma de limón artificial, tartrazina (E 104), colorante rojo FD&C nº 40 (E 129), dióxido de silicio coloidal, sacarosa, azúcar.

Forma farmacéutica. Polvo para solución oral.

Principales propiedades físico-químicas: polvo granulado, libremente fluído, mezcla de gránulos de color blanco, amarillo pálido y/o anaranjado, con sabor y olor a limón. Puede presentarse aglomeración de los gránulos en agregados más grandes (presencia de grumos).

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.

Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El paracetamol posee propiedades antipiréticas, analgésicas y antiinflamatorias leves. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC) y bloquea la transmisión de los impulsos dolorosos.

El maleato de feniramina es un bloqueador de los receptores histamínicos H1, reduce la permeabilidad vascular y alivia la lagrimeo, el escozor ocular y nasal.

El clorhidrato de fenilefrina es un agonista α-adrenérgico que produce vasoconstricción, disminuye el edema de la mucosa nasal y de los senos paranasales.

El ácido ascórbico aumenta la resistencia inespecífica del organismo.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe bien, atraviesa la barrera placentaria y en pequeña medida pasa a la leche materna. Se metaboliza mediante el sistema del citocromo P450, se excreta por los riñones; su periodo de semivida es de 1 a 4 horas. La duración del efecto es de 3 a 4 horas.

El maleato de feniramina se absorbe adecuadamente desde el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo P450, su periodo de semivida es de 16 a 18 horas, y entre el 70 y el 83 % se excreta por los riñones.

El efecto del clorhidrato de fenilefrina comienza rápidamente y dura aproximadamente 20 minutos. Se metaboliza en el hígado o en el tracto gastrointestinal y se excreta por los riñones.

El ácido ascórbico se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de infecciones respiratorias agudas y gripe:

• fiebre,
• dolor de cabeza,
• congestión nasal,
• rinorrea,
• dolor y dolores musculares.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento; alteraciones graves de la función hepática y/o renal; hiperbilirrubinemia congénita; deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa; fenilcetonuria, alcoholismo; enfermedades de la sangre; leucopenia; anemia; formas graves de arritmia, hipertensión arterial, aterosclerosis, enfermedad coronaria isquémica; hipertiroidismo; pancreatitis aguda; hiperplasia prostática con retención urinaria; obstrucción del cuello de la vejiga urinaria; obstrucción piloroduodenal; asma bronquial; glaucoma de ángulo cerrado; feocromocitoma; trombosis; tromboflebitis; diabetes mellitus; epilepsia; estados de excitación aumentada; trastornos del sueño asociados al tratamiento con antidepresivos tricíclicos, betabloqueantes, otros simpaticomiméticos, medicamentos que suprimen o aumentan el apetito y psicoestimulantes tipo anfetaminas; tratamiento concomitante y hasta 2 semanas después de la administración de inhibidores de la MAO.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar al administrarse con metoclopramida y domperidona, y disminuir con el colestiramina (este efecto es insignificante si el colestiramina se administra 1 hora después). Con el uso prolongado del paracetamol puede potenciarse el efecto anticoagulante de la warfarina y otros derivados cumarínicos, aumentando el riesgo de hemorragias. Este efecto no es significativo con el uso ocasional de paracetamol. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos hepatotóxicos aumentan la probabilidad de acumulación y sobredosis de paracetamol. El riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol aumenta con el uso de medicamentos que inducen enzimas microsomales hepáticos (barbitúricos; anticonvulsivantes – fenitoína, fenobarbital, carbamazepina; y antituberculosos – rifampicina, isoniazida). El paracetamol: reduce la eficacia de los diuréticos, puede prolongar el período de semivida de eliminación de cloranfenicol; puede inducir el metabolismo hepático de lamotrigina, lo que reduce su biodisponibilidad y eficacia. Con el uso regular de paracetamol y zidovudina puede ocurrir neutropenia y aumentar el riesgo de daño hepático. Al tomar probenecid, la dosis de paracetamol debe reducirse, ya que este último afecta el metabolismo del paracetamol. El paracetamol puede influir en los resultados del análisis del nivel de ácido úrico mediante el método fosfotungstatoácido. La hepatotoxicidad del paracetamol puede intensificarse con el consumo prolongado o excesivo de alcohol. No debe administrarse simultáneamente con alcohol.

La interacción de la fenilefrina con los inhibidores de la MAO provoca un efecto hipertensivo; con antidepresivos tricíclicos (amitriptilina) aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares; con digoxina y glucósidos cardíacos puede provocar arritmias e infarto; con otros simpaticomiméticos aumenta el riesgo de reacciones cardiovasculares adversas e hipertensión; puede reducir la eficacia de los betabloqueantes y otros fármacos antihipertensivos (reserpina, metildopa, debrezina, guanetidina), aumentando el riesgo de hipertensión arterial y reacciones cardiovasculares adversas. La administración simultánea de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de ergotismo.

El ácido ascórbico, por vía oral, aumenta la absorción del hierro; eleva los niveles de etinilestradiol, penicilinas y tetraciclinas; disminuye los niveles de antipsicóticos y derivados fenotiazínicos en sangre; reduce la eficacia de la heparina y anticoagulantes indirectos; aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos y el riesgo de glaucoma durante el tratamiento con glucocorticosteroides; las dosis altas reducen la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. El ácido ascórbico solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su administración simultánea aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio, lo que puede provocar descompensación cardíaca. La administración prolongada de dosis altas durante el tratamiento con disulfiram inhibe la reacción disulfiram-alcohol. La absorción del ácido ascórbico disminuye con el uso de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas.

La feniramina potencia el efecto anticolinérgico de la atropina, espasmolíticos, antidepresivos tricíclicos y fármacos antiparkinsonianos, e inhibe la acción de los anticoagulantes. La administración concomitante de feniramina con hipnóticos, barbitúricos, sedantes, neurolépticos, tranquilizantes, anestésicos, analgésicos narcóticos y alcohol puede aumentar considerablemente su efecto depresor.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol simultáneamente con floxacilina, ya que esta combinación se ha asociado con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada debido al ácido pirrolidón carboxílico, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

Características de uso.

No se debe superar la dosis recomendada. Si los síntomas no mejoran en el transcurso de 5 días o se acompañan de fiebre alta, escalofríos que duran más de 3 días, erupción cutánea o dolor de cabeza persistente, se debe consultar al médico, ya que estos fenómenos pueden ser síntomas de una enfermedad más grave.

Debido al riesgo de daño hepático grave en caso de sobredosis, no se debe utilizar simultáneamente con otros medicamentos para el tratamiento sintomático del resfriado y la gripe (vasoconstrictores, que contengan paracetamol). Se debe prescribir con precaución en pacientes con enfermedad de Raynaud, hipertensión arterial, enfermedades cardíacas, arritmias, bradicardia, trastornos de la tiroides, enfermedades hepáticas y renales, hepatitis aguda, glaucoma, enfermedades pulmonares crónicas, hipertrofia prostática (debido al riesgo de retención urinaria), personas de edad avanzada, con hipercoagulabilidad, anemia hemolítica, desnutrición crónica, deshidratación o úlcera péptica estenosante. El riesgo de hepatotoxicidad aumenta en personas con lesión hepática por alcohol o que abusan del alcohol.

El medicamento contiene: fenilefrina, que puede provocar episodios de angina de pecho; sacarosa, que está contraindicada en pacientes con intolerancia o trastornos en la absorción de fructosa, glucosa-galactosa o sacarosa-isomaltosa. Si el paciente tiene diagnosticada alguna intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar al médico antes de tomar este medicamento. Se debe usar con precaución en pacientes con diabetes mellitus. Puede ser perjudicial para los dientes.

Antes de usar el medicamento, se debe consultar al médico en caso de: enfermedades hepáticas o renales; tratamiento con warfarina u otros anticoagulantes; uso diario de analgésicos en casos de artritis leve; enfermedades broncopulmonares (asma, enfisema, bronquitis crónica).

El medicamento puede influir en los resultados de los análisis de laboratorio respecto al contenido en sangre de glucosa, ácido úrico, creatinina y fosfatos inorgánicos. Puede dar un resultado negativo en la prueba de sangre oculta en heces.

En pacientes con infecciones graves (sepsis), en las que se reduce el nivel de glutatión, el uso de paracetamol incrementa el riesgo de acidosis metabólica; sus síntomas incluyen respiración profunda, rápida o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En tal caso, se debe acudir inmediatamente al médico.

No se recomienda tomar este medicamento al final del día, ya que el ácido ascórbico en dosis elevadas tiene un efecto estimulante leve. Debido al efecto estimulante del ácido ascórbico sobre la producción de hormonas corticosteroides, se requiere controlar la función renal y la presión arterial.

Se debe prescribir con especial precaución en pacientes con trastornos del metabolismo del hierro (hemossiderosis, hemocromatosis, talasemia) y en aquellos con antecedentes de litiasis renal (riesgo de hiperoxaluria y precipitación de oxalatos en el tracto urinario tras la administración de altas dosis de ácido ascórbico).

La administración prolongada de altas dosis de ácido ascórbico puede acelerar su propio metabolismo, lo que puede provocar, tras la interrupción del tratamiento, un hipovitaminosis paradójica. No se debe usar simultáneamente con otros medicamentos que contengan vitamina C. La absorción del ácido ascórbico puede alterarse en caso de trastornos de la motilidad intestinal, enteritis o secreción gástrica reducida.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado (HAGMA) debido a acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal severa o sepsis, o en pacientes con desnutrición severa u otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéuticas durante un período prolongado o con una combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado debido a acidosis por pirrolidón carboxílico, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del paciente. La medición del nivel de 5-oxoproline en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirrolidón carboxílico como causa principal de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia. No se han estudiado específicamente los efectos del medicamento sobre la fertilidad. Los estudios preclínicos no han revelado ningún efecto particular del paracetamol sobre la fertilidad cuando se administra en dosis terapéuticas. No se han realizado estudios adecuados sobre el efecto de la fenilefrina y la feniramina sobre la toxicidad reproductiva en animales.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Dado que el medicamento puede provocar somnolencia y otras reacciones adversas en el sistema nervioso y en los órganos de la vista, no se recomienda conducir vehículos ni trabajar con maquinaria compleja durante su uso.

Vía de administración y dosis.

Disolver el contenido del sobre en un vaso de agua caliente (no hirviendo) y beber. La toma del medicamento se puede repetir cada 3-4 horas, pero no más de 3 sobres al día.

Duración máxima del tratamiento: 5 días.

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños menores de 14 años.

Sobredosis.

Paracetamol: durante las primeras 24 horas pueden aparecer palidez de la piel, náuseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal. Tras la ingestión de dosis elevadas, pueden observarse alteraciones en la orientación, excitación psicomotora, mareo, alteraciones del sueño, del ritmo cardíaco, pancreatitis y necrosis hepática. El primer signo de afectación hepática puede ser dolor abdominal, que no siempre se manifiesta en las primeras 12-48 horas, sino que puede aparecer más tarde, incluso hasta 4-6 días después de la administración del medicamento. La lesión hepática suele aparecer como máximo entre 72 y 96 horas tras la ingestión. Pueden producirse alteraciones en el metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica, así como hemorragias. Con el uso prolongado de dosis altas, es posible la aparición de anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

En casos aislados se ha informado de insuficiencia renal aguda con necrosis tubular, que puede ocurrir incluso en ausencia de daño hepático grave, manifestándose con fuerte dolor lumbar, hematuria y proteinuria. Puede presentarse nefrotoxicidad: cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar.

La ingestión por adultos de 10 g o más de paracetamol, y por niños de más de 150 mg/kg de peso corporal, especialmente junto con alcohol, puede provocar necrosis hepatocelular con desarrollo de encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma hepático e incluso resultado letal. En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico u otros medicamentos que inducen enzimas hepáticas; abuso de alcohol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

En caso de sobredosis, es necesaria asistencia médica inmediata. El paciente debe trasladarse de inmediato al hospital, incluso si no presenta síntomas precoces de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Durante la primera hora tras la sobredosis, debe administrarse carbón activado. La concentración de paracetamol en sangre debe medirse a las 4 horas o más tarde tras la ingestión (las concentraciones anteriores no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede aplicarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero su efecto máximo se obtiene si se administra en las primeras 8 horas; después de este tiempo, su eficacia disminuye drásticamente. Si es necesario el uso intravenoso de N-acetilcisteína, debe administrarse según el esquema de dosificación establecido. Como alternativa, en caso de ausencia de vómitos y en zonas alejadas del hospital, puede administrarse metionina por vía oral.

Fenilefrina: pueden presentarse hiperhidrosis, excitación o depresión del SNC, dolor de cabeza, mareo, somnolencia, alteraciones de la conciencia, arritmias, temblor, hiperreflexia, convulsiones, náuseas, vómitos, irritabilidad, inquietud e hipertensión arterial; en casos graves, coma. Para contrarrestar los efectos hipertensivos, puede administrarse por vía intravenosa un bloqueante de receptores alfa; para las convulsiones, diazepam.

Feniramina: aparecen síntomas de tipo anticolinérgico: midriasis, fotofobia, sequedad de la piel y de las mucosas, hipertermia, atonía intestinal. La depresión del SNC conduce a alteraciones en el funcionamiento del sistema respiratorio y cardiovascular (bradicardia, hipotensión arterial, colapso). Los síntomas provocados por la potenciación mutua del efecto parasimpaticolítico de la feniramina y el efecto simpaticomimético de la fenilefrina incluyen somnolencia, que puede evolucionar hacia excitación (especialmente en niños) o depresión del SNC, alteraciones visuales, erupciones cutáneas, dolor de cabeza persistente, nerviosismo, insomnio, hiperreflexia, irritabilidad, alteraciones circulatorias y bradicardia. No existe antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis de antihistamínicos. Se debe proporcionar al paciente la asistencia habitual de emergencia, incluyendo la administración de carbón activado, un laxante salino y medidas estándar para mantener la función cardiorespiratoria. No deben administrarse estimulantes; para tratar la hipotensión arterial pueden usarse agentes vasoconstrictores.

Ácido ascórbico: pueden presentarse náuseas, vómitos o diarrea (que desaparecen tras suspender el medicamento); distensión y dolor abdominal, picor, erupciones cutáneas y mayor excitabilidad. Dosis superiores a 3000 mg pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales, alteraciones en el metabolismo del cinc y del cobre, distrofia miocárdica; con el uso prolongado en dosis elevadas, puede producirse supresión de la función del aparato insular del páncreas y glucosuria. La sobredosis puede provocar cambios en la excreción renal del ácido ascórbico y del ácido úrico durante la acetilación de la orina, con precipitación de cálculos oxalatos.

Tratamiento: tratamiento sintomático: durante las primeras 6 horas es necesario realizar lavado gástrico, y durante las primeras 8 horas administrar metionina por vía oral o cisteamina o N-acetilcisteína por vía intravenosa.

Reacciones adversas.

De la piel y el tejido subcutáneo: erupciones cutáneas, prurito, dermatitis, urticaria, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico y angioedema.

Alteraciones neurológicas: cefalea, mareo, temblor, inquietud, nerviosismo, irritabilidad, sensación de miedo, insomnio, somnolencia, confusión, alucinaciones, excitación psicomotora, alteración de la orientación, estados depresivos, parestesias, tinnitus, en casos aislados coma, convulsiones, discinesia, cambios en el comportamiento.

Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a los AINE.

De los órganos de la vista: alteraciones visuales y de la acomodación, midriasis, aumento de la presión intraocular, sequedad ocular.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, pirosis, sequedad de boca, molestias y dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, meteorismo, anorexia, aftas, hipersialorrea, hemorragias, irritación de las mucosas.

Del sistema hepatobiliar: alteración de la función hepática, hipertansaminasemia, generalmente sin ictericia, necrosis hepática (con el uso de dosis altas).

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta hipoglucemia con coma.

De la sangre y el sistema linfático: anemia, incluyendo hemolítica, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), equimosis o hemorragias, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, leucopenia, pancitopenia.

De los riñones y el sistema urinario: nefrotoxicidad, nefritis intersticial, necrosis capilar, disuria, retención urinaria y dificultad para orinar, cólico renal, insuficiencia renal.

Alteraciones cardíacas: hipertensión arterial, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, arritmia, disnea, dolor torácico, episodios de angina de pecho.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado (frecuencia desconocida).

Otros: debilidad general, malestar general.

A diferencia de los antihistamínicos de segunda generación, el uso de feniramina no se asocia con la prolongación del intervalo QT ni con arritmias cardíacas.

Descripción de reacciones adversas específicas.

Acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado. Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado debida a la acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con factores de riesgo que tomaban paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis por pirrolidón carboxílico puede ocurrir debido a niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Periodo de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños, a una temperatura no superior a 30 °C.

Envase.

23 g de polvo en una bolsa, número 1. 23 g de polvo en una bolsa, 10 bolsas en una caja de cartón.

Clasificación de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante. Pharmascience Inc. / Delpharm Orléans.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4R 2T4, Canadá /
5 Avenue de Conflans, Orléans Cédex 2, 45071, Francia.

Titular del registro. Pharmascience Inc.

Domicilio del titular del registro.

6111 Royalmount Avenue, 100, Montreal, Quebec H4R 2T4, Canadá.