Escitam 10
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO EScitam 10 (ESCITAM 10) EScitam 20 (ESCITAM 20)
Composición:
Principio activo: escitalopram;
1 tableta contiene oxalato de escitalopram hidrógeno 12,775 mg o 25,550 mg, equivalente a 10 mg o 20 mg de escitalopram;
Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, carboximetilalmidón sódico (croscarmelosa sódica), talco, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro;
Mezcla para recubrimiento de película: hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), polietilenglicol 400 (macrogol 400).
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Propiedades físico-químicas principales:
Tabletas ovaladas, recubiertas con película de color blanco, con la inscripción «E9CM» grabada en un lado y en el otro lado una raya y la inscripción «10» (la cifra a ambos lados de la raya);
Tabletas ovaladas, recubiertas con película de color blanco, con la inscripción «E9CM» grabada en un lado y en el otro lado una raya y la inscripción «20» (la cifra a ambos lados de la raya).
Grupo farmacoterapéutico. Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Código ATC N06A B10.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
El escitalopram es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) que se caracteriza por una alta afinidad por el sitio de unión principal. Asimismo, se une al sitio alostérico del transportador de serotonina, aunque con una afinidad 1000 veces menor a este sitio.
El escitalopram no tiene, o tiene una capacidad muy débil, de unión a diversos receptores, incluyendo los receptores serotoninérgicos 5-HT1A y 5-HT2, los receptores dopaminérgicos D1 y D2, los receptores adrenérgicos α1, α2 y β, los receptores histamínicos H1, los receptores colinérgicos muscarínicos, los receptores benzodiazepínicos y los receptores opiáceos.
La inhibición de la recaptación de 5-HT es el único mecanismo de acción posible que puede explicar los efectos farmacológicos y clínicos del escitalopram.
Efectos farmacodinámicos
En un estudio doble ciego controlado con placebo sobre parámetros del ECG en personas sanas, el alargamiento del intervalo QTc (corregido según la fórmula de Fridericia) respecto al valor basal fue de 4,3 ms (IC del 90 %: 2,2; 6,4) con una dosis del medicamento de 10 mg/día y de 10,7 ms (IC del 90 %: 8,6; 12,8) con una dosis superior a la terapéutica de 30 mg/día (véanse las secciones «Contraindicaciones», «Precauciones de uso», «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción», «Reacciones adversas», «Sobredosis»).
Eficacia clínica
Episodios depresivos mayores
La eficacia del escitalopram en el tratamiento de los episodios depresivos mayores durante el período agudo se demostró en 3 de 4 estudios dobles ciegos, controlados con placebo y de corta duración (8 semanas). En un estudio a largo plazo sobre prevención de recaídas, 274 pacientes que respondieron al tratamiento con escitalopram a una dosis de 10 o 20 mg/día durante la fase inicial abierta de 8 semanas fueron aleatorizados para continuar con escitalopram a la misma dosis o con placebo durante un período de hasta 36 semanas. En este estudio, los pacientes que continuaron recibiendo escitalopram presentaron un tiempo estadísticamente significativo más prolongado hasta la recaída durante los siguientes 36 semanas en comparación con aquellos que recibieron placebo.
Trastorno de ansiedad social
El escitalopram demostró ser eficaz en el tratamiento del trastorno de ansiedad social tanto en tres estudios de corta duración (12 semanas) como en un estudio de prevención de recaídas de 6 meses. En un estudio de 24 semanas sobre la dosis óptima, se demostró la eficacia del escitalopram en dosis de 5, 10 y 20 mg.
Trastorno de ansiedad generalizada
El escitalopram en dosis de 10 y 20 mg/día fue eficaz en 4 de 4 estudios controlados con placebo.
De acuerdo con datos combinados de tres estudios con diseño similar, en los que participaron 421 pacientes tratados con escitalopram y 419 pacientes que recibieron placebo, la respuesta al tratamiento se observó en el 47,5 % y 28,9 % de los pacientes, respectivamente, y la remisión ocurrió en el 37,1 % y 20,8 % de los pacientes, respectivamente. El efecto sostenido se observó desde la primera semana de tratamiento.
El efecto de mantenimiento del escitalopram a una dosis de 20 mg/día se demostró en un estudio aleatorizado de 24 a 76 semanas sobre el efecto de mantenimiento del tratamiento, en el que participaron 373 pacientes que respondieron al medicamento durante el tratamiento inicial abierto de 12 semanas.
Trastorno obsesivo-compulsivo
En un estudio clínico aleatorizado doble ciego, el escitalopram a una dosis de 20 mg/día mostró diferencias significativas respecto al placebo en la puntuación total de la escala Y-BOCS (Escala de Yale-Brown para el trastorno obsesivo-compulsivo, Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale) tras 12 semanas de tratamiento. A las 24 semanas, se observaron ventajas del escitalopram tanto a una dosis de 10 mg/día como de 20 mg/día en comparación con el placebo.
La eficacia del medicamento en la prevención de recaídas se demostró con escitalopram en dosis de 10 y 20 mg/día en pacientes que respondieron al escitalopram durante un período abierto de 16 semanas y que posteriormente fueron incluidos en un período aleatorizado doble ciego controlado con placebo de 24 semanas.
Farmacocinética.
La absorción es prácticamente completa y no depende de la ingestión de alimentos. La concentración máxima en plasma (Tmax) se alcanza a las 4 horas tras la administración. Como ocurre con el citalopram racémico, se espera que la biodisponibilidad absoluta del escitalopram sea aproximadamente del 80 %.
Reparto
El volumen aparente de distribución (Vd,β/F) tras la administración oral oscila entre 12 y 26 l/kg. La biodisponibilidad del escitalopram es aproximadamente del 80 %. La unión del escitalopram y sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas no es inferior al 80 %.
Biotransformación
El metabolismo tiene lugar en el hígado, formando metabolitos desmetilados y didesmetilados. Ambos son farmacológicamente activos. El nitrógeno también puede oxidarse a un metabolito N-óxido. Tanto los metabolitos como el compuesto original se eliminan parcialmente en forma de glucurónidos. Tras la administración repetida, la concentración media de los metabolitos desmetilados y didesmetilados suele representar aproximadamente el 28-31 % y < 5 %, respectivamente, de la concentración de escitalopram. La biotransformación del escitalopram al metabolito desmetilado se realiza principalmente mediante el citocromo CYP2C19. Es posible una participación mínima de las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 en este proceso.
Eliminación
El período de semieliminación (T½β) del medicamento es de aproximadamente 30 horas. El aclaramiento (Cloral) tras la administración oral es de aproximadamente 0,6 l/min. Los principales metabolitos tienen un período de semieliminación más largo. El escitalopram y sus metabolitos principales se eliminan a través del hígado (vía metabólica) y los riñones. La mayor parte de la dosis se excreta en forma de metabolitos en la orina.
Linealidad
La cinética del escitalopram es lineal. La concentración en estado estacionario se alcanza aproximadamente a la semana. La concentración media en estado estacionario de 50 nmol/l (entre 20 y 125 nmol/l) se alcanza con una dosis diaria de 10 mg.
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de edad avanzada (≥ 65 años), el escitalopram se elimina más lentamente que en pacientes jóvenes. La exposición sistémica (AUC) en personas de edad avanzada es un 50 % mayor que en voluntarios jóvenes sanos (véase la sección «Posología y forma de administración»).
Insuficiencia hepática
En pacientes con alteración de la función hepática de leve a moderada (grados A y B según la clasificación de Child-Pugh), el período de semieliminación fue dos veces más largo y la exposición un 60 % mayor que en personas con función hepática normal (véase la sección «Posología y forma de administración»).
Insuficiencia renal
En pacientes con función renal reducida (CLcr 10-53 ml/min), tras la administración del citalopram racémico, se observó un período de semieliminación más prolongado y una exposición ligeramente mayor. La concentración de metabolitos en plasma no ha sido estudiada, pero podría estar elevada (véase la sección «Posología y forma de administración»).
Polimorfismo
Los pacientes con función metabólica débil del CYP2C19 presentaron concentraciones plasmáticas de escitalopram dos veces más altas que los pacientes con función normal del CYP2C19. No se observaron cambios significativos en la exposición con una función reducida del CYP2D6 (véase la sección «Posología y forma de administración»).
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de episodios depresivos mayores, trastornos de pánico con o sin agorafobia, trastornos de ansiedad social (fobia social), trastornos de ansiedad generalizada y trastornos obsesivo-compulsivos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al escitalopram o a cualquiera de los excipientes del medicamento; la administración concomitante con inhibidores irreversibles e inespecíficos de la monoaminooxidasa (inhibidores de la MAO) está contraindicada debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico con agitación, temblores, hipertemia, etc. (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»); la combinación de escitalopram con inhibidores reversibles de la MAO-A (por ejemplo, moclobemida) o con el inhibidor reversible e inespecífico de la MAO linezolid está contraindicada por el riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
El escitalopram está contraindicado en pacientes con conocida prolongación del intervalo QT o síndrome congénito de QT prolongado; el escitalopram está contraindicado junto con medicamentos que se sabe prolongan el intervalo QT (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Interacciones farmacodinámicas.
Combinaciones contraindicadas.
Inhibidores irreversibles e inespecíficos de la MAO.
Se han notificado casos de reacciones graves en pacientes que tomaban ISRS en combinación con un inhibidor irreversible e inespecífico de la MAO, así como en pacientes que recientemente finalizaron el tratamiento con ISRS e iniciaron tratamiento con inhibidores de la MAO (véase la sección «Contraindicaciones»). En algunos casos se desarrolló el síndrome serotoninérgico (véase la sección «Reacciones adversas»). La combinación de escitalopram con inhibidores irreversibles e inespecíficos de la MAO está contraindicada. El tratamiento con escitalopram debe iniciarse 14 días después de la interrupción del inhibidor irreversible de la MAO. El tratamiento con inhibidores irreversibles e inespecíficos de la MAO no debe iniciarse antes de 7 días tras la suspensión del escitalopram.
Inhibidor reversible y selectivo de la MAO tipo A (moclobemida).
Debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico, la combinación de escitalopram con el inhibidor de la MAO tipo A moclobemida está contraindicada (véase la sección «Contraindicaciones»). Si se demuestra la necesidad de esta combinación, se debe comenzar con las dosis mínimas recomendadas y con estricto monitoreo clínico.
Inhibidor reversible e inespecífico de la MAO (linezolid).
El antibiótico linezolid es un inhibidor reversible e inespecífico de la MAO, por lo tanto no debe administrarse a pacientes que reciben escitalopram. Si la combinación resulta necesaria, debe iniciarse con dosis mínimas y bajo estricto control clínico (véase la sección «Contraindicaciones»).
Inhibidor irreversible y selectivo de la MAO tipo B (selegilina).
La combinación con selegilina (inhibidor irreversible de la MAO tipo B) requiere precaución debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico.
Se ha demostrado que la selegilina en dosis de hasta 10 mg/día inclusive puede administrarse de forma segura junto con citalopram racémico.
Prolongación del intervalo QT.
No se han realizado estudios farmacocinéticos ni farmacodinámicos del escitalopram en combinación con otros medicamentos que prolongan el intervalo QT. No puede descartarse la posibilidad de un efecto aditivo cuando el escitalopram se administra junto con tales medicamentos. Por lo tanto, la administración concomitante de escitalopram con medicamentos que prolongan el intervalo QT, tales como antiarrítmicos de clase IA y III, antipsicóticos (por ejemplo, derivados de fenotiazina, pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, ciertos agentes antimicrobianos (por ejemplo, esparfloxacino, moxifloxacino, eritromicina por vía intravenosa, pentamidina, agentes antimaláricos, especialmente halofantrina), ciertos antihistamínicos (astemizol, hidroxizina, mizolastina), está contraindicada.
Combinaciones que requieren precaución.
Agentes serotoninérgicos.
La administración concomitante con agentes serotoninérgicos, como opioides (incluyendo tramadol) y triptanes (incluyendo sumatriptán), puede provocar el desarrollo del síndrome serotoninérgico.
Medicamentos que reducen el umbral convulsivo.
Los ISRS pueden reducir el umbral convulsivo. Se recomienda precaución al administrar concomitantemente medicamentos que reducen el umbral convulsivo, como antidepresivos (tricíclicos, ISRS), neurolépticos (fenotiazinas, tiocantenos, butirofenonas), mefloquina, bupropión y tramadol.
Litio, triptófano.
Dado que se han registrado casos de potenciación del efecto con la administración concomitante de ISRS con litio o triptófano, se recomienda precaución al administrar estos medicamentos simultáneamente.
Hypericum perforatum (hierba de San Juan).
La administración concomitante de ISRS y productos a base de plantas que contienen hierba de San Juan puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas.
Anticoagulantes.
Puede producirse un cambio en los efectos de los anticoagulantes orales como resultado de la administración concomitante con escitalopram. En pacientes que toman anticoagulantes orales, es necesario realizar un monitoreo cuidadoso del sistema de coagulación sanguínea antes y después de la administración de escitalopram (véase la sección «Precauciones de uso»). La administración concomitante con antiinflamatorios no esteroideos puede intensificar la predisposición al sangrado (véase la sección «Precauciones de uso»).
Alcohol.
El escitalopram no presenta interacción farmacodinámica ni farmacocinética con el alcohol. Sin embargo, la combinación con alcohol, al igual que con otros medicamentos psicotrópicos, no es recomendable.
Medicamentos que causan hipocaliemia/hipomagnesemia.
Se requiere precaución al administrar conjuntamente medicamentos que causan hipocaliemia/hipomagnesemia, ya que esto aumenta el riesgo de arritmias malignas (véase la sección «Precauciones de uso»).
Interacciones farmacocinéticas.
Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del escitalopram.
El metabolismo del escitalopram está principalmente mediado por CYP2C19, aunque también intervienen CYP3A4 y CYP2D6, en menor medida. El isoenzima CYP2D6 se considera un catalizador parcial del metabolismo del metabolito principal S-DCT (escitalopram desmetilado).
La administración conjunta de escitalopram y omeprazol 30 mg una vez al día (inhibidor de CYP2C19) provoca un aumento moderado (aproximadamente un 50 %) de la concentración plasmática de escitalopram.
La administración conjunta de escitalopram y cimetidina 400 mg dos veces al día (inhibidor moderado general de enzimas) aumenta aproximadamente un 70 % la concentración plasmática de escitalopram. Se recomienda precaución al administrar escitalopram con cimetidina. Puede ser necesario ajustar la dosis (véase la sección «Precauciones de uso»).
Por lo tanto, debe tenerse precaución al administrar escitalopram junto con inhibidores de CYP2C19 (por ejemplo, omeprazol, esomeprazol, fluconazol, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) o con cimetidina, especialmente al prescribir dosis altas de escitalopram. Puede ser necesario reducir la dosis de escitalopram cuando se administre concomitantemente con estos medicamentos.
Efecto del escitalopram sobre la farmacocinética de otros medicamentos.
El escitalopram es un inhibidor de la enzima CYP2D6. Se recomienda precaución al administrar escitalopram concomitantemente con medicamentos que son metabolizados principalmente por esta enzima y que tienen un índice terapéutico estrecho, como flecainida, propafenona y metoprolol (en insuficiencia cardíaca), o con ciertos fármacos que afectan al sistema nervioso central y que son metabolizados principalmente por CYP2D6, como ciertos antidepresivos (por ejemplo, desipramina, clomipramina y nortriptilina) y antipsicóticos (por ejemplo, risperidona, tiotixeno y haloperidol). Puede ser necesario ajustar la dosis.
La combinación con desipramina o metoprolol provocó un aumento del doble en los niveles plasmáticos de estos dos sustratos de CYP2D6.
En estudios in vitro se ha demostrado que el escitalopram provoca una leve inhibición de CYP2C19. Se recomienda precaución al administrar concomitantemente con medicamentos que son metabolizados por CYP2C19.
Características de aplicación.
Las siguientes características de aplicación se refieren al grupo terapéutico de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).
Ansiedad paradójica.
En algunos pacientes con trastornos de pánico, al inicio del tratamiento con antidepresivos puede observarse un aumento de la ansiedad. Esta reacción paradójica generalmente desaparece durante las primeras dos semanas de tratamiento. Para reducir la probabilidad de efectos ansiógenos, se recomiendan dosis iniciales bajas (ver sección «Posología y forma de administración»).
Crisis convulsivas.
El medicamento debe suspenderse si el paciente presenta una crisis convulsiva por primera vez o si las crisis aumentan en frecuencia (en pacientes con diagnóstico establecido de epilepsia). Se debe evitar el uso de ISRS en pacientes con epilepsia inestable y en aquellos con epilepsia controlada se debe mantener una vigilancia estrecha.
Manía.
Los ISRS deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. Si aparece un estado maníaco, el ISRS debe suspenderse.
Diabetes mellitus.
En pacientes con diabetes mellitus, el tratamiento con ISRS puede alterar el control glucémico (hipoglucemia o hiperglucemia). Puede ser necesaria la corrección de la dosis de insulina y/o de los agentes hipoglucemiantes orales.
Suicidio, pensamientos suicidas o empeoramiento clínico.
La depresión está asociada con el riesgo de pensamientos suicidas, automutilación y suicidio. Este riesgo persiste hasta que se alcance una remisión estable. Dado que la mejoría puede no lograrse durante las primeras semanas de tratamiento o más, los pacientes deben vigilarse cuidadosamente hasta que mejore su estado. Se sabe que el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de la recuperación.
Otros trastornos para los que se utiliza escitalopram también pueden estar asociados con riesgo de conducta suicida. Además, estos trastornos pueden presentar comorbilidad con el trastorno depresivo mayor. Estas advertencias también se aplican al tratamiento de pacientes con otros trastornos mentales.
Los pacientes con antecedentes de conducta suicida antes del inicio del tratamiento tienen el mayor riesgo de pensamientos o intentos suicidas y requieren una vigilancia estrecha durante el tratamiento. Un metaanálisis de estudios reveló un mayor riesgo de conducta suicida en pacientes menores de 25 años que tomaron antidepresivos en comparación con aquellos que tomaron placebo.
La vigilancia estrecha de los pacientes con alto riesgo es especialmente necesaria al inicio del tratamiento y al cambiar la dosis.
Los pacientes y quienes los cuidan deben advertirse sobre la necesidad de observar cualquier empeoramiento del estado, conducta o pensamientos suicidas y cambios inusuales en el comportamiento, así como sobre la necesidad de consultar inmediatamente al médico si aparecen estos síntomas.
Acatisia/activación psicomotora.
El uso de ISRS/ISRSN puede provocar acatisia, un estado caracterizado por una sensación desagradable e insoportable de inquietud y la necesidad de moverse, a menudo acompañado de incapacidad para permanecer sentado o de pie en un lugar. Este estado suele aparecer durante las primeras semanas de tratamiento. Aumentar la dosis puede perjudicar a los pacientes que desarrollen estos síntomas.
Hiponatremia.
La hiponatremia, posiblemente relacionada con una secreción inadecuada de la hormona antidiurética (ADH), es rara con el uso de ISRS y generalmente desaparece tras la suspensión del tratamiento. Los ISRS deben administrarse con precaución en pacientes con factores de riesgo (edad avanzada, cirrosis hepática o tratamiento concomitante con medicamentos que causan hiponatremia).
Hemorragias.
Durante el tratamiento con ISRS puede producirse hemorragia (equimosis y púrpura). Los ISRS/ISRSN pueden aumentar el riesgo de hemorragia posparto (ver secciones «Uso durante el embarazo o la lactancia», «Reacciones adversas»). Debe tenerse precaución al administrar ISRS a pacientes que toman concomitantemente anticoagulantes o medicamentos que afectan la función plaquetaria (por ejemplo, antipsicóticos atípicos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y antiinflamatorios no esteroideos, dipiridamol y ticlopidina), así como a pacientes con tendencia a hemorragias.
ECT (terapia electroconvulsiva).
La experiencia clínica con el uso concomitante de ISRS y ECT es limitada, por lo que se recomienda precaución.
Inhibidores reversibles de la MAO tipo A.
No se recomienda combinar escitalopram con inhibidores de la MAO tipo A debido al riesgo de síndrome serotoninérgico.
Síndrome serotoninérgico.
Se recomienda precaución al administrar escitalopram concomitantemente con medicamentos que tienen acción serotoninérgica, como triptanes (incluyendo sumatriptán), opioides (incluyendo tramadol) y triptófano. En pacientes que toman ISRS junto con medicamentos serotoninérgicos, se han notificado casos aislados de síndrome serotoninérgico.
Debe tenerse precaución al administrar escitalopram concomitantemente con medicamentos que tengan acción serotoninérgica. La combinación de síntomas como agitación, temblor, mioclonías, hipertermia puede indicar el desarrollo de síndrome serotoninérgico.
Si ocurre esta situación, los ISRS y los medicamentos serotoninérgicos deben suspenderse inmediatamente y se debe iniciar tratamiento sintomático.
Hipérico.
La administración concomitante de ISRS y productos vegetales que contienen hipérico puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Síntomas de abstinencia.
Los síntomas de abstinencia al finalizar el tratamiento, especialmente si es brusco, son frecuentes.
Se sabe que en estudios, tras la interrupción del tratamiento, los efectos adversos aparecieron aproximadamente en un 25 % de los pacientes que tomaron escitalopram y en un 15 % de los que tomaron placebo.
El riesgo de síntomas de abstinencia puede depender de varios factores, incluyendo la duración y dosis del tratamiento, así como la velocidad de reducción de la dosis.
Los síntomas más comunes incluyen mareo, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesias y sensación de descarga eléctrica), trastornos del sueño (incluyendo insomnio y sueños vívidos), agitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblor, confusión, sudoración excesiva, cefalea, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y alteraciones visuales. Estos síntomas suelen ser leves o moderados, pero en algunos pacientes pueden ser más graves. Generalmente aparecen durante los primeros días tras la interrupción del tratamiento, aunque se han notificado muy raramente casos similares en pacientes que olvidaron tomar una dosis. Por lo general, los síntomas de abstinencia desaparecen en 2 semanas, aunque en algunos pacientes pueden persistir más tiempo (2-3 meses o más). Por ello, se recomienda la interrupción gradual del tratamiento con escitalopram mediante la reducción progresiva de la dosis durante varias semanas o meses, según el estado del paciente (ver sección «Posología y forma de administración»).
Disfunción sexual.
Los ISRS/ISRSN pueden provocar síntomas de disfunción sexual (ver sección «Reacciones adversas»). Se han notificado casos de disfunción sexual prolongada, en los que los síntomas persistieron tras la interrupción del tratamiento con ISRS/ISRSN.
Enfermedad coronaria.
Se recomienda administrar el medicamento con precaución en pacientes con enfermedad coronaria debido a la experiencia clínica limitada.
Prolongación del intervalo QT.
Se ha demostrado que el escitalopram provoca una prolongación dependiente de la dosis del intervalo QT. Durante el período poscomercialización se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular polimórfica (torsade de pointes), principalmente en mujeres con hipokalemia o prolongación previa del intervalo QT, o con otras enfermedades cardíacas (ver secciones «Contraindicaciones», «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción», «Reacciones adversas», «Sobredosificación» y «Farmacodinamia»).
Se recomienda precaución al administrar el medicamento a pacientes con bradicardia significativa, o con infarto agudo de miocardio reciente, o insuficiencia cardíaca descompensada.
Los trastornos electrolíticos, como la hipokalemia e hipomagnesemia, aumentan el riesgo de arritmias malignas, por lo que deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con escitalopram.
En pacientes con enfermedad cardíaca estable, se debe realizar un ECG antes del inicio del tratamiento.
Si durante el tratamiento con escitalopram aparecen signos de arritmia cardíaca, debe suspenderse el tratamiento y realizarse un ECG.
Glaucoma de ángulo cerrado.
Los ISRS, incluyendo el escitalopram, pueden afectar el tamaño de la pupila, provocando midriasis. A su vez, la dilatación pupilar puede provocar un estrechamiento del ángulo del ojo y, como consecuencia, un aumento de la presión intraocular y desencadenar glaucoma de ángulo cerrado, especialmente en pacientes predispuestos. Por ello, el escitalopram debe administrarse con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o glaucoma, incluso en el historial clínico.
Sustancias auxiliares. Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg), es decir, prácticamente libre de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo.
Los datos clínicos sobre el uso de escitalopram en mujeres embarazadas son limitados.
Los estudios en animales mostraron toxicidad reproductiva.
El escitalopram está contraindicado durante el embarazo, excepto cuando, tras una evaluación cuidadosa de riesgos y beneficios, se haya demostrado claramente la necesidad de su uso.
Se recomienda un examen cuidadoso de los recién nacidos cuyas madres tomaron escitalopram durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre. Debe evitarse la interrupción brusca del medicamento durante el embarazo. En recién nacidos cuyas madres tomaron ISRS/ISRSN en las últimas etapas del embarazo, pueden presentarse los siguientes síntomas: dificultad respiratoria, cianosis, apnea, convulsiones, alteraciones térmicas, dificultad para alimentarse, vómitos, hipoglucemia, hipertensión o hipotensión arterial, hiperreflexia, temblor, excitación nerviosa, irritabilidad, apatía, llanto persistente, somnolencia y trastornos del sueño. Estos síntomas pueden desarrollarse como consecuencia de efectos serotoninérgicos o como signos de síndrome de abstinencia.
En la mayoría de los casos, las manifestaciones de complicaciones aparecen inmediatamente o poco después del parto (< 24 horas).
Según datos epidemiológicos, el uso de ISRS durante el embarazo puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar persistente en recién nacidos hasta 5 casos por cada 1000 embarazos. En la población general, ocurre entre 1 y 2 casos por cada 1000 embarazos.
Los datos de observación indican un riesgo aumentado (menos de dos veces) de hemorragia posparto tras la exposición a ISRS/ISRSN durante el mes previo al parto (ver secciones «Características de aplicación» y «Reacciones adversas»).
Período de lactancia.
Dado que el escitalopram atraviesa la leche materna, no se recomienda su uso en mujeres que amamantan.
Fertilidad.
Los estudios en animales indican que el escitalopram puede afectar la calidad del esperma. Algunos informes sobre el uso de ciertos ISRS indican que el efecto sobre la calidad del esperma en humanos es reversible. Hasta la fecha, no se ha observado impacto sobre la fertilidad en humanos.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.
En general, el escitalopram no afecta las funciones intelectuales ni las reacciones psicomotoras, pero debe tenerse en cuenta que cualquier medicamento psicoactivo puede alterar las habilidades o la capacidad de razonamiento. Los pacientes deben advertirse sobre el riesgo potencial de afectación al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
No se ha establecido la seguridad del uso de dosis superiores a 20 mg al día.
El escitalopram se administra por vía oral, una vez al día, a adultos, independientemente de la ingestión de alimentos.
Episodio depresivo mayor.
La dosis habitualmente recomendada es de 10 mg una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual del paciente, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima de 20 mg.
El efecto antidepresivo suele manifestarse tras 2-4 semanas. Tras la desaparición de los síntomas, el tratamiento debe continuarse durante 6 meses con el fin de consolidar el efecto.
Trastornos de pánico con o sin agorafobia.
Durante la primera semana se recomienda una dosis inicial de 5 mg al día, tras lo cual la dosis puede aumentarse a 10 mg al día. La dosis puede aumentarse posteriormente hasta la dosis máxima de 20 mg al día, dependiendo de la sensibilidad individual del paciente.
El efecto máximo en el tratamiento de los trastornos de pánico se alcanza tras 3 meses. La duración del tratamiento es de varios meses y depende de la gravedad de la enfermedad.
Trastornos de ansiedad social (fobia social).
Habitualmente se prescribe 10 mg una vez al día. La mejoría de los síntomas suele producirse tras 2-4 semanas de tratamiento. Dependiendo de la sensibilidad individual del paciente, la dosis puede reducirse posteriormente a 5 mg/día o aumentarse hasta la dosis máxima de 20 mg/día.
Dado que el trastorno de ansiedad social es una enfermedad de curso crónico, se recomienda continuar el tratamiento durante 12 semanas para consolidar el efecto alcanzado.
Se ha demostrado que el tratamiento prolongado durante 6 meses es útil para prevenir recaídas, considerando las manifestaciones individuales de la enfermedad; la eficacia del tratamiento debe evaluarse regularmente.
El trastorno de ansiedad social es un término diagnóstico claramente definido para designar un trastorno específico que no debe confundirse con la timidez excesiva. La terapia medicamentosa está indicada únicamente si este trastorno interfiere significativamente con la actividad profesional y la vida social.
El valor de este tratamiento en comparación con la terapia cognitivo-conductual no ha sido evaluado. La terapia medicamentosa constituye uno de los componentes de la estrategia general de tratamiento del paciente.
Trastornos de ansiedad generalizada.
Habitualmente se prescribe 10 mg una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg al día.
El tratamiento prolongado ha sido estudiado durante 6 meses en pacientes que recibieron una dosis de 20 mg al día; debe evaluarse regularmente la eficacia del tratamiento.
Trastornos obsesivo-compulsivos (TOC).
Habitualmente se prescribe inicialmente 10 mg una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual, la dosis puede aumentarse hasta 20 mg al día. El TOC es una enfermedad crónica, y el tratamiento debe mantenerse durante un período suficiente para asegurar la desaparición completa de los síntomas, lo que puede requerir varios meses o incluso más tiempo. La utilidad del tratamiento y la dosis del medicamento deben evaluarse periódicamente (véase la sección «Farmacodinamia»).
Pacientes de edad avanzada (más de 65 años).
La dosis inicial es de 5 mg. Dependiendo de la sensibilidad individual y de la gravedad de la depresión, la dosis diaria puede aumentarse hasta 10 mg al día (véase la sección «Farmacocinética»). La eficacia del escitalopram en el trastorno de ansiedad social en pacientes de edad avanzada no ha sido evaluada.
Población pediátrica.
El medicamento Escitam no debe utilizarse para el tratamiento de niños y adolescentes (menores de 18 años) (véase la sección «Instrucciones de uso especiales»).
Insuficiencia renal.
No existen restricciones en caso de insuficiencia renal leve o moderada. Debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min) (véase la sección «Farmacocinética»).
Disminución de la función hepática.
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, la dosis inicial recomendada durante las primeras dos semanas de tratamiento es de 5 mg al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg al día. En caso de insuficiencia hepática grave, se recomienda administrar el medicamento con precaución y ajustar cuidadosamente la dosis (véase la sección «Farmacocinética»).
Disminución de la actividad del isoenzima CYP2C19.
En pacientes con baja actividad del isoenzima CYP2C19, la dosis inicial recomendada durante las primeras dos semanas de tratamiento es de 5 mg al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg al día (véase la sección «Farmacocinética»).
Síntomas de abstinencia tras la interrupción del tratamiento.
Debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento. Al interrumpir el tratamiento con el medicamento Escitam, la dosis debe reducirse gradualmente durante 1-2 semanas para evitar posibles síntomas de abstinencia (véanse las secciones «Instrucciones de uso especiales» y «Reacciones adversas»). Si tras la reducción de la dosis o la suspensión del medicamento aparecen síntomas inaceptables, puede reiniciarse el tratamiento con la dosis previamente prescrita. Posteriormente, el médico puede continuar reduciendo la dosis, pero de forma más gradual.
Niños.
Los antidepresivos no deben utilizarse para el tratamiento de niños y adolescentes (menores de 18 años). La conducta suicida (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y la hostilidad (principalmente agresión, conducta opositiva y enojo) se han observado con mayor frecuencia en niños y adolescentes que recibieron antidepresivos en comparación con aquellos que recibieron placebo. Si, por consideraciones clínicas, se decide prescribir antidepresivos, debe garantizarse una vigilancia estrecha del paciente para detectar la aparición de síntomas suicidas.
Sobredosis.
Toxicidad.
Los datos sobre la sobredosis de escitalopram son limitados. La mayoría de los casos se deben a sobredosis simultánea con otros medicamentos. Principalmente se han observado síntomas leves o ausencia de síntomas tras la sobredosis. Los informes sobre consecuencias fatales tras sobredosis de escitalopram son excepcionales, y la mayoría incluyen sobredosis simultánea con otros medicamentos. La ingestión de dosis entre 400-800 mg de escitalopram no ha provocado síntomas graves.
Síntomas.
La sobredosis de escitalopram se manifiesta principalmente con síntomas del sistema nervioso central (desde mareo, temblor y agitación hasta casos raros de síndrome serotoninérgico, convulsiones y coma), del tracto gastrointestinal (náuseas/vómitos), del sistema cardiovascular (hipotensión arterial, taquicardia, prolongación del intervalo QT, arritmias) y alteraciones del equilibrio electrolítico (hipocalemia, hiponatremia).
Tratamiento.
No existe antídoto específico. Debe mantenerse la función respiratoria adecuada y asegurarse una oxigenación suficiente. Puede considerarse el lavado gástrico y el uso de carbón activado. Se requiere un monitoreo continuo de las funciones cardíacas y vitales, junto con tratamiento sintomático de apoyo.
En caso de sobredosis, se recomienda el monitoreo mediante ECG en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva/bradiarritmias, en pacientes que toman simultáneamente medicamentos que prolongan el intervalo QT o en pacientes con alteraciones del metabolismo, por ejemplo, insuficiencia hepática.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas suelen presentarse durante la primera o segunda semana de tratamiento, y generalmente su frecuencia e intensidad disminuyen progresivamente con el tratamiento continuado.
Las reacciones adversas características de todos los medicamentos de la clase de ISRS y del escitalopram, observadas en estudios controlados con placebo y en la utilización clínica, se enumeran por sistemas orgánicos y frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000) o frecuencia desconocida (no puede determinarse).
Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: frecuencia desconocida – trombocitopenia.
Del sistema inmunitario: raras – reacciones anafilácticas.
Del sistema endocrino: frecuencia desconocida – alteración en la secreción de la hormona antidiurética, hiperprolactinemia.
Del metabolismo y trastornos nutricionales: frecuentes – disminución o aumento del apetito, aumento de peso; poco frecuentes – pérdida de peso; frecuencia desconocida – hiponatremia, anorexia2.
Del estado psíquico: frecuentes – ansiedad, inquietud, sueños anormales, disminución de la libido en hombres y mujeres, anorgasmia en mujeres; poco frecuentes – bruxismo, excitación, nerviosismo, ataques de pánico, confusión mental; raras – agresividad, despersonalización, alucinaciones; frecuencia desconocida – manía, pensamientos suicidas, conducta suicida1.
Del sistema nervioso: muy frecuentes – cefalea; frecuentes – insomnio, somnolencia, mareo, parestesia, temblor; poco frecuentes – alteración del gusto, trastornos del sueño, pérdida de conciencia; raras – síndrome serotoninérgico; frecuencia desconocida – discinesia, trastornos motores, convulsiones, inquietud psicomotriz/akatisia2.
Del órgano de la visión: poco frecuentes – midriasis, visión borrosa.
Del órgano de la audición: poco frecuentes – acúfenos.
Del sistema cardiaco: poco frecuentes – taquicardia; raras – bradicardia; frecuencia desconocida – prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma, arritmia ventricular, incluyendo torsade de pointes.
Del sistema vascular: frecuencia desconocida – hipotensión ortostática.
Trastornos respiratorios: frecuentes – sinusitis, bostezos; poco frecuentes – epistaxis.
Del tubo digestivo: muy frecuentes – náuseas; frecuentes – diarrea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca; poco frecuentes – hemorragias gastrointestinales (incluyendo rectales).
Del hígado y de las vías biliares: frecuencia desconocida – hepatitis, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas.
De la piel y del tejido subcutáneo: frecuentes – sudoración excesiva; poco frecuentes – erupciones cutáneas, alopecia, urticaria, picor; frecuencia desconocida – equimosis, edemas.
Trastornos del sistema musculoesquelético: frecuentes – artralgia, mialgia.
De los riñones y del tracto urinario: frecuencia desconocida – retención urinaria.
Del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias: frecuentes – en hombres: trastornos de la eyaculación, impotencia; poco frecuentes – en mujeres: metrorragia, menorragia; frecuencia desconocida – en hombres: priapismo; en mujeres: galactorrea, hemorragia posparto3.
Trastornos generales: frecuentes – fatiga, fiebre; poco frecuentes – edema.
1 Se han notificado casos de pensamientos y conducta suicida durante el tratamiento con escitalopram o poco después de su interrupción.
2 Estos casos se han descrito para los medicamentos de toda la clase de ISRS.
3 Se han notificado casos de este tipo para la clase terapéutica de ISRS o ISRSN (ver secciones «Precauciones especiales de uso», «Uso durante el embarazo o la lactancia»).
Prolongación del intervalo QT.
Durante el período poscomercialización se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y de arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular polimórfica (torsade de pointes), principalmente en mujeres, en pacientes con hipokalemia y en pacientes con prolongación previa del intervalo QT u otras enfermedades cardíacas (ver secciones «Contraindicaciones», «Precauciones especiales de uso», «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción», «Sobredosis» y «Farmacodinamia»).
Efectos específicos de clase. Se ha informado de que estudios epidemiológicos, realizados principalmente en pacientes de 50 años o más, han demostrado un riesgo aumentado de fracturas óseas con el uso de ISRS y antidepresivos tricíclicos. El mecanismo de este fenómeno es desconocido.
Síntomas de retirada.
La interrupción del tratamiento con ISRS (especialmente bruscamente) generalmente conduce a síntomas de retirada. Los mareos, trastornos sensoriales (incluyendo parestesia y sensación de descarga eléctrica), trastornos del sueño (incluyendo insomnio y sueños vívidos), excitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblor, confusión mental, sudoración excesiva, cefalea, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y alteraciones visuales son las reacciones más frecuentes. Habitualmente, estos síntomas son leves o moderados en intensidad y transitorios, aunque en algunos pacientes pueden ser graves y/o prolongados. Por ello, se recomienda la interrupción gradual del tratamiento con escitalopram mediante reducción de la dosis (ver secciones «Instrucciones de uso y dosis», «Precauciones especiales de uso»).
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez.
2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en lugar inaccesible para los niños, en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Envase.
10 comprimidos por blíster; 3 o 6 blísteres por caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
S.A. «Farma Start» (envasado y empaquetado a partir de material en forma in bulk de la empresa Synthon Hispania, S.L., España).
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Ucrania, 03124, ciudad de Kiev, bulevar Václav Havel, 8.
C/ Castello, nº1, Pol. Las Salinas, Sant Boi de Llobregat, Barcelona, 08830, España.
En caso de aparición de efectos adversos o preguntas sobre la seguridad del medicamento, por favor contacte con el departamento de farmacovigilancia de S.A. «ASINO UCRANIA» en la dirección: bulevar Václav Havel, 8, ciudad de Kiev, 03124, teléfono/fax: +38 044 281 2333.