Escitalopram-NCS
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES para el uso médico del medicamento ESCITALOPRAM-NKS
Composición:
Principio activo: escitalopram;
1 ml de solución contiene oxalato de escitalopram (25,56 mg), que equivale a un contenido de escitalopram de 20 mg.
1 gota contiene 1 mg de escitalopram.
Excipientes: propilgalato, etanol 96 %, ácido cítrico, hidróxido de sodio, agua purificada.
Forma farmacéutica. Gotas orales, solución.
Características físico-químicas principales: líquido transparente.
Grupo farmacoterapéutico.
Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).
Código ATC N06AB10.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El escitalopram es un antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) con elevada afinidad por el sitio de unión principal. También se une al sitio alostérico del transportador de serotonina con una afinidad 1000 veces menor.
El escitalopram no tiene, o tiene una capacidad muy débil, de unión a diversos receptores, incluidos los receptores 5-HT1A, 5-HT2, dopaminérgicos D1 y D2, receptores adrenérgicos α1, α2 y β, receptores histamínicos H1, colinérgicos muscarínicos, benzodiazepínicos y opiáceos.
La inhibición de la recaptación de serotonina (5-HT) es el único mecanismo de acción probable que puede explicar los efectos farmacológicos y clínicos del escitalopram.
Farmacocinética.
La absorción es casi completa y no depende de la ingestión de alimentos. El tiempo medio para alcanzar la concentración máxima (Tmax medio) es de aproximadamente 4 horas. Se espera que la biodisponibilidad absoluta del escitalopram sea del 80 %.
El volumen de distribución aparente (Vd, β/F) tras la administración oral oscila entre 12 y 26 l/kg. La unión del escitalopram y sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas es inferior al 80 %.
El escitalopram se metaboliza en el hígado en metabolitos desmetilados y didesmetilados. Ambos son farmacológicamente activos. El nitrógeno también puede oxidarse hasta formar un metabolito N-óxido. Tanto los metabolitos como el compuesto original se eliminan parcialmente en forma de glucurónidos. Tras la administración repetida, la concentración media de los metabolitos desmetilado y didesmetilado suele representar aproximadamente el 28-31 % y <5 %, respectivamente, de la concentración del escitalopram. La biotransformación del escitalopram en su metabolito desmetilado se produce principalmente mediante el citocromo CYP2C19. Es posible que también participen los enzimas CYP3A4 y CYP2D6.
El periodo de semivida (t1/2) tras la administración repetida es de aproximadamente 30 horas. El aclaramiento plasmático tras la administración oral es de 0,6 l/min. El periodo de semivida de los principales metabolitos del escitalopram es más prolongado. Se considera que el escitalopram y sus metabolitos principales se eliminan a través del hígado (vía metabólica) y los riñones. La mayor parte se elimina en forma de metabolitos en la orina.
La cinética del escitalopram es lineal. La concentración en estado estacionario se alcanza aproximadamente en una semana. La concentración media en estado estacionario de 50 nmol/l (entre 20 y 125 nmol/l) se alcanza con una dosis diaria de 10 mg (10 gotas).
Pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años)
En pacientes de edad avanzada, el escitalopram se elimina más lentamente que en pacientes más jóvenes. La cantidad de sustancia presente en la circulación sistémica, calculada mediante el parámetro farmacocinético «área bajo la curva» (AUC), es un 50 % mayor en pacientes de edad avanzada que en voluntarios jóvenes sanos.
Alteración de la función hepática
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (clases A y B según los criterios de Child-Pugh), el periodo de semivida del escitalopram aumentó casi al doble, y la exposición fue un 60 % mayor que en personas con función hepática normal.
Alteración de la función renal
En pacientes con función renal disminuida (CLcr de 10-53 ml/min) se observó un aumento del periodo de semivida del citalopram racémico y un ligero incremento en la exposición. No se estudió la concentración de los metabolitos en plasma, pero se puede suponer que aumenta.
En caso de actividad deficiente del isoenzima CYP2C19, se observó una concentración doble del fármaco en plasma en comparación con pacientes con metabolismo normal del escitalopram.
En caso de deficiencia del isoenzima CYP2D6, no se observaron cambios significativos en la exposición.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento:
- Episodios depresivos mayores;
- Trastornos de pánico con/sin agorafobia;
- Trastornos de ansiedad social (fobia social);
- Trastornos de ansiedad generalizada;
- Trastornos obsesivo-compulsivos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al escitalopram o a cualquiera de los componentes del medicamento.
La administración concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) no selectivos e irreversibles está contraindicada debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico con agitación, temblores, hipertemia y otros síntomas (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
La combinación de escitalopram con inhibidores reversibles de la MAO tipo A (por ejemplo, moclobemida) o con el inhibidor reversible no selectivo de la MAO linezolid está contraindicada debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
El escitalopram está contraindicado en pacientes con conocida prolongación del intervalo QT o con síndrome congénito de QT prolongado.
El escitalopram está contraindicado para su uso concomitante con medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Interacciones farmacodinámicas
Combinaciones contraindicadas
Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO
Se han notificado casos graves en pacientes que recibieron ISRS en combinación con un inhibidor no selectivo e irreversible de la monoaminooxidasa (IMAO), así como en pacientes que recientemente finalizaron el tratamiento con ISRS e iniciaron tratamiento con IMAO (ver sección «Contraindicaciones»). En algunos casos se desarrolló el síndrome serotoninérgico (ver sección «Reacciones adversas»). La combinación de escitalopram con IMAO no selectivos e irreversibles está contraindicada. El tratamiento con escitalopram debe iniciarse 14 días después de la interrupción del IMAO irreversible. El tratamiento con IMAO no selectivos e irreversibles debe iniciarse no antes de 7 días después de la suspensión del escitalopram.
Inhibidor reversible selectivo de la MAO tipo A (moclobemida)
Debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico, la combinación de escitalopram con el inhibidor de la MAO tipo A moclobemida está contraindicada (ver sección «Contraindicaciones»).
Si se demuestra la necesidad de esta combinación, se debe iniciar con las dosis mínimas recomendadas y con monitoreo clínico intensivo.
Inhibidor no selectivo reversible de la MAO (linezolid)
El antibiótico linezolid es un inhibidor no selectivo y reversible de la MAO y no debe administrarse a pacientes que reciben escitalopram. Si dicha combinación es necesaria, se deben utilizar las dosis mínimas de ambos medicamentos bajo estricta vigilancia clínica (ver sección «Contraindicaciones»).
Inhibidor selectivo e irreversible de la MAO tipo B (selegilina)
La combinación con selegilina (IMAO irreversible tipo B) requiere precaución debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico. La selegilina en dosis de hasta 10 mg/día ha sido utilizada de forma segura junto con citalopram racémico.
Prolongación del intervalo QT
No se han realizado estudios farmacocinéticos ni farmacodinámicos del escitalopram en combinación con otros medicamentos que prolongan el intervalo QT. No puede descartarse un efecto aditivo entre el escitalopram y estos medicamentos. Por lo tanto, la administración concomitante de escitalopram con medicamentos que prolongan el intervalo QT, tales como antiarrítmicos de clase IA y III, neurolépticos (por ejemplo, derivados de fenotiazina, pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, ciertos agentes antimicrobianos (por ejemplo, sparfloxacino, moxifloxacino, eritromicina para administración intravenosa, pentamidina, antimaláricos, especialmente halofantrina), ciertos antihistamínicos (astemizol, hidroxizina, mizolastina), está contraindicada.
Combinaciones que requieren precaución
Medicamentos serotoninérgicos
La administración concomitante con agentes serotoninérgicos (por ejemplo, opioides como buprenorfina y tramadol) y triptanes (incluyendo sumatriptán) puede provocar síndrome serotoninérgico (ver sección «Precauciones de uso»).
Medicamentos que reducen el umbral convulsivo
Los ISRS pueden reducir el umbral convulsivo. Se recomienda precaución al administrar concomitantemente medicamentos que pueden reducir el umbral convulsivo (por ejemplo, antidepresivos (tricíclicos, ISRS), neurolépticos (fenotiazinas, tioxantenos, butirofenonas), mefloquina, bupropión y tramadol).
Litio, triptófano
Dado que se han registrado casos de potenciación del efecto con la administración conjunta de ISRS con litio o triptófano, se recomienda administrar estos medicamentos concomitantemente con precaución.
Hypericum perforatum (Hierba de San Juan)
La administración concomitante de ISRS y productos vegetales que contienen Hypericum perforatum puede provocar un aumento en la frecuencia de reacciones adversas (ver sección «Precauciones de uso»).
Anticoagulantes
Puede producirse un cambio en el efecto de los anticoagulantes como consecuencia de la administración concomitante con escitalopram. Si los pacientes están tomando anticoagulantes orales, es necesario realizar un monitoreo cuidadoso del sistema de coagulación sanguínea antes y después de la administración de escitalopram (ver sección «Precauciones de uso»).
La administración concomitante con antiinflamatorios no esteroideos puede aumentar la predisposición al sangrado (ver sección «Precauciones de uso»).
Alcohol
El escitalopram no presenta interacción farmacodinámica ni farmacocinética con el alcohol. Sin embargo, como en el caso de otros medicamentos psicotrópicos, la combinación con alcohol no es recomendable.
Medicamentos que provocan hipocaliemia/hipomagnesemia
Debe tenerse precaución al administrar concomitantemente medicamentos que pueden provocar hipocaliemia/hipomagnesemia, ya que en tales casos aumenta el riesgo de desarrollar arritmias malignas (ver sección «Precauciones de uso»).
Interacciones farmacocinéticas
Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del escitalopram
El metabolismo del escitalopram está principalmente mediado por CYP2C19. También pueden estar involucrados en menor grado los enzimas CYP3A4 y CYP2D6. El isoenzima CYP2D6 actúa como catalizador parcial en el metabolismo del metabolito principal S-DCT (escitalopram desmetilado).
La administración conjunta de escitalopram y omeprazol 30 mg una vez al día (inhibidor de CYP2C19) provoca un aumento moderado (aproximadamente un 50 %) en la concentración plasmática de escitalopram.
La administración conjunta de escitalopram y cimetidina 400 mg dos veces al día (inhibidor enzimático moderadamente potente) provoca un aumento moderado (aproximadamente un 70 %) en la concentración plasmática de escitalopram. Debe tenerse precaución al combinar escitalopram con cimetidina. Puede ser necesaria una ajuste de la dosis.
Por lo tanto, debe administrarse escitalopram con precaución cuando se utiliza concomitantemente con inhibidores del citocromo CYP2C19 (por ejemplo, omeprazol, esomeprazol, fluoxetina, fluconazol, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) o cimetidina. Al administrar conjuntamente con estos medicamentos, los efectos adversos pueden requerir una reducción de la dosis de escitalopram (ver sección «Precauciones de uso»).
Efecto del escitalopram sobre la farmacocinética de otros medicamentos
El escitalopram es un inhibidor del enzima CYP2D6. Se recomienda precaución al administrar escitalopram concomitantemente con medicamentos que son metabolizados principalmente por este enzima y que tienen un estrecho índice terapéutico, como flecainida, propafenona y metoprolol (en insuficiencia cardíaca), o con ciertos fármacos que afectan al sistema nervioso central y que son metabolizados principalmente por CYP2D6, como ciertos antidepresivos (desipramina, clomipramina y nortriptilina) y antipsicóticos (risperidona, tiotixeno y haloperidol). Puede ser necesaria una ajuste de la dosis.
La combinación con desipramina o metoprolol provocó un aumento del doble en los niveles plasmáticos de estos dos sustratos de CYP2D6.
En estudios in vitro se ha demostrado que el escitalopram también puede causar una ligera inhibición de CYP2C19.
Se recomienda precaución al administrar concomitantemente con medicamentos que son metabolizados por CYP2C19.
Características de uso.
Las siguientes características de uso se refieren a la clase terapéutica de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).
Ansiedad paradójica
Algunos pacientes con trastornos de pánico pueden experimentar un aumento de la ansiedad al inicio del tratamiento con antidepresivos. Esta reacción paradójica suele desaparecer durante las primeras dos semanas de tratamiento. Para reducir la probabilidad de efectos ansiolíticos, se recomienda una dosis inicial baja (ver sección «Posología y forma de administración»).
Crisis convulsivas
Debe interrumpirse el tratamiento con escitalopram si el paciente desarrolla una crisis convulsiva por primera vez o si las crisis aumentan en frecuencia (en pacientes con diagnóstico previo de epilepsia). Se debe evitar el uso de ISRS en pacientes con epilepsia inestable, y se requiere vigilancia estrecha en pacientes con epilepsia controlada.
Manía
Los ISRS deben usarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. Si aparece un estado maníaco durante el tratamiento, se debe suspender el ISRS.
Diabetes mellitus
En pacientes con diabetes mellitus, el tratamiento con ISRS puede afectar el control glucémico (hipoglucemia o hiperglucemia). Puede ser necesario ajustar la dosis de insulina y/o del agente hipoglucemiante oral.
Suicidio, pensamientos suicidas o empeoramiento clínico
La depresión se asocia con un riesgo aumentado de suicidio, pensamientos suicidas y conductas autolíticas. Este riesgo persiste hasta que se logre una remisión estable. Dado que la mejoría puede no producirse durante las primeras semanas de tratamiento o más, los pacientes deben ser vigilados cuidadosamente hasta que mejore su estado. Se sabe que el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de la recuperación.
Otros trastornos psiquiátricos para los que se utiliza escitalopram también pueden asociarse con un mayor riesgo de conductas suicidas. Además, estos trastornos pueden ser comórbidos con el trastorno depresivo mayor. Debe mantenerse la misma precaución durante el tratamiento de otros trastornos psiquiátricos.
Los pacientes con antecedentes de conducta suicida antes del inicio del tratamiento tienen el mayor riesgo de pensamientos o intentos suicidas y requieren vigilancia estrecha durante el tratamiento. Un metaanálisis de estudios clínicos controlados con placebo sobre el uso de antidepresivos en adultos con trastornos psiquiátricos mostró un riesgo aumentado de conducta suicida con antidepresivos en pacientes menores de 25 años, en comparación con placebo. El tratamiento farmacológico debe ir acompañado de una vigilancia cuidadosa, especialmente en pacientes con riesgo elevado, particularmente al inicio del tratamiento y tras cambios de dosis.
Los pacientes (y sus familiares) deben ser advertidos sobre la necesidad de observar cualquier empeoramiento del estado, pensamientos o conductas suicidas o cambios inusuales en el comportamiento, y deben buscar atención médica de urgencia si aparecen tales síntomas.
Aquiesia y excitación psicomotora
El uso de ISRS/IRSN (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina) se ha asociado con el desarrollo de aquiesia, un estado caracterizado por una sensación desagradable e insoportable de inquietud y la necesidad de moverse, a menudo acompañado de la incapacidad para permanecer sentado o de pie en un lugar. Este estado es más probable que ocurra durante las primeras semanas de tratamiento. El aumento de la dosis puede perjudicar a los pacientes que desarrollan estos síntomas.
Hiponatremia
Se han notificado casos aislados de hiponatremia durante el uso de ISRS, probablemente debido a un trastorno en la secreción de la hormona antidiurética (SDAH), que generalmente desaparece tras la interrupción del tratamiento. Se requiere precaución especial en el tratamiento de pacientes en grupos de riesgo (edad avanzada, cirrosis hepática o uso concomitante de medicamentos con propiedades hiponatrémicas).
Hemorragias
Durante el uso de ISRS, pueden ocurrir hemorragias cutáneas, equimosis y púrpura. Debe usarse con precaución en pacientes que reciben tratamiento concomitante con anticoagulantes, medicamentos que afectan la función plaquetaria (por ejemplo, antipsicóticos atípicos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y AINE, ticlopidina y dipiridamol) y en pacientes con tendencia a hemorragias.
El uso de ISRS/IRSN puede aumentar el riesgo de hemorragia posparto (ver secciones «Uso durante el embarazo o la lactancia» y «Reacciones adversas»).
Terapia electroconvulsiva (TEC)
La experiencia clínica sobre el uso concomitante de ISRS y TEC es limitada, por lo que se recomienda precaución.
Síndrome serotoninérgico
Debe tenerse precaución al usar escitalopram concomitantemente con agentes serotoninérgicos, como sumatriptán u otros triptanes, opioides (por ejemplo, tramadol y buprenorfina) y triptófano.
Se han notificado casos aislados de síndrome serotoninérgico en pacientes que usaron ISRS junto con medicamentos serotoninérgicos. Los signos iniciales de este estado pueden incluir agitación, temblor, mioclonías e hipertermia. En tal caso, debe interrumpirse inmediatamente el escitalopram y el agente serotoninérgico, y debe iniciarse un tratamiento sintomático.
Hypericum perforatum (Hierba de San Juan)
La administración concomitante de ISRS y productos a base de plantas que contienen Hypericum perforatum puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Síntomas de retirada
Al interrumpir el tratamiento (especialmente de forma repentina), suelen aparecer síntomas de retirada (ver sección «Reacciones adversas»). En ensayos clínicos, las reacciones adversas relacionadas con la interrupción del tratamiento se observaron en aproximadamente el 25 % de los pacientes del grupo escitalopram y en el 15 % del grupo placebo.
El riesgo de aparición de síntomas de retirada depende de varios factores, incluyendo la duración del tratamiento, la dosis y la gradualidad de la reducción. Mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesias y sensación de descarga eléctrica), trastornos del sueño (incluyendo insomnio y sueños vívidos), agitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblor, confusión, sudoración excesiva, cefalea, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y alteraciones visuales se han notificado como reacciones más frecuentes. En general, estos síntomas son de intensidad leve o moderada, aunque en algunos pacientes pueden ser graves. Suelen aparecer en los primeros días tras la interrupción del tratamiento, aunque se han notificado casos tras la omisión involuntaria de una sola dosis. Habitualmente, estos síntomas son de corta duración y desaparecen en 2 semanas, aunque en algunos pacientes pueden prolongarse (2-3 meses o más). En tales casos, se recomienda interrumpir el escitalopram mediante una reducción gradual de la dosis durante varias semanas a varios meses, según el estado del paciente (ver sección «Posología y forma de administración»).
Disfunción sexual
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) pueden causar síntomas de disfunción sexual (ver sección «Reacciones adversas»). Se han notificado casos de disfunción sexual persistente, en los que los síntomas continúan a pesar de la interrupción del ISRS/IRSN.
Enfermedad coronaria
Debido a la limitada experiencia clínica, debe tenerse precaución al tratar pacientes con enfermedad coronaria.
Alargamiento del intervalo QT
Se ha demostrado que el escitalopram provoca un alargamiento del intervalo QT dependiente de la dosis. En el período poscomercialización, se han notificado casos de alargamiento del intervalo QT y arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular polimorfa (torsade de pointes), principalmente en mujeres, pacientes con hipocaliemia y pacientes con alargamiento previo del intervalo QT u otras enfermedades cardíacas (ver secciones «Contraindicaciones», «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción», «Reacciones adversas», «Sobredosis» y «Farmacodinámica»).
Debe usarse con precaución en pacientes con bradicardia marcada y en aquellos con infarto agudo de miocardio reciente o insuficiencia cardíaca descompensada.
Las alteraciones en el equilibrio electrolítico, como hipocaliemia e hipomagnesemia, aumentan el riesgo de arritmias malignas y deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con escitalopram.
En pacientes con enfermedad cardíaca estable, se debe realizar una evaluación cuidadosa del ECG antes de iniciar el tratamiento con escitalopram.
Si durante el tratamiento con escitalopram aparecen signos de arritmia cardíaca, debe suspenderse el medicamento y realizarse un ECG.
Glaucoma de ángulo cerrado
Los ISRS, incluyendo el escitalopram, pueden afectar el tamaño de la pupila, manifestándose como midriasis. A su vez, la dilatación pupilar puede provocar un estrechamiento del ángulo del ojo y, como consecuencia, elevar la presión intraocular y desencadenar glaucoma de ángulo cerrado, especialmente en pacientes predispuestos. Por lo tanto, el escitalopram debe usarse con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o antecedentes de glaucoma.
El medicamento contiene una pequeña cantidad de etanol, menos de 100 mg por dosis. Cada gota contiene 4,7 mg de etanol.
El medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por dosis, es decir, prácticamente libre de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Los datos clínicos sobre el uso de escitalopram en mujeres embarazadas son limitados.
Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva.
El escitalopram está contraindicado durante el embarazo, excepto en casos en los que, tras una evaluación cuidadosa de riesgos y beneficios, se haya demostrado claramente la necesidad de su uso. Se recomienda un examen cuidadoso de los recién nacidos cuyas madres hayan tomado escitalopram durante el embarazo, especialmente durante el tercer trimestre. Debe evitarse la interrupción repentina del medicamento durante el embarazo.
En recién nacidos cuyas madres hayan tomado ISRS/IRSN en etapas avanzadas del embarazo, pueden aparecer síntomas como distrés respiratorio, cianosis, apnea, convulsiones, inestabilidad térmica, dificultades para la alimentación, vómitos, hipoglucemia, hipertensión, hipotensión, hiperreflexia, temblor, excitación, irritabilidad, apatía, llanto persistente, somnolencia y dificultades para dormir. Estos síntomas pueden deberse a efectos serotoninérgicos o a síntomas de retirada. En la mayoría de los casos, estas complicaciones ocurren inmediatamente o poco después del parto (hasta 24 horas).
Los datos epidemiológicos indican que el uso de ISRS durante el embarazo aumenta el riesgo de hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido (hasta 5 casos por cada 1000 embarazos, según datos observacionales). En la población general, ocurre entre 1 y 2 casos por cada 1000 embarazos.
Los datos observacionales indican un riesgo aumentado (menos del doble) de hemorragia posparto tras el uso de ISRS/IRSN durante el mes previo al parto (ver secciones «Características de uso» y «Reacciones adversas»).
Lactancia
Dado que el escitalopram atraviesa la leche materna, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento.
Fertilidad
Los datos de estudios en animales indican que algunos ISRS pueden afectar la calidad del esperma. Los informes sobre el uso de algunos ISRS en humanos muestran que el efecto sobre la calidad del esperma es reversible. No se ha observado un efecto sobre la fertilidad humana.
Efecto sobre la capacidad para conducir y usar máquinas.
Aunque el escitalopram no afecta la función intelectual o psicomotora, cualquier agente psicoactivo puede alterar las habilidades o la capacidad de razonamiento. Los pacientes deben ser advertidos sobre el riesgo potencial de afectación de la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
No se ha establecido la seguridad del uso de dosis superiores a 20 mg (20 gotas) al día.
El medicamento se administra por vía oral una vez al día en adultos, independientemente de la ingestión de alimentos. Puede mezclarse con agua, zumo de naranja o de manzana.
Invierta el frasco boca abajo. Si las gotas no salen, golpee suavemente el frasco para iniciar el flujo.
Episodio depresivo mayor.
Generalmente se recomienda una dosis de 10 mg (10 gotas) una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual del paciente, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima de 20 mg (20 gotas) al día.
El efecto antidepresivo suele manifestarse tras 2-4 semanas. Tras la desaparición de los síntomas, el tratamiento debe continuar durante 6 meses con el fin de consolidar el efecto.
Trastornos de pánico con/sin agorafobia.
Durante la primera semana de tratamiento se recomienda una dosis inicial de 5 mg (5 gotas) al día, tras la cual la dosis puede aumentarse a 10 mg (10 gotas) al día. La dosis puede aumentarse posteriormente hasta la dosis máxima de 20 mg (20 gotas) al día, dependiendo de la sensibilidad individual del paciente.
El efecto máximo en el tratamiento de los trastornos de pánico se alcanza tras 3 meses. La duración del tratamiento es de varios meses y depende de la gravedad de la enfermedad.
Trastornos de ansiedad social (fobia social).
Generalmente se administra 10 mg (10 gotas) una vez al día. La mejoría de los síntomas suele producirse tras 2-4 semanas de tratamiento. Posteriormente, dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede reducirse a 5 mg (5 gotas) o aumentarse hasta la dosis máxima de 20 mg (20 gotas) al día.
Se recomienda continuar el tratamiento durante 3 meses. El tratamiento prolongado durante 6 meses debe considerarse con el fin de prevenir recaídas, teniendo en cuenta las manifestaciones individuales de la enfermedad; debe evaluarse regularmente la eficacia del tratamiento.
Trastornos de ansiedad generalizada.
La dosis inicial es de 10 mg (10 gotas) una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg (20 gotas) al día.
Se recomienda continuar el tratamiento durante 3 meses. El tratamiento prolongado durante 6 meses debe considerarse con el fin de prevenir recaídas, teniendo en cuenta las manifestaciones individuales de la enfermedad; debe evaluarse regularmente la eficacia del tratamiento.
Trastornos obsesivo-compulsivos (TOC).
Generalmente se administra una dosis de 10 mg (10 gotas) una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual, la dosis puede aumentarse hasta 20 mg (20 gotas) al día. El TOC es una enfermedad crónica; el tratamiento debe mantenerse durante un período suficiente para asegurar la desaparición completa de los síntomas, que puede durar varios meses o incluso más.
Pacientes de edad avanzada (65 años o más).
La dosis inicial debe ser la mitad de la dosis recomendada habitual. La dosis diaria recomendada en personas mayores es de 5 mg (5 gotas). Dependiendo de la sensibilidad individual, la dosis puede aumentarse hasta la dosis máxima de 10 mg (10 gotas) al día.
Alteraciones de la función renal.
En caso de insuficiencia renal leve o moderada no existen restricciones. Debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 ml/min).
Alteraciones de la función hepática.
La dosis inicial recomendada durante las primeras dos semanas de tratamiento es de 5 mg (5 gotas) al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg (10 gotas) al día.
Baja actividad del isoenzima CYP2C19.
En pacientes con baja actividad del isoenzima CYP2C19, la dosis inicial recomendada durante las primeras dos semanas de tratamiento es de 5 mg (5 gotas) al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg (10 gotas) al día.
Síntomas de abstinencia tras la interrupción del tratamiento.
Debe evitarse la interrupción brusca del medicamento. Al interrumpir el tratamiento con escitalopram, la dosis debe reducirse progresivamente durante al menos 1-2 semanas para minimizar el riesgo de aparición de síntomas de abstinencia (ver secciones «Precauciones de uso» y «Reacciones adversas»). Si tras la reducción de la dosis o la interrupción del medicamento aparecen síntomas inaceptables, puede considerarse la conveniencia de volver a la dosis previamente prescrita. Posteriormente, el médico puede continuar reduciendo la dosis, pero de forma más gradual.
Niños.
Los antidepresivos no deben utilizarse para tratar a niños y adolescentes (menores de 18 años). En estudios clínicos, se ha observado con mayor frecuencia conducta suicida (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y hostilidad (principalmente agresión, conducta opositora e ira) en niños y adolescentes tratados con antidepresivos en comparación con aquellos que recibieron placebo. Si, por consideraciones clínicas, se decide prescribir el medicamento, debe garantizarse una estrecha vigilancia de los síntomas suicidas en el paciente.
Además, no existen datos sobre la seguridad a largo plazo en niños y adolescentes respecto al crecimiento, desarrollo sexual, cognitivo y conductual.
Sobredosificación.
Toxicidad.
Los datos clínicos sobre la sobredosificación con escitalopram son limitados. Muchos casos se deben a sobredosificación concomitante con otros medicamentos. En la mayoría de los casos se observaron síntomas leves o ausencia de síntomas. Los casos de sobredosificación con escitalopram que han resultado en muerte son excepcionales, y la mayoría incluyen sobredosificación concomitante con otros fármacos. La ingestión de dosis entre 400-800 mg de escitalopram no ha provocado síntomas graves.
Síntomas.
La sobredosificación con escitalopram se manifiesta principalmente con síntomas del sistema nervioso central (desde mareo, temblor y agitación hasta casos raros de síndrome serotoninérgico, convulsiones y coma), del sistema gastrointestinal (náuseas, vómitos), del sistema cardiovascular (hipotensión arterial, taquicardia, prolongación del intervalo QT, arritmias) y alteraciones del equilibrio electrolítico (hipokalemia, hiponatremia).
Tratamiento.
No existe antídoto específico. Se requiere soporte general, mantenimiento de la permeabilidad de las vías respiratorias, función respiratoria y adecuada oxigenación. Tras la ingestión oral del medicamento, debe realizarse lavado gástrico y administración de carbón activado tan pronto como sea posible. Se recomienda monitorización continua de las funciones cardiovasculares y signos vitales, junto con medidas generales de soporte sintomático.
En caso de sobredosificación, se recomienda monitorización del ECG en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva/bradiarritmias, en pacientes que toman simultáneamente medicamentos que prolongan el intervalo QT, y en pacientes con alteraciones en el metabolismo del fármaco, por ejemplo, pacientes con insuficiencia hepática.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas suelen ocurrir con mayor frecuencia durante la primera y segunda semana de tratamiento y, posteriormente, tienden a disminuir en intensidad y frecuencia con la continuación del tratamiento.
Las reacciones adversas conocidas para los medicamentos de la clase de los ISRS y el escitalopram, observadas durante estudios controlados con placebo y durante la utilización clínica, se presentan a continuación por sistemas orgánicos y frecuencia en la tabla inferior. La frecuencia se define como: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100), raras (≥ 1/10000 a < 1/1000), muy raras (< 1/10000) o frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).
| Sistema, órgano, clase |
Frecuencia |
Reacción |
| Trastornos del sistema sanguíneo y linfático |
Desconocida |
Trombocitopenia |
| Trastornos del sistema inmunitario |
Raros |
Reacciones anafilácticas |
| Trastornos endocrinos |
Desconocida |
Alteración en la secreción de la hormona antidiurética, hiperprolactinemia |
| Trastornos de la nutrición y del metabolismo |
Frecuentes |
Disminución o aumento del apetito, aumento de peso |
| Infrecuentes |
Pérdida de peso |
|
| Desconocida |
Hiponatremia, anorexia2 |
|
| Trastornos psiquiátricos |
Frecuentes |
Ansiedad, inquietud, sueños anormales, disminución de la libido, Mujeres: anorgasmia |
| Infrecuentes |
Bruxismo, excitación, nerviosismo, ataques de pánico, confusión |
|
| Raros |
Agressividad, despersonalización, alucinaciones |
|
| Desconocida |
Manía, pensamientos suicidas, comportamiento suicida1 |
|
| Trastornos del sistema nervioso |
Muy frecuentes |
Cefalea |
| Frecuentes |
Insomnio, somnolencia, vértigo, parestesia, temblor |
|
| Infrecuentes |
Alteración del gusto, trastornos del sueño, pérdida de conciencia |
|
| Raros |
Síndrome serotoninérgico |
|
| Desconocida |
Discinesia, trastornos motores, convulsiones, inquietud psicomotora/acatisia2 |
|
| Alteraciones visuales |
Infrecuentes |
Miosis, visión borrosa |
| Trastornos auditivos |
Infrecuentes |
Zumbidos en los oídos |
| Trastornos cardíacos |
Infrecuentes |
Taquicardia |
| Raros |
Bradicardia |
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| Desconocida |
Alargamiento del intervalo QT en el electrocardiograma, arritmia ventricular, incluyendo torsade de pointes |
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| Trastornos vasculares |
Desconocida |
Hipotensión ortostática |
| Trastornos respiratorios |
Frecuentes |
Sinusitis, bostezo |
| Infrecuentes |
Hemorragia nasal |
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| Alteraciones gastrointestinales |
Muy frecuentes |
Náuseas |
| Frecuentes |
Diárrhea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca |
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| Infrecuentes |
Hemorragia gastrointestinal (incluyendo rectal) |
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| Alteraciones hepáticas y de las vías biliares |
Desconocida |
Hepatitis, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas |
| Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo |
Frecuentes |
Sudoración excesiva |
| Infrecuentes |
Erupciones cutáneas, alopecia, urticaria, prurito |
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| Desconocida |
Hematomas, edemas |
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| Alteraciones del sistema músculo-esquelético |
Frecuentes |
Artalgia, mialgia |
| Trastornos renales y urinarios |
Desconocida |
Retencción urinaria |
| Alteraciones del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias |
Frecuentes |
Hombres: trastornos de la eyaculación, impotencia |
| Infrecuentes |
Mujeres: metrorragia, menorragia |
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| Desconocida |
Galactorrea Hombres: priapismo Mujeres: hemorragia posparto3 |
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| Trastornos generales |
Frecuentes |
Cansancio, pirexia |
| Infrecuentes |
Edema |
1Se han notificado casos de pensamientos y comportamientos suicidas durante el tratamiento con escitalopram o poco después de su interrupción.
2Dichos casos son conocidos para los medicamentos de toda la clase de ISRS.
3Se han notificado tales casos para la clase terapéutica de ISRS o ISRSN (véase las secciones «Uso durante el embarazo o la lactancia», «Precauciones de uso»).
Alargamiento del intervalo QT
Durante el período poscomercialización se han notificado casos de alargamiento del intervalo QT y arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular polimórfica (torsade de pointes), principalmente en mujeres, pacientes con hipopotasemia y pacientes con alargamiento previo del intervalo QT u otras enfermedades cardíacas (véanse las secciones «Contraindicaciones», «Precauciones de uso», «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones», «Sobredosis» y «Farmacodinamia»).
Efectos específicos de la clase ISRS
Estudios epidemiológicos, realizados principalmente con pacientes de 50 años o más, han demostrado un aumento del riesgo de fracturas óseas en pacientes que reciben inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y antidepresivos tricíclicos. El mecanismo que conduce a este aumento del riesgo actualmente se desconoce.
Síntomas de abstinencia tras la interrupción repentina del tratamiento
La interrupción del tratamiento con ISRS/ISRSN (especialmente de forma repentina) suele provocar síntomas de abstinencia. Se han notificado como reacciones más frecuentes: mareo, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesias y sensación de descarga eléctrica), trastornos del sueño (incluyendo insomnio y sueños vívidos), agitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblor, confusión mental, sudoración excesiva, dolor de cabeza, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y alteraciones visuales. Habitualmente estos síntomas son leves o moderados y desaparecen espontáneamente, aunque en algunos pacientes pueden ser graves y/o persistentes. Por ello, se recomienda interrumpir progresivamente el tratamiento con escitalopram mediante una reducción gradual de la dosis (véanse las secciones «Instrucciones de uso y dosis», «Precauciones de uso»).
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez.
2 años.
Período de validez tras la apertura: 8 semanas a una temperatura no superior a 25 ºC en el frasco bien cerrado.
Condiciones de conservación.
El medicamento no requiere condiciones especiales de conservación. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
15 ml en frasco de vidrio oscuro con tapón cuentagotas y tapa con sistema de seguridad contra niños; 1 frasco por caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
Shanel Medical Limited Company
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Dublin Road, Lochrea, H62 FH90, Irlanda.
Titular del medicamento.
NCS-FARM S.L.
Domicilio del titular.
01103, Ucrania, Kiev, calle Mijaíl Boychuka, 6, oficina 103.