Emoden

APROBADO INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento EMODEN (EMODEN)

Composición:

Principio activo: succinato de etilmethylhidroxipiridina (ethylmethylhydroxypyridine succinate);

1 ml de solución contiene 50 mg de succinato de etilmethylhidroxipiridina;

Excipiente: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente, incolora a ligeramente amarillenta.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso. Código ATC N07X X.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinamia.

El succinato de etilmetilhidroxipiridina es un inhibidor de los procesos de radicales libres que ejerce efectos membranoprotectores, antihipóxicos, estresoprotectores, nootrópicos, anticonvulsivos y ansiolíticos. Aumenta la resistencia del organismo frente a diversos factores dañinos, especialmente en estados patológicos dependientes del oxígeno (choque, hipoxia, isquemia, trastornos de la circulación cerebral, intoxicación por alcohol y por fármacos antipsicóticos (neurolépticos)).

El medicamento mejora el metabolismo cerebral, el aporte sanguíneo al cerebro, la microcirculación y las propiedades reológicas de la sangre, y disminuye la agregación plaquetaria. Estabiliza las estructuras de membrana de las células sanguíneas (eritrocitos y plaquetas) durante la hemólisis. Tiene un efecto hipolipemiante, reduciendo los niveles de colesterol total y de lipoproteínas de baja densidad (LDL). Disminuye la toxicemia enzimática y la intoxicación endógena en pancreatitis aguda.

El mecanismo de acción del medicamento se debe a sus efectos antihipóxicos, antioxidantes y membranoprotectores. Inhibe la peroxidación lipídica, aumenta la actividad de la superóxido dismutasa, mejora la relación lípido-proteína, disminuye la viscosidad de la membrana y aumenta su fluidez. Modula la actividad de enzimas ligadas a membranas (fosfodiesterasa independiente del calcio, adenilato ciclasa, acetilcolinesterasa) y de complejos receptores (benzodiazepinas, ácido gamma-aminobutírico (GABA), colinérgico), potenciando su capacidad de unión con ligandos, favoreciendo la conservación de la organización estructural y funcional de las biomembranas, el transporte de neurotransmisores y la mejora de la transmisión sináptica. Aumenta el contenido de dopamina en el cerebro. Favorece el aumento de la activación compensatoria de la glucólisis aeróbica y la reducción del grado de supresión de los procesos oxidativos en el ciclo de Krebs en condiciones de hipoxia, lo que incrementa los niveles de adenosintrifosfato (ATP) y fosfocreatina, activa las funciones mitocondriales de síntesis energética y estabiliza las membranas celulares.

El medicamento normaliza los procesos metabólicos en el miocardio isquémico, reduce el área de necrosis, restaura y mejora la actividad eléctrica y la contractilidad del miocardio, aumenta el flujo sanguíneo coronario en la zona isquémica, disminuye las consecuencias del síndrome de reperfusión en la insuficiencia coronaria aguda y potencia la actividad antianginosa de los fármacos nítricos. Favorece la conservación de las células ganglionares de la retina y las fibras del nervio óptico en la neuropatía progresiva cuyas consecuencias son isquemia crónica e hipoxia. Mejora la actividad funcional de la retina y del nervio óptico, aumentando la agudeza visual.

Farmacocinética

Tras la administración intramuscular, el medicamento se detecta en el plasma sanguíneo durante 4 horas tras la inyección. El tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 0,45 a 0,5 horas. La concentración máxima con dosis de 400-500 mg es de 3,5-4,0 µg/ml. Pasa rápidamente desde el torrente sanguíneo hacia órganos y tejidos y es eliminado rápidamente del organismo. Se excreta por la orina principalmente en forma de conjugados glucurónicos y en cantidades insignificantes en forma inalterada.

Características clínicas

Indicaciones

• Trastornos cerebrovasculares agudos;
• traumatismo craneoencefálico y sus secuelas;
• encefalopatía discirculatoria;
• isquemia cerebral crónica;
• síndrome de distonía vegetativa;
• trastornos cognitivos leves (moderados);
• trastornos de ansiedad en estados neuróticos y similares a neurosis;
• infarto agudo de miocardio (desde el primer día), como parte del tratamiento combinado;
• glaucoma de ángulo abierto primario en distintas etapas, como parte del tratamiento combinado;
• tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo con predominio de trastornos similares a neurosis y trastornos neurocirculatorios;
• intoxicación aguda por antipsicóticos;
• procesos agudos inflamatorios y supurativos en la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis), como parte del tratamiento combinado.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la sustancia activa y/o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
• Insuficiencia hepática o renal aguda.
• Embarazo.
• Periodo de lactancia.
• Edad pediátrica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Cuando se administra simultáneamente, el medicamento potencia el efecto de los ansiolíticos benzodiacepínicos, los anticonvulsivantes (carbamazepina) y los fármacos antiparkinsonianos (levodopa), y reduce el efecto tóxico del alcohol etílico. Aumenta la actividad antianginosa de los nitratos y la actividad antihipertensiva de los inhibidores de la ECA y los bloqueadores β-adrenérgicos. La administración conjunta con nibentano, propranolol y verapamilo reduce el riesgo de efectos arritmogénicos de estos últimos. La administración conjunta con neurolépticos disminuye el riesgo y la intensidad de las reacciones adversas provocadas por estos últimos.

Características del uso

El grado de restricciones se determina por la intolerancia individual al medicamento. El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con retinopatía diabética (la duración del tratamiento no debe exceder los 7–10 días) debido a su propiedad de potenciar los procesos proliferativos.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo. No existen datos sobre la administración de succinato de etilmetilhidroxipiridina en mujeres embarazadas. Los estudios de toxicidad reproductiva en animales no indican efectos adversos directos. El medicamento está contraindicado durante el embarazo.

Lactancia. No hay información sobre la penetración del succinato de etilmetilhidroxipiridina (ni de sus metabolitos) en la leche materna de mujeres lactantes. El medicamento está contraindicado durante la lactancia.

Fertilidad. Los estudios de toxicidad reproductiva en animales no indican la presencia de toxicidad reproductiva.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos

Durante el tratamiento con este medicamento, debe tenerse precaución en actividades que requieran rapidez en las reacciones psicofísicas (por ejemplo, conducir vehículos de motor, manejar maquinaria, etc.).

Vía de administración y dosis

Vía de administración

El medicamento Emodyne está indicado para administración intramuscular o intravenosa (en bolo o por infusión).

En caso de administración por infusión, Emodyne debe diluirse en 100-150 ml de solución fisiológica de cloruro de sodio o en solución de glucosa al 5 %.

La administración en bolo debe realizarse lentamente durante 5-7 minutos; la administración por infusión debe realizarse a una velocidad de 40-60 gotas por minuto.

La dosis diaria máxima no debe exceder los 1200 mg.

Dosificación

Trastornos agudos de la circulación cerebral

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa en infusión, en dosis de 200-500 mg, 2-4 veces al día durante los primeros 10-14 días, y por vía intramuscular en dosis de 200-250 mg, 2-3 veces al día durante los siguientes 14 días.

Traumatismo craneoencefálico y sus secuelas

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa en infusión, en dosis de 200-500 mg, 2-4 veces al día durante 10-15 días.

Encefalopatía discirculatoria

Fase de descompensación: el medicamento debe administrarse por vía intravenosa en bolo o por infusión, en dosis de 200-500 mg, 1-2 veces al día durante los primeros 14 días, y por vía intramuscular en dosis de 100-250 mg por día durante los siguientes 14 días.

Profilaxis cíclica: el medicamento debe administrarse por vía intramuscular en dosis de 200-250 mg, 2 veces al día durante 10-14 días.

En la isquemia cerebral crónica, el medicamento debe administrarse en dosis de 10 ml (500 mg) 1 vez al día por vía intravenosa en infusión o en bolo lento durante 14 días; tras ello, se recomienda el paso a formas farmacéuticas orales.

Trastornos cognitivos leves (moderados) en pacientes de edad avanzada y estados de ansiedad. El medicamento debe administrarse por vía intramuscular en dosis de 100-300 mg por día durante 14-30 días.

Infarto agudo de miocardio, como parte del tratamiento combinado

El medicamento Emodyne debe administrarse por vía intravenosa o intramuscular durante 14 días, junto con el tratamiento convencional del infarto de miocardio, que incluye nitratos, betabloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), trombolíticos, agentes anticoagulantes y antiagregantes, así como tratamiento sintomático según indicación.

Durante los primeros 5 días, para lograr un efecto máximo, se recomienda la administración intravenosa; durante los siguientes 9 días, puede administrarse por vía intramuscular. La administración intravenosa debe realizarse mediante infusión gota a gota lenta (para evitar reacciones adversas) en solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de dextrosa (glucosa) al 5 %, en un volumen de 100-150 ml durante 30-90 minutos. Si es necesario, puede administrarse en bolo lento durante no menos de 5 minutos.

El medicamento debe administrarse (por vía intravenosa o intramuscular) 3 veces al día, cada 8 horas. La dosis diaria terapéutica es de 6-9 mg/kg de peso corporal/día; la dosis por administración es de 2-3 mg/kg de peso corporal. La dosis diaria máxima no debe exceder los 800 mg, ni la dosis por administración los 250 mg.

Glaucoma de ángulo abierto en distintas etapas, como parte del tratamiento combinado

El medicamento debe administrarse por vía intramuscular en dosis de 100-300 mg, 1-3 veces al día durante 14 días.

Síndrome de abstinencia alcohólica

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa en infusión o por vía intramuscular en dosis de 200-500 mg, 2-3 veces al día durante 5-7 días.

Intoxicación aguda por agentes antipsicóticos

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa en dosis de 200-500 mg por día durante 7-14 días.

Procesos agudos inflamatorios supurativos en la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis), como parte del tratamiento combinado

En procesos agudos inflamatorios supurativos de la cavidad abdominal (pancreatitis necrótica aguda, peritonitis), Emodyne debe administrarse el primer día tanto en el período preoperatorio como postoperatorio. Las dosis dependen de la forma y gravedad de la enfermedad, la extensión del proceso y las variantes del curso clínico. La suspensión del medicamento Emodyne debe realizarse gradualmente, solo tras obtener un efecto clínico y de laboratorio positivo sostenido.

Pancreatitis aguda edematosa (intersticial) – el medicamento Emodyne debe administrarse por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular en dosis de 200-500 mg, 3 veces al día.

Curso leve de pancreatitis necrótica – el medicamento Emodyne debe administrarse por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular en dosis de 100-200 mg, 3 veces al día.

Curso de gravedad moderada de pancreatitis necrótica – el medicamento debe administrarse por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) y por vía intramuscular en dosis de 200 mg, 3 veces al día.

Curso grave de pancreatitis necrótica – el medicamento debe administrarse en dosificación pulsátil: 800 mg el primer día con dos administraciones; posteriormente, en dosis de 200-500 mg, 2 veces al día, con reducción gradual de la dosis diaria.

Curso muy grave de pancreatitis necrótica – el medicamento debe administrarse por vía intravenosa en infusión (en solución isotónica de cloruro de sodio) con una dosis inicial de 800 mg por día hasta la remisión sostenida del shock pancreatogénico; tras la estabilización del estado, en dosis de 300-500 mg, 2 veces al día.

Niños

No se han realizado estudios clínicos controlados sobre la seguridad del uso del medicamento en niños; por lo tanto, está contraindicado en esta categoría de pacientes.

Sobredosis

Síntomas: somnolencia, insomnio.

Tratamiento: debido a la baja toxicidad del fármaco, la sobredosis es poco probable. Por lo general, no se requiere tratamiento específico, ya que los síntomas desaparecen espontáneamente en varios días. En caso de síntomas evidentes de sobredosis, se debe aplicar tratamiento sintomático y de soporte.

Reacciones adversas

Para evitar el desarrollo de reacciones adversas, debe seguirse el régimen de dosificación y la velocidad de administración del medicamento.

Criterios para la evaluación de la frecuencia de reacciones adversas: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 – < 1/100); raras (≥ 1/10000 – < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia no conocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario:

muy raras – shock anafiláctico, edema angioneurótico, urticaria;

frecuencia no conocida – reacciones alérgicas, hiperemia, posibles reacciones graves de hipersensibilidad.

Del sistema nervioso:

muy raras – somnolencia;

frecuencia no conocida – trastornos para conciliar el sueño, sensación de ansiedad, reactividad emocional.

Del sistema nervioso:

muy raras – cefalea, mareo (puede estar relacionado con una administración excesivamente rápida y es de corta duración);

frecuencia no conocida – alteraciones de la coordinación, temblor.

Del sistema cardiovascular:

muy raras – disminución de la presión arterial, aumento de la presión arterial (puede estar relacionado con una administración excesivamente rápida y es de corta duración);

frecuencia no conocida – palpitaciones, taquicardia.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino:

muy raras – tos seca, irritación de garganta, molestias en el pecho, dificultad respiratoria (puede estar relacionado con una administración excesivamente rápida y es de corta duración);

frecuencia no conocida – broncoespasmo.

Del tracto gastrointestinal:

muy raras – sequedad de boca, náuseas, sensación de mal olor, sabor metálico en la boca;

frecuencia no conocida – trastornos dispepsia, diarrea.

De la piel y tejido subcutáneo:

muy raras – picor, erupción cutánea, urticaria, hiperemia facial;

frecuencia no conocida – hiperhidrosis distal.

Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración:

muy raras – sensación de calor;

frecuencia no conocida – alteraciones en el lugar de administración.

Durante la administración prolongada del medicamento, pueden aparecer las siguientes reacciones adversas: meteorismo, debilidad, edemas periféricos.

Notificación de reacciones adversas sospechadas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C en el envase original. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades

El medicamento no debe mezclarse con otros fármacos ni medicamentos. Utilizar únicamente los diluyentes indicados en las instrucciones.

Envase

2 ml en ampolla, 5 ampollas por blíster, 1 o 2 blísteres por caja de cartón.

5 ml en ampolla, 5 ampollas por blíster, 1 o 2 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante

Abhil Laboratories Private Limited.

Dirección del fabricante y lugar de actividad

Pueblo Bhagwanpur, Tehsil Dera Bassi, Distrito Sahibzada Ajit Singh Nagar, Punjab – 140507, India.