Diclotol®

INSTRUCCIONES PARA LA UTILIZACIÓN MÉDICA DEL MEDICAMENTO DÍCLOTOL® (DICLOTOL®)

Composición:

Principio activo: a cetilfenac (aceclofenac);

1 sobre (1 g de gránulos) contiene 100 mg de ac etilfenac;

Excipientes: sacarosa, sacarina sódica, dióxido de silicio coloidal anhidro, aromatizante de naranja, hidroxipropilmetilcelulosa, almidón de maíz previamente gelatinizado, ácido cítrico.

Forma farmacéutica. Gránulos.

Propiedades físicas y químicas principales: gránulos blancos o casi blancos.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroides y antirreumáticos. Derivados del ácido acético y sustancias afines. Código ATC M01A B16.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El aceclofenaco es un medicamento no esteroideo con efecto antiinflamatorio y analgésico. Se considera que el mecanismo de acción de este fármaco se basa en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Farmacocinética.

Absorción

Después de la administración oral, el aceclofenaco se absorbe rápidamente, con una biodisponibilidad casi del 100 %. La concentración máxima en plasma se alcanza aproximadamente entre 1,25 y 3 horas tras la ingestión. La ingesta de alimentos ralentiza la absorción, pero no afecta al grado de la misma.

Distribución

El aceclofenaco se une en gran medida a las proteínas plasmáticas (> 99,7 %). El fármaco penetra en el líquido sinovial, donde alcanza concentraciones aproximadamente del 60 % de las concentraciones plasmáticas. El volumen de distribución es de aproximadamente 30 litros.

Eliminación

La semivida media de eliminación es de 4-4,3 horas. El aclaramiento es de 5 litros por hora. Aproximadamente dos tercios de la dosis ingerida se excretan por orina, principalmente en forma de metabolitos hidroxilados conjugados. Solo el 1 % de una dosis oral única se excreta sin cambios.

El aceclofenaco probablemente se metaboliza mediante el CYP2C9 hasta su metabolito principal, el 4-OH-aceclofenaco, cuya actividad clínica es insignificante. Entre varios metabolitos detectados se han identificado el diclofenaco y el 4-OH-diclofenaco.

Grupos de pacientes especiales

En pacientes de edad avanzada no se han observado cambios en la farmacocinética del aceclofenaco.

En pacientes con función hepática reducida se observó una eliminación más lenta del aceclofenaco tras la administración de una dosis única. Sin embargo, en estudios con administración múltiple de 100 mg diarios, no se observaron diferencias en los parámetros farmacocinéticos entre pacientes con cirrosis hepática leve o moderada y voluntarios sanos.

En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada no se han observado diferencias clínicamente relevantes en la farmacocinética tras la administración de una dosis única.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Artrosis, artritis reumatoide, espondiloartritis anquilosante y otras enfermedades del sistema músculo-esquelético acompañadas de dolor (por ejemplo, periartritis escapulohumeral y otras manifestaciones periarticulares del reumatismo).
• En estados acompañados de dolor (incluido dolor lumbar, dolor dental, dismenorrea primaria).

Contraindicaciones.

El aceclofenaco está contraindicado:

• en pacientes con hipersensibilidad al aceclofenaco o a cualquiera de los excipientes del medicamento (véase la sección «Composición»);
• en pacientes en los que el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE) provocan ataques de asma, broncoespasmo, rinitis aguda, angioedema o urticaria, así como en pacientes con hipersensibilidad a estos medicamentos;
• en pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación de úlcera asociadas a un tratamiento previo con AINE;
• en pacientes con úlcera péptica activa o hemorragia, incluyendo antecedentes de dos o más episodios separados y confirmados de úlcera o hemorragia;
• en pacientes con hemorragia activa o enfermedades que cursan con hemorragia (hemofilia o trastornos de la coagulación sanguínea);
• en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva (clase funcional II-IV según la NYHA), enfermedad coronaria, enfermedades arteriales periféricas o alteraciones cerebrovasculares;
• en pacientes con enfermedades cerebrovasculares que hayan sufrido un accidente cerebrovascular (ACV) o episodios de accidentes isquémicos transitorios (AIT);
• en pacientes con enfermedad isquémica coronaria que presenten angina de pecho o hayan sufrido un infarto de miocardio;
• para el tratamiento del dolor perioperatorio en la derivación aortocoronaria (o cuando se utiliza un dispositivo de circulación extracorpórea);
• en pacientes con insuficiencia hepática o renal grave;
• durante la lactancia;
• en el tercer trimestre del embarazo;
• en pacientes menores de 18 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios de interacción, excepto con la warfarina.

El aceclofenaco se metaboliza mediante el citocromo P450 2C9, y los datos in vitro indican que el aceclofenaco puede ser un inhibidor de esta enzima. Por lo tanto, existe un riesgo de interacción farmacocinética al administrarse simultáneamente con fenitoína, cimetidina, tolbutamida, fenilbutazona, amiodarona, miconazol y sulfafenzol. Como ocurre con otros AINE, aumenta el riesgo de interacción farmacocinética con otros medicamentos que se eliminan mediante secreción tubular activa, como el metotrexato y los preparados de litio. El aceclofenaco se une casi completamente a la albúmina plasmática, por lo que es posible una interacción por desplazamiento con otros fármacos que también se unen a proteínas.

Debido a la falta de estudios sobre la interacción farmacocinética del aceclofenaco, la información que se indica a continuación se basa en datos sobre otros AINE.

Se debe evitar la administración simultánea:

Metotrexato. Los AINE inhiben la secreción tubular del metotrexato; además, puede observarse una pequeña interacción metabólica que conduce a una reducción del aclaramiento del metotrexato. Por lo tanto, al administrar dosis altas de metotrexato, siempre se debe evitar la administración de AINE.

Glicósidos cardíacos, digoxina. Los AINE pueden agravar la insuficiencia cardíaca, reducir la velocidad de filtración glomerular (VFG) e inhibir el aclaramiento renal de los glicósidos, lo que conduce a un aumento de la concentración plasmática de estos. Se debe evitar la administración simultánea, salvo que se realice un monitoreo frecuente de la concentración de digoxina.

Preparados de litio y digoxina. Algunos AINE inhiben el aclaramiento renal del litio y de la digoxina, lo que conduce a un aumento de la concentración sérica de ambas sustancias. Se debe evitar la administración simultánea, salvo que se realice un monitoreo frecuente de las concentraciones de litio y digoxina.

Anticoagulantes. Los AINE inhiben la agregación plaquetaria y dañan la mucosa del tracto gastrointestinal (TGI), lo que puede potenciar el efecto de los anticoagulantes y aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal en pacientes que toman anticoagulantes. Se debe evitar la administración simultánea de aceclofenaco con anticoagulantes orales del grupo de las cumarinas, ticlopidina, trombolíticos y heparina, salvo que se realice un monitoreo cuidadoso del paciente.

Antibióticos quinolónicos. Estudios en animales muestran que los AINE aumentan el riesgo de convulsiones asociadas con el uso de antibióticos quinolónicos. Los pacientes que toman AINE y antibióticos quinolónicos tienen un riesgo aumentado de desarrollar convulsiones.

Agentes antiplaquetarios e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Al administrarse conjuntamente con AINE, aumentan el riesgo de hemorragia gastrointestinal (véase la sección «Precauciones de uso»).

Combinaciones que requieren ajuste de dosis y precaución en su uso:

Metotrexato. Se debe considerar la posible interacción entre AINE y metotrexato, incluso con dosis bajas de metotrexato, especialmente en pacientes con alteraciones de la función renal. Durante la administración conjunta, se deben controlar los parámetros de función renal. Se requiere precaución si se han administrado AINE y metotrexato en las últimas 24 horas, ya que la concentración de metotrexato puede aumentar, incrementando así la toxicidad de este fármaco.

Ciclosporina, tacrolimus. Al administrarse conjuntamente AINE con ciclosporina o tacrolimus, se debe considerar el riesgo de nefrotoxicidad aumentada debido a la reducción de la producción renal de prostaciclina. Por lo tanto, durante la administración conjunta, se debe controlar cuidadosamente la función renal.

Otros analgésicos, AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2. Se debe evitar la administración simultánea de dos o más AINE (incluyendo el ácido acetilsalicílico), ya que esto aumenta la frecuencia de efectos adversos.

Mifepristona. No se deben tomar AINE durante los 8-12 días posteriores a la administración de mifepristona, ya que podrían reducir su efecto.

Corticosteroides. Aumenta el riesgo de aparición de úlceras o hemorragia gastrointestinal (véase la sección «Precauciones de uso»).

Diuréticos. El aceclofenaco, al igual que otros AINE, puede inhibir la actividad de los diuréticos, puede reducir el efecto diurético de la furosemida y bumetanida y el efecto antihipertensivo de las tiazidas. La administración conjunta con diuréticos ahorradores de potasio puede provocar un aumento del contenido de potasio; por lo tanto, es necesario controlar regularmente los niveles séricos de potasio.

Medicamentos antihipertensivos. Los AINE también pueden reducir el efecto de los medicamentos antihipertensivos. La administración conjunta de inhibidores de la ECA o antagonistas de los receptores de la angiotensina II con AINE puede provocar alteraciones en la función renal. El riesgo de aparición de insuficiencia renal aguda, generalmente reversible, aumenta en algunos pacientes con alteraciones de la función renal, por ejemplo, en pacientes ancianos o deshidratados. Por lo tanto, al administrar conjuntamente con AINE, se debe tener precaución, especialmente en pacientes ancianos. Los pacientes deben ingerir una cantidad adecuada de líquidos y estar bajo observación adecuada (control de la función renal al inicio de la administración conjunta y periódicamente durante el tratamiento).

El aceclofenaco no influyó sobre el control de la presión arterial al administrarse conjuntamente con bendroflumetiazida, aunque no puede descartarse una interacción con otros diuréticos.

Agentes hipoglucemiantes. Estudios clínicos indican que el diclofenaco puede administrarse conjuntamente con agentes hipoglucemiantes orales sin afectar su efecto clínico. Sin embargo, existen informes aislados sobre efectos hipoglucemiantes e hiperglucemiantes del fármaco. Por lo tanto, durante el tratamiento con aceclofenaco, se debe realizar un ajuste de la dosis de los medicamentos que puedan provocar hipoglucemia.

Zidovudina. Al administrarse conjuntamente AINE y zidovudina, aumenta el riesgo de toxicidad hematológica. Existen datos sobre un aumento del riesgo de hemartrosis y hematomas en pacientes VIH (+) con hemofilia que reciben zidovudina e ibuprofeno.

Características de uso.

Se debe evitar la administración concomitante del adefenaco con AINEs, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.

Los efectos adversos pueden minimizarse mediante el uso de la dosis más baja eficaz durante el período más corto necesario para controlar los síntomas (ver sección «Posología y forma de administración» y los riesgos descritos a continuación relacionados con el sistema gastrointestinal y cardiovascular).

Efectos sobre el tracto gastrointestinal (GI)

Hemorragia, úlcera o perforación gastrointestinal con desenlace letal se han observado con todos los AINEs en cualquier momento del tratamiento, tanto con como sin síntomas de advertencia, independientemente de la presencia de antecedentes de patología gastrointestinal grave.

El riesgo de hemorragia, formación de úlceras y perforación gastrointestinal aumenta con dosis más altas de AINEs, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si se asoció con hemorragia o perforación (ver sección «Contraindicaciones»), y en pacientes de edad avanzada. Estos pacientes deben recibir la dosis efectiva más baja posible. Se recomienda terapia combinada con agentes protectores gastrointestinales (por ejemplo, misoprostol o inhibidores de la bomba de protones). Esta misma terapia es necesaria en pacientes que toman bajas dosis de ácido acetilsalicílico u otros fármacos que afectan negativamente el tracto GI (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Los pacientes con enfermedades gastrointestinales, incluidos los de edad avanzada, deben informar sobre cualquier síntoma gastrointestinal inusual (especialmente hemorragia gastrointestinal), incluso al inicio del tratamiento. Se debe tener especial precaución en pacientes que toman simultáneamente medicamentos que aumentan el riesgo de hemorragia o úlcera, como corticosteroides sistémicos, anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o antiagregantes (como el ácido acetilsalicílico) (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Si se produce hemorragia o úlcera gastrointestinal en pacientes que toman adefenaco, el tratamiento debe interrumpirse.

Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares

Los pacientes con hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca leve o moderada requieren monitoreo adecuado y precauciones especiales, ya que se han notificado retención de líquidos y edemas asociados con el uso de AINEs.

No hay suficientes datos para descartar este riesgo con el uso de adefenaco.

Estudios clínicos y datos epidemiológicos indican que algunos AINEs (especialmente en dosis altas y con uso prolongado) aumentan ligeramente el riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular).

Se debe tener especial precaución al administrar adefenaco a pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva (clase funcional I según la NYHA) y con factores de riesgo cardiovascular (por ejemplo, hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus y tabaquismo). Dado que el efecto adverso sobre el sistema cardiovascular aumenta con la dosis y la duración del tratamiento, se debe utilizar la dosis diaria más baja eficaz durante el período más corto posible. La necesidad de tratamiento sintomático continuo y la eficacia terapéutica deben evaluarse periódicamente.

El adefenaco debe administrarse con precaución y bajo estricta vigilancia médica en pacientes con antecedentes de hemorragia cerebrovascular.

El adefenaco debe usarse con precaución y bajo estricto control médico en pacientes con las siguientes condiciones (debido al riesgo de empeoramiento de la enfermedad) (ver sección «Reacciones adversas»):

− síntomas que sugieran enfermedad gastrointestinal, incluyendo los segmentos superior e inferior del tracto;

− antecedentes de úlcera, hemorragia o perforación gastrointestinal;

− colitis ulcerosa;

− enfermedad de Crohn;

− tendencia a hemorragias, lupus eritematoso sistémico (LES), porfiria y trastornos de la hematopoyesis y hemostasia.

Efectos sobre hígado y riñones

La administración de AINEs puede provocar una reducción dependiente de la dosis en la producción de prostaglandinas y una insuficiencia renal aguda. La importancia de las prostaglandinas en el mantenimiento del flujo sanguíneo renal debe tenerse en cuenta al administrar el medicamento a pacientes con alteraciones de la función cardíaca, renal o hepática, pacientes que reciben diuréticos, pacientes tras cirugía y pacientes de edad avanzada.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con disfunción hepática o renal leve o moderada, así como en aquellos con otras condiciones asociadas con retención de líquidos. En estos pacientes, el uso de AINEs puede provocar deterioro de la función renal y retención de líquidos. También debe tenerse precaución al usar adefenaco en pacientes que toman diuréticos o en personas con riesgo elevado de hipovolemia. Se debe usar la dosis efectiva más baja posible y realizar un control médico regular de la función renal. Los efectos renales suelen revertirse tras la interrupción del adefenaco.

El uso de adefenaco debe suspenderse si las alteraciones en los parámetros de función hepática persisten o empeoran, si aparecen síntomas clínicos de enfermedad hepática o si se presentan otros signos (eosinofilia, erupción cutánea). La hepatitis puede desarrollarse sin síntomas prodromales. El uso de AINEs en pacientes con porfiria hepática puede desencadenar un ataque.

Hipersensibilidad y reacciones cutáneas

Como otros AINEs, el adefenaco puede provocar reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluso en el primer uso. Reacciones cutáneas graves (algunas potencialmente fatales), incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, se han observado muy raramente tras el uso de AINEs (ver sección «Reacciones adversas»). El mayor riesgo de estas reacciones ocurre al inicio del tratamiento, y su desarrollo se observa principalmente durante el primer mes de uso. Si aparecen erupciones cutáneas, lesiones en la mucosa oral u otros signos de hipersensibilidad, debe suspenderse el adefenaco.

En casos especiales, durante la varicela pueden presentarse complicaciones como infecciones graves de la piel y tejidos blandos. Actualmente no puede descartarse el papel de los AINEs en el empeoramiento de estas infecciones. Por lo tanto, debe evitarse el uso de adefenaco en caso de varicela.

Lupus eritematoso sistémico (LES) y enfermedad mixta del tejido conectivo

En pacientes con LES y enfermedades mixtas del tejido conectivo, aumenta el riesgo de meningitis aséptica (ver sección «Reacciones adversas»).

Alteraciones hematológicas

El adefenaco puede provocar inhibición reversible de la agregación plaquetaria (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Alteraciones del sistema respiratorio

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con asma bronquial, incluso si solo hay antecedentes, ya que el uso de AINEs puede desencadenar broncoespasmo agudo en estos pacientes.

Pacientes de edad avanzada

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes de edad avanzada (≥65 años), ya que tienen mayor riesgo de efectos adversos (especialmente hemorragia y perforación gastrointestinal) con el uso de AINEs. Las complicaciones pueden ser fatales. Además, los pacientes mayores con frecuencia padecen enfermedades renales, hepáticas o cardiovasculares.

Uso prolongado

Todos los pacientes que usan AINEs de forma prolongada deben estar bajo estricto control médico (hemograma completo, pruebas funcionales hepáticas y renales).

Sustancias auxiliares

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

En caso de intolerancia a ciertos azúcares, debe consultarse con el médico antes de tomar este medicamento, ya que contiene sacarosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo

No existen datos sobre el uso de adefenaco durante el embarazo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede tener efectos adversos sobre el curso del embarazo y/o el desarrollo del embrión/feto.

Los datos epidemiológicos indican un aumento del riesgo de aborto espontáneo, malformaciones cardíacas y gastrosquisis tras el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en las primeras etapas del embarazo. El riesgo absoluto de malformación cardíaca aumenta de menos del 1 % a aproximadamente 1,5 %. El riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento.

En animales, la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas provoca muerte pre y postimplantacional del embrión y del feto, así como un aumento en la incidencia de malformaciones, incluyendo cardiovasculares, durante la organogénesis.

A partir de la semana 20 de gestación, el uso de adefenaco puede provocar oligohidramnios debido a disfunción renal fetal. Esto puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible tras la interrupción del mismo. Además, se han notificado casos de constricción del conducto arterioso tras el tratamiento en el segundo trimestre, la mayoría de los cuales se resolvieron tras suspender el tratamiento. Por lo tanto, durante el primer y segundo trimestre del embarazo, Diclotol® no debe administrarse excepto en casos de extrema necesidad. Si una mujer que intenta quedar embarazada o que está embarazada en el primer o segundo trimestre recibe adefenaco, la dosis debe ser la más baja posible y la duración del tratamiento, la más corta posible.

Debe considerarse un monitoreo ecográfico para detectar oligohidramnios y constricción del conducto arterioso tras la exposición a adefenaco a partir de la semana 20 de embarazo. El uso de Diclotol® debe suspenderse si se detecta oligohidramnios o constricción del conducto arterioso.

Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas:

• pueden afectar al feto, causando toxicidad cardiopulmonar (cierre prematuro del conducto arterioso e hipertensión pulmonar);

• pueden afectar al feto, provocando disfunción renal que puede progresar a insuficiencia renal con oligoanuria (ver más arriba).

En la mujer (al final del embarazo) y en el recién nacido, el medicamento puede tener los siguientes efectos:

• prolongar la duración de la hemorragia debido al efecto antiagregante, que puede ocurrir incluso tras dosis muy bajas;

• inhibir las contracciones uterinas, lo que puede provocar retraso o prolongación del parto.

Por lo tanto, el uso de adefenaco está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo (ver secciones «Contraindicaciones» y «Características de uso»).

Período de lactancia

No hay información sobre la excreción de adefenaco en la leche materna. Sin embargo, no se ha observado una penetración significativa de adefenaco marcado con isótopo radiactivo (C14) en la leche de ratas.

Como otros AINEs, el adefenaco se excreta en cantidades mínimas en la leche materna; por lo tanto, está contraindicado en mujeres durante la lactancia para evitar efectos adversos en el lactante.

Fertilidad

El adefenaco, como otros inhibidores de la ciclooxigenasa/síntesis de prostaglandinas, puede reducir la fertilidad y por ello no se recomienda en mujeres que intentan concebir. Las mujeres con dificultades para concebir o que se someten a pruebas de fertilidad deben suspender el uso de adefenaco.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Los pacientes que experimenten debilidad, mareo, vértigo u otros síntomas del sistema nervioso central durante el uso de AINEs no deben conducir vehículos ni manejar maquinaria peligrosa.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración

Diclotol®, granulado, está indicado para administración oral. El contenido de un sobre debe disolverse en 40-60 ml (ml) de agua y tomarse inmediatamente.

La ingestión simultánea de alimentos retrasa la velocidad de absorción del principio activo, sin embargo, no reduce el grado de absorción desde el tubo digestivo.

Dosificación

Las reacciones adversas pueden minimizarse si se utiliza la dosis más baja eficaz durante el período más corto necesario para controlar los síntomas (véase la sección «Precauciones de uso»).

Adultos. La dosis recomendada es un sobre dos veces al día (un sobre por la mañana y otro por la noche).

Pacientes de edad avanzada. Habitualmente no es necesaria la reducción de la dosis, sin embargo, deben tenerse en cuenta las precauciones indicadas en la sección «Precauciones de uso».

Debe observarse cuidadosamente el estado de estos pacientes, ya que con mayor frecuencia presentan alteraciones de la función renal, hepática y cardiovascular, y también reciben con mayor frecuencia tratamiento concomitante para otras enfermedades, lo que aumenta el riesgo de desarrollar consecuencias graves de reacciones adversas. Si es necesario prescribir AINEs, deben administrarse en las dosis más bajas posibles y durante el tiempo más breve posible. Normalmente, no es necesaria la reducción de la dos游戏副本. Debe vigilarse cuidadosamente a los pacientes para detectar oportunamente hemorragia gastrointestinal durante la terapia con AINEs, y seguir las recomendaciones descritas en la sección «Precauciones de uso».

Insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, debe reducirse la dosis de acentofenaco. La dosis inicial recomendada es de 100 mg al día (véase la sección «Precauciones de uso»).

Insuficiencia renal. No existen datos que indiquen que los pacientes con insuficiencia renal leve requieran ajuste de la dosis de acentofenaco, sin embargo, debe tenerse precaución al administrar este medicamento a estos pacientes (véase la sección «Precauciones de uso»).

Niños.

La seguridad y eficacia del acentofenaco en niños y adolescentes no han sido establecidas, por lo tanto, este medicamento no se recomienda para su uso en este grupo de edad (véase la sección «Contraindicaciones»).

Sobredosis.

No hay datos disponibles sobre sobredosis de acentofenaco en humanos.

Posibles síntomas

Dolor de cabeza, náuseas, vómitos, dolor abdominal, mareo, somnolencia, irritación del tubo digestivo, hemorragia gastrointestinal, diarrea, desorientación, excitación, coma, acúfenos, hipotensión arterial, depresión respiratoria, pérdida de conciencia, convulsiones. En casos de intoxicación grave pueden presentarse insuficiencia renal aguda y alteraciones de la función hepática.

Tratamiento

El tratamiento de la intoxicación aguda por AINEs consiste en la administración de antiácidos (si es necesario) y otra terapia de soporte sintomática para complicaciones como hipotensión arterial, insuficiencia renal, convulsiones, irritación de la mucosa gastrointestinal y depresión respiratoria.

El tratamiento de la intoxicación aguda por ingestión oral de acentofenaco consiste en prevenir la absorción del medicamento mediante lavado gástrico y administración de carbón activado (dosis repetidas) lo más pronto posible tras la sobredosis. La diuresis forzada, la diálisis o la hemoperfusión podrían no ser suficientemente eficaces para eliminar los AINEs debido al alto grado de unión a proteínas y al extenso metabolismo.

Sin embargo, debe asegurarse una adecuada diuresis.

Debe controlarse cuidadosamente la función renal y hepática.

Debe vigilarse al paciente durante al menos cuatro horas tras la ingestión de una cantidad potencialmente tóxica del medicamento.

En caso de convulsiones frecuentes o prolongadas, debe administrarse diazepam por vía intravenosa. Otras medidas podrían estar indicadas según el estado clínico del paciente.

Reacciones adversas.

Tracto gastrointestinal: las reacciones adversas más frecuentes estuvieron relacionadas con el SGI. Con el uso de AINEs pueden presentarse úlceras gastrointestinales, perforaciones o hemorragias gastrointestinales, algunas veces fatales, especialmente en personas de edad avanzada (ver sección «Precauciones de uso»). Con el uso de AINEs se han notificado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, vómito con sangre, estomatitis ulcerosa, empeoramiento de la colitis y de la enfermedad de Crohn (ver sección «Precauciones de uso»). Con menor frecuencia se observó gastritis.

Alteraciones cardiovasculares y cerebrovasculares: con el uso de AINEs se han notificado edema, hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca.

Aceclofenaco tiene una afinidad estructural y metabólica con el diclofenaco, el cual, según una gran cantidad de datos clínicos y epidemiológicos, aumenta ligeramente el riesgo de eventos trombóticos arteriales sistémicos (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular), especialmente con dosis altas o uso prolongado. Datos epidemiológicos también indican un aumento del riesgo de síndrome coronario agudo e infarto de miocardio asociado al uso de aceclofenaco (ver secciones «Contraindicaciones» y «Precauciones de uso»).

Reacciones de hipersensibilidad y cutáneas: con el uso de AINEs es posible el desarrollo de reacciones alérgicas no específicas, que se manifiestan como reacciones anafilácticas, reactividad de las vías respiratorias, incluyendo asma, empeoramiento del asma, broncoespasmo o disnea, así como diversas reacciones cutáneas, incluyendo erupciones de diferentes tipos, prurito, urticaria, púrpura, angioedema, y más raramente dermatitis exfoliativa y bullosa (incluyendo necrólisis epidérmica tóxica y eritema multiforme).

Alteraciones neurológicas y trastornos sensoriales: neuritis del nervio óptico, casos de meningitis aséptica (especialmente en pacientes con trastornos autoinmunes como lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo), con síntomas como entumecimiento (rigidez) de los músculos del cuello, fiebre, desorientación, confusión, alucinaciones y malestar general.

Alteraciones hematológicas: agranulocitosis, anemia aplásica.

Estudios clínicos y datos epidemiológicos indican que algunos AINEs (especialmente con dosis altas y uso prolongado) aumentan ligeramente el riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular) (ver sección «Precauciones de uso»).

En la tabla siguiente se agrupan las reacciones adversas notificadas con el uso de aceclofenaco, clasificadas por sistemas orgánicos y por frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100, <1/10); infrecuentes (≥1/1000, <1/100); poco frecuentes (≥1/10000, <1/1000); raras (<1/10000).

Otros efectos adversos observados con el uso de AINEs

Infrecuentes:

Alteraciones renales y urinarias: nefritis intersticial.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones bullosas, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica (muy raro), fotosensibilización.

En casos especiales se han observado infecciones cutáneas graves e infecciones de tejidos blandos con el uso de AINEs durante la varicela (ver también las secciones «Precauciones de uso» e «Interacción con otros medicamentos e interacciones de otro tipo»).

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Duración de la validez.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

1 g de gránulos por sobre. 20 sobres por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Bajo receta médica.

Fabricante.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.