Diclofenaco

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DICLOFENACO (diclofenac)

Composición:

Principio activo: diclofenac;

1 supositorio contiene diclofenaco sódico 100 mg (0,1 g);

Excipiente: grasa sólida.

Forma farmacéutica. Supositorios rectales.

Características físicas y químicas principales: supositorios de color blanco a blanco con matiz amarillento o cremoso, forma ovalada. Se permite la presencia de una película en la superficie del supositorio.

Grupo farmacoterapéutico. Fármacos antiinflamatorios no esteroides y antirreumáticos.

Código ATC M01A B05.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Diclofenac contiene diclofenaco sódico, una sustancia de estructura no esteroidea que ejerce un marcado efecto analgésico y antiinflamatorio. Es un inhibidor de la prostaglandina sintetasa (ciclooxigenasa).

Farmacocinética.

Absorción. La concentración del fármaco en el plasma sanguíneo se encuentra en relación lineal con la dosis administrada.

Tras la administración repetida del fármaco, su farmacocinética no cambia. No se observa acumulación del fármaco.

Reparto. La unión del diclofenaco a las proteínas del plasma sanguíneo es del 99,7%, principalmente con la albúmina (99,4%).

El diclofenaco penetra en el líquido sinovial, donde alcanza su concentración máxima 2-4 horas más tarde que en el plasma sanguíneo. El período de semivida aparente en el líquido sinovial es de 3-6 horas. Dos horas después de alcanzar la concentración máxima en el plasma, la concentración de diclofenaco en el líquido sinovial permanece más alta que en el plasma sanguíneo; este fenómeno se observa durante 12 horas.

Metabolismo. El diclofenaco se metaboliza parcialmente mediante glucuronidación de la molécula sin cambios, pero principalmente mediante hidroxilación simple y múltiple y metoxilación, lo que conduce a la formación de varios metabolitos fenólicos, la mayoría de los cuales forman conjugados con ácido glucurónico. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero considerablemente menos que el diclofenaco.

Eliminación. La depuración sistémica total del diclofenaco desde el plasma es de 263±56 ml/min. El período de semivida final en el plasma sanguíneo es de 1-2 horas. El período de semivida en el plasma de los cuatro metabolitos, incluidos los dos farmacológicamente activos, también es breve y oscila entre 1 y 3 horas. Aproximadamente el 60% de la dosis administrada se excreta por la orina en forma de conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales también se transforman en conjugados glucurónidos. Menos del 1% del diclofenaco se excreta sin cambios. El resto de la dosis administrada se elimina en forma de metabolitos por las heces.

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. No se ha observado influencia de la edad del paciente sobre la absorción, metabolismo y eliminación del fármaco.

En pacientes con alteración de la función renal que reciben dosis terapéuticas, no se espera acumulación de la sustancia activa sin cambios, según la cinética del fármaco tras una administración única. En pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min, las concentraciones plasmáticas estimadas en estado de equilibrio de los metabolitos hidroxilados fueron aproximadamente cuatro veces más altas que en voluntarios sanos. Sin embargo, finalmente, todos los metabolitos se excretaron por la bilis.

Pacientes con alteración de la función hepática. En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis hepática compensada, los parámetros farmacocinéticos y el metabolismo del diclofenaco son similares a los de pacientes sin enfermedad hepática.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Enfermedades reumáticas inflamatorias y degenerativas: artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, espondilitis anquilosante, osteoartritis, incluyendo espondiloartrosis;
• Síndromes dolorosos de la columna vertebral;
• Enfermedades reumáticas de los tejidos blandos periartriculares;
• Ataques agudos de gota;
• Síndromes dolorosos post-traumáticos y postoperatorios acompañados de inflamación y edema, especialmente tras intervenciones odontológicas y ortopédicas;
• Crisis de migraña;
• Enfermedades ginecológicas acompañadas de síndrome doloroso e inflamación, por ejemplo, dismenorrea primaria y anexitis;
• Como medicamento auxiliar en enfermedades inflamatorias graves de los órganos ORL acompañadas de dolor, por ejemplo, faringitis, amigdalitis, otitis;

De acuerdo con los principios terapéuticos generales, la enfermedad de base debe tratarse con medicamentos de terapia básica. La fiebre por sí sola no constituye una indicación para el uso del medicamento.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes;
• Hemorragia o perforación del tracto gastrointestinal en la historia clínica relacionada con un tratamiento previo con AINEs;
• Forma activa de úlcera péptica/hemorragia o úlcera péptica recurrente/hemorragia en la historia clínica (dos o más episodios separados de úlcera o hemorragia confirmada);
• Enfermedades inflamatorias intestinales (por ejemplo, enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa);
• Tercer trimestre del embarazo;
• Proctitis;
• Insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave;
• Insuficiencia cardíaca congestiva (NYHA II-IV);
• Enfermedad isquémica cardiaca en pacientes con angina de pecho que han sufrido infarto de miocardio;
• Enfermedades cerebrovasculares en pacientes que han sufrido un accidente cerebrovascular o episodios de ataques isquémicos transitorios;
• Enfermedad de las arterias periféricas;
• Tratamiento del dolor perioperatorio en derivación aortocoronaria (o uso de circulación extracorpórea).

El medicamento está contraindicado en pacientes en los que la administración de ácido acetilsalicílico u otros AINEs provoque ataques de asma bronquial, urticaria, edema angioneurótico o rinitis aguda.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Litio. En caso de administración concomitante, el diclofenaco puede aumentar la concentración de litio en plasma sanguíneo. Se recomienda el monitoreo del nivel de litio en suero.

Digoxina. En caso de administración concomitante, el diclofenaco puede aumentar la concentración de digoxina en plasma sanguíneo. Se recomienda el monitoreo del nivel de digoxina en suero.

Diuréticos y antihipertensivos. Como con otros AINEs, la administración concomitante de diclofenaco con diuréticos y antihipertensivos (por ejemplo, betabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA)) puede reducir su efecto antihipertensivo mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras. Por lo tanto, dicha combinación debe usarse con precaución, y los pacientes, especialmente los de edad avanzada, deben estar bajo estricta vigilancia de la presión arterial. Los pacientes deben recibir adecuada hidratación; también se recomienda el monitoreo de la función renal tras el inicio de la terapia concomitante y de forma regular posteriormente, especialmente con diuréticos e inhibidores de la ECA, debido al aumento del riesgo de nefrotoxicidad.

Medicamentos que provocan hiperkalemia. El tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio, ciclosporina, tacrolimus o trimetoprim puede asociarse con un aumento del nivel de potasio en suero sanguíneo, por lo que el monitoreo del paciente debe realizarse con mayor frecuencia.

Anticoagulantes y agentes antitrombóticos. La administración concomitante puede aumentar el riesgo de hemorragia, por lo que se recomienda tomar precauciones. Aunque los estudios clínicos no indican un efecto del diclofenaco sobre la actividad de los anticoagulantes, existen datos aislados de aumento del riesgo de hemorragia en pacientes que toman simultáneamente diclofenaco y anticoagulantes. Por ello, para asegurarse de que no se requieren cambios en la dosificación de los anticoagulantes, se recomienda un monitoreo cuidadoso de estos pacientes. Como otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, el diclofenaco en dosis altas puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria.

Otros AINEs, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, y corticosteroides. La administración concomitante de diclofenaco con otros AINEs o corticosteroides puede aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal o úlceras. Debe evitarse la administración simultánea de dos o más AINEs.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). La administración concomitante de AINEs y ISRS puede aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Medicamentos antidiabéticos. Los estudios clínicos han demostrado que el diclofenaco puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin alterar su efecto terapéutico. Sin embargo, existen algunos informes sobre el desarrollo tanto de hipoglucemia como de hiperglucemia en tales casos, lo que ha requerido ajustes en la dosis de los antidiabéticos durante el tratamiento con diclofenaco. Por esta razón, se recomienda el control del nivel de glucosa en sangre durante la terapia combinada.

Metotrexato. El diclofenaco puede inhibir la depuración del metotrexato en los túbulos renales, lo que conduce a un aumento de los niveles de metotrexato. Debe tenerse precaución al usar AINEs, incluyendo diclofenaco, menos de 24 horas antes de la administración de metotrexato, ya que en tales casos puede aumentar la concentración de metotrexato en sangre y potenciarse su efecto tóxico. Se han registrado casos de toxicidad grave cuando metotrexato y AINEs, incluyendo diclofenaco, se administraron con un intervalo inferior a 24 horas. Esta interacción está mediada por la acumulación de metotrexato debido a la alteración de la excreción renal en presencia de AINEs.

Ciclosporina. El efecto del diclofenaco, como el de otros AINEs, sobre la síntesis de prostaglandinas en los riñones puede potenciar la nefrotoxicidad de la ciclosporina; por lo tanto, el diclofenaco debe administrarse en dosis más bajas que en pacientes que no toman ciclosporina.

Tacrolimus. La administración conjunta de AINEs con tacrolimus puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad, lo que puede estar mediado por los efectos anti-prostaglandínicos renales de los AINEs y los inhibidores de la calcineurina.

Antibióticos quinolonas. Existen datos aislados sobre el desarrollo de convulsiones en pacientes que administraron simultáneamente derivados de quinolona y AINEs. Esto puede ocurrir tanto en pacientes con antecedentes de epilepsia o convulsiones como en aquellos sin tales antecedentes. Por lo tanto, debe tenerse precaución al decidir sobre la administración de quinolonas a pacientes que ya reciben AINEs.

Fenitoína. Al administrar fenitoína conjuntamente con diclofenaco, se recomienda el monitoreo de las concentraciones de fenitoína en plasma sanguíneo debido al aumento esperado del efecto de la fenitoína.

Colestipol y colestiramina. Estos medicamentos pueden causar retraso o reducción de la absorción del diclofenaco. Por lo tanto, se recomienda administrar diclofenaco al menos 1 hora antes o 4-6 horas después de la administración de colestipol/colestiramina.

Glucósidos cardíacos. La administración concomitante de glucósidos cardíacos y AINEs en pacientes puede agravar la insuficiencia cardíaca, disminuir la tasa de filtración glomerular (TFG) y elevar los niveles de glucósidos en plasma sanguíneo.

Mifepristona. Los AINEs no deben administrarse durante los 8-12 días posteriores a la administración de mifepristona, ya que los AINEs pueden reducir el efecto de la mifepristona.

Inhibidores potentes de CYP2C9. Se recomienda precaución al administrar simultáneamente diclofenaco con inhibidores potentes de CYP2C9 (por ejemplo, voriconazol), lo que puede provocar un aumento significativo de la concentración máxima en plasma y la exposición al diclofenaco debido a la inhibición del metabolismo del diclofenaco.

Características de uso.

Generales.

Para minimizar los efectos adversos, debe administrarse la dosis mínima eficaz durante el período más breve posible.

Debe evitarse la administración concomitante de diclofenaco con AINE sistémicos, como los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, debido a la ausencia de evidencia de efecto sinérgico y al riesgo de efectos adversos potencialmente aditivos.

Debe tenerse precaución especial con los pacientes de edad avanzada. En particular, se recomienda utilizar la dosis eficaz más baja en pacientes ancianos frágiles o con bajo peso corporal.

En casos raros, al igual que con otros AINE, pueden presentarse reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluso sin exposición previa al diclofenaco. Las reacciones de hipersensibilidad también pueden progresar al síndrome de Kounis, una reacción alérgica grave que puede provocar infarto de miocardio. Los síntomas de estas reacciones pueden incluir dolor en el pecho que aparece junto con una reacción alérgica al diclofenaco.

Debido a sus propiedades farmacodinámicas, el diclofenaco, como otros AINE, puede enmascarar signos y síntomas de infección.

Efecto sobre el tracto gastrointestinal.

Durante el uso de todos los AINE, incluyendo el diclofenaco, se han registrado casos de hemorragia gastrointestinal (vómitos con sangre, melena), formación de úlceras o perforación, que pueden ser fatales y que pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas premonitorios o antecedentes previos de eventos graves gastrointestinales. Estos eventos suelen tener consecuencias más graves en pacientes de edad avanzada. Si un paciente que recibe diclofenaco presenta hemorragia gastrointestinal o formación de úlceras, debe interrumpirse el tratamiento.

Como con otros AINE, se requiere supervisión médica y especial precaución en pacientes con síntomas que sugieran alteraciones gastrointestinales (GI). El riesgo de hemorragia, úlcera o perforación GI aumenta con dosis más altas de AINE, incluyendo el diclofenaco, y en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente con complicaciones como hemorragia o perforación, y en pacientes de edad avanzada.

Los AINE, incluyendo el diclofenaco, pueden aumentar el riesgo de insuficiencia del anastomosis gastrointestinal. Se recomienda una vigilancia estrecha y precaución al usar diclofenaco tras una cirugía gastrointestinal.

Los pacientes de edad avanzada tienen mayor frecuencia de reacciones adversas al uso de AINE, especialmente hemorragia gastrointestinal y perforación, que pueden ser fatales.

Para reducir el riesgo de toxicidad gastrointestinal, el tratamiento debe iniciarse y mantenerse con la dosis eficaz más baja posible.

En estos pacientes, así como en aquellos que requieren tratamiento concomitante con medicamentos que contienen dosis bajas de ácido acetilsalicílico (AAS/aspirina) u otros fármacos que probablemente aumenten el riesgo de efectos adversos gastrointestinales, debe considerarse la terapia combinada con agentes protectores (por ejemplo, inhibidores de la bomba de protones o misoprostol). Los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, especialmente ancianos, deben informar sobre cualquier síntoma abdominal inusual (especialmente hemorragia GI). También se requiere precaución en pacientes que reciben simultáneamente medicamentos que pueden aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia, como corticosteroides sistémicos, anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), agentes antiagregantes (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Efecto sobre el hígado.

Se requiere supervisión médica cuidadosa si se administra diclofenaco a pacientes con alteración de la función hepática, ya que su estado puede empeorar.

Al igual que con otros AINE, incluyendo el diclofenaco, puede aumentar el nivel de una o más enzimas hepáticas.

Durante el tratamiento prolongado con diclofenaco, se recomienda realizar controles periódicos de la función hepática como medida preventiva. Si las alteraciones de la función hepática persisten o empeoran, si los signos o síntomas clínicos pueden relacionarse con enfermedad hepática progresiva, o si se presentan otros signos (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea), debe interrumpirse el tratamiento con diclofenaco. Las enfermedades como hepatitis pueden presentarse sin síntomas prodromales. Se debe tener precaución al administrar diclofenaco a pacientes con porfiria hepática, debido al riesgo de desencadenar un ataque.

Efecto sobre los riñones.

Debido a que durante el tratamiento con AINE, incluyendo el diclofenaco, se han registrado casos de retención de líquidos y edemas, debe tenerse especial atención en pacientes con alteraciones de la función cardíaca o renal, hipertensión arterial en anamnesis, pacientes de edad avanzada, pacientes que reciben terapia concomitante con diuréticos o medicamentos que afectan significativamente la función renal, y pacientes con reducción significativa del volumen extracelular por cualquier causa, por ejemplo antes o después de cirugía mayor. En tales casos, como medida preventiva, se recomienda el monitoreo de la función renal. La interrupción del tratamiento generalmente conduce a la recuperación del estado previo al tratamiento.

Efecto sobre la piel.

Muy raramente se han registrado reacciones graves de la piel (algunas de ellas fatales), incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica y erupción fija medicamentosa bullosa generalizada, asociadas con el uso de diclofenaco. El mayor riesgo de estas reacciones ocurre al inicio del tratamiento: la aparición se observa en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. El uso de diclofenaco debe interrumpirse ante la primera aparición de erupciones cutáneas, lesiones en las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

Lupus eritematoso sistémico y enfermedades mixtas del tejido conectivo.

En pacientes con lupus eritematoso sistémico y enfermedades mixtas del tejido conectivo puede aumentar el riesgo de meningitis aséptica.

Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares.

Es necesario realizar monitoreo adecuado y proporcionar recomendaciones a pacientes con antecedentes de hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca congestiva leve o moderada, ya que con el uso de AINE, incluyendo el diclofenaco, se han registrado casos de retención de líquidos y edemas.

Los datos de estudios clínicos y epidemiológicos indican que el uso de diclofenaco, especialmente en dosis altas (150 mg/día) y durante tratamientos prolongados, puede estar asociado con un ligero aumento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular).

El diclofenaco solo debe administrarse a pacientes con factores de riesgo cardiovascular significativos (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes, tabaquismo) tras una evaluación clínica cuidadosa. Dado que los riesgos cardiovasculares del diclofenaco pueden aumentar con la dosis y la duración del tratamiento, debe usarse durante el período más breve posible y a la dosis eficaz más baja. Debe revisarse periódicamente la necesidad del paciente de continuar con el tratamiento con diclofenaco para aliviar síntomas y la respuesta a la terapia. Usar con precaución en pacientes mayores de 65 años.

Los pacientes deben informarse sobre la posibilidad de eventos trombóticos graves (dolor en el pecho, dificultad para respirar, debilidad, alteración del habla), que pueden ocurrir en cualquier momento. En tal caso, debe buscarse atención médica inmediata.

Efecto sobre los parámetros hematológicos.

Durante el uso prolongado de este medicamento, al igual que con otros AINE, se recomienda el monitoreo de todos los parámetros sanguíneos.

El diclofenaco puede inhibir reversiblemente la agregación plaquetaria. Debe observarse cuidadosamente a pacientes con trastornos de la hemostasia, diatesis hemorrágica o alteraciones hematológicas.

Antecedentes de asma.

En pacientes con asma, rinitis alérgica estacional, edema de la mucosa nasal (por ejemplo, pólipos nasales), enfermedades pulmonares obstructivas crónicas o infecciones respiratorias crónicas (especialmente con síntomas alérgicos similares a rinitis), con mayor frecuencia ocurren reacciones a AINE, como empeoramiento del asma (llamada intolerancia a analgésicos/asma por aspirina), angioedema de Quincke o urticaria. Por ello, se recomiendan precauciones especiales (disponibilidad para atención de emergencia) en estos pacientes. Esto también se aplica a pacientes con reacciones alérgicas (erupción, picazón o urticaria) a otras sustancias.

Al igual que otros fármacos que inhiben la actividad de la prostaglandina sintetasa, el diclofenaco sódico y otros AINE pueden provocar el desarrollo de broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o antecedentes de asma bronquial.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, el medicamento diclofenaco solo debe administrarse si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto, y únicamente a la dosis eficaz más baja; la duración del tratamiento debe ser tan breve como sea posible. Como otros AINE, está contraindicado en el último trimestre del embarazo (posible inhibición de la contractilidad uterina y cierre prematuro del conducto arterioso en el feto). La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede tener efectos negativos sobre el embarazo y/o el desarrollo del embrión/feto. Los datos epidemiológicos indican un mayor riesgo de aborto espontáneo y/o malformaciones cardíacas y gastrosquisis tras el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en las primeras etapas del embarazo. El riesgo absoluto de malformaciones cardiovasculares aumentó de menos del 1% a aproximadamente el 1,5%.

No se descarta que el riesgo aumente con la dosis y la duración del tratamiento. En estudios con animales, la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas provocó un aumento de la pérdida pre y postimplantación y de la letalidad del embrión/feto.

Además, en animales que recibieron inhibidores de la síntesis de prostaglandinas durante el período de organogénesis, se observó una mayor frecuencia de diversas malformaciones, incluyendo alteraciones cardiovasculares.

A partir de la semana 20 de gestación, el uso de diclofenaco puede provocar oligoamnios debido a disfunción renal fetal. Esto puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible tras la interrupción del mismo. Si una mujer que desea quedar embarazada o que está en el primer trimestre de embarazo recibe diclofenaco, la dosis debe ser tan baja como sea posible y la duración del tratamiento tan breve como sea posible. Debe considerarse la monitorización prenatal de oligoamnios tras la exposición a diclofenaco durante varios días a partir de la semana 20 de embarazo. El tratamiento con diclofenaco debe interrumpirse si se detecta oligoamnios.

Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden afectar al feto de la siguiente manera:

• toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del conducto arterioso e hipertensión pulmonar);
• alteración de la función renal (ver más arriba).

Efecto sobre la madre y el recién nacido, así como al final del embarazo:

• posible prolongación del tiempo de sangrado, efecto antiagregante que puede observarse incluso con dosis muy bajas;
• inhibición de las contracciones uterinas, lo que puede provocar retraso o prolongación del parto.

Por tanto, el diclofenaco está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo.

Lactancia.

Como otros AINE, el diclofenaco pasa en cantidades insignificantes a la leche materna. Por ello, los supositorios de diclofenaco no deben usarse en mujeres durante la lactancia para evitar efectos adversos en el lactante.

Fertilidad femenina.

Como otros AINE, el diclofenaco puede afectar negativamente la fertilidad femenina; por ello, no se recomienda su uso en mujeres que planean quedar embarazadas. En mujeres con problemas de concepción o que se someten a pruebas de infertilidad, debe considerarse la conveniencia de suspender el tratamiento con diclofenaco.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Los pacientes que experimenten alteraciones visuales, mareo, vértigo, somnolencia, alteraciones del sistema nervioso central, letargo o fatiga durante el tratamiento con diclofenaco no deben conducir vehículos ni operar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse en la dosis más baja eficaz durante el período más corto posible, teniendo en cuenta el objetivo terapéutico en cada paciente individual.

Para obtener una dosis diferente a 100 mg, utilice supositorios de diclofenaco con la dosificación correspondiente.

No ingerir por vía oral; el medicamento está indicado únicamente para administración rectal.

Los supositorios deben introducirse en el recto lo más profundamente posible, preferiblemente tras la limpieza intestinal.

La dosis inicial habitual es de 100-150 mg al día. En casos de síntomas leves, así como en terapia prolongada, es suficiente una dosis de 75-100 mg/día.

La dosis diaria debe dividirse en 2-3 tomas. Para prevenir el dolor nocturno o la rigidez matutina, se recomienda administrar diclofenaco en forma de supositorios rectales antes de acostarse (la dosis diaria del medicamento no debe exceder los 150 mg).

En la dismenorrea primaria, la dosis diaria debe ajustarse individualmente, siendo habitualmente de 50-150 mg/día. La dosis inicial puede ser de 50-100 mg/día, pero si es necesario, puede aumentarse durante varios ciclos menstruales hasta la dosis máxima de 200 mg/día. El tratamiento debe iniciarse tras la aparición de los primeros síntomas dolorosos y continuar durante varios días, según la evolución de la remisión de los síntomas.

Para el tratamiento de los ataques de migraña, el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 100 mg al aparecer los primeros signos del ataque. Si es necesario, puede administrarse un segundo supositorio (100 mg de diclofenaco) el mismo día. Si fuera preciso, el tratamiento puede continuarse en los días siguientes (la dosis diaria del medicamento no debe exceder los 150 mg, y debe dividirse en 2-3 aplicaciones).

Pacientes de edad avanzada. Aunque la farmacocinética del diclofenaco no se ve significativamente alterada desde el punto de vista clínico en pacientes de edad avanzada, los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos deben utilizarse con especial precaución en estos pacientes, ya que suelen ser más propensos a desarrollar reacciones adversas. En particular, se recomienda administrar las dosis más bajas eficaces a pacientes ancianos frágiles o con bajo índice de masa corporal; asimismo, debe evaluarse la presencia de hemorragias gastrointestinales durante el tratamiento con AINEs.

Niños. El medicamento no debe administrarse a niños.

Sobredosis.

No existe un cuadro clínico típico característico de la sobredosis de diclofenaco. La sobredosis puede provocar vómitos, hemorragia gastrointestinal, diarrea, mareo, zumbido en los oídos y convulsiones. La insuficiencia renal aguda y el daño hepático son posibles en casos de intoxicación grave. El tratamiento de la intoxicación aguda por AINEs consiste en terapia de soporte y sintomática.

Esto incluye el tratamiento de manifestaciones como hipotensión arterial, insuficiencia renal, convulsiones y depresión respiratoria. Es poco probable que medidas terapéuticas específicas como diuresis forzada, hemodiálisis o hemoperfusión sean eficaces para eliminar los AINEs, ya que los principios activos de estos medicamentos se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas y están sujetos a un intenso metabolismo.

Reacciones adversas.

Del sistema sanguíneo y linfático: trombocitopenia, leucopenia, anemia (anemia hemolítica, anemia aplásica), agranulocitosis.

Del sistema inmunitario: hipersensibilidad, reacciones anafilácticas y anafilactoides (incluyendo hipotensión arterial y shock); angioedema (incluyendo edema facial).

Alteraciones psiquiátricas: desorientación, depresión, insomnio, irritabilidad, pesadillas, trastornos psicóticos.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo; somnolencia, fatiga; parestesias, alteración de la memoria, convulsiones, inquietud, temblor, meningitis aséptica, alteraciones del gusto, accidente cerebrovascular; confusión mental, alucinaciones, alteraciones sensoriales, malestar general.

De los órganos de la visión: alteraciones visuales, visión borrosa, diplopía; neuritis óptica.

De los órganos del oído y del laberinto: vértigo; acúfenos, alteraciones auditivas.

Del sistema cardiovascular: palpitaciones, dolor torácico, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, síndrome de Dressler, hipertensión arterial, hipotensión arterial, vasculitis.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: asma (incluyendo disnea); neumonitis.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia; gastritis, hemorragia gastrointestinal, hematemesis, melena, diarrea hemorrágica, úlceras gástricas e intestinales con o sin hemorragia o perforación (a veces fatales, especialmente en pacientes de edad avanzada); colitis (incluyendo colitis hemorrágica y exacerbación de colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn), estreñimiento, estomatitis (incluyendo estomatitis ulcerosa), glossitis, alteraciones funcionales del esófago, estenosis diafragmática del intestino, pancreatitis.

Del sistema hepatobiliar: aumento de los niveles de transaminasas; hepatitis, ictericia, alteraciones hepáticas; hepatitis fulminante, necrosis hepática, insuficiencia hepática.

De la piel y del tejido subcutáneo: erupción cutánea; urticaria; erupción en forma de ampollas, eccema, eritema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica), dermatitis exfoliativa, caída del cabello, fotosensibilidad, púrpura, incluyendo púrpura alérgica, prurito; frecuencia desconocida: erupción fija medicamentosa, erupción fija medicamentosa bullosa generalizada.

De los riñones y del sistema urinario: insuficiencia renal aguda, hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar renal.

Del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias: impotencia.

Datos de estudios clínicos y datos epidemiológicos indican un riesgo aumentado de complicaciones trombóticas (tales como infarto de miocardio o accidente cerebrovascular) asociadas con el uso de diclofenaco, especialmente a dosis terapéuticas altas (150 mg por día) y con un uso prolongado.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. 5 supositorios en blíster, 2 blísteres en caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante. Empresa Accionista Privada "Lekhim-Járkov".

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototski, 36.