INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DICLOFENACO SÓDICO (DICLOFENACUM NATRICUM)

Composición:

Principio activo: diclofenac;

1 supositorio contiene 0,05 g de diclofenaco sódico;

Sustancia auxiliar: grasa sólida.

Forma farmacéutica. Supositorios rectales.

Principales propiedades físico-químicas: supositorios de color blanco con ligero matiz amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antiinflamatorios no esteroides y antirreumáticos.

Código ATC M01A B05.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El diclofenaco sódico ejerce un efecto antiinflamatorio y analgésico, provocado por la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, quininas y otros mediadores de la inflamación y del dolor, por la disminución de la permeabilidad capilar y por el efecto estabilizador sobre las membranas lisosomales.

En el tratamiento continuo de enfermedades del aparato locomotor, el medicamento penetra intensamente en las cavidades articulares, favoreciendo la reducción del dolor articular en reposo y durante el movimiento, el aumento de la amplitud de movimiento, la disminución de la rigidez matutina y la hinchazón articular. Se observa un efecto sostenido a partir de las 1–2 semanas posteriores al inicio del tratamiento. En la inflamación post-traumática o posoperatoria, favorece una rápida reducción del síndrome doloroso, disminuye la inflamación y la hinchazón de la herida.

Farmacocinética.

Tras la administración rectal, el diclofenaco sódico es rápidamente absorbido por la mucosa del recto. La concentración máxima en plasma se alcanza a las 1–2 horas. El período de semidesintegración es en promedio de 2 horas. Aproximadamente el 70 % de la dosis administrada se elimina por los riñones en forma de metabolitos, menos del 1 % se excreta sin cambios, el resto se elimina por las heces.

Características clínicas.

Indicaciones.

Formas inflamatorias y degenerativas del reumatismo: artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, espondilitis anquilosante, osteoartritis, incluyendo espondiloartrosis;
Síndromes dolorosos de la columna vertebral;
Enfermedades reumáticas de los tejidos blandos extraarticulares;
Síndromes dolorosos posttraumáticos y postoperatorios acompañados de inflamación y edema, especialmente tras intervenciones odontológicas y ortopédicas;
Enfermedades ginecológicas acompañadas de dolor e inflamación, por ejemplo, dismenorrea primaria y anexitis;
Crisis de migraña;
Crisis agudas de gota;
Como medicamento auxiliar en enfermedades inflamatorias graves de los órganos ORL acompañadas de dolor, por ejemplo, faringotonsilitis, otitis.

De acuerdo con los principios terapéuticos generales, la enfermedad de base debe tratarse con medicamentos de terapia de base. La fiebre por sí sola no constituye una indicación para el uso de este medicamento.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
Hemorragia o perforación del tracto gastrointestinal en anamnesis relacionada con el tratamiento previo con antiinflamatorios no esteroideos (AINE);
Úlcera péptica activa/hemorragia o úlcera péptica recurrente/hemorragia en anamnesis (dos o más episodios separados de úlcera o hemorragia confirmada);
Tercer trimestre del embarazo;
Enfermedades inflamatorias intestinales (por ejemplo, enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa);
Insuficiencia hepática (Clase C según Child-Pugh) (cirrosis hepática y ascitis);
Insuficiencia renal (velocidad de filtración glomerular (VFG) <15 ml/min/1,73 m²);
Insuficiencia cardíaca congestiva grave (NYHA II-IV);
Tratamiento del dolor perioperatorio en el bypass aortocoronario (o uso de circulación extracorpórea);
Enfermedad isquémica cardíaca en pacientes con angina de pecho o infarto de miocardio previo;
Enfermedades cerebrovasculares en pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular o episodios de accidente isquémico transitorio;
Enfermedad arterial periférica;
El diclofenaco sódico, al igual que otros AINE, está contraindicado en pacientes en quienes la administración de ácido acetilsalicílico u otros AINE provoca ataques de asma bronquial, urticaria, angioedema, rinitis aguda o pólipos nasales;
Proctitis.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Las interacciones descritas a continuación se han observado con el uso de diclofenaco en forma de tabletas entéricas y/o en otras formas farmacéuticas.

Litio. La administración concomitante de diclofenaco puede aumentar la concentración plasmática de litio. Se recomienda el monitoreo del nivel sérico de litio.

Digoxina. La administración concomitante de diclofenaco puede aumentar la concentración plasmática de digoxina. Se recomienda el monitoreo del nivel sérico de digoxina.

Diuréticos y antihipertensivos. Como con otros AINE, la administración concomitante de diclofenaco con diuréticos y antihipertensivos (por ejemplo, β-bloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)) puede reducir su efecto antihipertensivo mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras. Por lo tanto, esta combinación debe usarse con precaución, y los pacientes, especialmente los de edad avanzada, deben estar bajo estricta vigilancia de la presión arterial. Se debe asegurar una adecuada hidratación y se recomienda también el monitoreo de la función renal tras el inicio del tratamiento combinado y de forma regular posteriormente, especialmente con diuréticos e IECA, debido al aumento del riesgo de nefrotoxicidad.

Medicamentos conocidos por causar hiperkalemia. El tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio, ciclosporina, tacrolimus o trimetoprim puede asociarse con un aumento de los niveles séricos de potasio, por lo que el monitoreo del paciente debe realizarse con mayor frecuencia.

Anticoagulantes y agentes antitrombóticos. La administración concomitante puede aumentar el riesgo de hemorragia, por lo que se recomiendan precauciones. Aunque los estudios clínicos no indican un efecto del diclofenaco sobre la actividad de los anticoagulantes, existen datos aislados sobre un aumento del riesgo de hemorragia en pacientes que toman diclofenaco y anticoagulantes simultáneamente. Por lo tanto, para asegurar que no se requieran cambios en la dosificación del anticoagulante, se recomienda un monitoreo cuidadoso de estos pacientes. Como otros AINE, el diclofenaco en dosis altas puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria.

Otros AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, y corticosteroides. La administración simultánea de diclofenaco con otros AINE o corticosteroides puede aumentar el riesgo de hemorragia o úlcera gastrointestinal. Debe evitarse la administración concomitante de dos o más AINE.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). La administración concomitante de AINE e ISRS puede aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Medicamentos antidiabéticos. Los estudios clínicos han demostrado que el diclofenaco puede administrarse junto con antidiabéticos orales sin alterar su efecto terapéutico. Sin embargo, hay algunos informes sobre el desarrollo tanto de hipoglucemia como de hiperglucemia, lo que ha requerido ajustes en la dosis de los antidiabéticos durante el tratamiento con diclofenaco. Por esta razón, se recomienda el control del nivel de glucosa en sangre durante la terapia combinada.

Además, existen informes aislados de casos de acidosis metabólica con la administración concomitante de diclofenaco, especialmente en pacientes con alteraciones preexistentes de la función renal.

Metotrexato. El diclofenaco puede inhibir la depuración del metotrexato en los túbulos renales, lo que conduce a un aumento de sus niveles. Debe tenerse precaución al administrar AINE, incluyendo diclofenaco, menos de 24 horas antes de la administración de metotrexato, ya que en tales casos puede aumentar la concentración sérica de metotrexato y potenciarse su efecto tóxico. Se han registrado casos de toxicidad grave cuando el intervalo entre la administración de metotrexato y AINE, incluyendo diclofenaco, fue inferior a 24 horas. Esta interacción está mediada por la acumulación de metotrexato debido a la alteración de su excreción renal en presencia de AINE.

Ciclosporina. El efecto del diclofenaco, como de otros AINE, sobre la síntesis de prostaglandinas en los riñones puede potenciar la nefrotoxicidad de la ciclosporina. Por lo tanto, el diclofenaco debe administrarse en dosis más bajas que en pacientes que no toman ciclosporina.

Tacrolimus. La administración concomitante de AINE con tacrolimus puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad, posiblemente mediado por los efectos anti-prostaglandínicos renales de los AINE y del inhibidor de calcineurina. Por lo tanto, debe administrarse en dosis más bajas que en pacientes que no toman ciclosporina.

Antibióticos quinolonas. Existen datos aislados sobre el desarrollo de convulsiones en pacientes que administraron derivados de quinolona y AINE simultáneamente. Esto puede ocurrir tanto en pacientes con epilepsia o antecedentes de convulsiones como en aquellos sin ellos. Por lo tanto, debe tenerse precaución al decidir el uso de quinolonas en pacientes que ya reciben AINE.

Fenitoína. Durante la administración concomitante de fenitoína con diclofenaco, se recomienda el monitoreo de las concentraciones plasmáticas de fenitoína debido al posible aumento de su efecto.

Colestipol y colestiramina. Estos medicamentos pueden causar retraso o disminución de la absorción de diclofenaco. Por lo tanto, se recomienda administrar diclofenaco al menos 1 hora antes o 4–6 horas después de la administración de colestipol/colestiramina.

Glucósidos cardíacos. La administración concomitante de glucósidos cardíacos y AINE en pacientes puede agravar la insuficiencia cardíaca, disminuir la VFG y aumentar los niveles séricos de glucósidos.

Mifepristona. Los AINE no deben administrarse durante 8–12 días después de la administración de mifepristona, ya que los AINE pueden reducir el efecto de la mifepristona.

Inhibidores potentes de CYP2C9. Debe tenerse precaución al administrar conjuntamente diclofenaco con inhibidores potentes de CYP2C9 (por ejemplo, voriconazol), ya que esto puede provocar un aumento significativo de la concentración máxima plasmática y de la exposición al diclofenaco debido a la inhibición de su metabolismo.

Inductores de CYP2C9. También debe tenerse precaución al administrar conjuntamente diclofenaco con inductores de CYP2C9 (por ejemplo, rifampicina), ya que esto puede provocar una disminución significativa de la concentración plasmática y de la exposición al diclofenaco.

Características de uso.

Generales

Las úlceras gastrointestinales, hemorragias o perforaciones pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con AINEs, independientemente de si son selectivos para COX-2, incluso en ausencia de síntomas de advertencia o antecedentes de predisposición.

Para minimizar los efectos adversos, se debe utilizar la dosis eficaz más baja durante el período más breve posible.

Estudios controlados con placebo indican un mayor riesgo de complicaciones trombóticas cardiovasculares y cerebrovasculares con el uso de ciertos inhibidores selectivos de COX-2. Si este riesgo se correlaciona directamente con la selectividad COX-1/COX-2 de cada AINE, aún no se conoce con certeza.

Se debe evitar la administración concomitante de diclofenaco sódico con AINEs sistémicos, como inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, debido a la falta de evidencia de efecto sinérgico y al riesgo potencial de efectos adversos aditivos.

Dado que actualmente no existen datos comparativos de estudios clínicos sobre tratamiento a largo plazo con la dosis máxima de diclofenaco, no puede descartarse la posibilidad de un riesgo similar. Hasta que se disponga de tales datos, antes de iniciar el tratamiento con diclofenaco se debe realizar una evaluación cuidadosa del balance beneficio-riesgo en pacientes con enfermedad coronaria clínicamente confirmada, trastornos cerebrovasculares, enfermedad arterial periférica o factores de riesgo significativos (por ejemplo, hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo). Debido a este riesgo, se debe utilizar la dosis eficaz más baja durante el período más breve posible.

Se requiere precaución especial en pacientes de edad avanzada. En particular, se recomienda utilizar la dosis eficaz más baja en pacientes ancianos frágiles o con bajo peso corporal. En casos raros, como con otros AINEs, pueden ocurrir reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluso sin exposición previa al diclofenaco. Debido a sus propiedades farmacodinámicas, el diclofenaco sódico, al igual que otros AINEs, puede enmascarar signos y síntomas de infección.

Efecto sobre el tracto digestivo

Durante el uso de todos los AINEs, incluyendo el diclofenaco, se han registrado casos de hemorragia gastrointestinal (vómitos con sangre, melena), formación de úlceras o perforación, que pueden ser fatales y que pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de advertencia o antecedentes previos de eventos graves del tracto gastrointestinal (GI). Estos eventos suelen tener consecuencias más graves en pacientes de edad avanzada. Si en pacientes que reciben diclofenaco se observan signos de hemorragia gastrointestinal o formación de úlceras, el uso del medicamento debe interrumpirse inmediatamente.

Como con otros AINEs, incluyendo el diclofenaco, se requiere supervisión médica y precaución especial en pacientes con síntomas que sugieran trastornos gastrointestinales. El riesgo de hemorragia, úlcera o perforación gastrointestinal aumenta con la elevación de la dosis de AINEs, incluyendo el diclofenaco, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente complicada con hemorragia o perforación, y en pacientes de edad avanzada.

Los pacientes ancianos tienen mayor frecuencia de reacciones adversas durante el uso de AINEs, especialmente hemorragia gastrointestinal y perforación, que pueden ser fatales. Para reducir el riesgo de toxicidad gastrointestinal, el tratamiento debe iniciarse y mantenerse con la dosis eficaz más baja posible.

Para estos pacientes, así como para aquellos que requieren tratamiento concomitante con medicamentos que contienen dosis bajas de ácido acetilsalicílico (AAS) u otros fármacos que probablemente aumenten el riesgo de efectos adversos gastrointestinales, se debe considerar la posibilidad de terapia combinada con agentes protectores (por ejemplo, inhibidores de la bomba de protones o misoprostol).

Los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, especialmente ancianos, deben informar sobre cualquier síntoma abdominal inusual (especialmente hemorragia gastrointestinal). También se requiere precaución en pacientes que reciben simultáneamente medicamentos que pueden aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia, como corticosteroides sistémicos, anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), agentes antiplaquetarios (por ejemplo, AAS) o ISRS.

Efecto sobre el hígado

Se requiere supervisión médica cuidadosa cuando el diclofenaco sódico deba administrarse a pacientes con alteraciones de la función hepática, ya que su estado puede empeorar. Como con otros AINEs, incluyendo el diclofenaco, puede aumentar el nivel de una o más enzimas hepáticas.

Esto ocurre muy frecuentemente en estudios clínicos con diclofenaco (aproximadamente en el 15 % de los pacientes), pero rara vez se asocia con síntomas clínicos. La mayoría de estos casos están relacionados con valores levemente elevados. Con frecuencia (en el 2,5 % de los casos) se observó un aumento moderado (de ≥3 a <8 veces el límite superior normal), mientras que la frecuencia de aumento significativo (≥8 veces el límite superior normal) permaneció alrededor del 1 %. En los estudios clínicos mencionados anteriormente, en el 0,5 % de los pacientes el aumento de enzimas hepáticas se asoció con daño hepático clínicamente evidente. Tras la interrupción del tratamiento, los niveles de enzimas hepáticas regresaron a valores basales.

Durante el tratamiento prolongado con diclofenaco sódico, como medida precautoria, se recomienda realizar un seguimiento regular de la función hepática. Si las alteraciones de la función hepática persisten o empeoran, si los signos o síntomas clínicos pueden relacionarse con enfermedades hepáticas progresivas o si se observan otros signos (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea), el uso de diclofenaco sódico debe interrumpirse.

Además del aumento de enzimas hepáticas, se han recibido informes aislados de reacciones hepáticas graves, incluyendo ictericia, hepatitis fulminante, necrosis hepática e insuficiencia hepática, algunas de las cuales han tenido desenlace fatal.

La evolución de enfermedades como la hepatitis puede ocurrir sin síntomas prodrómicos. Se requiere precaución al administrar diclofenaco sódico a pacientes con porfiria hepática, debido al riesgo de desencadenar un ataque.

Efecto sobre los riñones

Debido a la importancia de las prostaglandinas para mantener el flujo sanguíneo renal, el tratamiento prolongado con dosis altas de AINEs, incluyendo el diclofenaco, frecuentemente (1-10 %) provoca edema e hipertensión arterial.

Dado que durante el tratamiento con AINEs, incluyendo el diclofenaco, se han registrado casos de retención de líquidos y edemas, se debe prestar especial atención a pacientes con alteraciones de la función cardíaca o renal, antecedentes de hipertensión arterial, pacientes ancianos, pacientes que reciben terapia concomitante con diuréticos o medicamentos que afectan significativamente la función renal, así como a pacientes con reducción significativa del volumen extracelular por cualquier causa, por ejemplo antes o después de cirugía mayor. En tales casos, como medida precautoria, se recomienda el monitoreo de la función renal. La interrupción del tratamiento generalmente conduce a la recuperación del estado previo al tratamiento.

Efecto sobre la piel

Debido al uso de diclofenaco, muy raramente se han registrado reacciones graves de la piel (algunas de ellas fatales), incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y erupción medicamentosa fija bullosa generalizada (ver sección «Reacciones adversas»). El riesgo más alto de desarrollar estas reacciones ocurre al inicio del tratamiento: la reacción aparece en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. El uso de diclofenaco sódico debe interrumpirse ante la primera aparición de erupciones cutáneas, lesiones de mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

Como con otros AINEs, en casos aislados pueden ocurrir reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluso sin exposición previa al diclofenaco.

Lupus eritematoso sistémico (LES) y enfermedades mixtas del tejido conectivo

En pacientes con LES y enfermedades mixtas del tejido conectivo puede aumentar el riesgo de meningitis aséptica.

Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares

El uso de diclofenaco sódico generalmente no se recomienda en pacientes con enfermedad cardiovascular establecida (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, enfermedad isquémica del corazón, enfermedad arterial periférica) o hipertensión arterial no controlada.

Se requiere monitoreo y asesoramiento adecuados en pacientes con antecedentes de hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca congestiva leve o moderada, ya que con el uso de AINEs, incluyendo el diclofenaco, se han registrado casos de retención de líquidos y edemas. Datos de estudios clínicos y epidemiológicos indican que el uso de diclofenaco, especialmente en dosis altas (150 mg por día) y con tratamiento prolongado, puede estar asociado con un ligero aumento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular).

No se recomienda administrar diclofenaco a pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad isquémica establecida, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular; si es necesario, solo puede usarse tras una evaluación cuidadosa del balance beneficio-riesgo y únicamente en dosis no superiores a 100 mg por día. Una evaluación similar debe realizarse antes de iniciar tratamiento a largo plazo en pacientes con factores de riesgo de eventos cardiovasculares (por ejemplo, hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus y tabaquismo).

Se debe evaluar periódicamente la necesidad del paciente de aliviar síntomas y su respuesta al tratamiento, especialmente si la duración del tratamiento excede las 4 semanas.

Los pacientes deben informarse sobre la necesidad de controlar la aparición de signos y síntomas de eventos arteriales tromboembólicos graves (por ejemplo, dolor torácico, disnea, debilidad, dificultad para hablar), que pueden ocurrir sin advertencia previa. En caso de presentarse tal evento, los pacientes deben buscar atención médica inmediatamente.

El diclofenaco puede administrarse a pacientes con factores de riesgo significativos de eventos cardiovasculares (por ejemplo, hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo) solo tras una evaluación clínica cuidadosa y únicamente en dosis de hasta 100 mg por día, si la duración del tratamiento excede las 4 semanas. Dado que los riesgos cardiovasculares del diclofenaco pueden aumentar con la dosis y la duración del tratamiento, debe usarse durante el período más breve posible y en la dosis eficaz más baja. Se debe revisar periódicamente la necesidad del paciente de usar diclofenaco para aliviar síntomas y su respuesta al tratamiento. Usar con precaución en pacientes de 65 años o más.

Efecto sobre los parámetros hematológicos

Durante el uso prolongado de este medicamento, al igual que con otros AINEs, se recomienda el monitoreo del hemograma completo.

El diclofenaco sódico puede inhibir reversiblemente la agregación plaquetaria. Se debe observar cuidadosamente a pacientes con trastornos de la hemostasia, diatesis hemorrágica o trastornos hematológicos.

Asma en antecedentes

En pacientes con asma, rinitis alérgica estacional, edema de la mucosa nasal (es decir, pólipos nasales), enfermedades obstructivas crónicas pulmonares o infecciones respiratorias crónicas (especialmente aquellas asociadas con síntomas alérgicos similares a la rinitis), con mayor frecuencia ocurren reacciones a AINEs, como empeoramiento del asma (llamada intolerancia a analgésicos/asma analgésica), angioedema de Quincke o urticaria. Por ello, se recomiendan precauciones especiales para estos pacientes (disponibilidad para atención de emergencia). Esto también aplica a pacientes con reacciones alérgicas a otras sustancias, como erupciones cutáneas, prurito o urticaria.

Como otros fármacos que inhiben la actividad de la prostaglandina sintetasa, el diclofenaco sódico y otros AINEs pueden provocar broncoespasmo al administrarse a pacientes con asma bronquial o con antecedentes de asma bronquial.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

Salvo que sea absolutamente necesario, no se debe usar diclofenaco durante el primer o segundo trimestre del embarazo. Durante el primer y segundo trimestre, el diclofenaco sódico solo puede administrarse si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto, y únicamente en la dosis eficaz más baja posible, con la duración del tratamiento tan breve como sea posible. A partir de la semana 20 de embarazo, el uso de diclofenaco puede causar oligohidramnios debido a disfunción renal fetal. Esto puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible tras la interrupción del tratamiento.

Como otros AINEs, el medicamento está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo (posible inhibición de la contractilidad uterina y cierre prematuro del conducto arterioso en el feto).

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente el embarazo y/o el desarrollo del embrión/feto. Datos epidemiológicos indican un mayor riesgo de aborto espontáneo y/o malformaciones cardíacas y gastrosquisis tras el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en las primeras etapas del embarazo. El riesgo absoluto de malformaciones cardiovasculares aumentó de menos del 1 % a aproximadamente el 1,5 %.

No se puede descartar que el riesgo aumente con la dosis y la duración del tratamiento. En estudios en animales, la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas ha demostrado aumentar la pérdida pre y postimplantacional y la mortalidad del embrión/feto.

Además, en animales que recibieron inhibidores de la síntesis de prostaglandinas durante el período de organogénesis, se observó una mayor frecuencia de diversas malformaciones, incluyendo cardiovasculares. Si una mujer que desea quedar embarazada o que está embarazada en el primer trimestre usa diclofenaco sódico, la dosis debe ser tan baja como sea posible y la duración del tratamiento tan breve como sea posible. Tras exposición a diclofenaco durante varios días a partir de la semana 20 de embarazo, debe considerarse un monitoreo ecográfico prenatal del oligohidramnios. El uso de diclofenaco debe interrumpirse si se detecta oligohidramnios.

Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden afectar al feto de la siguiente manera:

toxicidad cardiopulmonar con cierre prematuro del conducto arterioso e hipertensión pulmonar;
alteración de la función renal (ver más arriba).

Efecto sobre la madre y el recién nacido, especialmente al final del embarazo:

posible prolongación del tiempo de sangrado, efecto antiagregante que puede observarse incluso con dosis muy bajas;
inhibición de las contracciones uterinas, lo que puede provocar retraso o prolongación del parto.

Por lo tanto, el diclofenaco sódico está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo.

Período de lactancia.

Como otros AINEs, el diclofenaco se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna. Por ello, los supositorios de diclofenaco sódico no deben usarse en mujeres durante la lactancia para evitar efectos adversos no deseados en el lactante. Si el tratamiento es esencial, debe considerarse la interrupción de la lactancia y el paso a la alimentación artificial.

Fertilidad en mujeres

Como otros AINEs, el diclofenaco sódico puede afectar negativamente la fertilidad femenina; por lo tanto, no se recomienda su uso en mujeres que planean quedar embarazadas. En mujeres con problemas de concepción o que están siendo evaluadas por infertilidad, debe considerarse la posibilidad de suspender el medicamento.

En animales, a partir de datos relevantes, no puede descartarse un trastorno de la fertilidad en machos. La relevancia de estos datos en humanos no está clara.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Los pacientes que experimenten alteraciones visuales, mareo, vértigo, somnolencia, trastornos del sistema nervioso central, debilidad o fatiga durante el tratamiento con diclofenaco sódico no deben conducir vehículos ni manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

La dosis del medicamento depende de la naturaleza, grado de gravedad y curso clínico de la enfermedad.

El medicamento debe administrarse en las dosis eficaces más bajas durante el período más corto posible, teniendo en cuenta los objetivos terapéuticos en cada paciente individual.

Los supositorios deben introducirse en el recto lo más profundamente posible, preferiblemente tras la limpieza intestinal.

La dosis inicial habitual en adultos es de 100–150 mg (2–3 supositorios) por día. En casos de síntomas leves, así como en terapia prolongada, es suficiente una dosis de 75*–100 mg por día.

*Utilizar supositorios con el principio activo diclofenaco en la dosificación adecuada.

La dosis diaria debe dividirse en 2–3 tomas. Para prevenir el dolor nocturno o la rigidez matutina, administrar Diclofenaco sódico en forma de supositorios rectales antes de acostarse (la dosis diaria del medicamento no debe exceder los 150 mg).

En la dismenorrea primaria, la dosis diaria debe ajustarse individualmente, siendo habitualmente de 50–150 mg por día (1–3 supositorios). La dosis inicial puede ser de 50–100 mg por día (1–2 supositorios), pero si es necesario, puede aumentarse progresivamente durante varios ciclos menstruales hasta la dosis máxima de 150 mg por día (3 supositorios). El tratamiento debe iniciarse tras la aparición de los primeros síntomas dolorosos y continuar durante varios días, según la evolución de la regresión de los síntomas.

Para el tratamiento de los ataques de migraña, iniciar el tratamiento con una dosis de 100 mg (2 supositorios) al aparecer los primeros signos del ataque. Si es necesario, se puede administrar una dosis adicional de 50 mg de diclofenaco (1 supositorio) el mismo día. Si fuera necesario, el tratamiento puede continuarse en los días siguientes (la dosis diaria del medicamento no debe exceder los 150 mg (3 supositorios), dividiendo la dosis en 3 aplicaciones).

En niños a partir de 14 años se puede administrar 50 mg (1 supositorio).

Debido a la elevada concentración del principio activo Diclofenaco sódico, los supositorios de 50 mg no deben administrarse a niños y adolescentes menores de 14 años.

Pacientes de edad avanzada: aunque la farmacocinética del Diclofenaco sódico no se altera clínicamente de forma significativa en pacientes ancianos, los AINE deben usarse con especial precaución, ya que estos pacientes suelen ser más propensos a desarrollar reacciones adversas. En particular, se recomienda administrar las dosis más bajas eficaces a pacientes ancianos debilitados o con bajo índice de masa corporal; asimismo, debe realizarse un control para detectar posibles hemorragias gastrointestinales durante el tratamiento con AINE.

Alteraciones de la función renal

La administración de Diclofenaco sódico está contraindicada en pacientes con insuficiencia renal (TFG <15 ml/min/1,73 m²; véase la sección «Contraindicaciones»).

No se han realizado estudios específicos en pacientes con alteraciones de la función renal, por lo que no pueden hacerse recomendaciones sobre el ajuste de la dosis. Debe administrarse Diclofenaco sódico con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal (véase la sección «Precauciones de uso»).

Alteraciones de la función hepática

La administración de Diclofenaco sódico está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática (véase la sección «Contraindicaciones»).

No se han realizado estudios específicos en pacientes con alteraciones de la función hepática, por lo que no pueden hacerse recomendaciones sobre el ajuste de la dosis. Debe administrarse Diclofenaco sódico con precaución en pacientes con alteraciones hepáticas leves o moderadas (véase la sección «Precauciones de uso»).

Niños

Esta forma farmacéutica del medicamento debe administrarse a niños a partir de los 14 años.

Sobredosis

Síntomas. No existe un cuadro clínico típico característico de la sobredosis de diclofenaco. La sobredosis puede provocar síntomas como dolor de cabeza, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, hemorragia gastrointestinal, diarrea, vértigo, desorientación, excitación, coma, somnolencia, acúfenos o convulsiones. Puede presentarse insuficiencia renal aguda y afectación hepática en caso de intoxicación grave.

Tratamiento. Si es necesario, el tratamiento será sintomático. Se deben aplicar medidas de soporte y tratamiento sintomático frente a complicaciones como hipotensión arterial, insuficiencia renal, convulsiones, trastornos gastrointestinales y depresión respiratoria.

Es poco probable que medidas específicas como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión sean eficaces para eliminar los AINE, incluido el diclofenaco, debido a su elevada unión a proteínas y su intenso metabolismo. Dentro de la primera hora tras la ingestión de una cantidad potencialmente tóxica del medicamento, debe considerarse la posibilidad de administrar carbón activado. Además, en adultos, debe considerarse el lavado gástrico dentro de la primera hora tras la ingestión de una cantidad potencialmente tóxica del medicamento. En caso de convulsiones frecuentes o prolongadas, debe administrarse diazepam por vía intravenosa. Dependiendo del estado clínico del paciente, pueden estar indicadas otras medidas adicionales.

Reacciones adversas.

Del sistema gastrointestinal: dolor en la región epigástrica, náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, meteorismo, anorexia, disminución del apetito; gastritis; hemorragias gastrointestinales (vómitos con sangre, melena, diarrea con sangre), úlceras gástricas e intestinales con o sin hemorragia, estenosis o perforación gastrointestinal (a veces letales, especialmente en pacientes de edad avanzada), que pueden provocar peritonitis, proctitis; muy raramente, colitis generalizada (incluyendo colitis hemorrágica, colitis isquémica y exacerbación de colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn), estreñimiento, estomatitis (incluyendo estomatitis ulcerosa), glossitis, alteraciones de la función esofágica, estenosis diafragmática del intestino, pancreatitis, exacerbación de hemorroides.

Del sistema hepatobiliar: aumento del nivel de transaminasas; hepatitis, ictericia, trastornos hepáticos; hepatitis fulminante, necrosis hepática, insuficiencia hepática.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo; somnolencia, fatiga; parestesias, alteraciones de la memoria, convulsiones, inquietud, temblor, meningitis aséptica, alteraciones del gusto, accidente cerebrovascular; confusión mental, alucinaciones, alteraciones sensoriales, malestar general.

Trastornos psíquicos: desorientación, depresión, insomnio, irritabilidad, pesadillas nocturnas, trastornos psicóticos.

De los órganos de la vista: alteraciones visuales, visión borrosa, diplopía, neuritis óptica.

De los órganos del oído y del laberinto: vértigo; acúfenos, alteraciones auditivas.

Del sistema hematopoyético: trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis.

Del sistema inmunitario: hipersensibilidad, reacciones anafilácticas y anafilactoides (incluyendo hipotensión arterial y shock), angioedema (incluyendo edema facial).

Del sistema cardiovascular: palpitaciones, dolor en el pecho, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, hipertensión arterial, hipotensión arterial, vasculitis, síndrome de Kounis.

Del sistema respiratorio: asma (incluyendo disnea), broncoespasmo, neumonitis.

De la piel y del tejido subcutáneo: erupciones cutáneas; urticaria; muy raramente, erupciones ampollares, eccema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica), dermatitis exfoliativa, caída del cabello, reacciones de fotosensibilidad; púrpura, incluyendo púrpura alérgica, púrpura de Schönlein-Henoch, prurito; frecuencia desconocida - erupción fija medicamentosa, erupción fija medicamentosa bullosa generalizada.

De los riñones y del sistema urinario: retención de líquidos, edema, daño renal agudo, insuficiencia renal aguda, hematuria, proteinuria, nefritis tubulointersticial; síndrome nefrótico; necrosis papilar renal.

Del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias: muy raramente, impotencia.

Trastornos generales y en el sitio de administración: irritación en el sitio de administración, edema.

Los datos de estudios clínicos y datos epidemiológicos indican un riesgo aumentado de complicaciones trombóticas (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular) asociadas con el uso de diclofenaco, especialmente a dosis terapéuticas altas (150 mg al día) y con un uso prolongado.

Alteraciones visuales. Alteraciones visuales como trastornos de la visión, empeoramiento de la visión y diplopía son efectos de clase de los AINE y generalmente son reversibles tras la interrupción del fármaco. El mecanismo más probable de las alteraciones visuales es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y otras sustancias afines, que alteran la regulación del flujo sanguíneo retiniano y favorecen el desarrollo de trastornos visuales. Si aparecen estos síntomas durante el tratamiento con diclofenaco, debe realizarse un examen oftalmológico para descartar otras causas posibles.

Notificación de reacciones adversas sospechadas.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

5 supositorios por tira. 2 tiras por estuche de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «Monfarm».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 19161, región de Cherkasy, distrito de Uman, pueblo Avramivka, calle Zavodska, 8.