Dexilant®

Composición:

Principio activo: dexlansoprazol;

1 cápsula contiene 30 mg de dexlansoprazol (gránulos-LL – 7,5 mg de dexlansoprazol y gránulos-H – 22,5 mg de dexlansoprazol) o 60 mg de dexlansoprazol (gránulos-LS – 15 mg de dexlansoprazol y gránulos-H – 45 mg de dexlansoprazol);

Excipientes:

gránulos-LL: azúcar esférico; carbonato de magnesio; sacarosa; hidroxipropilcelulosa de bajo sustitución; hidroxipropilcelulosa; hipromelosa 2910; talco; dióxido de titanio (E 171); dispersión de copolímero de metacrilato; polietilenglicol 8000; polisorbato 80; dióxido de silicio coloidal anhidro;

gránulos-LS: azúcar esférico; carbonato de magnesio; sacarosa; hidroxipropilcelulosa de bajo sustitución; hidroxipropilcelulosa; hipromelosa 2910; talco; dióxido de titanio (E 171); dispersión de copolímero de metacrilato; polietilenglicol 8000; polisorbato 80; dióxido de silicio coloidal anhidro;

gránulos-H: azúcar esférico; carbonato de magnesio; sacarosa; hidroxipropilcelulosa de bajo sustitución; hidroxipropilcelulosa; hipromelosa 2910; talco; dióxido de titanio (E 171); copolímero de metacrilato (tipo B); copolímero de metacrilato (tipo A); citrato de trietilo; dióxido de silicio coloidal anhidro.

Forma farmacéutica. Cápsulas sólidas de liberación modificada.

Propiedades físico-químicas principales:

cápsulas de 30 mg: cápsulas con tapa opaca azul con grabado oscuro-grisáceo «TAR» y cuerpo opaco gris con grabado oscuro-grisáceo «30», que contienen gránulos de color blanco a casi blanco;

cápsulas de 60 mg: cápsulas con tapa opaca azul con grabado oscuro-grisáceo «TAR» y cuerpo opaco azul con grabado oscuro-grisáceo «60», que contienen gránulos de color blanco a casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Inhibidores de la bomba de protones. Código ATC A02BC06.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica. El dexlansoprazol pertenece a la clase de compuestos antisecretores que son benzimidazoles sustituidos, los cuales inhiben la secreción de ácido del jugo gástrico mediante la inhibición específica de la actividad de la (H+, K+)-ATPasa en la superficie secretora de las células parietales del estómago. Dado que este sistema enzimático se considera la bomba de protones (ácidos) de las células parietales, el dexlansoprazol se clasifica como un inhibidor de la bomba de protones que bloquea la etapa final de la formación de ácido.

Farmacocinética. Absorción. Tras la administración oral del medicamento Dexilant® en dosis de 30 mg o 60 mg a voluntarios sanos y pacientes con enfermedad de reflujo gastroesofágico sintomático, los valores medios de Cmax y AUC del dexlansoprazol aumentaron casi proporcionalmente con la dosis.

Cuando se mezclan 60 mg de gránulos del medicamento Dexilant® con agua y se administran mediante sonda nasogástrica o por vía oral con una jeringa, la biodisponibilidad (Cmax y AUC) del dexlansoprazol es la misma que cuando se administra 60 mg del medicamento Dexilant® en forma de cápsula intacta.

La ingestión de alimentos no afecta al AUC del dexlansoprazol.

• Distribución.* La unión del dexlansoprazol a las proteínas plasmáticas en voluntarios sanos osciló entre el 96 % y el 99 % y no dependió de la concentración del fármaco en el rango de 0,01 a 20 mcg/ml. En pacientes con enfermedad de reflujo gastroesofágico sintomático, el volumen aparente de distribución (Vz/F) tras la administración de dosis múltiples fue de 40 l.

Metabolismo. El dexlansoprazol se metaboliza intensamente en el hígado mediante oxidación, reducción y posterior formación de sulfato, conjugación con glucurónido y glutatión, dando lugar a metabolitos inactivos. Los metabolitos oxidados se forman a través del sistema enzimático del citocromo P450 (CYP), incluyendo hidroxilación principalmente mediada por CYP2C19 y oxidación a sulfona mediada por CYP3A4.

CYP2C19 es una enzima hepática polimórfica que presenta tres fenotipos en el metabolismo de sus sustratos: metabolizadores rápidos, metabolizadores intermedios y metabolizadores lentos. El dexlansoprazol es el componente principal circulante en plasma, independientemente del estado del metabolismo CYP2C19. En los metabolizadores rápidos e intermedios de CYP2C19, los principales metabolitos en plasma son el 5-hidroxdexlansoprazol y su conjugado glucurónico, mientras que en los metabolizadores lentos de CYP2C19, el principal metabolito plasmático es la sulfona del dexlansoprazol.

Eliminación. Tras la administración del medicamento Dexilant®, el dexlansoprazol no se excreta sin cambios en la orina. Tras la administración de dexlansoprazol marcado con 14C a 6 voluntarios sanos, aproximadamente el 50,7 % (desviación estándar [DE]: 9,0 %) de la radiactividad administrada se excretó por orina y el 47,6 % (DE: 7,3 %) por heces. El aclaramiento establecido (CL/F) en voluntarios sanos fue de 11,4 a 11,6 l/h tras la administración durante 5 días de 30 mg o 60 mg una vez al día.

Grupos de pacientes especiales

Población pediátrica

La farmacocinética del dexlansoprazol no ha sido estudiada en pacientes menores de 12 años.

Pacientes de 12 a 17 años de edad

La farmacocinética del dexlansoprazol fue investigada en 36 pacientes de 12 a 17 años con enfermedad de reflujo gastroesofágico sintomático no erosivo, en el marco de un estudio multicéntrico. Los pacientes fueron aleatorizados para recibir el medicamento Dexilant® en dosis de 30 mg o 60 mg una vez al día durante 7 días. Los valores medios de Cmax y AUC del dexlansoprazol en pacientes de 12 a 17 años fueron del 105 % y del 88 %, respectivamente, en comparación con los valores en adultos cuando se administró la dosis de 30 mg, y del 81 % y del 78 %, respectivamente, con la dosis de 60 mg.

Pacientes de edad avanzada. El período final de semivida de eliminación del dexlansoprazol es significativamente más largo en pacientes de edad avanzada en comparación con pacientes más jóvenes (2,2 y 1,5 horas, respectivamente). La exposición sistémica (AUC) del dexlansoprazol en pacientes de edad avanzada es mayor (en un 34 %) que en pacientes más jóvenes.

Sexo. Un estudio con 12 pacientes de sexo masculino y 12 pacientes de sexo femenino que recibieron una dosis oral única de 60 mg del medicamento Dexilant® mostró que los pacientes de sexo femenino presentan una exposición sistémica (AUC) mayor (en un 43 %) que los pacientes de sexo masculino. Esta diferencia en la exposición no afecta al perfil de seguridad del medicamento.

Insuficiencia renal. El dexlansoprazol se metaboliza intensamente en el hígado a metabolitos inactivos, por lo que el principio activo no se detecta en la orina tras la administración oral de dexlansoprazol. Por consiguiente, no se espera que la farmacocinética del dexlansoprazol sea diferente en pacientes con insuficiencia renal. No se han realizado estudios con pacientes que presenten insuficiencia renal. Además, la farmacocinética del lansoprazol no fue clínicamente diferente en pacientes con insuficiencia renal leve, moderada o grave en comparación con voluntarios sanos.

Insuficiencia hepática. Un estudio con 12 pacientes con insuficiencia hepática moderada (clase B según la clasificación de Child-Pugh) que recibieron una dosis oral única de 60 mg del medicamento Dexilant® mostró que la exposición sistémica del dexlansoprazol libre y unido fue aproximadamente dos veces mayor que en voluntarios sanos. Esta diferencia en la exposición no se relaciona con diferencias en la unión a proteínas plasmáticas. No se han realizado estudios con pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C según la clasificación de Child-Pugh) (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento de todas las etapas de la esofagitis erosiva en pacientes de 12 años de edad o mayores durante un período de hasta 8 semanas.
• Tratamiento de mantenimiento de la esofagitis erosiva y alivio de la acidez gástrica en pacientes de 12 años de edad o mayores durante un período de hasta 6 meses para adultos y hasta 16 semanas para pacientes de 12 a 17 años de edad.
• Tratamiento de la acidez gástrica asociada con enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática no erosiva en pacientes de 12 años de edad o mayores durante 4 semanas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquier componente del medicamento. Las reacciones de hipersensibilidad pueden incluir anafilaxia, shock anafiláctico, angioedema, broncoespasmo, nefritis tubulointersticial aguda y urticaria (ver secciones «Precauciones de uso» y «Reacciones adversas»). Los inhibidores de la bomba de protones (IBP), incluyendo el medicamento DEXILANT®, están contraindicados en combinación con medicamentos que contienen rilpivirina (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones»).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

A continuación se indican las interacciones clínicamente significativas entre medicamentos y cambios en los resultados de pruebas diagnósticas al administrarse conjuntamente con el medicamento DEXILANT®, así como las medidas para prevenirlas o corregirlas.

Para obtener información más detallada sobre las interacciones con inhibidores de la bomba de protones, ver las instrucciones para uso médico de los medicamentos correspondientes.

Medicamentos y pruebas diagnósticas sobre los que DEXILANT® tiene un efecto clínicamente significativo

Medicamentos antirretrovirales. Efecto clínico. El efecto de los IBP sobre los medicamentos antirretrovirales es variable. La relevancia clínica y los mecanismos de estas interacciones no son conocidos en todos los casos.

• La exposición reducida a ciertos antirretrovirales (por ejemplo, rilpivirina, atazanavir y nelfinavir) al administrarse conjuntamente con dexlansoprazol puede debilitar la acción antiviral y provocar el desarrollo de resistencia al medicamento.
• El aumento de la exposición a otros antirretrovirales (por ejemplo, saquinavir) al administrarse conjuntamente con dexlansoprazol puede incrementar la toxicidad de los antirretrovirales.
• Existen otros medicamentos antirretrovirales cuya interacción con dexlansoprazol no es clínicamente significativa.

Medidas. Medicamentos que contienen rilpivirina: la administración conjunta con DEXILANT® está contraindicada (ver sección «Contraindicaciones»).

Atazanavir. Ver las instrucciones para uso médico de atazanavir respecto a la dosificación.

Nelfinavir. Debe evitarse la administración simultánea con DEXILANT®. Ver las instrucciones para uso médico de nelfinavir.

Saquinavir. Ver las instrucciones para uso médico de saquinavir; se recomienda el monitoreo por posibles efectos tóxicos del saquinavir.

Otros medicamentos antirretrovirales. Ver las instrucciones para uso médico.

Warfarina. Efecto clínico. Se ha observado un aumento del índice internacional normalizado (INR) y del tiempo de protrombina en pacientes que reciben simultáneamente inhibidores de la bomba de protones y warfarina. El aumento del INR y del tiempo de protrombina puede provocar hemorragia patológica e incluso la muerte.

Medidas. Es necesario monitorear el INR y el tiempo de protrombina. Puede ser necesario ajustar la dosis de warfarina para mantener el nivel objetivo del INR. Ver las instrucciones para uso médico de warfarina.

Metotrexato. Efecto clínico. La administración simultánea de inhibidores de la bomba de protones y metotrexato (principalmente en dosis altas) puede provocar un aumento y prolongación de las concentraciones séricas de metotrexato y/o su metabolito hidroximetotrexato, lo que puede causar efectos tóxicos del metotrexato. No se han realizado estudios formales sobre la interacción con el uso de dosis altas de metotrexato y los inhibidores de la bomba de protones (ver sección «Precauciones de uso»).

Medidas. En algunos pacientes que reciben dosis altas de metotrexato, debe considerarse la posibilidad de suspender temporalmente el uso de DEXILANT®.

Digoxina. Efecto clínico. Puede producirse un aumento de la exposición a digoxina.

Medidas. Es necesario monitorear las concentraciones de digoxina. Puede ser necesario ajustar su dosificación para mantener concentraciones terapéuticas. Ver las instrucciones para uso médico de digoxina.

Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico (por ejemplo, sales de hierro, erlotinib, dasatinib, nilotinib, micofenolato de mofetilo, ketoconazol/itraconazol)

Efecto clínico. Dexlansoprazol puede reducir la absorción de otros medicamentos debido a su efecto de disminución de la acidez gástrica.

Medidas. Micofenolato de mofetilo. En voluntarios sanos y pacientes trasplantados que reciben micofenolato de mofetilo, se ha informado de una reducción en la exposición al metabolito activo (ácido micofenólico) al administrar conjuntamente inhibidores de la bomba de protones, posiblemente relacionado con la disminución de la solubilidad del micofenolato de mofetilo a un pH gástrico elevado. No se ha establecido la relevancia clínica de la reducción en la exposición al ácido micofenólico respecto al riesgo de rechazo del injerto en pacientes trasplantados que reciben DEXILANT® y micofenolato de mofetilo. DEXILANT® debe usarse con precaución en pacientes trasplantados que reciben micofenolato de mofetilo.

Ver las instrucciones para uso médico de otros medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico.

Tacrolimus. Efecto clínico. Puede producirse un aumento de la exposición a tacrolimus, especialmente en pacientes trasplantados con actividad CYP2C19 moderada o baja.

Medidas. Es necesario monitorear la concentración mínima de tacrolimus en sangre total. Puede ser necesario ajustar su dosificación para mantener concentraciones terapéuticas. Ver las instrucciones para uso médico de tacrolimus.

Efecto sobre los resultados de pruebas de marcadores de tumores neuroendocrinos. Efecto clínico.

La reducción de la acidez gástrica provocada por el uso de inhibidores de la bomba de protones conduce a un aumento secundario de los niveles de cromogranina A (CgA). El aumento de los niveles de CgA puede provocar resultados falsos positivos en el diagnóstico de tumores neuroendocrinos (ver sección «Precauciones de uso»).

Medidas. Es necesario suspender temporalmente el tratamiento con DEXILANT® al menos 14 días antes de la determinación de los niveles de CgA y considerar la posibilidad de repetir la prueba si los niveles de CgA son elevados en la primera evaluación. Para realizar estudios sucesivos (por ejemplo, para monitoreo), debe utilizarse el mismo laboratorio, ya que el rango de referencia puede variar entre laboratorios.

Efecto sobre los resultados de la prueba de estimulación con secretina. Efecto clínico. La respuesta de hiperscreción de gastrina en la prueba de estimulación con secretina puede llevar a un diagnóstico erróneo de gastrinoma.

Medidas. Es necesario suspender temporalmente el tratamiento con DEXILANT® al menos 30 días antes de realizar la prueba, para permitir que la secreción de gastrina regrese a niveles basales.

Resultado falso positivo en la prueba de orina para tetrahidrocanabinol. Efecto clínico. Se han reportado resultados falsos positivos en pruebas de cribado de orina para tetrahidrocanabinol en pacientes que toman inhibidores de la bomba de protones.

Medidas. Para confirmar resultados positivos, debe considerarse el uso de métodos alternativos de confirmación.

Medicamentos y sustancias que tienen un efecto clínicamente significativo sobre DEXILANT® al administrarse conjuntamente

Inductores de CYP2C19 o CYP3A4. Efecto clínico. Puede producirse una reducción en la exposición a dexlansoprazol al administrarse con inductores potentes.

Medidas. Preparados de hipérico (Hypericum perforatum), rifampicina. Debe evitarse la administración conjunta con DEXILANT®.

Medicamentos que contienen ritonavir. Ver las instrucciones para uso médico de los medicamentos cuyo principio activo es ritonavir.

Inhibidores de CYP2C19 o CYP3A4. Efecto clínico. Se prevé un aumento en la exposición a dexlansoprazol al administrarse con inhibidores potentes.

Medidas. Voriconazol. Ver las instrucciones para uso médico de los medicamentos cuyo principio activo es voriconazol.

Características de la aplicación.

Neoplasias malignas gástricas existentes

En pacientes adultos, la respuesta sintomática al tratamiento con el medicamento Dexilant® no excluye la presencia de neoplasias malignas gástricas. En pacientes adultos con respuesta subóptima o reaparición temprana de síntomas tras finalizar el tratamiento con un inhibidor de la bomba de protones (IBP), debe considerarse la necesidad de realizar observaciones adicionales y pruebas diagnósticas. En pacientes de edad avanzada, debe considerarse la posibilidad de realizar una evaluación endoscópica.

Nefritis tubulointersticial aguda. Se ha observado el desarrollo de nefritis tubulointersticial aguda durante el uso de IBP. La nefritis tubulointersticial aguda puede desarrollarse en cualquier momento durante el tratamiento con IBP. Los pacientes pueden presentar diversos signos y síntomas, desde reacciones de hipersensibilidad hasta síntomas inespecíficos de disminución de la función renal (por ejemplo, malestar, náuseas, anorexia). Según una serie de casos notificados, la nefritis tubulointersticial aguda en algunos pacientes se diagnosticó mediante biopsia y en ausencia de manifestaciones extrarrenales (por ejemplo, fiebre, erupción cutánea o artralgia). La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar hasta insuficiencia renal. Debe interrumpirse el uso del medicamento Dexilant® y se deben evaluar los pacientes en los que se sospeche nefritis tubulointersticial aguda (ver sección «Contraindicaciones»).

Diárea asociada a Clostridium difficile. Varios estudios observacionales sugieren que los IBP, como Dexilant®, pueden aumentar el riesgo de diarrea asociada a Clostridium difficile, especialmente en pacientes hospitalizados. Este diagnóstico debe considerarse en casos de diarrea que no mejora (ver sección «Reacciones adversas»).

Los pacientes que pertenecen al grupo de riesgo de diarrea asociada a Clostridium difficile deben recibir tratamiento con IBP en la dosis mínima recomendada y durante el período más corto posible, según la enfermedad tratada.

Fracturas óseas. Varios estudios observacionales sugieren que los IBP pueden aumentar el riesgo de fracturas osteoporóticas de cadera, muñeca o columna vertebral. El riesgo de fracturas aumenta en pacientes que toman el medicamento en dosis altas, varias veces al día o durante un tratamiento prolongado (por un año o más). Los pacientes que pertenecen al grupo de riesgo de fracturas de tipo osteoporótico deben recibir tratamiento adecuado y usar IBP en la dosis mínima recomendada y durante el período más corto posible. Los pacientes con riesgo de fracturas osteoporóticas deben tratarse de acuerdo con las recomendaciones vigentes (ver secciones «Instrucciones de uso y dosis», «Reacciones adversas»).

Reacciones adversas cutáneas graves. Se han notificado reacciones adversas cutáneas graves asociadas al uso de IBP, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS) y exantema pustuloso agudo generalizado (ver sección «Reacciones adversas»). Debe interrumpirse el uso del medicamento Dexilant® ante los primeros signos o síntomas de reacciones adversas cutáneas graves o de otras manifestaciones de hipersensibilidad, y debe considerarse la evaluación adicional de estos síntomas.

Lupus eritematoso cutáneo y sistémico. En pacientes que reciben IBP se han notificado casos de desarrollo o empeoramiento del lupus eritematoso cutáneo (LEC) y del lupus eritematoso sistémico (LES). En la mayoría de los casos se observó LEC.

La forma más frecuente de LEC notificada en pacientes tratados con IBP fue la forma subaguda; la enfermedad se desarrolló tras un período que varió desde varias semanas hasta varios años de terapia continua, en pacientes de todas las edades (desde lactantes hasta personas de edad avanzada). Habitualmente se observaron cambios histológicos sin afectación de órganos.

Los casos de lupus eritematoso sistémico (LES) asociados al uso de IBP se han notificado con menor frecuencia que los casos de LEC. El LES asociado al uso de IBP generalmente se caracteriza por un curso más leve en comparación con el LES no inducido por medicamentos. El inicio del LES generalmente se observa desde varios días hasta varios años después del inicio del tratamiento, principalmente en pacientes desde edad joven hasta avanzada. En la mayoría de los pacientes, la enfermedad se caracteriza por la aparición de erupción cutánea, aunque también se han notificado artralgia y citopenia.

Debe evitarse el uso de IBP más allá del tiempo necesario según indicaciones médicas. Si los pacientes que reciben Dexilant® presentan síntomas de LEC o LES, debe interrumpirse el medicamento y derivar al paciente a un especialista adecuado para su evaluación. En la mayoría de los pacientes, tras la suspensión del IBP, se observa mejoría en un período de entre 4 y 12 semanas. Los resultados de pruebas serológicas (por ejemplo, anticuerpos antinucleares) pueden ser positivos y los niveles pueden permanecer elevados durante más tiempo que la duración de los síntomas clínicos.

Déficit de cianocobalamina (vitamina B12). La administración diaria de cualquier medicamento que suprima la secreción de ácido gástrico durante un período prolongado (por ejemplo, más de 3 años) puede provocar malabsorción de cianocobalamina (vitamina B12), así como hipoclorhidria o aclorhidria. Rara vez se han notificado casos de déficit de cianocobalamina durante el tratamiento con medicamentos que inhiben la secreción de ácido gástrico. Esta información debe tenerse en cuenta si los pacientes que toman Dexilant® presentan síntomas clínicos relacionados con el déficit de cianocobalamina.

Hipomagnesemia y metabolismo mineral. Rara vez, durante el uso de IBP por al menos tres meses, se ha observado hipomagnesemia (con o sin síntomas), más frecuentemente tras un año de tratamiento. Entre las reacciones adversas graves se incluyen tetania, arritmias y convulsiones. La hipomagnesemia puede provocar hipocalcemia y/o hipokalemia, y puede agravar la hipocalcemia en pacientes con factores de riesgo. Habitualmente, el tratamiento de la hipomagnesemia incluye terapia de reemplazo y la interrupción del uso de IBP. En pacientes que probablemente recibirán tratamiento prolongado con IBP, o que ya los toman junto con medicamentos como la digoxina o aquellos que pueden provocar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), puede ser necesario controlar los niveles séricos de magnesio antes del inicio y periódicamente durante el tratamiento con IBP (ver sección «Reacciones adversas»). Debe considerarse la posibilidad de monitorear los niveles de magnesio y calcio antes del inicio del tratamiento con Dexilant® y periódicamente durante el tratamiento en pacientes con riesgo preexistente de hipocalcemia (por ejemplo, hipoparatiroidismo). Si es necesario, añadir tratamiento con suplementos de magnesio y/o calcio. Si la hipocalcemia no responde al tratamiento, debe considerarse la posibilidad de interrumpir el uso de IBP.

Estudios de tumores neuroendocrinos. El nivel sérico de cromogranina A (CgA) aumenta como consecuencia de la reducción del pH gástrico inducida por el medicamento. El aumento del nivel de CgA puede provocar resultados falsos positivos en el diagnóstico de tumores neuroendocrinos. El médico debe interrumpir temporalmente el tratamiento con dexlansoprazol al menos 14 días antes de realizar la evaluación del nivel de CgA. El estudio debe repetirse si el nivel de CgA es alto en la evaluación inicial. Para realizar estudios sucesivos (por ejemplo, para monitoreo), debe utilizarse el mismo laboratorio, ya que los rangos de referencia pueden variar (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Interacción con metotrexato. Se ha notificado que la administración concomitante de IBP y metotrexato (principalmente en dosis altas) puede aumentar la concentración y prolongar la presencia de metotrexato y/o sus metabolitos en suero, provocando toxicidad por metotrexato. En pacientes que reciben dosis altas de metotrexato, se recomienda interrumpir temporalmente el uso de IBP (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Pólipos de las glándulas fúndicas. El uso de IBP se asocia con un mayor riesgo de aparición de pólipos de las glándulas fúndicas, que aumenta con la duración prolongada del tratamiento, principalmente tras un año. Los pólipos de las glándulas fúndicas se detectan casualmente durante la endoscopia, ya que suelen ser asintomáticos. Los IBP deben usarse durante el período más corto posible necesario para tratar la patología.

Riesgo de engrosamiento de las válvulas cardíacas en niños menores de dos años

Dexilant® no se recomienda para su uso en niños menores de dos años. Estudios preclínicos con lansoprazol demostraron un efecto adverso de engrosamiento de las válvulas cardíacas en ratas jóvenes. Dexlansoprazol es el enantiómero R del lansoprazol.

Sacarosa. Si se le ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No se han realizado estudios con dexlansoprazol en mujeres embarazadas para evaluar los riesgos asociados con su uso. En estudios de toxicidad reproductiva en animales no se observó efecto sobre el desarrollo del embrión/feto tras la administración oral de dexlansoprazol y lansoprazol. El riesgo basal estimado de malformaciones congénitas graves y aborto espontáneo en este grupo de pacientes es desconocido.

Lactancia. No existen datos sobre la excreción de dexlansoprazol en la leche materna humana, ni sobre su efecto en el lactante o sobre la producción de leche. Sin embargo, el lansoprazol y sus metabolitos están presentes en la leche de animales lactantes. Debe evaluarse cuidadosamente el beneficio de la lactancia para el desarrollo y la salud del niño frente a la necesidad clínica de la madre de tomar Dexilant® y frente a cualquier efecto adverso potencial en el niño amamantado debido al uso de Dexilant® o a la enfermedad materna actual.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de reacciones adversas (ver sección «Reacciones adversas»).

Vía de administración y dosis.

El régimen posológico recomendado del medicamento Dexilant® para pacientes de 12 años de edad y mayores:

Adaptación posológica en pacientes con insuficiencia hepática durante el tratamiento del esofagitis erosiva.
Los pacientes con insuficiencia hepática leve (Clase A según la clasificación de Child-Pugh) no requieren ajuste posológico del medicamento Dexilant®. En un estudio realizado en adultos con insuficiencia hepática moderada (Clase B según la clasificación de Child-Pugh) que recibieron una dosis única de 60 mg de Dexilant®, se observó un aumento significativo de la exposición sistémica a dexlansoprazol en comparación con voluntarios sanos. Por lo tanto, se recomienda reducir la dosis en pacientes con insuficiencia hepática moderada (Clase B según la clasificación de Child-Pugh) durante el tratamiento del esofagitis erosiva. Para estos pacientes, la dosis máxima diaria recomendada para el tratamiento del esofagitis erosiva es de 30 mg una vez al día durante 8 semanas. No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia hepática grave (Clase C según la clasificación de Child-Pugh); por ello, no se debe administrar este medicamento a esta categoría de pacientes.

El medicamento Dexilant® puede administrarse independientemente de las comidas. Las cápsulas deben tragarse enteras y no deben masticarse.

Olvido de dosis.
Si se olvida tomar una dosis, debe tomarse tan pronto como sea posible. Sin embargo, si ya está próxima la hora de la siguiente dosis programada, no se debe tomar la dosis olvidada y se debe continuar con el horario habitual. No se debe tomar una dosis doble para compensar la dosis olvidada.

Pacientes con dificultad para tragar cápsulas

Uso con puré de manzana

Colocar una cucharada de puré de manzana en un recipiente limpio. Abrir la cápsula, verter los gránulos intactos sobre el puré de manzana y administrar inmediatamente. No masticar los gránulos. No conservar el puré de manzana con los gránulos para su uso posterior.

Como alternativa, el contenido de la cápsula puede administrarse con agua mediante jeringa o sonda nasogástrica.

Uso oral con agua mediante jeringa

Abrir la cápsula y verter los gránulos en un recipiente limpio con 20 ml de agua. Aspirar la mezcla resultante en una jeringa. Agitar suavemente la jeringa para evitar la sedimentación de los gránulos. Administrar la mezcla en la cavidad oral y tragar inmediatamente. No conservar la mezcla de agua con gránulos para su uso posterior. Añadir 10 ml de agua a la jeringa, agitar suavemente y tragar la mezcla. Repetir añadiendo otros 10 ml de agua a la jeringa, agitar suavemente y tragar.

Uso con agua mediante sonda nasogástrica (tamaño ≥ 16 French)

Abrir la cápsula y verter los gránulos en un recipiente limpio con 20 ml de agua. Aspirar la mezcla resultante en una jeringa-catéter. Agitar suavemente la jeringa-catéter para evitar la sedimentación de los gránulos. Administrar inmediatamente la mezcla a través de la sonda nasogástrica hacia el estómago. No conservar la mezcla de agua con gránulos para su uso posterior. Añadir 10 ml de agua a la jeringa-catéter, agitar suavemente y administrar la mezcla. Repetir añadiendo otros 10 ml de agua a la jeringa-catéter, agitar suavemente y administrar.

Pediátricos.

Dexilant® no se recomienda para el tratamiento de los síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) en niños de uno a doce meses de edad, ya que lansoprazol (la mezcla racémica) no demostró eficacia en un estudio controlado, doble ciego, multicéntrico. En estudios preclínicos con lansoprazol se observaron reacciones adversas como engrosamiento de las válvulas cardíacas y alteraciones del tejido óseo.

Debido a la falta de datos sobre la seguridad y eficacia del uso de Dexilant® en niños menores de 12 años, no se recomienda su uso en esta población pediátrica.

La seguridad y eficacia de Dexilant® han sido establecidas en pacientes de 12 a 17 años para el tratamiento de todas las etapas del esofagitis erosiva, el tratamiento de mantenimiento del esofagitis erosiva, el alivio de la pirosis y el tratamiento de la pirosis asociada con la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) sintomática no erosiva. La posibilidad de uso en este grupo de edad se respalda con datos obtenidos en estudios clínicos adecuados y controlados en adultos, así como con datos adicionales sobre seguridad, eficacia y farmacocinética en pacientes de 12 a 17 años.

El perfil de reacciones adversas en pacientes de 12 a 17 años fue similar al observado en adultos.

Dexilant® no se recomienda para su uso en niños menores de dos años (ver secciones «Precauciones de uso» y «Reacciones adversas»). Los estudios preclínicos realizados en ratas jóvenes que recibieron lansoprazol (mezcla racémica) demostraron efectos adversos, como engrosamiento de las válvulas cardíacas y alteraciones óseas, con exposiciones a dexlansoprazol que se esperan o serán superiores en niños de 1 a 2 años de edad.

Sobredosis.

No se han registrado casos graves de sobredosis con Dexilant®. La administración múltiple de Dexilant® a una dosis de 120 mg y la ingestión de una dosis única de 300 mg no provocaron muerte ni otras reacciones adversas graves. Se han notificado eventos adversos graves (hipertensión arterial) y se han observado reacciones adversas leves (rubor, contusión, dolor orofaríngeo, pérdida de peso) con la administración de Dexilant® a una dosis de 60 mg dos veces al día.

Dexlansoprazol no se elimina de la circulación sanguínea mediante hemodiálisis. En caso de sobredosis, se debe instaurar un tratamiento sintomático y de soporte.

Reacciones adversas.

Se han notificado el desarrollo de las siguientes reacciones adversas graves: nefritis tubulointersticial aguda, diarrea asociada con Clostridium difficile, fracturas óseas, reacciones adversas cutáneas graves, lupus cutáneo y sistémico, deficiencia de cianocobalamina (vitamina B12), hipomagnesemia, pólipos de las glándulas fúndicas, riesgo de engrosamiento de las válvulas cardíacas en niños menores de dos años (ver sección «Precauciones de uso»).

Las reacciones adversas no deseadas más frecuentes con una incidencia > 2 %, observadas durante estudios clínicos controlados con placebo, son: diarrea, dolor abdominal, náuseas, infecciones de las vías respiratorias superiores, vómitos y flatulencias. La reacción adversa no deseada más frecuente observada en estudios clínicos controlados que condujo a la interrupción del tratamiento fue la diarrea (0,7 %).

A continuación se presentan las reacciones adversas con una frecuencia inferior al 2 %.

Del sistema sanguíneo y linfático: anemia, linfadenopatía.

Del sistema cardiovascular: angina de pecho, arritmia, bradicardia, dolor torácico, edema, infarto de miocardio, palpitaciones, taquicardia.

Del oído y del equilibrio: dolor de oído, acúfenos, vértigo.

Del sistema endocrino: bocio.

De los ojos: irritación ocular, edema ocular.

Del sistema digestivo: molestias abdominales, dolor abdominal, trastorno de evacuación, molestias en la región anal, esófago de Barrett, bezoar, ruidos intestinales anormales, mal aliento, colitis microscópica, pólipos del colon, estreñimiento, sequedad bucal, duodenitis, dispepsia, disfagia, enteritis, eructos, esofagitis, pólipo gástrico, gastritis, gastroenteritis, trastornos gástricos y duodenales, ERGE (enfermedad por reflujo gastroesofágico), úlcera y perforación de úlcera gástrica e intestinal, vómitos con sangre, hematocacía, hemorroides, trastornos de vaciamiento gástrico, síndrome del intestino irritable, heces mucosas, úlceras en la mucosa bucal, dolor al defecar, proctitis, parastesia oral, sangrado rectal, náuseas.

Trastornos generales: astenia, dolor torác游戏副本