Bronchoton Ambro

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BRONCHOTON AMBRO

Composición:

Principio activo: clorhidrato de ambroxol;

5 ml de jarabe contienen 15 mg de clorhidrato de ambroxol;

Excipientes: ácido cítrico monohidrato; solución de sorbitol no cristalizado (E 420); glicerina; metilparabeno (metilparahidroxibenzoato) (E 218); propilparabeno (propilparahidroxibenzoato) (E 216); propilenglicol; aroma de fresa; agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Características fisicoquímicas principales: líquido transparente, amarillento, con olor a fresa.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para la tos y resfriados. Agentes mucolíticos. Código ATC R05C B06.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia.

La sustancia activa del medicamento Bronhoton ambro, jarabe, clorhidrato de ambroxol, aumenta la fracción serosa del moco bronquial. El ambroxol potencia la secreción del surfactante pulmonar mediante un efecto directo sobre los neumocitos tipo II en los alvéolos y sobre las células de Clara en los bronquiolos, así como estimula la actividad ciliar, reduciendo así la viscosidad de la flema y mejorando su eliminación (aclaramiento mucociliar). La mejora del aclaramiento mucociliar ha sido demostrada en estudios clínico-farmacológicos.

La activación de la secreción, la reducción de la viscosidad del moco y la mejora del aclaramiento mucociliar favorecen la expulsión del moco y mejoran la expectoración.

En pacientes con EPOC que recibieron clorhidrato de ambroxol en cápsulas de liberación prolongada de 75 mg durante 6 meses, se observó una reducción significativa en el número de exacerbaciones en comparación con placebo, al final del segundo mes de tratamiento. En los pacientes tratados con clorhidrato de ambroxol, la enfermedad duró significativamente menos días y requirieron menos días de terapia antibiótica. En comparación con placebo, el tratamiento con clorhidrato de ambroxol en cápsulas de liberación prolongada mostró una mejoría estadísticamente significativa en el estado del paciente respecto a problemas de eliminación de flema, tos, disnea y hallazgos auscultatorios.

En un modelo de ojo de conejo se observó un efecto anestésico local del clorhidrato de ambroxol, que podría explicarse por sus propiedades de bloqueo de los canales de sodio.

Estudios in vitro mostraron que el clorhidrato de ambroxol bloquea los canales de sodio neuronales dependientes del potencial; la unión fue reversible y dependiente de la concentración.

El clorhidrato de ambroxol demostró un efecto antiinflamatorio in vitro. De esta manera, el clorhidrato de ambroxol reduce significativamente la liberación de citocinas desde células mononucleares y polimorfonucleares sanguíneas y tisulares.

En estudios clínicos con pacientes con faringitis, se demostró una reducción significativa del dolor y enrojecimiento de garganta con el uso de clorhidrato de ambroxol.

Gracias a las propiedades farmacológicas del ambroxol, se observó una rápida mejoría del dolor durante el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias superiores, como se observó en estudios de eficacia clínica de formas inhaladas de ambroxol.

La administración de clorhidrato de ambroxol incrementa las concentraciones de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y doxiciclina) en el secreto broncopulmonar y en la flema. La relevancia clínica de este efecto aún no ha sido establecida.

Farmacocinética.

Absorción. La absorción del clorhidrato de ambroxol a partir de formas orales de liberación inmediata es rápida y bastante completa, con dependencia lineal respecto a la dosis en el rango terapéutico. Los niveles máximos en plasma se alcanzan entre 1 y 2,5 horas tras la administración oral de formas de liberación rápida y, en promedio, tras 6,5 horas con formas de liberación lenta.

Distribución. Tras la administración oral, la distribución del clorhidrato de ambroxol desde la sangre hacia los tejidos es rápida y pronunciada, con la concentración más alta de la sustancia activa en los pulmones. El volumen de distribución tras la administración oral es de 552 litros. En el plasma sanguíneo, en el rango terapéutico, aproximadamente el 90 % del fármaco se une a proteínas.

Metabolismo y eliminación. Aproximadamente el 30 % de la dosis administrada por vía oral se elimina mediante metabolismo presistémico. El clorhidrato de ambroxol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y escisión a ácido dibromantranílico (aproximadamente el 10 % de la dosis). Estudios en microsomas hepáticos humanos mostraron que CYP3A4 es responsable del metabolismo del clorhidrato de ambroxol a ácido dibromantranílico.

Tras 3 días de administración oral, el clorhidrato de ambroxol se elimina por orina, siendo excretado aproximadamente el 6 % de la dosis sin cambios y aproximadamente el 26 % de la dosis – en forma de conjugados del compuesto.

El periodo de semivida de eliminación del clorhidrato de ambroxol es de aproximadamente 10 horas. La depuración total es de aproximadamente 660 ml/min, de la cual la depuración renal representa aproximadamente el 8 % del total. Tras 5 días, aproximadamente el 83 % de la dosis total se elimina por orina.

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. En pacientes con alteración de la función hepática, la eliminación del clorhidrato de ambroxol está reducida, lo que provoca niveles plasmáticos 1,3–2 veces más altos. Dado que el rango terapéutico del clorhidrato de ambroxol es suficientemente amplio, no es necesario ajustar la dosis.

La edad y el sexo no tienen un impacto clínicamente significativo sobre la farmacocinética del clorhidrato de ambroxol, por lo que no se requiere ningún ajuste de dosis.

La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del clorhidrato de ambroxol.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento mucolítico en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con alteraciones en la secreción bronquial y con debilitamiento del desplazamiento del moco.

Contraindicaciones.

Bronchoton ambro, jarabe, 15 mg/5 ml, no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de ambroxol o a otros componentes del medicamento.

Bronchoton ambro, jarabe, 15 mg/5 ml, no debe administrarse a niños menores de 2 años excepto bajo prescripción médica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La administración simultánea del medicamento Bronchoton ambro, jarabe, 15 mg/5 ml, junto con agentes que suprimen la tos puede provocar una acumulación excesiva de moco debido a la supresión del reflejo de la tos. Por lo tanto, esta combinación solo es posible tras una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial del tratamiento.

Características de uso.

Se han notificado casos graves de afectación de la piel: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ)/necrólisis epidérmica tóxica (TEN) y pustulosis exantemática aguda generalizada (AGEP), asociados con el uso de clorhidrato de ambroxol. Si aparecen signos de empeoramiento de la erupción cutánea (a veces asociados con la aparición de ampollas o afectación de las membranas mucosas), debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con clorhidrato de ambroxol y debe buscarse atención médica.

En pacientes con alteración de la motilidad bronquial y aumento de la secreción de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia ciliar primaria), el medicamento Bronhoton ambro, jarabe, 15 mg/5 ml, debe administrarse con precaución debido al riesgo de favorecer la acumulación de secreciones.

Los pacientes con alteración de la función renal o insuficiencia hepática grave deben tomar Bronhoton ambro, jarabe, 15 mg/5 ml, únicamente tras consultar con el médico. En pacientes con insuficiencia renal grave, durante el uso de ambroxol, al igual que con cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se elimina por los riñones, puede producirse acumulación de metabolitos formados en el hígado.

Bronhoton ambro, jarabe 15 mg/5 ml, contiene 2,25 g de sorbitol en 5 ml (equivalente a 6,75 g con la dosis diaria máxima recomendada de 15 ml). El sorbitol puede tener un efecto laxante suave. El valor energético de 1 g de sorbitol es de 2,6 kcal. Si el paciente tiene diagnosticada una intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. El clorhidrato de ambroxol atraviesa la barrera placentaria. En estudios preclínicos no se ha observado ningún efecto perjudicial directo o indirecto del medicamento sobre el transcurso del embarazo, desarrollo del embrión/feto, parto o desarrollo posnatal.

Debido a la amplia experiencia clínica con el uso de clorhidrato de ambroxol después de la semana 28 de embarazo, no se ha detectado ningún efecto perjudicial sobre el feto.

Sin embargo, deben observarse las precauciones habituales respecto al uso de medicamentos durante el embarazo. No se recomienda el uso de Bronhoton ambro, jarabe, durante el primer trimestre del embarazo.

Lactancia. El clorhidrato de ambroxol pasa a la leche materna. Bronhoton ambro, jarabe, no se recomienda durante la lactancia.

Fertilidad. Los estudios preclínicos no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Si no se indica lo contrario, se recomienda el siguiente régimen de dosificación para Bronhoton ambro, jarabe, 15 mg/5 ml:

Niños menores de 2 años: 2,5 ml (1/2 cucharadita) 2 veces al día (equivalente a 15 mg de clorhidrato de ambroxol al día).

Niños de 2 a 5 años: 2,5 ml (1/2 cucharadita) 3 veces al día (equivalente a 22,5 mg de clorhidrato de ambroxol al día).

Niños de 6 a 12 años: 5 ml (1 cucharadita) 2–3 veces al día (equivalente a 30–45 mg de clorhidrato de ambroxol al día).