Barviton

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BARTVITON (BARVITON)

Composición:

Principio activo: vinpocetina;

1 ml de solución contiene 5 mg de vinpocetina;

Sustancias auxiliares: ácido ascórbico, metabisulfito de sodio (E 223), ácido tartárico, alcohol bencílico, sorbitol (E 420), agua para preparaciones inyectables.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Características físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o con ligero matiz verdoso.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes psicoestimulantes y fármacos nootrópicos. Código ATC N06B X18.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

Barviton es un compuesto con un mecanismo de acción complejo que ejerce un efecto beneficioso sobre el metabolismo cerebral y mejora su irrigación sanguínea, así como también mejora las propiedades reológicas de la sangre.

Barviton presenta efectos neuroprotectores: el medicamento reduce el efecto perjudicial de las reacciones citotóxicas provocadas por aminoácidos excitadores. El fármaco inhibe los canales Na+- y Ca2+-dependientes del potencial, así como los receptores NMDA y AMPA. El medicamento potencia el efecto neuroprotector de la adenosina.

Barviton estimula el metabolismo cerebral: el fármaco incrementa la captación y el consumo de glucosa y O2 por el tejido cerebral. El medicamento aumenta la resistencia del cerebro a la hipoxia; incrementa el transporte de glucosa —fuente exclusiva de energía para el cerebro— a través de la barrera hematoencefálica; desplaza el metabolismo de la glucosa hacia la vía aeróbica, más favorable energéticamente; inhibe selectivamente la enzima Ca2+-calmodulina-dependiente fosfodiesterasa de GMP cíclico (PDE); eleva los niveles de AMP cíclico (cAMP) y GMP cíclico (cGMP) en el cerebro. El fármaco aumenta la concentración de ATP y la relación ATP/AMP; potencia el reciclaje de noradrenalina y serotonina en el cerebro; estimula el sistema noradrenérgico ascendente; posee actividad antioxidante; como resultado de todos estos efectos mencionados, vinpocetina ejerce una acción cerebroprotectora.

Barviton mejora la microcirculación cerebral: el fármaco inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la viscosidad sanguínea patológicamente elevada, aumenta la deformabilidad de los eritrocitos e inhibe la captación de adenosina, mejorando así el transporte de O2 a los tejidos mediante la reducción de la afinidad del O2 por los eritrocitos.

Barviton aumenta selectivamente el flujo sanguíneo en el cerebro: el fármaco incrementa la fracción cerebral del gasto cardíaco; reduce la resistencia vascular cerebral sin afectar los parámetros de la circulación sistémica (presión arterial, gasto cardíaco, frecuencia del pulso, resistencia periférica total); el medicamento no provoca el «efecto de robo». Más aún, en presencia del fármaco mejora el aporte sanguíneo a las áreas dañadas (pero aún no necrotizadas) con baja perfusión («efecto de robo inverso»).

Farmacocinética.

Disposición. En estudios con administración oral del fármaco en ratas, el vinpocetina marcado radiactivamente se encontró en las concentraciones más altas en el hígado y en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones máximas en los tejidos se detectaron entre 2 y 4 horas después de la administración del medicamento. La concentración de radioactividad en el cerebro no superó la concentración en sangre.

En humanos, la unión a las proteínas plasmáticas es del 66 %. La biodisponibilidad oral absoluta del vinpocetina es del 7 %. El volumen de distribución es de 246,7±88,5 L, lo que indica una marcada unión del compuesto a los tejidos. El valor de aclaramiento del vinpocetina (66,7 L/hora) supera el valor en plasma y en hígado (50 L/hora), lo que indica un metabolismo extrahepático del compuesto.

Eliminación. Tras la administración oral repetida del fármaco en dosis de 5 mg y 10 mg, el vinpocetina muestra una cinética lineal; las concentraciones en equilibrio en plasma son de 1,2±0,27 ng/mL y 2,1±0,33 ng/mL, respectivamente. El período de semivida en humanos es de 83±1,29 horas. En estudios realizados con el compuesto marcado radiactivamente, se observó que la vía principal de eliminación se produce por vía urinaria y fecal en una proporción de 60:40. La mayor parte de la marca radiactiva en ratas y perros se encontró en la bilis, pero no se observó circulación enterohepática significativa. El ácido apovincamínico se excreta por los riñones mediante filtración glomerular simple, y el período de semivida de esta sustancia varía según la dosis y la vía de administración del vinpocetina.

Metabolismo. El principal metabolito del vinpocetina es el ácido apovincamínico (AAV), que se forma en humanos en un 25-30 %. Tras la administración oral, el área bajo la curva («concentración-tiempo») del AAV es dos veces mayor que tras la administración intravenosa del fármaco, lo que indica la formación del AAV durante el metabolismo presistémico del vinpocetina. Otros metabolitos identificados incluyen hidroxi-vinpocetina, hidroxi-AAV, dihidroxi-AAV-glicinato y sus conjugados con glucurónidos y/o sulfatos. En cada especie estudiada, la cantidad de vinpocetina excretada sin cambios representa solo unos pocos por ciento de la dosis administrada.

Una propiedad importante y significativa del vinpocetina es la ausencia de necesidad de ajuste de dosis en pacientes con enfermedades hepáticas o renales, debido a su metabolismo y a la falta de acumulación.

Cambios en las propiedades farmacocinéticas en circunstancias especiales (por ejemplo, en determinada edad, con enfermedades concomitantes). Dado que Barviton está indicado principalmente para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, en quienes se observan cambios en la cinética de los fármacos —como reducción en la absorción, diferente distribución y metabolismo, y disminución en la eliminación—, fue necesario realizar estudios para evaluar la cinética del medicamento específicamente en este grupo etario, especialmente durante su uso prolongado. Los resultados de estos estudios demostraron que la cinética del vinpocetina en personas de edad avanzada no difiere significativamente de la cinética en personas jóvenes, y además no se produce acumulación. En caso de alteración de la función hepática o renal, se pueden utilizar dosis habituales del fármaco, ya que el vinpocetina no se acumula en el organismo de estos pacientes, lo que permite su administración prolongada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Neurología. Para el tratamiento de diversas formas de patología cerebrovascular: estados tras un accidente cerebrovascular (ictus) previo, insuficiencia vertebrobasilar, demencia vascular, aterosclerosis cerebral, encefalopatía post-traumática e hipertensiva. Favorece la reducción de la sintomatología psíquica y neurológica en la patología cerebrovascular.

Oftalmología. Para el tratamiento de la patología vascular crónica de la coriocapilar (capa vascular del ojo) y de la retina (por ejemplo, trombosis, obstrucción de la arteria o vena central de la retina).

Otorrinolaringología. Para el tratamiento de la hipoacusia senil en patología vascular aguda, lesión tóxica (medicamentosa), o lesión de otro tipo (idiopática, por exposición al ruido), enfermedad de Ménière y acúfenos.

Contraindicaciones.

Fase aguda de ictus hemorrágico cerebral, cardiopatía isquémica grave, formas graves de arritmias.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Durante estudios clínicos no se detectó ninguna interacción al administrar vinpocetina conjuntamente con β-bloqueantes (cloranolol, pindolol), clorpropamida, glibenclamida, digoxina, acenocumarol o hidroclorotiazida. En casos aislados se observó un cierto efecto aditivo al administrar vinpocetina junto con α-metildopa, por lo que durante el tratamiento con esta combinación de medicamentos es necesario realizar un control regular de la presión arterial.

A pesar de la ausencia de datos de estudios clínicos que confirmen la posibilidad de interacciones, se recomienda tener precaución al administrar vinpocetina conjuntamente con medicamentos que actúen sobre el sistema nervioso central, antiarrítmicos, anticoagulantes y agentes fibrinolíticos.

Características de aplicación.

Debido al contenido de alcohol bencílico (20 mg en 2 ml), pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad.

Debido al contenido de metabisulfito de sodio, el medicamento puede provocar reacciones alérgicas graves y broncoespasmo.

En pacientes con presión intracraneal elevada, arritmia o síndrome de prolongación del intervalo QT, así como en aquellos que estén recibiendo tratamiento con medicamentos antiarrítmicos, el tratamiento con este medicamento solo se debe iniciar tras un análisis cuidadoso de los beneficios y riesgos asociados con su uso.

Se recomienda el control mediante ECG en caso de presencia del síndrome de prolongación del intervalo QT o cuando se administre simultáneamente otro medicamento que favorezca la prolongación del intervalo QT.

El medicamento contiene una pequeña cantidad de sorbitol, por lo que en pacientes con diabetes mellitus se debe controlar periódicamente el nivel de glucosa en sangre durante el tratamiento.

En caso de intolerancia a la fructosa o deficiencia de fructosa-1,6-difosfatasa, debe evitarse el uso de este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso de este medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. La vinpocetina atraviesa la placenta, pero en la placenta y en la sangre fetal se detectan concentraciones más bajas que en la sangre materna. No se han observado efectos teratogénicos ni embriotóxicos. En estudios en animales, la administración de altas dosis de vinpocetina se asoció, en algunos casos, con hemorragia placentaria y aborto, principalmente como resultado del incremento de la circulación placentaria.

Lactancia. La vinpocetina atraviesa a la leche materna. En estudios con vinpocetina marcada radiactivamente, la actividad en la leche materna fue diez veces mayor que en la sangre materna. La cantidad excretada en la leche durante la primera hora tras la administración representa el 0,25 % de la dosis administrada. Dado que la vinpocetina pasa a la leche materna y no existen datos sobre su efecto en el recién nacido, el uso de vinpocetina durante la lactancia está contraindicado.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, ante la aparición de efectos adversos tales como mareo, debilidad u otros trastornos del sistema nervioso central, se recomienda abstenerse de dichas actividades.

Vía de administración y dosis.

Administrar únicamente por vía intravenosa en forma de infusión gota a gota lenta (la velocidad de infusión no debe superar las 80 gotas/minuto).

Está prohibido administrar el medicamento por vía subcutánea, intramuscular y por vía intravenosa en forma concentrada.

La dosis diaria inicial habitual en adultos es de 20 mg en 500 ml de solución para infusión. Esta dosis puede aumentarse hasta 1 mg/kg de peso corporal por día durante 2-3 días, dependiendo de la tolerancia del paciente al medicamento.

La duración media del tratamiento es de 10-14 días; la dosis diaria habitual es de 50 mg/día (50 mg en 500 ml de solución para infusión), calculada para un peso corporal de 70 kg.

Tras finalizar el curso de terapia por infusión, se recomienda continuar el tratamiento con el medicamento Vinpocetina en forma de comprimidos.

El medicamento Barviton en solución inyectable puede diluirse con solución de cloruro de sodio al 0,9 % o con soluciones para infusión que contengan glucosa. La solución preparada de Barviton debe utilizarse dentro de las 3 horas siguientes a su preparación.

En pacientes con enfermedades renales o hepáticas no es necesaria la ajuste posológico.

Niños.

No administrar este medicamento a niños.

Sobredosis.

No se han descrito casos de sobredosis.

Según datos de la literatura, la administración del medicamento en una dosis de 1 mg/kg de peso corporal puede considerarse segura. Dado que aún no existen datos sobre el uso del medicamento en dosis superiores a esta, no se permite la administración de dosis más altas.

En caso de sobredosis del medicamento pueden presentarse: hipotensión arterial, letargo, náuseas y vómitos.

El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema hematopoyético y linfático: trombocitopenia, aglutinación de eritrocitos; anemia.

Del sistema inmunitario: hipersensibilidad.

Trastornos del metabolismo y nutrición: hipercolesterolemia, diabetes mellitus; anorexia.

Alteraciones psiquiátricas: euforia, inquietud, excitación; depresión.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: cefalea, vértigo, hemiparesia, somnolencia; temblor, pérdida de conciencia, estado presincopal, debilidad, sensación de calor.

Del órgano de la visión: hifema, hipermetropía, disminución de la agudeza visual, miopía; hiperemia de la conjuntiva, edema de la papila del nervio óptico, diplopía.

Del oído y del aparato vestibular: trastornos auditivos, hiperacusia, hipoacusia, vértigo; acúfenos.

Del corazón: isquemia/infarto de miocardio, angina de pecho, arritmia, bradicardia, taquicardia, extrasístoles, palpitaciones; insuficiencia cardíaca, fibrilación auricular.

Del sistema vascular: hipotensión arterial, hipertensión arterial, sofocos; fluctuaciones de la presión arterial, tromboflebitis, insuficiencia venosa.

Del tubo digestivo: molestias abdominales, sequedad de boca, náuseas; vómitos, hipersalivación.

De la piel y del tejido subcutáneo: eritema, hiperhidrosis, urticaria; prurito, dermatitis.

Trastornos generales: sensación de calor; astenia, molestias en el pecho, inflamación, trombosis en el lugar de la inyección.

Pruebas de laboratorio: disminución de la presión arterial; aumento de la presión arterial, depresión del segmento ST y prolongación del intervalo QT, aumento del nivel de urea en sangre; elevación del nivel de lactato deshidrogenasa, prolongación del intervalo PR en el ECG, alteraciones en el ECG.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 30 °C.

Incompatibilidades.

No utilizar disolventes que no estén indicados en la sección «Instrucciones de uso y dosis». La solución de vinpocetina es químicamente incompatible con la heparina y sus análogos de bajo peso molecular, por lo que está prohibido su administración en la misma jeringa. Sin embargo, está permitido el uso simultáneo de anticoagulantes y vinpocetina.

La solución de vinpocetina es químicamente incompatible con soluciones para perfusión que contengan aminoácidos, por lo que no deben utilizarse para la dilución del medicamento.

Envase.

5, 10 ó 100 ampollas por caja; o 5 ampollas por blíster, 1 ó 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Sociedad Accionista Privada «Lekhim-Járkov».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severin Pototski, 36.