Atenol-N
UcraniaContenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento ATELOL-H (ATENOL-H)
Composición:
Principios activos: atenolol, clortalidona;
Cada comprimido recubierto con película contiene 100 mg de atenolol y 25 mg de clortalidona;
Excipientes: lactosa anhidra (166 mg), almidón de maíz, povidona, laurilsulfato de sodio, talco, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro;
Recubrimiento de película: talco, hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), macrogol 400, macrogol 6000.
Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.
Principales propiedades físico-químicas: comprimidos recubiertos con película de color blanco o casi blanco, redondos, biconvexos, con una línea de fractura en un lado.
Grupo farmacoterapéutico. Bloqueadores selectivos de receptores β1 en combinación con otros diuréticos. Atenolol y otros diuréticos. Código ATC C07CB03.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinamia.
Medicamento antihipertensivo combinado que combina la acción del betabloqueador cardioselectivo atenolol y del diurético clortalidona.
El atenolol es un betabloqueador cardioselectivo β1. No presenta actividad simpaticomimética intrínseca ni actividad membranoestabilizadora. Disminuye la frecuencia cardíaca, el volumen sistólico y el gasto cardíaco. Tras la administración oral, el efecto máximo se alcanza a las 2-4 horas y dura hasta 24 horas.
El atenolol bloquea selectivamente los receptores beta-adrenérgicos del miocardio, lo que reduce el efecto estimulante sobre el miocardio ejercido por el sistema nervioso autónomo simpático y las catecolaminas circulantes en sangre. Debido a su cardioselectividad e hidrofilia, el atenolol rara vez induce broncoespasmo o alteraciones en la circulación periférica, el sueño o la esfera emocional. La cardioselectividad se pierde con el uso de dosis altas. Disminuye la automatización del nódulo sinusal, la frecuencia cardíaca, ralentiza la conducción atrioventricular, reduce la contractilidad y la excitabilidad del miocardio, la demanda miocárdica de oxígeno, el gasto cardíaco, y la presión arterial sistólica y diastólica en reposo y durante el esfuerzo. Con el uso prolongado, provoca una reducción progresiva de la presión arterial. Con el uso continuado, la actividad antihipertensiva del atenolol no disminuye.
La clortalidona es un diurético tipo tiazida que aumenta la excreción de iones de sodio, cloro y una cantidad equivalente de agua del organismo. El inicio de acción se produce a las 2 horas, el pico de efecto se alcanza a las 2-6 horas. La duración del efecto tras la administración oral oscila entre 24 y 72 horas.
La clortalidona bloquea la reabsorción de iones de sodio, cloro y agua en la porción proximal de los túbulos distales, y afecta parcialmente a los túbulos proximales. Bajo su influencia, aumenta la excreción de potasio, magnesio y bicarbonato, y se retarda la excreción de ácido úrico e iones de calcio. Favorece la reducción de la presión arterial elevada. Disminuye la concentración de iones de sodio en la pared vascular, reduciendo así su sensibilidad a los factores vasoconstrictores.
Ambos componentes potencian mutuamente su efecto hipotensor y, gracias a su prolongado período de acción farmacológica, garantizan un efecto hipotensor que dura al menos 24 horas tras una dosis única diaria.
Farmacocinética.
Absorción. Tras la administración oral, el 50 % de la dosis de atenolol se absorbe del tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos no influye significativamente en la absorción. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza a las 2-4 horas.
Disposición. La unión del atenolol a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 6-16 %. La clortalidona se une en un 90 % a las proteínas plasmáticas y a los eritrocitos.
Metabolismo y excreción. El atenolol apenas se metaboliza en el hígado. Se excreta principalmente por los riñones (90 %). El período de semivida del atenolol es de aproximadamente 6-9 horas. Penetra mal a través de la barrera hematoencefálica. Atraviesa la placenta y pasa a la leche materna. Tras la administración de una dosis de 50-100 mg, la acción betabloqueante y antihipertensiva dura al menos 24 horas. La clortalidona se excreta por heces y orina. Su período de semivida es de 24-55 horas, y aumenta en personas de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal.
Características clínicas.
Indicaciones.
Hipertensión arterial.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento. Bradicardia sinusal marcada, hipotensión arterial, acidosis metabólica, trastornos graves de la circulación periférica, bloqueo auriculoventricular de grado II-III, bloqueo sinoauricular, síndrome del seno enfermo, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda, insuficiencia cardíaca crónica descompensada, feocromocitoma no tratado, anuria, insuficiencia renal y hepática, precoma asociado con enfermedad de Addison, hipokalemia, intoxicación por digitálicos, asma bronquial, síndrome broncoobstructivo, gota. El medicamento está contraindicado en pacientes que reciben verapamilo durante las siguientes 48 horas. Hiponatremia, hipercalcemia, administración concomitante de fármacos de litio. Administración simultánea con inhibidores de la MAO (excepto inhibidores de MAO-B).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Atenol-N, cuando se administra concomitantemente, potencia el efecto de otros agentes antihipertensivos. En pacientes tratados con Atenol-N junto con catecolaminas (por ejemplo, reserpina), durante los estudios se han observado hipotensión arterial y/o bradicardia, lo que puede provocar mareo, síncope u hipotensión ortostática.
La administración simultánea con dihidropiridinas (por ejemplo, nifedipino) puede aumentar el riesgo de hipotensión arterial, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica.
Los bloqueadores de canales de calcio también tienen un efecto aditivo cuando se administran con Atenol-N.
Los digitálicos y el atenolol disminuyen la frecuencia cardíaca y empeoran la conducción auriculoventricular. La administración concomitante con digitálicos aumenta el efecto sobre el nódulo sinusal y la conducción intraventricular. La administración simultánea con digitálicos intensifica los fenómenos de hipokalemia, por lo que se requiere monitoreo de parámetros de laboratorio. Debe tenerse precaución al prescribir el medicamento a pacientes que toman digitálicos junto con una dieta inadecuada (que no cubre las necesidades corporales de potasio) o aquellos que padecen enfermedades gastrointestinales.
Atenol-N potencia el efecto antihipertensivo de la hidralazina y la prazosina; el uso de esta combinación provoca una mayor reducción de la presión arterial que la administración de un solo fármaco.
La administración conjunta de β1-bloqueadores con bloqueadores de canales de calcio lentos que provocan un efecto negativo inotrópico (por ejemplo, verapamilo, diltiazem) puede potenciar este efecto, especialmente en pacientes con contractilidad miocárdica reducida y/o trastornos de la conducción sinoauricular o auriculoventricular. Esto puede provocar hipotensión arterial grave, bradicardia marcada e insuficiencia cardíaca. No se deben administrar bloqueadores de canales de calcio lentos por vía intravenosa durante las 48 horas posteriores a la suspensión del β1-bloqueador.
La terapia concomitante con dihidropiridinas (por ejemplo, nifedipino) puede aumentar el riesgo de hipotensión arterial; en pacientes con insuficiencia cardíaca latente pueden aparecer signos de alteración de la circulación.
Los β1-bloqueadores pueden agravar la hipertensión rebote que puede ocurrir tras la suspensión de la clonidina. En caso de administración simultánea de Atenol-N y clonidina, la clonidina solo debe suspenderse varios días después de interrumpir el Atenol-N.
El atenolol puede enmascarar las manifestaciones clínicas de hipoglucemia. Cuando Atenol-N se administra junto con insulina o agentes antidiabéticos orales, su efecto hipoglucemiante aumenta. Es necesario realizar un control regular de los niveles de glucosa en sangre.
La administración concomitante de Atenol-N con antihipertensivos de diferentes grupos, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, etanol, diuréticos, fenotiazinas, nitratos y vasodilatadores periféricos aumenta su efecto hipotensor.
La administración simultánea de Atenol-N con reserpina, metildopa, clonidina o verapamilo puede provocar bradicardia.
Debe tenerse precaución al administrar β1-bloqueadores en combinación con antiarrítmicos de clase I (desopirámida), ya que los efectos cardiodepresores de estos fármacos pueden potenciarse mutuamente. La administración conjunta con amiodarona conlleva riesgo de alteraciones del automatismo, la conducción y la contractilidad cardíaca.
La administración conjunta de agentes para anestesia inhalatoria (por ejemplo, halotano, metoxiflurano) y Atenol-N aumenta el riesgo de depresión miocárdica y desarrollo de hipotensión arterial; por lo tanto, varios días antes de la anestesia debe suspenderse el Atenol-N o elegirse un agente anestésico con mínima acción inotrópica negativa.
La administración simultánea de Atenol-N con antiinflamatorios no esteroideos (por ejemplo, ibuprofeno, indometacina), así como con estrógenos, reduce la eficacia del atenolol.
La interacción del atenolol, componente de Atenol-N, con quinolonas aumenta la biodisponibilidad del atenolol; con adrenalina, potencia el efecto vasopresor seguido de bradicardia; con lidocaína, eleva los niveles de lidocaína; con amiodarona, aumenta el riesgo de alteraciones del nódulo sinusal o auriculoventricular (no debe administrarse); con cimetidina, disminuye el aclaramiento del atenolol, lo que provoca un aumento de su nivel en plasma sanguíneo y potenciación del efecto terapéutico. La administración conjunta con teofilina o aminofilina puede provocar inhibición mutua de los efectos terapéuticos.
La administración simultánea de diuréticos (clortalidona, componente de Atenol-N) con fármacos de litio disminuye el aclaramiento renal del litio.
La administración concomitante con glucocorticoides, anfotericina B y furosemida favorece el aumento de la excreción urinaria de potasio.
La cesación del tabaquismo aumenta el efecto terapéutico del atenolol debido a la reducción de su metabolismo y al aumento de su nivel en sangre.
La cimetidina puede aumentar el nivel del fármaco en sangre.
El alcohol potencia el efecto del medicamento.
El propafenona potencia el efecto del atenolol, componente del fármaco.
Los inhibidores de la MAO potencian el efecto del clortalidona, componente del fármaco.
La colestiramina disminuye el efecto del clortalidona, componente del fármaco.
La administración de Atenol-N junto con fármacos que contienen potasio disminuye el efecto de estos últimos.
Al administrar Atenol-N con:
- fármacos que deprimen el sistema nervioso central, se observa potenciación del efecto sedante;
- litio: potenciación del efecto de este último;
- analgésicos narcóticos: potenciación del efecto narcótico, con riesgo de depresión grave;
- hipoglucemiantes orales e insulina: potenciación del efecto de estos últimos;
- agentes anticolinesterásicos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (captopril, enalapril, lisinopril): aumento del nivel de potasio en sangre.
Características de aplicación.
El tratamiento con este medicamento debe realizarse bajo supervisión médica.
El medicamento no está indicado para el tratamiento de los ataques de angina de pecho.
Debe administrarse con precaución en pacientes con bloqueo auriculoventricular de primer grado, enfisema pulmonar, alteraciones del equilibrio hidroelectrolítico, enfermedades del tracto gastrointestinal y hipoglucemia.
En pacientes con antecedentes de asma bronquial que reciben tiazidas, puede producirse reacciones de hipersensibilidad. Se han notificado casos de exacerbación del lupus sistémico. Los efectos antihipertensivos de las tiazidas pueden potenciarse en pacientes con simpatectomía previa.
Insuficiencia cardíaca. Para mantener la función circulatoria en la insuficiencia cardíaca crónica, es necesaria la estimulación del sistema nervioso simpático. La bloqueo de los receptores β1 representa un riesgo potencial de mayor depresión de la contractilidad miocárdica y puede provocar una insuficiencia cardíaca más grave. El medicamento Aténol-N debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica controlada con digitálicos y/o diuréticos. Los digitálicos y el atenolol ralentizan la conducción auriculoventricular.
En pacientes sin antecedentes de insuficiencia cardíaca, la depresión miocárdica prolongada por los betabloqueadores puede, en algunos casos, provocar insuficiencia cardíaca. Ante los primeros signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, se debe suspender el medicamento y consultar al médico. Si la insuficiencia cardíaca progresa a pesar del tratamiento adecuado, se debe suspender el tratamiento con Aténol-N.
Insuficiencia renal y hepática. Dado que el atenolol se elimina por los riñones, no debe administrarse en caso de alteración grave de la función renal.
En pacientes con alteración de la función hepática y/o renal, debe controlarse periódicamente el estado funcional de estos órganos. En pacientes con insuficiencia renal, el medicamento puede provocar azotemia. Debido a que puede desarrollarse un efecto acumulativo en caso de disminución de la función renal, y si continúa el deterioro de la función renal, debe suspenderse el tratamiento con Aténol-N.
En pacientes con función hepática reducida o enfermedad hepática progresiva, incluso pequeñas alteraciones del equilibrio hidroelectrolítico pueden provocar coma hepático. Por ello, Aténol-N debe administrarse con precaución en estos pacientes. Debe determinarse periódicamente el nivel de creatinina en pacientes con alteración de la función renal.
Enfermedad coronaria isquémica. La suspensión brusca del tratamiento con algunos betabloqueadores en pacientes con enfermedad coronaria isquémica puede provocar angina de pecho e, incluso, infarto de miocardio. Por tanto, la interrupción del tratamiento con este medicamento debe hacerse con precaución y bajo supervisión médica.
Aunque no exista angina de pecho, en caso de suspensión planificada del tratamiento con Aténol-N, el paciente debe permanecer bajo supervisión médica y limitar al mínimo la actividad física. El tratamiento con Aténol-N debe reanudarse si aparece un síndrome de abstinencia.
Dado que la enfermedad coronaria isquémica puede ser común y no diagnosticada, no se debe suspender bruscamente el tratamiento con Aténol-N, incluso en pacientes tratados por hipertensión arterial.
Uso concomitante de bloqueadores de canales de calcio. Bradicardia, bloqueo auriculoventricular (incluso con posible resultado letal en el ventrículo izquierdo) y aumento de la presión diastólica pueden ocurrir cuando los betabloqueadores se administran junto con verapamilo o diltiazem. Los pacientes con alteraciones previas de la conducción intraventricular o disfunción ventricular izquierda son especialmente sensibles a este efecto.
Síndrome obstructivo bronquial. No se deben administrar betabloqueadores a pacientes con síndrome obstructivo bronquial.
Dado que Aténol-N es un betabloqueador β1-selectivo relativo, puede administrarse con precaución a pacientes con síndrome obstructivo bronquial que no responden a otros tratamientos o que no toleran otras terapias antihipertensivas. Dado que los betabloqueadores β1-selectivos no son absolutamente selectivos, Aténol-N debe administrarse en las dosis más bajas posibles y deben estar disponibles β2-agonistas. Si es necesario aumentar la dosis, se debe fraccionar la misma para lograr niveles plasmáticos más bajos.
No se deben administrar betabloqueadores a pacientes con enfermedades bronquiales. Sin embargo, Aténol-N, gracias a su selectividad relativa, puede administrarse con precaución en caso necesario a personas con enfermedades broncoespásticas.
Anestesia y cirugía mayor. Como ocurre con otros betabloqueadores, puede ser necesario suspender el medicamento antes de una intervención quirúrgica. En tales casos, deben transcurrir 48 horas entre la última dosis y la anestesia. Si el tratamiento continúa, debe tenerse precaución al usar anestésicos. Si aparece dominancia vagal, esta puede corregirse con atropina (1–2 mg por vía intravenosa).
Los betabloqueadores son inhibidores competitivos de los agonistas β1, y su efecto cardíaco puede verse completamente modificado al administrar fármacos como dopamina o isoproterenol.
Debe tenerse precaución al administrar analgésicos junto con Aténol-N.
El anestesiólogo debe seleccionar cuidadosamente un analgésico con la menor actividad inotrópica negativa posible. El uso combinado de betabloqueadores con anestésicos puede atenuar la taquicardia y aumentar el riesgo de hipotensión arterial.
Debe evitarse el uso de analgésicos que causen depresión miocárdica.
Metabolismo y trastornos endocrinos. Aténol-N debe administrarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus. Los betabloqueadores pueden enmascarar la taquicardia asociada con la hipoglucemia, así como otros síntomas como mareo y sudoración.
En las dosis recomendadas, el atenolol no potencia la hipoglucemia dependiente de insulina y, a diferencia de los betabloqueadores no selectivos, no retrasa la recuperación del nivel normal de glucosa en sangre.
La necesidad de insulina en pacientes diabéticos puede aumentar, disminuir o permanecer sin cambios.
La diabetes mellitus latente puede manifestarse durante el tratamiento con clortalidona.
Los betabloqueadores pueden enmascarar algunos síntomas clínicos de hipertiroidismo (por ejemplo, taquicardia). La suspensión brusca del tratamiento con betabloqueadores puede provocar un empeoramiento de las enfermedades de la glándula tiroides; por tanto, en pacientes con sospecha de tirototoxicosis, debe evaluarse la necesidad de suspender el tratamiento con Aténol-N o realizar un monitoreo cuidadoso.
Dado que las tiazidas reducen la excreción de calcio, el tratamiento con Aténol-N debe suspenderse antes de realizar estudios de función de las glándulas paratiroides. Se han observado alteraciones patológicas en las glándulas paratiroides con hipercalcemia e hipofosfatemia en pacientes sometidos a tratamiento prolongado con tiazidas; sin embargo, no se han observado complicaciones comunes del hiperparatiroidismo, como litiasis renal, atrofia ósea o úlcera gástrica.
En algunos pacientes que reciben tratamiento con tiazidas puede observarse hiperuricemia o gota aguda.
Feocromocitoma no tratado. Aténol-N no debe administrarse a pacientes con feocromocitoma no tratado. En pacientes con feocromocitoma, debe administrarse previamente un bloqueador β1 (para prevenir una crisis hipertensiva).
Equilibrio hidroelectrolítico. Debe realizarse periódicamente la determinación de electrolitos para detectar posibles desequilibrios, con intervalos adecuados.
Debe vigilarse el estado de los pacientes para detectar signos clínicos de desequilibrio hidroelectrolítico, tales como hiponatremia, alcalosis hipoclorémica e hipopotasemia, y controlar el nivel de creatinina.
La determinación de electrolitos en orina es especialmente importante en pacientes con vómitos excesivos o que reciben líquidos parenterales.
Las señales de advertencia o síntomas de desequilibrio hidroelectrolítico incluyen sequedad bucal, sed, debilidad, letargo, somnolencia, inquietud, dolor muscular o calambres, debilidad muscular, hipotensión arterial, oliguria, taquicardia y alteraciones gastrointestinales como náuseas y vómitos.
Es recomendable determinar los niveles de potasio, especialmente en pacientes de edad avanzada, en aquellos que toman digitálicos para tratar la insuficiencia cardíaca, en pacientes con dieta desequilibrada o con quejas gastrointestinales.
La hipopotasemia puede desarrollarse con diuresis acelerada, en presencia de cirrosis grave o durante el uso concomitante de corticosteroides o ACTH (hormona adrenocorticotrópica).
La ingesta oral de electrolitos también puede favorecer el desarrollo de hipopotasemia. La hipopotasemia puede aumentar la sensibilidad o intensificar la respuesta cardíaca a los efectos tóxicos de los digitálicos (por ejemplo, aumentando la irritabilidad ventricular). La hipopotasemia puede reducirse o corregirse mediante suplementos de potasio o alimentos ricos en potasio.
Cualquier déficit de cloruro durante el tratamiento con tiazidas es generalmente leve y no requiere tratamiento específico, salvo en circunstancias excepcionales (por ejemplo, enfermedad hepática o renal).
La hiponatremia dilucional puede ocurrir en pacientes con edema durante el clima caluroso; el tratamiento adecuado consiste principalmente en limitar la ingesta de líquidos, no de sal, salvo en casos aislados donde la hiponatremia amenace la vida.
En caso de excesiva eliminación de sal del organismo, el medicamento puede ser una alternativa de elección.
Efusión coroidea, miopía aguda y glaucoma de ángulo cerrado secundario.
Los medicamentos que contienen sulfonamidas o derivados de sulfonamidas pueden provocar una reacción idiosincrásica que conduce a efusión coroidea con defecto del campo visual, miopía transitoria y glaucoma agudo de ángulo cerrado. Los síntomas incluyen disminución aguda de la agudeza visual o dolor ocular y, por lo general, aparecen en cuestión de horas o semanas tras iniciar el tratamiento.
El glaucoma agudo de ángulo cerrado no tratado puede provocar pérdida permanente de la visión. El tratamiento principal consiste en suspender inmediatamente el medicamento. Si la presión intraocular permanece sin control, puede ser necesario recurrir a tratamientos médicos, medicamentosos o quirúrgicos. Los factores de riesgo para el desarrollo de glaucoma agudo de ángulo cerrado pueden incluir antecedentes de alergia a sulfonamidas o penicilina.
Alteraciones generales.
Aténol-N puede empeorar la circulación arterial periférica.
El tratamiento con atenolol puede alterar los resultados de algunos análisis de laboratorio: aumento de los niveles de lipoproteínas, colesterol y potasio en suero sanguíneo, así como de catecolaminas y sus metabolitos en sangre y orina.
Aunque no se ha establecido una relación directa entre el uso de atenolol y la depresión, el medicamento debe administrarse con precaución en estos pacientes.
El atenolol debe administrarse en dosis más bajas a pacientes de edad avanzada, especialmente si tienen alteraciones de la función renal. Durante el tratamiento con atenolol, debe evitarse el consumo de alcohol.
El medicamento debe administrarse con precaución durante el ayuno prolongado y con grandes esfuerzos físicos (puede ocurrir un estado hipoglucémico grave).
Sustancias auxiliares.
El medicamento contiene lactosa. Si tiene intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El medicamento está contraindicado en mujeres durante el embarazo o la lactancia, ya que el atenolol atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Debido a la posibilidad de mareo durante el uso del medicamento, se recomienda abstenerse de conducir vehículos automotores o realizar trabajos que requieran atención especial.
Vía de administración y dosis.
Atenol-N está indicado para el tratamiento de pacientes adultos. Las tabletas deben tomarse por vía oral con agua, sin masticar, antes de las comidas. Se recomienda tomar el medicamento a la misma hora todos los días.
La dosis del medicamento y la duración del tratamiento se establecen individualmente por el médico, según la respuesta terapéutica obtenida.
Atenol-N no está indicado para la terapia inicial de la hipertensión arterial. El medicamento se prescribe cuando no se ha obtenido un efecto adecuado con un tratamiento monoterapéutico.
La dosis inicial habitual es de 50 mg/12,5 mg, una vez al día. Si el efecto terapéutico es insuficiente, se prescribe Atenol-N en dosis de 100 mg/25 mg, una vez al día. En la mayoría de los pacientes con hipertensión arterial, la administración de 1 tableta de Atenol-N (atenolol 100 mg y clortalidona 25 mg) una vez al día proporciona un efecto terapéutico adecuado. Al aumentar la dosis, la reducción adicional de la presión arterial es escasa o inexistente; sin embargo, si es necesario, puede administrarse un fármaco antihipertensivo adicional.
El efecto terapéutico máximo se observa tras 1-2 semanas de tratamiento. La interrupción del tratamiento debe realizarse de forma gradual. La suspensión repentina del medicamento puede provocar el síndrome de retirada.
Los pacientes de edad avanzada requieren una dosis más baja del medicamento (en cuanto a atenolol), que debe ser determinada por el médico.
En pacientes con alteración de la función renal, el régimen de dosificación depende del grado de reducción del filtrado glomerular y de los valores de aclaramiento de creatinina (ver tabla).
| Depuración de creatinina (ml/min) |
Dosis máxima |
| 15–35 |
50 mg diarios o 100 mg cada dos días |
| < 15 |
50 mg cada dos días |
| Hemodiálisis |
50 mg diarios inmediatamente después de la sesión de diálisis |
Niños.
La seguridad y eficacia del medicamento en niños no han sido establecidas. No utilizar en niños.
Sobredosis.
Síntomas: bradicardia, bloqueo auriculoventricular de grado II-III, insuficiencia cardíaca aguda, hipotensión arterial, alteraciones respiratorias, arritmias, pérdida de conciencia, hipoglucemia, broncoespasmo, convulsiones, somnolencia excesiva, mareo, náuseas, hipovolemia, alteraciones electrolíticas con arritmias cardíacas y espasmos musculares.
Tratamiento: debe suspenderse el medicamento. Se debe realizar el control y la corrección de las funciones vitales del organismo. Además del lavado gástrico y la administración de adsorbentes, si es necesario, se recomienda tomar las siguientes medidas: la bradicardia excesiva puede corregirse mediante la administración intravenosa de 1-2 mg de atropina y/o la implantación de un marcapasos. Si es necesario, puede administrarse posteriormente una dosis intravenosa de 10 mg de glucagón. Si es necesario, este procedimiento puede repetirse o bien administrarse glucagón intravenoso a una velocidad de 1-10 mg/hora, según la respuesta obtenida. En caso de falta de respuesta al glucagón o si no se dispone del mismo, puede administrarse intravenosamente el adrenomimético dobutamina en una dosis de 5-10 mcg/kg/min. Debido a su acción inotrópica positiva, la dobutamina también puede utilizarse para tratar la hipotensión arterial y la insuficiencia cardíaca aguda. Es probable que las dosis indicadas resulten insuficientes para controlar los síntomas cardíacos relacionados con el bloqueo β1-adrenérgico en caso de sobredosis significativa. Por lo tanto, si es necesario, la dosis de dobutamina puede aumentarse hasta alcanzar la respuesta deseada, según el estado clínico del paciente.
Mantener el equilibrio normal de líquidos y electrolitos en el organismo. En caso de hipotensión arterial, administrar plasma o sustitutos del plasma.
El broncoespasmo se controla con broncodilatadores.
En caso de diuresis significativa, se deben administrar líquidos y electrolitos.
Reacciones adversas.
Trastornos del sistema cardiovascular: bradicardia, sensación de frío en las extremidades, hipotensión ortostática que puede asociarse con síncope, alteraciones de la conducción atrioventricular, manifestaciones de signos de insuficiencia cardíaca, palpitaciones, en pacientes con angina de pecho puede producirse empeoramiento de los episodios, hipotensión arterial con claudicación intermitente y que puede agravarse en pacientes con síndrome de Raynaud, vasculitis necrotizante, síndrome del nódulo sinusal, arritmia.
Trastornos hematológicos: púrpura, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, eosinofilia, anemia aplásica, neutropenia, pancitopenia, empeoramiento del curso de la diabetes mellitus.
Trastornos psíquicos: alteraciones del estado de ánimo, pesadillas, confusión mental, pérdida de conciencia, excitación, agresividad, psicosis, desorientación, alucinaciones, depresión, trastornos del sueño, dificultad para concentrarse.
Trastornos del sistema nervioso: mareo, parestesias, cefalea, fatiga, letargo, somnolencia, calambres musculares, debilidad, pérdida de memoria transitoria.
Trastornos oculares: disminución de la secreción lagrimal, conjuntivitis, sequedad ocular, alteraciones visuales; frecuencia desconocida: derrame coroideo.
Trastornos del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o en aquellos con predisposición a obstrucción bronquial, disnea, tos, estridor.
Trastornos gastrointestinales: dispepsia, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, sequedad bucal, anorexia, irritación gástrica, espasmos, trombosis de vasos arteriales mesentéricos, colitis isquémicas, dolor abdominal.
Trastornos del sistema hepatobiliar: hepatotoxicidad, colestasis intrahepática, alteración de la función hepática, ictericia colestásica, pancreatitis, elevación de enzimas hepáticas.
Trastornos del sistema endocrino: posible desarrollo de hipoglucemia, especialmente en pacientes con diabetes mellitus sometidos a tratamiento hipoglucemiante.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: prurito, alopecia, erupciones similares al psoriasis, empeoramiento del psoriasis, erupciones cutáneas, eritema, fotosensibilización, necrólisis epidérmica tóxica, púrpura, urticaria, vasculitis necrótica, síndrome de Lyell, erupciones eritematosas, lupus eritematoso.
Reacciones alérgicas: fiebre acompañada de dolor e inflamación de garganta.
Trastornos del sistema urinario: nefritis intersticial.
Trastornos del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria y angioedema, hiperemia de la piel.
Trastornos del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias: impotencia, enfermedad de Peyronie, ginecomastia.
Otros: fatiga, debilidad muscular, debilidad generalizada, cansancio, espasmos musculares, gota, sudoración excesiva, alopecia.
Alteraciones de laboratorio: hiperuricemia, hiponatremia, hipokalemia, hipomagnesemia, hipercalcemia, alcalosis hipoclorémica, hiperglucemia, glucosuria, alteración de la tolerancia a la glucosa, aumento de los niveles de transaminasas en suero, bilirrubina, aumento de ANA (anticuerpos antinucleares), hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia.
Duración de la validez. 3 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.
Envase.
10 comprimidos por tira; 1 tira por sobre de cartón; 10 sobres por caja de cartón.
Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
Djenom Biotech Pvt. Ltd.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Parcela n.º D-121, 122, 123, EMDCS Malegaon, Tal. Sinnar, Nasik 422103, estado de Maharashtra, India.