Artinibs con epinefrina 1:100.000

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ARTINIBSA CON EPINEFRINA 1:100 000 (ARTINIBSA WITH EPINEPHRINE 1:100 000)

Composición:

Principios activos: articaína, adrenalina;

1 ml de solución contiene clorhidrato de articaína 40 mg, tartrato de adrenalina equivalente a adrenalina 0,01 mg;

1 cartucho (1,8 ml) contiene clorhidrato de articaína 72 mg, tartrato de adrenalina equivalente a adrenalina 0,018 mg;

Excipientes: cloruro de sodio; metabisulfito de sodio (E 223); ácido cítrico monohidratado; ácido clorhídrico (para ajuste del pH); hidróxido de sodio (para ajuste del pH); agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente incolora, libre de partículas visibles.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos para anestesia local. Amidas. Articaína, combinaciones. Código ATC N01B B58.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El medicamento contiene articaína, que es un anestésico local de tipo amida para uso en odontología. Produce una inhibición reversible de la sensibilidad de las fibras nerviosas vegetativas, sensoriales y motoras. Se considera que el mecanismo de acción de la articaína consiste en el bloqueo de los canales de sodio dependientes del potencial de membrana del nervio.

Se caracteriza por un inicio rápido del efecto analgésico (tiempo de espera entre 1 y 3 minutos), un potente efecto analgésico confiable y una buena tolerancia local.

La adrenalina (epinefrina) (diluida a 1/100 000), añadida a la solución de articaína, ralentiza la entrada de articaína en la circulación sistémica, garantizando así una concentración activa más prolongada en los tejidos. Esto permite, a su vez, obtener un campo operatorio con escaso sangrado.

La duración del efecto en la anestesia pulpar es de al menos 45 minutos, y en la anestesia de tejidos blandos, entre 120 y 240 minutos.

Farmacocinética.

El medicamento se absorbe rápidamente y casi por completo.

El nivel máximo de articaína en plasma tras una inyección intraoral se alcanza aproximadamente a los 10–15 minutos. El volumen de distribución es de 1,67 l/kg y el período de semivida es de aproximadamente 20 minutos.

La unión de la articaína a las proteínas plasmáticas alcanza hasta un 95 %. Se hidroliza rápidamente por las colinesterasas plasmáticas hasta sus metabolitos primarios, el ácido articaíno, que posteriormente se metaboliza a glucurónido del ácido articaíno. Principalmente, la articaína y sus metabolitos se eliminan por vía renal. La adrenalina se degrada rápidamente en el hígado y otros tejidos. Ella y sus metabolitos se excretan por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia local (infiltrativa y de conducción) en odontología para procedimientos complejos que requieran analgesia profunda.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad individual aumentada al articaína, a otros anestésicos locales de tipo amida, a la epinefrina (adrenalina), a los sulfitos, así como a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• taquicardia paroxística y otras taquiarritmias;
• insuficiencia cardíaca aguda, angina inestable, infarto de miocardio reciente (hace entre 3 y 6 meses), cirugía reciente de derivación coronaria (hace 3 meses), arritmia refractaria y taquicardia paroxística o arritmia de alta frecuencia prolongada, insuficiencia cardíaca no tratada o no controlada, trastornos de la conducción cardíaca (bloqueo auriculoventricular de grado II-III, bradicardia documentada), hipertensión arterial grave (no tratada o no controlada), hipotensión arterial grave;
• asma bronquial grave e hipersensibilidad a los sulfitos;
• glaucoma de ángulo cerrado;
• administración concomitante de betabloqueantes no selectivos;
• insuficiencia hepática grave (porfiria);
• diatesis hemorrágicas (riesgo aumentado de hemorragia), especialmente durante la anestesia de conducción;
• antecedentes de alteración de la actividad de la colinesterasa en plasma sanguíneo (incluidas formas inducidas por fármacos);
• hipertiroidismo;
• feocromocitoma;
• metahemoglobinemia, hipoxia, intolerancia a los grupos sulfonilo (especialmente en caso de asma bronquial);
• diabetes mellitus grave;
• anestesia terminal concomitante;
  • epilepsia no controlada farmacológicamente;
• inyección en áreas inflamadas (disminuye la eficacia de la anestesia local);
• tratamiento concomitante con antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y periodo de 14 días posteriores a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO;
• edad pediátrica inferior a 4 años (peso corporal inferior a 20 kg).

No se debe utilizar el medicamento en partes acrales de las extremidades.

La administración intravenosa del medicamento está contraindicada.

Medidas especiales de seguridad.

Antes de realizar la inyección, se debe realizar una prueba cutánea para detectar hipersensibilidad al medicamento. No existe consenso internacional sobre el procedimiento para realizar y leer los resultados de las pruebas cutáneas con este medicamento. Hasta la fecha no se ha llevado a cabo un estudio multicéntrico para determinar la concentración del medicamento, el protocolo de prueba, ni para establecer su especificidad, sensibilidad y seguridad. No existen procedimientos validados para diagnosticar la hipersensibilidad al medicamento, incluyendo las concentraciones de prueba.

Antes de administrar Artinibs con epinefrina 1:100 000, se debe:

• preguntar sobre antecedentes de alergia del paciente y sobre el tratamiento actual que esté recibiendo;
• realizar una inyección de prueba en caso de riesgo alérgico potencial, administrando entre un 5 y un 10 % de la dosis;
• mantener contacto verbal con el paciente;
• tener equipo de reanimación disponible.

Riesgo asociado con la inyección intravascular accidental

Una inyección intravascular accidental (por ejemplo, inyección intravenosa no intencionada en la circulación sistémica, inyección intravenosa o intraarterial no intencionada en la región de la cabeza o el cuello) puede asociarse con reacciones adversas graves, como convulsiones seguidas de depresión del sistema nervioso central o del sistema cardiopulmonar, coma y, finalmente, paro respiratorio debido a un aumento repentino de los niveles sistémicos de adrenalina y articaína.

Se debe realizar una prueba de aspiración para asegurarse de que la aguja no ha penetrado en un vaso sanguíneo, especialmente durante el bloqueo nervioso.

La inyección debe realizarse lentamente, realizando la prueba de aspiración en al menos dos planos (rotación de la aguja – 180º C), para evitar la administración intravascular.

Sin embargo, la ausencia de sangre en la jeringa no garantiza la prevención de una inyección intravascular.

Riesgo asociado con la inyección intraneural

Una inyección intraneural accidental puede provocar que el medicamento se desplace retrógradamente a lo largo del nervio.

Si el paciente siente una descarga eléctrica durante la inyección o si la inyección es especialmente dolorosa, se debe retirar ligeramente la aguja para prevenir una inyección intraneural y evitar lesiones nerviosas asociadas con el bloqueo nervioso.

Si el nervio es dañado por la aguja, el efecto neurotóxico puede verse potenciado por la posible neurotoxicidad química del articaína. Esto puede reducir el aporte sanguíneo perineural y dificultar la eliminación del medicamento del sitio de inyección.

El uso concomitante de otros medicamentos requiere un control riguroso.

Se deben realizar pruebas cutáneas con anestésicos locales en personas que hayan tenido reacciones confirmadas a estos medicamentos. Se debe prestar especial atención al realizar pruebas con anestésicos locales que contengan adrenalina en su composición, debido al aumento en la frecuencia de reacciones falsamente negativas. Se recomienda realizar pruebas de provocación si los resultados de las pruebas cutáneas son negativos. Las pruebas en pacientes con reacción alérgica demostrada a anestésicos locales deben realizarse únicamente por alergólogos con experiencia en anestesia local.

Se debe mantener contacto verbal con el paciente.

Después del inicio de la anestesia, existe riesgo de lesión accidental por mordedura de la mucosa del labio, mejilla o lengua. Al paciente se le debe advertir que no debe realizar movimientos de masticación durante la acción de la anestesia.

Se deben evitar inyecciones en tejidos infectados o inflamados (disminuye la eficacia de la anestesia local).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Bloqueantes adrenérgicos postganglionares (por ejemplo, guanadrel, guanetidina y alcaloides de Rauwolfia). Si no se puede evitar esta combinación, se debe reducir la dosis del medicamento. Se debe tener precaución debido al posible aumento de la respuesta a los vasopresores adrenérgicos: riesgo de hipertensión arterial y otros efectos cardiovasculares (hiperreactividad relacionada con la disminución del tono simpático y/o con la ralentización de la penetración de la adrenalina en las fibras simpáticas).

Betabloqueantes no selectivos (propranolol, nadolol). El medicamento no debe administrarse durante el tratamiento con betabloqueantes no selectivos, ya que en este caso aumenta el riesgo de crisis hipertensiva y bradicardia marcada (ver sección «Contraindicaciones»).

Antidepresivos tricíclicos (imipramínicos) (amitriptilina, desipramina, imipramina, nortriptilina, maprotilina y protriptilina) y inhibidores de la MAO, tanto selectivos (bropiramina, moclobemida, toloxatona) como no selectivos (fenelzina, tranilcipromina, linezolid). Los efectos hipertensivos de los vasopresores de tipo simpaticomimético (por ejemplo, epinefrina) pueden potenciarse por los antidepresivos tricíclicos o los inhibidores de la MAO. Por lo tanto, estas combinaciones están contraindicadas (ver sección «Contraindicaciones»).

Anestésicos. Las combinaciones de diferentes anestésicos tienen un efecto aditivo y producen un impacto más pronunciado sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central.

Anestésicos halogenados ligeros (por ejemplo, halotano). Se debe reducir la dosis del medicamento debido al aumento de la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas, lo que favorece el desarrollo de arritmias (aumento de la excitabilidad cardíaca): riesgo de extrasístoles ventriculares graves o arritmia ventricular seria.

Se debe controlar cuidadosamente los parámetros hemodinámicos del paciente y limitar la administración del anestésico, por ejemplo: menos de 0,1 mg de adrenalina en 10 minutos o 0,3 mg en 1 hora en adultos.

Inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa (entacapona, tolcapona). Posible aumento de la frecuencia cardíaca y cambios en la presión arterial.

Se recomienda el monitoreo del sistema cardiovascular.

Antidepresivos serotoninérgicos y noradrenérgicos (antidepresivos del grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina – venlafaxina, milnaciprano, sertralina). La dosis y la velocidad de administración del medicamento deben reducirse debido al efecto acumulativo o sinérgico sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Posible hipertensión paroxística con arritmias (inhibición de la captación de adrenalina por las fibras simpáticas). Se debe limitar la administración del anestésico, por ejemplo: menos de 0,1 mg de adrenalina en 10 minutos o 0,3 mg en 1 hora en adultos. Los agentes vasoconstrictores potencian y prolongan el efecto anestésico local del articaína.

Se recomienda el monitoreo (ECG) del sistema cardiovascular.

Agentes que provocan arritmias (agentes antiarrítmicos, como digitálicos, quinidina). La dosis del medicamento debe reducirse debido al efecto acumulativo o sinérgico sobre la frecuencia cardíaca.

Se recomienda realizar una aspiración cuidadosa antes de la administración del medicamento y monitorear el sistema cardiovascular (ECG).

Oxitocina. El medicamento debe administrarse bajo estricta supervisión médica debido al posible aumento acumulativo o sinérgico de la presión arterial y/o reacción isquémica.

Vasopresores simpaticomiméticos (principalmente cocaína, así como anfetamina, fenilefrina, pseudoefedrina, oximetazolina). Existe riesgo de toxicidad adrenérgica. Si se ha administrado cocaína en las últimas 24 horas, el tratamiento dental planificado debe posponerse.

Otros simpaticomiméticos (por ejemplo, isoproterenol, levotiroxina, metildopa, antihistamínicos (como clorfeniramina, difenhidramina)). Se deben utilizar las dosis más bajas posibles del medicamento.

Fenotiazinas (y otros neurolépticos). Las fenotiazinas pueden reducir o anular el efecto vasopresor de la adrenalina. En pacientes con hipotensión arterial, debido a la posible inhibición del efecto de la adrenalina, el medicamento debe administrarse bajo estricta supervisión médica y con control cuidadoso del sistema cardiovascular.

Agentes antidiabéticos orales. La adrenalina puede bloquear la liberación de insulina por el páncreas, lo que provoca que el medicamento disminuya la eficacia de los agentes antidiabéticos orales.

Agentes antitrombóticos. Al administrar conjuntamente agentes antitrombóticos (heparina, ácido acetilsalicílico), aumenta la frecuencia de hemorragias. La punción accidental de un vaso sanguíneo durante la anestesia local puede provocar una hemorragia grave.

El medicamento debe administrarse con precaución junto con agentes hipoglucemiantes, antiarrítmicos (procainamida, mexiletina, disopiramida, quinidina, amiodarona), antiepilépticos, glucósidos cardíacos y hormonas tiroideas.

Se recomienda tener precaución al administrar articaína con epinefrina simultáneamente con otros anestésicos locales. Los efectos tóxicos de los anestésicos locales son aditivos.

Debe evitarse la administración concomitante de estos medicamentos. En situaciones donde la administración concomitante sea necesaria, se requiere un monitoreo cuidadoso del paciente.

Características de aplicación.

Artinibs con epinefrina 1:100 000 debe administrarse con especial precaución en los siguientes casos:

• Insuficiencia renal y hepática grave;
• Angina de pecho (véase las secciones «Contraindicaciones» y «Forma de administración y dosis»);
• Aterosclerosis;
• Alteración significativa de la coagulación sanguínea; tratamiento con anticoagulantes (por ejemplo, warfarina) o inhibidores de la agregación plaquetaria (por ejemplo, heparina o ácido acetilsalicílico). Aumenta el riesgo general de hemorragia (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»);
• Diabetes mellitus;
• Enfermedades pulmonares, especialmente asma de origen alérgico;
• Alteraciones cardiovasculares debidas a una capacidad reducida de compensación de la conducción atrioventricular prolongada.

Dado que los anestésicos locales de tipo amida también se metabolizan en el hígado, el medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con enfermedades hepáticas. Los pacientes con enfermedades hepáticas agudas tienen un riesgo aumentado de desarrollar concentraciones tóxicas de articaína en plasma.

A los pacientes con enfermedades renales se les debe administrar la dosis más baja que produzca una anestesia eficaz.

La administración intravascular accidental o la sobredosis no intencionada pueden provocar convulsiones y depresión del sistema nervioso central (SNC) o insuficiencia cardiorespiratoria. Debe disponerse de equipos de reanimación, oxígeno y medicamentos para emergencias para su uso inmediato.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, enfermedad coronaria, infarto de miocardio en anamnesis, arritmia cardíaca, hipertensión arterial), ya que tienen menor capacidad para compensar los cambios funcionales relacionados con la prolongación de la conducción arteriovenosa provocada por estos medicamentos.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de epilepsia; especialmente debe evitarse el uso de dosis altas, así como en casos de ansiedad marcada, alteraciones de la circulación cerebral o accidente cerebrovascular en anamnesis.

Se recomienda posponer el tratamiento dental durante seis meses tras un accidente cerebrovascular debido al mayor riesgo de nuevos episodios.

La deficiencia de colinesterasa en plasma puede sospecharse cuando aparecen signos clínicos de sobredosis con dosis normales de anestesia y cuando se excluye la inyección intravascular. En tal caso, debe tenerse precaución en posteriores inyecciones en pacientes con deficiencia de colinesterasa en sangre y debe administrarse una dosis reducida.

A los pacientes con miastenia que reciben inhibidores de la acetilcolinesterasa se les debe administrar la dosis más baja que produzca una anestesia eficaz.

El medicamento debe administrarse a pacientes con porfiria aguda solo cuando no existan alternativas más seguras. A todos los pacientes con porfiria se les deben tomar medidas preventivas adecuadas, ya que este medicamento puede desencadenar un episodio de porfiria.

A los pacientes que reciben tratamiento concomitante con anestésicos inhalatorios halogenados se les debe administrar la dosis más baja que produzca una anestesia eficaz (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Asimismo, la dosis debe reducirse en caso de hipoxia, hipercaliemia y acidosis metabólica.

Debe tenerse en cuenta que durante el tratamiento con anticoagulantes (como heparina o aspirina), la punción accidental de un vaso sanguíneo durante la administración del anestésico local puede provocar una hemorragia grave y un aumento general del riesgo de hemorragia (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Debe evitarse la administración intravascular accidental (véase la sección «Forma de administración y dosis», subsección «Método de administración»).

Debe aconsejarse al paciente que tenga precaución para evitar lesiones accidentales de los labios, lengua, mucosa de la mejilla o paladar blando mientras estas áreas estén bajo efecto anestésico. Por lo tanto, el paciente debe evitar ingerir alimentos hasta que cese el efecto del anestésico.

Durante el tratamiento de la cavidad dental o el preparado del diente para corona, debe tenerse en cuenta que, debido al contenido de adrenalina en el medicamento, el flujo sanguíneo en los tejidos pulpares se reduce y, por lo tanto, existe el riesgo de no detectar una pulpa accidentalmente expuesta.

Medidas preventivas

En cada administración de un anestésico local deben estar disponibles los siguientes medicamentos o medidas terapéuticas:

• Anticonvulsivos (medicamentos para tratar crisis, por ejemplo benzodiazepinas o barbitúricos), glucocorticoides, relajantes musculares (medicamentos que reducen la tensión en los músculos voluntarios), atropina, vasopresores (medicamentos para tratar la presión arterial baja), solución de electrolitos o adrenalina en caso de reacciones alérgicas o anafilácticas agudas;
• Equipos de reanimación (especialmente fuentes de oxígeno) para ventilación artificial si fuera necesario;
• Monitoreo cuidadoso y continuo de los parámetros cardiovasculares, respiratorios y del estado de conciencia del paciente tras cada inyección de anestésico local. Inquietud, ansiedad, zumbidos en los oídos, mareo, visión borrosa, temblor, depresión o somnolencia son los primeros signos de efectos tóxicos sobre el SNC (véase la sección «Sobredosificación»).

El medicamento Artinibs con epinefrina 1:100 000 debe administrarse con especial precaución a pacientes que toman fenotiazinas o β-bloqueantes cardioselectivos (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»). Debe evitarse la administración simultánea de estos medicamentos. En situaciones donde la terapia combinada sea necesaria, se requiere un control cuidadoso del estado del paciente.

En casos aislados, especialmente en pacientes con asma bronquial, el medicamento puede provocar reacciones de hipersensibilidad debido a la presencia de metabisulfito sódico en su composición. Estas reacciones pueden manifestarse clínicamente con vómitos, diarrea, respiración estridente, broncoespasmo agudo, alteraciones de la conciencia o shock.

El metil-4-hidroxibenzoato puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente de tipo retardado), y en casos aislados, broncoespasmo.

1 ml del medicamento contiene 0,71 mg de sodio. Esto puede ser perjudicial para pacientes sometidos a una dieta baja en sodio.

La anestesia debe administrarse con precaución a pacientes de edad avanzada y a niños.

Pacientes de edad avanzada

Un nivel elevado del producto en plasma puede observarse en pacientes de edad avanzada, especialmente tras aplicaciones múltiples. En caso de necesidad de inyección repetida, el paciente debe vigilarse estrictamente para detectar cualquier signo de sobredosis relativa (véase la sección «Sobredosificación»).

Uso en niños

A las personas que cuidan a niños pequeños se les debe advertir sobre el riesgo de lesión de tejidos blandos debido a mordeduras provocadas por la anestesia prolongada de dichos tejidos tras la anestesia.

Uso en deportistas

Debe señalarse que este medicamento contiene articaína y adrenalina, que pueden dar resultados positivos en pruebas antidopaje.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Fertilidad

En estudios realizados no se observó ningún efecto perjudicial sobre la fertilidad.

Embarazo

Estudios en animales revelaron toxicidad reproductiva.

No existe experiencia en el uso de articaína en mujeres embarazadas, excepto durante el parto. La adrenalina y la articaína atraviesan la barrera placentaria, aunque la articaína lo hace en menor grado comparado con otros anestésicos locales. Las concentraciones de articaína en el suero sanguíneo de recién nacidos representaron aproximadamente el 30 % de la concentración en sangre materna. En caso de administración intravascular accidental en la mujer, la adrenalina puede reducir la velocidad del flujo sanguíneo uterino.

No se ha establecido la seguridad del uso de anestésicos locales durante el embarazo respecto al desarrollo fetal.

El riesgo potencial para el ser humano es desconocido.

Por lo tanto, como medida preventiva, es recomendable evitar el uso del medicamento durante el embarazo.

Lactancia

No se han realizado estudios clínicos con mujeres que amamantan.

No se sabe si la articaína y sus metabolitos pasan a la leche materna. Sin embargo, los datos preclínicos de seguridad sugieren que la concentración de articaína en la leche materna no alcanza niveles clínicamente significativos. La adrenalina pasa a la leche materna, pero se descompone rápidamente.

Por lo tanto, se recomienda a las mujeres en período de lactancia extraer la primera leche y no amamantar durante 10 horas tras la anestesia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El medicamento puede tener un efecto leve sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Tras la administración del medicamento pueden presentarse mareos, alteraciones visuales y fatiga. Por lo tanto, tras la inyección, el paciente debe permanecer en el consultorio dental al menos 30 minutos.

Vía de administración y dosis.

SOLO PARA ANESTESIA EN ODONTOLOGÍA.

El medicamento Artinibs con epinefrina 1:100 000 está indicado para adultos y niños a partir de 4 años de edad.

Recomendaciones sobre la dosificación

Para garantizar una anestesia eficaz, debe utilizarse la cantidad mínima necesaria del medicamento.

Para la extracción de dientes superiores, generalmente es suficiente aplicar 1,8 ml del medicamento por diente, sin necesidad de realizar inyecciones palatinas dolorosas. En la extracción sucesiva de dientes adyacentes, puede reducirse la dosis de la inyección.

Si es necesario realizar una incisión palatina o colocar puntos de sutura, debe administrarse una anestesia palatina con aproximadamente 0,1 ml por inyección.

En la extracción no complicada de premolares inferiores mediante anestesia infiltrativa, generalmente es suficiente 1,8 ml del medicamento por diente. En casos individuales, puede requerirse una inyección adicional de 1 a 1,8 ml en la zona bucal. Rara vez puede administrarse una inyección en el agujero mandibular.

Las inyecciones vestibulares de 0,5 a 1,8 ml del medicamento por diente permiten trabajar sobre los muñones dentales para restauraciones y prótesis ortopédicas.

La anestesia de conducción puede emplearse en el tratamiento de premolares inferiores.

La dosificación del medicamento en intervenciones quirúrgicas debe calcularse individualmente, según la duración del procedimiento y el estado general del paciente.

Niños

En general, para niños con un peso corporal de 20 a 30 kg, una dosis de 0,25 a 1 ml es suficiente; para niños con un peso corporal de 30 a 45 kg, de 0,5 a 2 ml.

El medicamento no debe administrarse a niños menores de 4 años.

Dosificación en pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedades de base

En pacientes de edad avanzada, puede aumentar la concentración del medicamento en plasma debido a un metabolismo reducido y un volumen de distribución bajo. El riesgo de acumulación del medicamento aumenta especialmente tras inyecciones repetidas. En estos pacientes debe procederse con especial precaución y administrarse la dosis mínima necesaria para lograr una profundidad adecuada de anestesia.

Un efecto similar puede presentarse en pacientes con estado general debilitado, así como en aquellos con alteraciones en la función cardíaca, hepática o renal. En tales casos se recomienda reducir la dosis (la cantidad mínima necesaria para una analgesia adecuada).

La dosificación debe reducirse asimismo en pacientes con ciertas enfermedades (angina de pecho, arteriosclerosis).

Dosis máxima recomendada

Adultos

La dosis máxima en adultos sanos es de 7 mg de articaína/kg de peso corporal (500 mg para un paciente de 70 kg de peso), lo que equivale a 12,5 ml del medicamento.

La dosis máxima es de 0,175 ml de solución/kg de peso corporal.

Niños a partir de 4 años

La cantidad de Artinibs con epinefrina 1:100 000 que se administra debe determinarse según la edad, el peso corporal del niño y la duración de la intervención. No debe superarse la equivalencia de 7 mg de articaína/kg de peso corporal (0,175 ml del medicamento/kg de peso corporal).

Masa corporal (kg) (cada grupo de edad según los límites ± de la tabla de crecimiento)	Dosis máxima recomendada (equivalente a 7 mg/kg de masa corporal)
	Articaína (mg)	Artinibs con epinefrina 1:100 000 (ml)
20–˂ 30	140	3,5
30–˂ 40	210	5,25
40–˂ 45	280	7,0
45–˂ 50	315	7,9
50–˂ 60	350	8,7
60–˂ 70	420	10,5
70–˂ 80	490	12,2

Método de administración

Para inyecciones en la mucosa de la cavidad oral.

SOLO PARA ANESTESIA EN ODONTOLOGÍA.

Para evitar inyecciones intravasculares, siempre se debe realizar cuidadosamente una prueba de aspiración en al menos dos planos (rotación de la aguja 180 °C), aunque un resultado negativo en la aspiración no excluye una inyección intravascular inadvertida e inadvertida.

La velocidad de administración del medicamento no debe exceder 0,5 ml por 15 segundos, es decir, 1 cartucho por minuto.

La mayoría de las reacciones sistémicas como resultado de una inyección intravascular accidental pueden evitarse mediante una técnica adecuada de inyección: tras la aspiración, inyección lenta de 0,1–0,2 ml y administración lenta del resto no antes de 20–30 segundos.

No se deben utilizar cartuchos con solución residual para otros pacientes. Los cartuchos con solución residual tras finalizar el procedimiento odontológico deben destruirse.

Niños.

Artinibs con epinefrina 1:100 000 solo puede administrarse a niños a partir de 4 años de edad (peso corporal superior a 20 kg), ya que la eficacia y seguridad del medicamento no han sido establecidas en niños menores de 4 años.

El medicamento Artinibs con epinefrina 1:100 000 debe administrarse a los niños en la cantidad mínima necesaria para lograr una anestesia adecuada; la cantidad administrada debe ajustarse individualmente según la edad y el peso corporal del niño. No se debe exceder la dosis máxima, que es de 5 mg de articaína por kg de peso corporal.

El perfil de seguridad en niños de 4 a 18 años fue similar al de los adultos. Sin embargo, las lesiones accidentales de los tejidos blandos ocurren con mayor frecuencia, especialmente en niños menores de 7 años, debido a la anestesia prolongada de los tejidos blandos.

Sobredosis.

Los casos más frecuentemente descritos de sobredosis con anestésicos locales son:

• sobredosis absoluta;
• sobredosis relativa, como inyección accidental en un vaso sanguíneo, absorción anormalmente rápida al torrente sanguíneo sistémico o retraso en el metabolismo y eliminación del medicamento.

La manifestación más grave de la intoxicación por articaína es su efecto sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular.

Síntomas que pueden ser causados por la articaína

Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, hipotensión arterial, enrojecimiento facial, agitación, palpitaciones, angina de pecho, vasoconstricción generalizada, trastornos de la conducción, arritmia, bradicardia, parálisis vasomotora, cianosis, colapso cardiovascular, paro cardíaco.

Del sistema nervioso central: cefalea, nerviosismo, ansiedad, inquietud, agitación motora, estupor, pérdida de la capacidad de hablar, atonía muscular, coma, confusión mental, mareo, hipoacusia, acúfenos, alteraciones del gusto, náuseas, vómitos, temblor, contracciones musculares involuntarias, disnea, taquipnea, inquietud, somnolencia, pérdida de conciencia, convulsiones tónico-clónicas, paro respiratorio.

Los síntomas más peligrosos son: hipotensión arterial, paro cardíaco, trastornos de la conducción, convulsiones epilépticas tónico-clónicas, parálisis respiratoria y somnolencia/coma.

Síntomas que pueden ser causados por la adrenalina

Alteraciones circulatorias: aumento de la presión arterial sistólica, aumento de la presión arterial diastólica, aumento de la presión venosa, aumento de la presión en la arteria pulmonar, hipotensión arterial.

Alteraciones cardíacas: bradicardia, taquicardia, arritmia (por ejemplo, taquicardia supraventricular, bloqueo auriculoventricular, taquicardia ventricular, extrasístoles ventriculares, fibrilación ventricular).

Estos síntomas, así como edema pulmonar, paro cardíaco, insuficiencia renal y acidosis metabólica, pueden provocar consecuencias potencialmente mortales. El resultado letal es consecuencia de la parálisis del centro respiratorio.

Tratamiento.

Debe disponerse de equipo de reanimación antes de iniciar la anestesia odontológica con anestésicos locales.

Si durante la administración del medicamento aparecen signos iniciales de reacción adversa o efecto tóxico, se debe interrumpir inmediatamente la inyección y colocar al paciente en posición horizontal. Se debe asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias y controlar el pulso y la presión arterial. Se recomienda iniciar una infusión intravenosa de agentes sintomáticos, incluso si los síntomas no parecen graves, con el fin de garantizar un acceso venoso fiable. En caso de alteración respiratoria, se debe administrar oxígeno según la gravedad del cuadro; si es necesario, se debe aplicar ventilación artificial (boca a nariz) o intubación traqueal combinada con ventilación controlada. En caso de paro cardíaco, se deben iniciar inmediatamente medidas de reanimación cardiopulmonar.

Los analepticos de acción central están contraindicados.

Las contracciones musculares involuntarias o convulsiones musculares generalizadas requieren inyección intravenosa de anticonvulsivantes de acción breve (por ejemplo, cloruro de succinilcolina, diazepam) o barbitúricos de acción breve o ultrabreve.

Se recomienda administrar los barbitúricos lentamente, según la respuesta observada, continuando simultáneamente con la administración de oxígeno y el monitoreo de la actividad cardíaca, para evitar el riesgo de trastornos circulatorios y depresión respiratoria. La administración de barbitúricos debe ir acompañada de infusión de líquidos a través de una cánula previamente colocada. La taquicardia y la hipotensión arterial a menudo pueden contrarrestarse simplemente colocando al paciente en posición horizontal con las piernas ligeramente elevadas por encima de la cabeza.

En caso de bradicardia, se puede administrar atropina por vía intravenosa.

En caso de trastornos circulatorios graves y de shock, independientemente de la causa, tras interrumpir la inyección se deben tomar las siguientes medidas: colocar al paciente en posición horizontal con las extremidades inferiores ligeramente elevadas, asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias e insuflar oxígeno. Además, se debe establecer una infusión intravenosa de solución electrolítica equilibrada; administración intravenosa de glucocorticoides (por ejemplo, 250–1000 mg de metilprednisolona), reposición de líquidos (si es necesario, también con plasma sustitutos y albúmina humana). En caso de colapso circulatorio amenazante y bradicardia progresiva, se debe administrar inmediatamente adrenalina por vía intravenosa. Para ello, se debe diluir 1 ml de solución de adrenalina 1:1000 hasta 10 ml y administrar primero lentamente 0,25–1 ml de esta solución (0,025–0,1 mg de adrenalina). Se debe controlar la frecuencia del pulso y la presión arterial. No administrar más de 1 ml de esta solución (0,1 mg de adrenalina) por dosis. Si esta dosis no es suficiente, se debe añadir adrenalina a la solución de infusión (la velocidad de infusión debe ajustarse según la frecuencia del pulso y la presión arterial).

Las formas graves de taquicardia o taquiarritmia también pueden tratarse con fármacos antiarrítmicos (excepto betabloqueantes no selectivos).

La administración de oxígeno y el control de los parámetros circulatorios en estos casos son obligatorios. En pacientes con hipertensión arterial y aumento de la presión arterial, se deben utilizar vasodilatadores periféricos. Se debe elevar la parte superior del cuerpo del paciente en posición supina y, si es necesario, administrar nifedipino por vía sublingual.

En caso de paro cardíaco, se requiere reanimación cardiopulmonar inmediata.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas tras la administración del medicamento son similares a las observadas con otros anestésicos locales de tipo amida en combinación con vasoconstrictores.

En general, el uso del medicamento se considera muy seguro. Es difícil establecer una relación causal (la diferenciación exacta no es posible), ya que las causas de las reacciones adversas pueden estar relacionadas tanto con la enfermedad dental subyacente como con la intervención odontológica o con el uso de anestesia local.

Estas reacciones adversas dependen de la dosis y pueden ocurrir como resultado del aumento de la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo debido a una sobredosis, una rápida absorción o una inyección intravascular accidental. También pueden surgir como consecuencia de alergia, idiosincrasia o una disminución de la tolerancia de los pacientes a los medicamentos. Las reacciones adversas más frecuentes afectan al sistema nervioso y al sistema cardiovascular.

En general, las reacciones adversas son sistémicas.

La presencia de adrenalina mejora el perfil de seguridad del medicamento gracias a su efecto simpaticomimético.

Las reacciones adversas más frecuentemente observadas son: trastornos nerviosos, dolor, dolor asociado a la intervención, sensibilidad, cefalea, edema, trastornos sensoriales (por ejemplo, hipoestesia, parestesia, alteración del gusto). En caso de reacciones sospechosas de hipersensibilidad, se recomienda realizar la prueba alérgica adecuada.

El medicamento generalmente es bien tolerado por los pacientes, aunque es posible el desarrollo de las reacciones adversas que se indican a continuación.

Según la frecuencia de aparición, las reacciones adversas que se indican a continuación se clasifican en las siguientes categorías: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10 000, < 1/1000), muy raras (< 1/10 000) y desconocidas (no pueden evaluarse con los datos disponibles). Todos los efectos adversos cuya frecuencia se indica como «desconocida» se han observado durante la vigilancia poscomercialización.

Del sistema inmunitario: desconocido – reacciones alérgicas, en casos graves: shock anafiláctico, edema angioneurótico de diferente grado de intensidad (incluyendo edema del labio superior y/o inferior y/o cuello, de la glotis con dificultad para tragar, urticaria, dificultad respiratoria).

Del sistema psíquico: desconocido – inquietud, ansiedad.

Del sistema nervioso: frecuente – cefalea; poco frecuente – parestesia, hipoestesia y disestesia, vértigo; raro – alteración del gusto, neuropatías periféricas, somnolencia, alteración de la conciencia; desconocido – sabor metálico en la boca, zumbidos en los oídos, bostezo, pérdida de conciencia, temblor, nerviosismo, excitación, insomnio, desorientación, embotamiento mental, pérdida de conciencia, pérdida del gusto, nistagmo, logorrea, hipergeusia, hipoestesia facial, disminución del tono muscular, parálisis del sexto par craneal, parálisis del nervio facial, presíncope, espasmos musculares, convulsiones tónico-clónicas, coma, parálisis respiratoria, trastornos sensoriales.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: raro – congestión nasal; desconocido – disfonía, disnea, edema de laringe, edema de faringe, edema pulmonar, broncoespasmo, rinitis, taquipnea, bradipnea, que puede evolucionar a apnea.

Del sistema cardiovascular: raro – palpitaciones, taquicardia, hemorragia, palidez; desconocido – disminución de la presión arterial, aumento de la presión arterial, bradicardia, depresión cardiovascular con hipotensión arterial que puede conducir al colapso, arritmia cardíaca (extrasístoles ventriculares y fibrilación ventricular), alteraciones de la conducción (bloqueo auriculoventricular). Estas manifestaciones pueden provocar paro cardíaco.

De los órganos de la visión: raro – blefaroespasmo; desconocido – midriasis, ptosis, miosis, enoftalmos, turbidez visual, visión borrosa, ceguera transitoria, disminución de la agudeza visual, diplopía, conjuntivitis.

De los órganos del oído y del sistema vestibular: poco frecuente – vértigo, dolor de oído; desconocido – acúfenos.

De la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuente – picor, hiperhidrosis, erupción cutánea; desconocido – enrojecimiento de la piel, urticaria, edema angioneurótico.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo: raro – dolor de espalda, tensión muscular, trismo; desconocido – osteonecrosis.

Del tracto gastrointestinal: poco frecuente – gingivitis, náuseas, vómitos; raro – diarrea, dolor abdominal, queilitis, estreñimiento, sequedad bucal, dispepsia, úlceras en la mucosa oral, náuseas/vómitos, pérdida dental, hipersalivación, hipersensibilidad dental, estomatitis; desconocido – hipoestesia en la cavidad oral, edema en la cavidad oral, parestesias en la cavidad oral.

Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración: frecuente – dolor, debilidad, edema; poco frecuente – edema facial, edema en el lugar de inyección, dolor en el lugar de inyección, hematoma en el lugar de inyección; raro – astenia, escalofríos, fatiga, malestar general, sed; desconocido – dolor a la presión, necrosis en el lugar de inyección, inflamación de la mucosa, edema de la mucosa, fiebre, y, en caso de error técnico en la inyección, lesión nerviosa (hasta el desarrollo de parálisis).

Muy raramente, una inyección intravascular accidental puede provocar zonas isquémicas en el lugar de inyección, que a veces progresan hasta la necrosis tisular.

Estudios complementarios: poco frecuente – disminución de la presión arterial, aumento de la frecuencia cardíaca, aumento de la presión arterial; raro – signos de isquemia miocárdica (en el ECG), alteraciones de funciones vitales, prueba alérgica positiva; desconocido – imposibilidad de medir la presión arterial, disminución de la frecuencia cardíaca.

Lesiones, intoxicaciones y complicaciones del procedimiento: frecuente – dolor asociado a la intervención; raro – lesiones en la cavidad bucal, elección incorrecta de la vía de administración, lesión nerviosa; desconocido – lesiones en las encías, complicaciones de la herida, daño al quinto par craneal.

Las observaciones indican que el riesgo de reacciones adversas tras la administración de anestesia local odontológica con Artinibsa con epinefrina 1:100 000 es muy bajo.

Descripción de reacciones adversas específicas

Dos tipos de reacciones adversas tienen especial relevancia clínica, aunque no son las más frecuentemente notificadas. La descripción se basa principalmente en datos de vigilancia poscomercialización.

Alteraciones de la función nerviosa

Las alteraciones de la función nerviosa en odontología pueden tener diversas causas. Pueden deberse a la enfermedad odontológica subyacente, al tratamiento dental o también a reacciones adversas directas relacionadas con el uso de anestésicos locales. Considerando la frecuencia de las reacciones adversas, el riesgo de tales alteraciones es bajo. La discusión de los datos se centra en las reacciones adversas graves, ya que su relevancia clínica radica en el riesgo de daño irreversible. La mayoría de estos efectos adversos son reversibles.

Reacciones de hipersensibilidad

Las reacciones de hipersensibilidad se han observado raramente en estudios poscomercialización. La mayoría de las reacciones no fueron graves, pero no se puede excluir completamente la posibilidad de reacciones potencialmente mortales.

En caso de sospecha de reacciones de hipersensibilidad, se recomienda realizar la prueba alérgica adecuada, que también debe incluir la prueba de los componentes individuales del medicamento.

Niños

Los estudios no han revelado diferencias en el perfil de seguridad en niños en comparación con adultos.

En niños, se han observado con mayor frecuencia lesiones accidentales de los tejidos blandos como consecuencia de la anestesia prolongada de los tejidos blandos.

Precauciones especiales

En casos aislados, especialmente en pacientes con asma bronquial, el medicamento puede provocar reacciones de hipersensibilidad debido a la presencia de metabisulfito sódico en su composición. Estas reacciones pueden manifestarse clínicamente con vómitos, diarrea, respiración estridulosa, crisis aguda de asma, alteraciones de la conciencia o shock.

Notificación de reacciones adversas relacionadas con el uso del medicamento

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la administración del medicamento es muy importante. Permite controlar continuamente la relación riesgo/beneficio del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios que informen sobre cualquier reacción adversa no deseada.

Periodo de validez. 30 meses.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C en el envase original.

No congelar.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Debido a la falta de estudios sobre compatibilidad, el medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos.

Envase.

Cartuchos de 1,8 ml de vidrio transparente, cerrados en un extremo con un tapón de goma con capuchón de aluminio y en el otro extremo con un émbolo de goma. 50 cartuchos por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

LABORATORIOS INIBSA, S.A.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ctra. Sabadell a Granollers, km 14,5, 08185, Les Franqueses del Vallès (Barcelona), España.