Ambrolitin®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMBROLYTIN® (AMBROLYTIN®)

Composición:

Principio activo: ambroxol;

5 ml de jarabe contienen 15 mg de clorhidrato de ambroxol;

Excipientes: sorbitol (E 420); ácido cítrico, monohidrato; metilparahidroxibenzoato (E 218); propilparahidroxibenzoato (E 216); glicerina; propilenglicol; sacarina sódica; aromatizante de frambuesa; agua purificada.

Forma farmacéutica. Jarabe.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, viscoso, de color amarillo pálido a ligeramente marrón, con olor característico a frambuesa.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en la tos y resfriados. Agentes mucolíticos.

Código ATC R05C B06.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La sustancia activa del medicamento, ambroxol, es un metabolito activo de la bromhexina y aumenta la secreción de las glándulas de las vías respiratorias. El ambroxol potencia la liberación del surfactante pulmonar mediante un efecto directo sobre los neumocitos tipo II en los alvéolos y sobre las células de Clara en los bronquiolos, así como estimula la actividad ciliar. Esto conduce a un aumento de la secreción y eliminación de moco y mejora el aclaramiento mucociliar. La mejora del aclaramiento mucociliar ha sido demostrada en estudios clínico-farmacológicos.

La activación de la secreción de líquido y el aumento del aclaramiento mucociliar facilitan la expulsión del moco y reducen la tos.

El efecto anestésico local del clorhidrato de ambroxol, que podría explicarse por su capacidad de bloquear los canales de sodio, se ha observado en un modelo de ojo de conejo. Estudios in vitro mostraron que el clorhidrato de ambroxol bloquea los canales de sodio neuronales; esta unión fue reversible y dependiente de la concentración.

El clorhidrato de ambroxol ha demostrado un efecto antiinflamatorio in vitro. De esta forma, el clorhidrato de ambroxol reduce significativamente la liberación de citocinas desde monocitos y células polimorfonucleares de sangre y tejidos.

En estudios clínicos realizados con pacientes con faringitis, se demostró una reducción significativa del dolor y enrojecimiento de garganta tras la administración del medicamento.

Debido a las propiedades farmacológicas del ambroxol, el dolor se alivió rápidamente durante el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias superiores, como se observó en estudios sobre la eficacia clínica de formas inhaladas de ambroxol.

Tras la administración de clorhidrato de ambroxol, aumentan las concentraciones de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina) en el secreto broncopulmonar y en la expectoración.

Farmacocinética.

Absorción. La absorción del clorhidrato de ambroxol a partir de formas orales de acción no prolongada es rápida y bastante completa, con una dependencia lineal en el rango terapéutico. Los niveles máximos en plasma se alcanzan entre 1 y 2,5 horas tras la administración oral de formas farmacéuticas de liberación rápida.

Distribución. Tras la administración oral, la distribución del clorhidrato de ambroxol desde la sangre a los tejidos es rápida y muy pronunciada, con la concentración más alta de la sustancia activa en los pulmones. El volumen de distribución tras la administración oral es de 552 L. En plasma, aproximadamente el 90 % del fármaco se une a proteínas en el rango terapéutico.

Metabolismo. Aproximadamente el 30 % de la dosis administrada por vía oral se elimina mediante metabolismo presistémico. El clorhidrato de ambroxol se metaboliza principalmente en el hígado mediante conjugación y escisión a ácido dibromodesaminilico (aproximadamente el 10 % de la dosis).

Estudios clínicos con microsomas hepáticos humanos mostraron que la isoforma CYP3A4 es la predominante en el metabolismo del clorhidrato de ambroxol a ácido dibromodesaminilico.

Durante los primeros 3 días tras la administración oral, aproximadamente el 6 % de la dosis se excreta sin cambios, y alrededor del 26 % se detecta en la orina en forma conjugada.

Eliminación. El 90 % del clorhidrato de ambroxol se excreta por vía renal. No se acumula en caso de insuficiencia renal. El periodo de semidesintegración del clorhidrato de ambroxol es de aproximadamente 10 horas. El aclaramiento total es de aproximadamente 660 ml/min, y el aclaramiento renal alcanza el 8 % del aclaramiento total. Al cabo de 5 días, aproximadamente el 83 % de la dosis total (marcada con radioactividad) se elimina por orina.

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes.

En pacientes con función hepática disminuida, la eliminación del clorhidrato de ambroxol se reduce. Como consecuencia, la concentración en plasma es aproximadamente 1,3-2 veces más alta. Debido al amplio margen terapéutico de la sustancia activa, no es necesaria la modificación de la dosis.

Otros.

La edad y el sexo no tienen un impacto clínicamente relevante sobre la farmacocinética del clorhidrato de ambroxol, por lo que no se requiere ningún ajuste de dosis.

La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del clorhidrato de ambroxol.

Características clínicas.

Indicaciones.

Terapia secretolítica en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con alteraciones de la secreción bronquial y debilitamiento del desplazamiento del moco.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ambroxol o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra simultáneamente con ambroxol, aumenta la concentración de ciertos antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina) en el secreto broncopulmonar y en los tejidos pulmonares.

No se recomienda la administración simultánea de ambroxol con medicamentos que suprimen la tos, ya que podría provocar una acumulación excesiva de moco debido a la supresión del reflejo de la tos. Por lo tanto, esta combinación solo es posible tras una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial del tratamiento.

No existen informes sobre interacciones adversas clínicas del ambroxol con otros medicamentos.

Características de aplicación.

Los pacientes con función renal alterada o con insuficiencia hepática grave deben tomar ambroxol únicamente tras consultar con el médico. Al usar ambroxol, como con cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se excreta por los riñones, puede producirse una acumulación de metabolitos hepáticos en pacientes con insuficiencia renal grave.

Se han recibido escasos informes sobre graves afecciones cutáneas: eritema multiforme, pustulosis exantemática aguda generalizada, síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell, que coincidieron temporalmente con la administración de ambroxol. En general, estas reacciones pueden explicarse por la gravedad de la enfermedad de base y/o por la administración concomitante de otros medicamentos. La fase inicial del síndrome de Stevens-Johnson o del síndrome de Lyell puede presentarse de forma prodrómica con síntomas gripales inespecíficos, como fiebre alta, dolor generalizado, rinitis, tos y faringitis. Esto puede inducir a error y llevar al tratamiento sintomático con medicamentos para la tos y los resfriados. Por tanto, ante la aparición de nuevas lesiones cutáneas o de las mucosas, se debe acudir inmediatamente al médico y suspender el tratamiento con clorhidrato de ambroxol.

En caso de alteración de la motilidad bronquial y aumento de la secreción de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la discinesia ciliar primaria), el medicamento Ambroritina® debe usarse con precaución, ya que el ambroxol puede aumentar la secreción de moco.

Si tras 5 días de tratamiento con ambroxol el estado del paciente no mejora o empeora, debe consultarse al médico para reevaluar el tratamiento.

Ambroritina® contiene sorbitol en una cantidad de 35 g/100 ml. La dosis recomendada del medicamento (5 ml) contiene 1,75 g de sorbitol. Los pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa no deben tomar este medicamento. Puede causar irritación de la mucosa gástrica y tener un ligero efecto laxante. El valor energético de 1 g de sorbitol es de 2,6 kcal.

Ambroritina® contiene como excipientes metilparabeno y propilparabeno, que pueden provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

El medicamento contiene glicerol, cuyo uso en dosis elevadas (10 g/dosis) puede causar cefalea, irritación de la mucosa gástrica y diarrea.

Ambroritina® contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por dosis, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. El ambroxol atraviesa la barrera placentaria. Los datos de amplias observaciones clínicas tras la semana 28 de embarazo no han mostrado daño fetal. En estudios en animales, el ambroxol no ha demostrado efectos teratogénicos. Sin embargo, deben observarse las precauciones habituales al tomar medicamentos durante el embarazo. No se recomienda el uso del medicamento durante el primer trimestre del embarazo.

Lactancia. El ambroxol se excreta en la leche materna, pero al administrarse en dosis terapéuticas es poco probable que tenga efecto sobre el lactante. No se recomienda el uso de ambroxol durante la lactancia.

Fertilidad. Los estudios preclínicos no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la rapidez de reacción al conducir vehículos o al trabajar con otros mecanismos. No se han realizado estudios sobre el impacto del medicamento en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Salvo prescripción en contrario, la dosis recomendada del medicamento Ambrolitin®, jarabe 15 mg/5 ml, es la siguiente:

niños menores de 2 años: 2,5 ml 2 veces al día (equivalente a 15 mg de clorhidrato de ambroxol al día);

niños de 2 a 6 años: 2,5 ml 3 veces al día (equivalente a 22,5 mg de clorhidrato de ambroxol al día);

niños de 6 a 12 años: 5 ml 2-3 veces al día (equivalente a 30-45 mg de clorhidrato de ambroxol al día);

adultos y niños a partir de 12 años: 10 ml 3 veces al día (equivalente a 90 mg de clorhidrato de ambroxol al día) durante los primeros 2-3 días, y luego 10 ml 2 veces al día (equivalente a 60 mg de clorhidrato de ambroxol al día).

Si es necesario, el efecto terapéutico en adultos y niños a partir de 12 años puede potenciarse aumentando la dosis hasta 20 ml 2 veces al día (equivalente a 120 mg de clorhidrato de ambroxol al día).

El medicamento puede administrarse independientemente de las comidas.

Ambrolitin® no debe utilizarse durante más de 4-5 días sin consultar con un médico.

En general, no existen limitaciones respecto a la duración del tratamiento, sin embargo, la terapia prolongada debe realizarse bajo supervisión médica.

Ambrolitin® no contiene alcohol.

Niños.

El medicamento puede utilizarse en la práctica pediátrica. En niños menores de 2 años debe administrarse bajo prescripción médica.

Sobredosis.

No hay informes sobre síntomas específicos de sobredosis con ambroxol. Los síntomas descritos en casos aislados de sobredosis y/o uso inadecuado corresponden a las reacciones adversas conocidas del medicamento Ambrolitin® cuando se utiliza en las dosis recomendadas, y requieren tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se han clasificado por frecuencia y por clases de sistemas y órganos. La frecuencia según MedDRA: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 y <1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 y <1/100), raras (≥ 1/10.000 y <1/1.000), muy raras (<1/10.000), frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario, piel y tejido subcutáneo: raras – erupción cutánea, urticaria, otras reacciones de hipersensibilidad; frecuencia desconocida – reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico), angioedema, prurito, lesiones graves de la piel: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), pustulosis exantemática aguda generalizada, eritema multiforme.

Del sistema nervioso: frecuentes – disgeusia (trastorno del gusto).

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: frecuentes – disminución de la sensibilidad en la garganta; frecuencia desconocida – disnea (como síntoma de reacción de hipersensibilidad), rinorrea.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes – náuseas, disminución de la sensibilidad en la cavidad oral; poco frecuentes – vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, sequedad bucal; raras – sequedad de garganta; frecuencia desconocida – hipersialia, estreñimiento.

Del sistema urinario: frecuencia desconocida – disuria.

Alteraciones generales: frecuencia desconocida – fiebre, reacciones en las membranas mucosas.

Período de validez. 2 años.

Período de validez tras la apertura del envase: 1 mes.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Conservar en el envase original (en un lugar seco y protegido de la luz) a una temperatura no superior a 25 °C.

¡No congelar!

Envase.

100 ml en frasco de vidrio con tapón de aluminio o de polietileno; 100 ml en frasco de polietileno tereftalato con tapón de polietileno; 1 frasco con vaso dosificador en envase de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

AT «Sofarpharma».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Iliensko Shose, 16, Sofía, 1220, Bulgaria.