Allerginol Plus®
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento ALEGRINOL PLUS® (ALLERGINOLPLUS)
Composición:
Principio activo: montelukast, levocetirizina dihidrocloruro;
Cada comprimido recubierto con película contiene montelukast sódico 10,5 mg, equivalente a montelukast 10 mg, y levocetirizina dihidrocloruro 5 mg;
Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, manitol (E 421), croscarmelosa sódica, hidroxipropilcelulosa, estearato de magnesio, Opadry blanco (polietilenglicol, dióxido de titanio (E 171), hipromelosa).
Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.
Principales propiedades físico-químicas: comprimidos blancos, redondos, biconvexos, recubiertos con película, lisos en ambas caras.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antiasmáticos. Antagonista selectivo y oralmente activo de los receptores de leucotrienos. Código ATC R03DC03.
Antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina. Código ATC R06AE09.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
Alerginol Plus**®** contiene una combinación fija de dos principios activos: montelukast y levocetirizina, por lo tanto, los mecanismos descritos a continuación para cada componente son aplicables al medicamento Alerginol Plus**®**.
Montelukast
Los leucotrienos cisteinilados (LTC4, LTD4, LTE4) son potentes eicosanoides inflamatorios liberados por diversas células, incluyendo mastocitos y eosinófilos. Estos mediadores proinflamatorios importantes se unen a los receptores cisteiniloleucotrienos (CysLT), presentes en las vías respiratorias humanas (incluyendo miocitos del músculo liso y macrófagos) y otras células inflamatorias (incluyendo eosinófilos y ciertas células madre mieloides). Los CysLT están implicados en la fisiopatología del asma y de la rinitis alérgica. En el asma, los efectos mediados por leucotrienos provocan broncoespasmo, secreción de esputo, aumento de la permeabilidad vascular y mayor infiltración de eosinófilos. En la rinitis alérgica, tras la exposición al alérgeno, los CysLT se liberan en la mucosa nasal durante las reacciones de hipersensibilidad y provocan los síntomas característicos de la rinitis alérgica. Tras una prueba intranasal con CysLT, se ha demostrado un aumento de la resistencia de las vías nasales y de los síntomas de obstrucción nasal.
El montelukast sódico es un compuesto activo que se une con alta selectividad y afinidad química a los receptores CysLT1. El montelukast inhibe la acción fisiológica del LTD4 en los receptores CysLT1, sin mostrar afinidad por otros receptores.
Levocetirizina hidrocloruro
La levocetirizina, el enantiómero R de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores periféricos de histamina H1. Estudios de unión han mostrado una alta afinidad de la levocetirizina por los receptores H1 de histamina humanos (Ki = 3,2 nmol/l). La afinidad por los receptores H1 de histamina de la levocetirizina es dos veces mayor que la de la cetirizina (Ki = 6,3 nmol/l). La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una vida media de disociación de 115 minutos ± 38 minutos. Tras una dosis única, la ocupación de los receptores alcanza el 90 % a las 4 horas y el 57 % a las 24 horas. En estudios controlados con placebo utilizando un modelo de cámara de alergia, la levocetirizina a una dosis de 5 mg comenzó a suprimir los síntomas provocados por el polen una hora después de la administración. Estudios in vitro (cámara de Boyden y métodos de "capa celular") mostraron que la levocetirizina inhibe la migración transepitelial inducida por eotaxina de los eosinófilos en células de la piel y pulmón. Estudios farmacodinámicos in vivo (método de "cámaras cutáneas") demostraron tres efectos inhibitorios principales de la levocetirizina a una dosis de 5 mg durante las primeras 6 horas tras la exposición al polen, en comparación con placebo, en 14 pacientes adultos: inhibición de la liberación de VCAM-1 (molécula de adhesión endotelial vascular tipo I), cambios en la permeabilidad vascular y reducción de la actividad de los eosinófilos. Los estudios han mostrado que la actividad de la levocetirizina a la mitad de la dosis es comparable a la de la cetirizina tanto en la piel como en la mucosa nasal. La relación farmacocinética/farmacodinámica de la levocetirizina a una dosis de 5 mg es similar al patrón de supresión de la reacción inducida por histamina tipo "eritema" provocada por cetirizina a una dosis de 10 mg. Al igual que con la cetirizina, la acción frente a las reacciones cutáneas inducidas por histamina no depende de las concentraciones plasmáticas. Los datos de ECG no mostraron efectos clínicamente relevantes de la levocetirizina sobre el intervalo QT.
Farmacocinética.
Montelukast
Absorción. En adultos, tras la administración en ayunas de una dosis de 10 mg, la concentración máxima media (Cmax) en plasma se alcanza a las 3–4 horas (tiempo para alcanzar la concentración máxima – Tmax). La biodisponibilidad media tras la administración oral es del 64 %. La ingesta de una comida normal por la mañana no afecta a la Cmax en plasma, que se alcanza a las 2 horas. La seguridad y eficacia del montelukast en pacientes con asma se han demostrado en estudios clínicos con la administración de comprimidos recubiertos con película de 10 mg por la noche, independientemente de la ingesta de alimentos. La seguridad del montelukast en pacientes con asma también se ha demostrado en estudios clínicos con la administración de comprimidos masticables de 4 mg por la noche, independientemente de la ingesta de alimentos. La seguridad y eficacia del montelukast en pacientes con rinitis alérgica estacional se han demostrado en estudios clínicos con la administración de comprimidos recubiertos con película de 10 mg por la mañana o por la noche, independientemente de la ingesta de alimentos.
Distribución. Más del 99 % del montelukast se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución en estado de equilibrio es de 8 a 11 litros de media. En estudios en ratas, el paso del montelukast radiomarcado a través de la barrera hematoencefálica fue mínimo. En otras especies animales, las concentraciones de material radiomarcado 24 horas tras la administración también fueron mínimas.
Metabolismo. El montelukast se metaboliza intensamente. En estudios con dosis terapéuticas, las concentraciones de metabolitos del montelukast en plasma en estado de equilibrio no son detectables en adultos y pacientes pediátricos.
Estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos han demostrado que los citocromos P450 3A4 y 2C9 participan en el metabolismo del montelukast. No se han realizado estudios clínicos sobre los efectos de inhibidores conocidos de los citocromos P450 3A4 (por ejemplo, ketoconazol, eritromicina) o 2C9 (por ejemplo, fluconazol) sobre la farmacocinética del montelukast. Resultados adicionales de estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos indican que, en concentraciones terapéuticas, el montelukast no inhibe los citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 y 2D6. Estudios in vitro mostraron que el montelukast es un potente inhibidor del citocromo P450 2C8. Sin embargo, datos obtenidos tras un estudio clínico de interacción medicamentosa con montelukast y rosiglitazona (un sustrato marcador metabolizado inicialmente por el citocromo CYP2C8) mostraron que el montelukast no inhibe CYP2C8 in vivo, por lo tanto, no debería alterar el metabolismo de fármacos metabolizados por esta enzima.
Eliminación. El aclaramiento del montelukast del plasma en voluntarios adultos sanos es de media 45 ml/min. Tras la administración oral de una dosis radiomarcada, se determinó que el 86 % se elimina por heces en 5 días y menos del 0,2 % por orina. En conjunto con la biodisponibilidad oral del montelukast, esto indica que sus metabolitos se excretan casi completamente por vía biliar. La vida media de eliminación del montelukast en plasma en voluntarios adultos sanos es de 2,7 a 5,5 horas. La farmacocinética del montelukast es lineal tras la administración oral de dosis hasta 50 mg. Tras la administración de 10 mg de montelukast una vez al día, se observa una ligera acumulación (14 %) de la sustancia activa en plasma.
Levocetirizina hidrocloruro
La farmacocinética de la levocetirizina es lineal, independiente de la dosis y del tiempo, y presenta baja variabilidad entre pacientes.
Absorción. La levocetirizina se absorbe rápidamente y de forma extensa tras la administración oral. La Cmax se alcanza a las 0,9 horas tras la dosis. Las concentraciones en estado de equilibrio se alcanzan en 2 días. La Cmax es de 270 ng/ml tras una dosis única y de 308 ng/ml tras dosis repetidas de 5 mg, respectivamente.
El grado de absorción del fármaco no depende de la dosis y no se modifica con la ingesta de alimentos, aunque la Cmax se reduce y se alcanza más tarde.
Distribución. No hay información disponible sobre la distribución de la levocetirizina en los tejidos humanos ni sobre su paso a través de la barrera hematoencefálica. La levocetirizina se une en un 90 % a las proteínas plasmáticas. La distribución de la levocetirizina es limitada, ya que el volumen de distribución es de 0,4 l/kg.
Biotransformación. Aproximadamente el 14 % de la levocetirizina se metaboliza en el organismo humano, por lo que las diferencias debidas al polimorfismo genético o a la administración concomitante de inhibidores enzimáticos deben ser mínimas. El metabolismo incluye oxidación aromática, N- y O-dealquilación y conjugación con taurina. La dealquilación ocurre principalmente mediante CYP 3A4, mientras que en la oxidación aromática participan múltiples y/o isoformas CYP no definidas. La levocetirizina no afecta la actividad de las isoformas del citocromo CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 en concentraciones considerablemente superiores a las máximas tras la administración oral de 5 mg. Dado el bajo grado de metabolismo y la ausencia de capacidad para inhibir el metabolismo, es poco probable la interacción de la levocetirizina con otras sustancias.
Eliminación. La vida media de eliminación del fármaco en plasma en adultos es de 7,9 ± 1,9 horas. El aclaramiento total medio es de 0,63 ml/min/kg. La eliminación de la levocetirizina y sus metabolitos se produce principalmente por orina (se excreta en promedio el 85,4 % de la dosis administrada). Solo el 12,9 % de la dosis aplicada se elimina por heces. La excreción de la levocetirizina ocurre principalmente por filtración glomerular y secreción tubular activa.
Características clínicas.
Indicaciones.
Para reducir los síntos asociados con la rinitis alérgica estacional y perenne, así como con la rinitis en pacientes con asma bronquial.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al montelukast sódico, levocetirizina, cetirizina o hidroxizina, así como a otros componentes del medicamento. El medicamento también está contraindicado en casos de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min). Edad pediátrica menor de 15 años.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Montelukast
Teofilina, prednisona y prednisolona: cuando se administra montelukast conjuntamente con teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales, terfenadina, digoxina, warfarina, hormonas tiroideas, descongestivos sedantes e inductores de la enzima del citocromo P450 (CYP), no es necesario ajustar la dosis de estos fármacos. Anticonceptivos orales, terfenadina, digoxina y warfarina: durante estudios de interacción medicamentosa con la dosis clínica recomendada de montelukast, no se observó ningún efecto clínicamente significativo de este compuesto sobre los siguientes medicamentos: anticonceptivos orales (noretedrona 1 mg/etinilestradiol 35 mcg), terfenadina, digoxina y warfarina.
Hormonas tiroideas, sedantes, antiinflamatorios no esteroideos, benzodiazepinas y medicamentos antiinflamatorios: no se han observado interacciones de ningún tipo.
Inductores de la enzima del citocromo P450 (CYP): durante el tratamiento con fenobarbital, que estimula el metabolismo hepático, el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) del montelukast tras una dosis única de 10 mg se redujo aproximadamente en un 40%. Sin embargo, no se recomienda ajustar la dosis del montelukast. El montelukast es un potente inhibidor del citocromo CYP2C8 in vitro. No obstante, en un estudio clínico de interacción medicamentosa con montelukast y rosiglitazona (un sustrato marcador, representante de medicamentos metabolizados principalmente por el citocromo CYP2C8), realizado con 12 voluntarios sanos, se determinó que la farmacocinética de la rosiglitazona permaneció inalterada cuando se administró conjuntamente con montelukast, lo que indica la ausencia de inhibición del CYP2C8 por montelukast in vivo. Por lo tanto, no se espera que el montelukast modifique de ninguna manera el metabolismo de los medicamentos metabolizados por esta enzima (por ejemplo, paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida).
Levocetirizina dihidrocloruro
Los datos in vitro indican que no se espera que la levocetirizina provoque interacciones farmacocinéticas mediante la inhibición o inducción de enzimas hepáticas que metabolizan medicamentos. No se han realizado estudios in vivo sobre interacciones medicamentosas con levocetirizina.
Antipirina, azitromicina, cimetidina, eritromicina, ketoconazol, teofilina y pseudoefedrina: según los resultados de estudios de interacción farmacocinética con cetirizina racémica, esta última no interactuó con antipirina, pseudoefedrina, eritromicina, azitromicina, ketoconazol y cimetidina. Durante estos estudios se observó una ligera reducción (del 16%) en el aclaramiento de cetirizina al administrar teofilina a una dosis de 400 mg. Se puede suponer que dosis más altas de teofilina tendrían un efecto más potente.
El ritonavir aumentó el nivel de concentración de cetirizina en plasma aproximadamente en un 42%, el período de semivida en un 53%, y redujo el aclaramiento de cetirizina en un 29%. La distribución del ritonavir se modificó ligeramente (–11%) cuando se administró conjuntamente con cetirizina. No existen datos sobre un posible potenciamiento del efecto de los sedantes cuando se administran en dosis terapéuticas. Sin embargo, debe evitarse el uso de sedantes durante la administración de este medicamento. La ingesta de alimentos no afecta el grado de absorción del medicamento, pero su ingesta simultánea reduce la velocidad de absorción.
La administración concomitante de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central (SNC) en pacientes sensibles puede provocar una disminución adicional de la atención y la capacidad para realizar tareas.
Características de uso.
Montelukast
Episodio agudo de asma bronquial.
El montelukast no se indica para aliviar el broncoespasmo durante episodios asmáticos agudos, incluido el estado asmático. Se debe recomendar a los pacientes que, en caso de tales episodios, utilicen medicamentos adecuados. El tratamiento con montelukast puede continuarse durante los episodios asmáticos agudos. No se debe sustituir bruscamente el tratamiento con corticosteroides inhalados o orales por montelukast; la dosis de corticosteroides inhalados puede reducirse gradualmente bajo supervisión médica.
No se debe utilizar el montelukast como monoterapia para prevenir el broncoespasmo inducido por ejercicio físico. Si ocurren episodios asmáticos agudos tras actividad física, los pacientes deben continuar utilizando sus agonistas β-adrenérgicos inhalados habituales como medida profiláctica y deben tener a mano agonistas β-adrenérgicos de acción corta para uso de emergencia.
Uso concomitante con corticosteroides
Aunque la dosis de corticosteroides inhalados puede reducirse progresivamente bajo supervisión médica, no se debe sustituir bruscamente el montelukast por corticosteroides inhalados u orales.
Hipersensibilidad a la ácido acetilsalicílico
A los pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido acetilsalicílico se les debe aconsejar que eviten el uso de ácido acetilsalicílico o de antiinflamatorios no esteroideos durante el tratamiento con montelukast. Aunque el montelukast es eficaz para mejorar la función respiratoria en pacientes con asma bronquial y con hipersensibilidad documentada al ácido acetilsalicílico, no reduce la respuesta broncoconstrictora del organismo frente al ácido acetilsalicílico ni a otros antiinflamatorios no esteroideos en pacientes asmáticos sensibles a este fármaco.
Alteraciones neuropsiquiátricas
Se han notificado casos de alteraciones neuropsiquiátricas durante el tratamiento con montelukast en adultos, adolescentes y niños. En la vigilancia poscomercialización se han recibido informes sobre reacciones adversas como agitación, comportamiento agresivo o hostil, ansiedad, depresión, desorientación, trastornos del sueño, alucinaciones, insomnio, irritabilidad, inquietud, temblor, sonambulismo, pensamientos suicidas y conducta suicida (incluido el suicidio). Los detalles clínicos de algunos de estos informes poscomercialización son compatibles con un efecto inducido por el medicamento. Los médicos que prescriban este fármaco, así como los pacientes, deben estar alerta ante la posibilidad de alteraciones neuropsiquiátricas. Es necesario advertir a los pacientes que, ante la aparición de síntomas relacionados, deben informar inmediatamente a su médico. Si aparecen tales reacciones, el médico deberá evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios de continuar el tratamiento con montelukast.
Eosinofilia
En casos aislados, se ha observado eosinofilia sistémica en pacientes que recibían montelukast, a veces con manifestaciones clínicas de vasculitis, conocido como síndrome de Churg-Strauss, cuyo tratamiento requiere terapia sistémica con corticosteroides. Estos casos generalmente se asociaron con la reducción de la dosis de corticosteroides orales. El médico debe vigilar cuidadosamente al paciente para detectar oportunamente síntomas de eosinofilia, erupciones cutáneas vasculíticas, empeoramiento de la sintomatología pulmonar o complicaciones cardíacas y/o neurológicas.
Dado que el montelukast se elimina principalmente por vía biliar, debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
No se han observado diferencias en el perfil de seguridad y eficacia del medicamento entre pacientes ancianos y más jóvenes; en la práctica clínica no se han registrado evidencias que indiquen una respuesta diferente al fármaco en estas dos poblaciones, aunque no puede descartarse una mayor sensibilidad a este medicamento en algunos pacientes ancianos.
Clorhidrato de levocetirizina
Durante el tratamiento, se debe evitar el consumo de alcohol. No se han realizado estudios clínicos con levocetirizina en número suficiente de pacientes mayores de 65 años para determinar si su respuesta al fármaco difiere de la de pacientes más jóvenes. En otros estudios clínicos tampoco se han observado diferencias significativas entre pacientes jóvenes y ancianos respecto a la respuesta al medicamento. En general, el medicamento debe administrarse con precaución en pacientes ancianos, iniciando el tratamiento con las dosis más bajas, considerando la mayor frecuencia de disfunción hepática, renal o cardíaca, así como enfermedades concomitantes o el uso de otros medicamentos.
Dado que la levocetirizina se elimina principalmente por orina, los pacientes con insuficiencia renal y los pacientes ancianos, en quienes puede haber una reducción del filtrado glomerular, pueden requerir ajuste de la dosis. Este medicamento combinado debe usarse con precaución en tales pacientes.
Al prescribir el medicamento a pacientes con factores predisponentes conocidos para retención urinaria (por ejemplo, lesión medular, hiperplasia prostática), debe tenerse en cuenta que la levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.
Los antihistamínicos suprimen la respuesta en las pruebas cutáneas alérgicas; por lo tanto, debe suspenderse el tratamiento con el medicamento al menos 3 días antes de realizar dichas pruebas (período de eliminación).
Puede aparecer picazón tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina, incluso si estos síntomas no estaban presentes antes del inicio del tratamiento. Los síntomas pueden desaparecer espontáneamente. En algunos casos, los síntomas pueden ser intensos y puede ser necesaria una nueva terapia con el medicamento tras la interrupción.
Durante los estudios clínicos se han notificado casos de somnolencia, fatiga excesiva y debilidad general en algunos pacientes durante el tratamiento con levocetirizina. Se debe advertir a los pacientes que eviten actividades que requieran un alto grado de alerta mental y coordinación motora, especialmente el manejo de maquinaria o la conducción de vehículos. Durante el tratamiento con levocetirizina debe evitarse el consumo de alcohol y la administración de depresores del SNC, ya que podría observarse un efecto aditivo en la disminución de la actividad y un aumento de la depresión del SNC.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Dado que no se han realizado estudios adecuados ni bien controlados sobre la seguridad del montelukast o la levocetirizina durante el embarazo, el uso de esta combinación está contraindicado en mujeres embarazadas.
Lactancia.
Dado que la levocetirizina se excreta en la leche materna, no se debe utilizar esta combinación durante la lactancia.
Estudios en animales han demostrado que el montelukast se excreta en la leche materna.
Fertilidad
No existen datos clínicos (incluidos estudios en animales) sobre el efecto de la levocetirizina sobre la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir automóviles o manejar maquinaria.
No se han realizado estudios sobre el efecto de la combinación fija de montelukast y levocetirizina sobre la capacidad para conducir automóviles o manejar maquinaria.
Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, fatiga excesiva y debilidad durante el tratamiento con levocetirizina. Se debe aconsejar a los pacientes que eviten conducir vehículos o trabajar con maquinaria potencialmente peligrosa durante el tratamiento.
Vía de administración y dosis.
Para adultos y niños a partir de 15 años, se recomienda tomar 1 comprimido una vez al día por la noche, independientemente de la ingestión de alimentos. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar. La duración del tratamiento es de 14 días.
Niños.
Este medicamento está indicado para niños a partir de 15 años.
Sobredosis.
No existen datos sobre la sobredosis con este medicamento combinado. Sin embargo, se han notificado casos de sobredosis con los principios activos individuales.
Montelukast
Durante la utilización poscomercialización y en estudios clínicos, se han recibido informes sobre sobredosis aguda de montelukast. En dichos informes se describió la ingestión de dosis superiores a 1000 mg del fármaco por adultos y niños. Los datos clínicos y de laboratorio obtenidos fueron coherentes con el perfil de seguridad del montelukast en adultos y niños. En la mayoría de los casos notificados de sobredosis no se observaron eventos adversos. Los efectos adversos más frecuentes notificados fueron consistentes con el perfil de seguridad del montelukast e incluyeron dolor abdominal, somnolencia, sed, cefalea, vómitos y hiperactividad psicomotora. No se sabe si el montelukast se elimina mediante diálisis peritoneal o hemodiálisis.
Tratamiento: tratamiento sintomático.
Clorhidrato de levocetirizina
Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos y excitación y ansiedad en niños, que pueden alternarse con somnolencia. No existe antídoto específico para la levocetirizina. En caso de sobredosis, se recomiendan medidas estándar para eliminar el medicamento no absorbido. Poco después de la ingestión, puede realizarse un lavado gástrico. La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la levocetirizina.
Tratamiento: tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
No hay datos sobre los efectos adversos de este medicamento combinado. Sin embargo, se han notificado efectos adversos de las sustancias individuales.
Los eventos adversos se clasificaron según su frecuencia de aparición: frecuentes (> 1/100, < 1/10); poco frecuentes (> 1/1 000, < 1/100); raras (> 1/10 000, < 1/1 000) y muy raras (< 1/10 000).
Montelukast
Entre los efectos adversos más frecuentes se incluyen dispepsia, dolor abdominal, erupción cutánea, mareo, cefalea, fatiga, fiebre, lesión, tos, congestión nasal y gripe.
Reacciones adversas notificadas en el período poscomercialización:
Del sistema sanguíneo y linfático:
Raras: tendencia al aumento de sangrado.
Muy raras: trombocitopenia.
Del sistema inmunitario:
Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.
Muy raras: infiltración eosinofílica hepática.
Del sistema psíquico:
Poco frecuentes: trastornos del sueño, incluyendo pesadillas nocturnas, alucinaciones, insomnio, desorientación, sonambulismo, irritabilidad, inquietud, ansiedad, ira, impaciencia, excitación, incluyendo comportamiento agresivo o hostilidad, depresión.
Raras: hiperactividad psicomotriz, temblor, tics.
Muy raras: ideas suicidas y comportamiento suicida, desorientación, trastornos de atención, deterioro de la memoria.
Del sistema nervioso:
Poco frecuentes: cefalea, letargo y mareo, paréstesia/hipoestesia, convulsiones, somnolencia, hiperquinesia.
Del sistema respiratorio, tórax y mediastino:
Poco frecuentes: epistaxis, hemorragia nasal.
Muy raras: síndrome de Churg-Strauss, eosinofilia pulmonar.
Del sistema cardiovascular:
Raras: palpitaciones.
Del tracto gastrointestinal:
Frecuentes: diarrea, náuseas, vómitos.
Poco frecuentes: dolor abdominal, sequedad bucal, dispepsia.
Infecciones e infestaciones:
Muy frecuentes: infecciones de las vías respiratorias superiores.
Del sistema hepatobiliar:
Frecuentes: en pacientes que tomaron montelukast se observó un aumento en los niveles séricos de transaminasas (ALT, AST).
Muy raras: hepatitis (incluyendo formas colestásica, hepatocelular y lesión hepática mixta). La mayoría de estos casos se asociaron con otros factores predisponentes, como el uso de otros medicamentos o predisposición a enfermedad hepática, específicamente abuso de alcohol o hepatitis.
De la piel y tejidos subcutáneos:
Frecuentes: erupción cutánea.
Poco frecuentes: equimosis, urticaria, picazón.
Raras: angioedema.
Muy raras: eritema nodoso, eritema multiforme, dermatitis eczematosa.
Del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo:
Poco frecuentes: artralgia, mialgia, incluyendo calambres musculares.
De los riñones y del tracto urinario:
Poco frecuentes: enuresis en niños.
Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración:
Poco frecuentes: astenia/fatiga, sensación de malestar, edema, malestar general, sed.
En casos aislados, durante el tratamiento con montelukast en pacientes con asma, se ha descrito la aparición del síndrome de Churg-Strauss (SCS). En casos aislados, en pacientes asmáticos que reciben montelukast, puede observarse eosinofilia sistémica, a veces junto con manifestaciones clínicas de vasculitis, conocido como síndrome de Churg-Strauss.
Clorhidrato de levocetirizina
Se han notificado las siguientes reacciones adversas observadas durante estudios clínicos:
frecuentes (> 1/100, < 1/10): cefalea, somnolencia, sequedad bucal, fatiga aumentada;
poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100): debilidad general, dolor abdominal.
El uso de levocetirizina en pacientes a partir de los 12 años se ha asociado con efectos adversos como somnolencia, fatiga, rinofaringitis, sequedad bucal y faringitis. Entre los efectos adversos poco frecuentes se observaron astenia y dolor abdominal. Se han notificado casos aislados de reacciones adversas notificadas en el período poscomercialización, a saber:
Del sistema inmunitario: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.
Del sistema psíquico: agresión, excitación, trastornos del sueño, alucinaciones, depresión, insomnio, ideas suicidas, pesadillas.
Del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, fatiga aumentada, debilidad, astenia, convulsiones, paréstesia, mareo, síncope, temblor, vértigo, disgeusia.
De los órganos de la visión: trastornos visuales, visión borrosa, movimientos oculares anormales.
Del sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia.
Del sistema respiratorio, tórax y mediastino: disnea.
De la piel y del tejido celular subcutáneo: angioedema, eritema fijo medicamentoso, picazón, erupción cutánea, urticaria.
Del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo: mialgia, artralgia.
Resultados de pruebas: aumento de peso; alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas respecto a valores normales.
Del tracto gastrointestinal: náuseas, diarrea, vómitos, estreñimiento, apetito aumentado, sequedad bucal, dolor abdominal.
Del hígado y de las vías biliares: hepatitis.
De los riñones: disuria, retención urinaria.
Trastornos generales: edema.*
Descripción de reacciones adversas específicas
Se han notificado casos de picazón tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina.
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento.
Se solicita a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier reacción adversa sospechosa.
Período de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.
Envase.
Envase Nº 10 (10x1): 10 comprimidos en blíster, 1 blíster en envase de cartón.
Envase Nº 20 (10x2): 10 comprimidos en blíster, 2 blísteres en envase de cartón.
Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante. Bafna Pharmaceuticals Ltd., India / Bafna Pharmaceuticals Ltd., India.
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
147, Madhavaram Red Hills Road, Grantlyon Village, Vadakarai, Chennai, Tamil Nadu IN 600052, India / 147, Madhavaram Red Hills Road Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu IN 600052, India.
Solicitante. JIVDHARA PHARMA PRIVATE LIMITED.
Domicilio del solicitante.
504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India / 504, Block-B, Shiv Angan Complex, Sallaiya, Bhopal, Bhopal, Madhya Pradesh, 462026, India.