Affida Fort-Nimesulida

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AFFFIDA FORT-nimesulida (AFFIDA FORT-nimesulide)

Composición:

Principio activo: nimesulida;

1 sobre de 2 g de gránulos contiene 100 mg de nimesulida;

Excipientes: cetomacrogol 1000, maltodextrina, ácido cítrico, sacarosa, aroma de naranja.

Forma farmacéutica. Gránulos para suspensión oral.

Propiedades físico-químicas principales: gránulos amarillo paja.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroides. Código ATC M01AX17.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Afida Fort-nimesulida es un medicamento no esteroideo antiinflamatorio del grupo de las metansulfonanilidas, que presenta acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética. El efecto terapéutico del medicamento se debe a su interacción con la cascada del ácido araquidónico y a la reducción de la biosíntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa.

Farmacocinética.

En el organismo humano, Afida Fort-nimesulida se absorbe bien por vía oral, alcanzando la concentración máxima en plasma a las 2-3 horas. Hasta un 97,5 % del nimesulida se une a las proteínas plasmáticas. El nimesulida se metaboliza activamente en el hígado con participación del isoenzima CYP2C9 del citocromo P450. El principal metabolito es el derivado para-hidroxi, que también posee actividad farmacológica. El período de semivida de eliminación oscila entre 3,2 y 6 horas. El nimesulida se elimina del organismo por la orina —aproximadamente el 50 % de la dosis administrada—. Cerca del 29 % de la dosis administrada se excreta por heces en forma metabolizada. Solo del 1 al 3 % se elimina del organismo sin cambios. El perfil farmacocinético en pacientes de edad avanzada no se modifica.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento del dolor agudo, dismenorrea primaria. Nimésulida debe utilizarse únicamente como un medicamento de segunda línea. La decisión sobre la prescripción de nimésulida debe tomarse tras una evaluación exhaustiva de todos los riesgos para cada paciente concreto.

Contraindicaciones.

Sensibilidad conocida aumentada a nimésulida o a cualquiera de los componentes del medicamento. Reacciones de hipersensibilidad previas (broncoespasmo, rinitis, urticaria) relacionadas con el uso de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Reacciones hepatotóxicas previas a nimésulida.

Uso concomitante de otras sustancias con posible hepatotoxicidad.

Alcoholismo y dependencia de drogas.

Hemorragia gastrointestinal o perforación en la historia clínica asociadas con el uso previo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Úlcera gástrica o duodenal en fase de exacerbación, antecedentes de úlcera, perforación o hemorragia gastrointestinal.

Antecedentes de hemorragia cerebrovascular u otras hemorragias, así como enfermedades que cursen con trastornos hemorrágicos.

Alteraciones graves de la coagulación sanguínea.

Insuficiencia cardíaca grave.

Alteración grave de la función renal.

Alteración de la función hepática.

Pacientes con fiebre y/o síntomas similares a la gripe.

Edad pediátrica inferior a 12 años.

Tercer trimestre del embarazo y período de lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Interacciones farmacodinámicas.

Corticosteroides: aumenta el riesgo de úlcera gastrointestinal o hemorragia. Agentes antiagregantes plaquetarios e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): incrementan el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Anticoagulantes: los AINE pueden potenciar el efecto de anticoagulantes como la warfarina o el ácido acetilsalicílico, por lo que dicha combinación está contraindicada en pacientes con trastornos graves de la coagulación. Si no puede evitarse esta terapia combinada, se debe realizar un control riguroso de los parámetros de coagulación sanguínea.

Diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) y antagonistas del angiotensina II.

Los AINE pueden reducir la eficacia de los diuréticos y de otros antihipertensivos. En algunos pacientes con función renal deteriorada (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada), la administración concomitante de inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II o sustancias que inhiben el sistema de la ciclooxigenasa puede provocar un deterioro adicional de la función renal y la aparición de insuficiencia renal aguda, generalmente reversible. Estas interacciones deben tenerse en cuenta cuando el paciente toma Afida Fort-nimesulida junto con inhibidores de la ECA o antagonistas de la angiotensina II. Se debe tener especial precaución al emplear esta combinación, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben recibir una cantidad adecuada de líquidos y la función renal debe vigilarse cuidadosamente tras iniciar el tratamiento combinado. Nimésulida reduce temporalmente el efecto del furosemida en la excreción de sodio y, en menor grado, en la excreción de potasio, así como disminuye el efecto diurético. La administración conjunta de furosemida y Afida Fort-nimesulida en pacientes con alteración de la función renal o cardíaca requiere precaución.

En voluntarios sanos, nimésulida reduce rápidamente el efecto del furosemida dirigido a la excreción de sodio y, en menor grado, a la excreción de potasio, así como disminuye la acción diurética. La administración simultánea de nimésulida y furosemida conduce a una reducción (aproximadamente un 20 %) del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) y a una disminución de la excreción acumulativa de furosemida, sin cambios en el aclaramiento renal del furosemida.

Interacciones farmacocinéticas con otros medicamentos.

Se han notificado casos en los que los AINE reducen el aclaramiento del litio, lo que provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio y toxicidad por litio. Al prescribir Afida Fort-nimesulida a pacientes que reciben tratamiento con medicamentos que contienen litio, se debe realizar un control frecuente de los niveles plasmáticos de litio.

No se han observado interacciones clínicamente significativas con glipizida, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina y antiácidos (combinación de hidróxidos de aluminio y magnesio) in vivo. Nimésulida inhibe la actividad de la enzima CYP2C9. Al administrar conjuntamente con Afida Fort-nimesulida medicamentos que son sustratos de esta enzima, puede aumentar su concentración plasmática. Se requiere precaución si nimésulida se administra menos de 24 horas antes o menos de 24 horas después de la administración de metotrexato, ya que podría aumentar el nivel de este último en suero y aumentar su toxicidad.

Debido al efecto sobre las prostaglandinas renales, los inhibidores de la sintetasa, como nimésulida, podrían aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Efecto de otros medicamentos sobre nimésulida.

Estudios in vitro han demostrado que nimésulida es desplazada de sus sitios de unión por tolbutamida, ácido salicílico y ácido valproico. A pesar de que estas interacciones se han identificado en plasma sanguíneo, dichos efectos no se han observado durante la utilización clínica del medicamento.

Características de uso.

Los efectos adversos no deseados se pueden minimizar aplicando la dosis más baja eficaz durante el período más corto necesario para controlar los síntomas de la enfermedad.

Si no se logra eficacia terapéutica (reducción de la sintomatología de la enfermedad), el tratamiento con este medicamento debe interrumpirse.

Durante el tratamiento con nimesulida se recomienda evitar la administración concomitante de medicamentos hepatotóxicos, así como abstenerse del consumo de alcohol. El uso de antiinflamatorios no esteroideos puede enmascarar el aumento de la temperatura corporal asociado con una infección bacteriana subyacente. En caso de aumento de la temperatura corporal o aparición de síntomas similares a los de la gripe en pacientes que toman nimesulida, debe suspenderse la administración del medicamento.

Se han notificado reacciones graves a nivel hepático durante el tratamiento con Afida Fort-nimesulida, incluyendo casos fatales con medicamentos que contienen nimesulida. En los pacientes que presenten síntomas similares a los de una afectación hepática, tales como anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, fatiga, orina oscura, o en aquellos cuyos análisis de laboratorio muestren alteraciones en la función hepática, debe suspenderse el medicamento. Está contraindicado el reuso de nimesulida en estos pacientes. Durante el tratamiento con este medicamento, el paciente debe abstenerse de usar otros analgésicos. Se debe evitar el uso concomitante de otros AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.

En los pacientes que toman nimesulida y que desarrollen síntomas similares a los de la gripe, debe suspenderse su uso.

En pacientes de edad avanzada, la frecuencia de reacciones adversas a los AINE es mayor, especialmente en lo que respecta a posibles hemorragias y perforaciones del tracto gastrointestinal, que pueden ser potencialmente fatales.

La úlcera, hemorragia o perforación del tracto gastrointestinal pueden poner en peligro la vida del paciente, especialmente si en su historial existe antecedente de eventos similares durante el uso de cualquier otro AINE (sin importar el tiempo transcurrido). El riesgo de tales eventos aumenta con el incremento de la dosis de AINE en pacientes con antecedentes de úlcera gastrointestinal, especialmente si ha sido complicada con hemorragia o perforación, así como en pacientes de edad avanzada. En estos pacientes, el tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja posible y eficaz. Para estos pacientes, así como para aquellos que toman simultáneamente dosis bajas de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que aumentan el riesgo de complicaciones gastrointestinales, debe considerarse la posibilidad de usar terapia combinada con agentes protectores, como misoprostol o inhibidores de la bomba de protones.

Los pacientes con toxicidad gastrointestinal, especialmente los de edad avanzada, deben informar sobre cualquier síntoma inusual en el tracto gastrointestinal, especialmente hemorragias. Esto es particularmente importante en las etapas iniciales del tratamiento. Los pacientes que toman medicamentos concomitantes que puedan aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia, como corticosteroides, anticoagulantes, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o antiagregantes plaquetarios (ácido acetilsalicílico), deben ser informados sobre la necesidad de extremar precauciones al usar nimesulida.

Si un paciente que recibe Afida Fort-nimesulida desarrolla hemorragia o úlcera gastrointestinal, el tratamiento con este medicamento debe suspenderse.

Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa en su historial, ya que la nimesulida puede provocar su exacerbación.

La administración concomitante de nimesulida con otros medicamentos, como anticonceptivos orales, anticoagulantes o antiagregantes, puede provocar el empeoramiento de la enfermedad de Crohn u otras enfermedades del tracto gastrointestinal.

Los pacientes con hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca en su historial, así como aquellos con retención de líquidos y edemas tras el uso de AINE, requieren un control médico adecuado y consulta con su médico.

Estudios clínicos y datos epidemiológicos sugieren que algunos AINE, especialmente en dosis altas y con uso prolongado, pueden aumentar ligeramente el riesgo de episodios trombóticos arteriales, como infarto de miocardio o accidente cerebrovascular. No existen datos suficientes para excluir este riesgo con el uso de nimesulida.

La nimesulida debe prescribirse con precaución tras una evaluación cuidadosa en pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca aguda, enfermedad isquémica establecida, enfermedades arteriales periféricas y/o enfermedades cerebrovasculares. Del mismo modo, debe procederse con precaución antes de prescribir el medicamento a pacientes con factores de riesgo cardiovascular, como hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus o tabaquismo.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con alteración de la función renal o insuficiencia cardíaca, debido al riesgo de empeoramiento de la función renal. Si se produce un deterioro del estado del paciente, el tratamiento debe suspenderse.

Los pacientes de edad avanzada deben ser monitoreados cuidadosamente debido al riesgo de hemorragias y perforaciones gastrointestinales, así como deterioro de la función renal, hepática o cardíaca. Dado que la nimesulida puede afectar la función plaquetaria, debe administrarse con precaución en pacientes con diatesis hemorrágica. Sin embargo, la nimesulida no sustituye al ácido acetilsalicílico en la prevención de enfermedades cardiovasculares.

Se han notificado casos de eritema fijo medicamentoso con el uso de nimesulida. No debe reanudarse el tratamiento con nimesulida en pacientes con antecedente de eritema fijo medicamentoso asociado a este fármaco. También se han notificado casos raros de reacciones cutáneas graves con el uso de AINE, algunas de las cuales pueden ser potencialmente fatales, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. En la mayoría de los casos, si estas reacciones ocurren durante el primer mes de tratamiento previo, el riesgo de recurrencia en el paciente aumenta significativamente. Afida Fort-nimesulida debe suspenderse ante la aparición de los primeros signos de erupción cutánea, lesión de las membranas mucosas u otros síntomas alérgicos.

El uso de nimesulida puede alterar la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que planean quedar embarazadas. No se recomienda prescribir nimesulida a mujeres con dificultad para concebir o que están siendo evaluadas por infertilidad.

Afida Fort-nimesulida contiene sacarosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede tener efectos adversos sobre el embarazo y/o el desarrollo fetal. Datos epidemiológicos sugieren que, en las primeras etapas del embarazo, el uso de medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas puede aumentar el riesgo de aborto espontáneo y malformaciones fetales, como defectos cardíacos y gastrosquisis. El riesgo absoluto de anomalías cardiovasculares aumenta de menos del 1 % a aproximadamente 1,5 %. Se considera que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento.

A partir de la semana 20 de gestación, el uso de nimesulida puede causar oligohidramnios debido a disfunción renal fetal. Esto puede ocurrir poco después del inicio del tratamiento y generalmente es reversible tras la suspensión del medicamento. Además, se han notificado casos de constricción del conducto arterial tras el tratamiento en el segundo trimestre del embarazo, la mayoría de los cuales se resolvieron tras interrumpir el tratamiento. Por lo tanto, durante el primer y segundo trimestre del embarazo, la nimesulida no debe administrarse a menos que sea absolutamente necesaria. Si una mujer que intenta quedar embarazada o que está embarazada durante el primer o segundo trimestre recibe nimesulida, la dosis debe ser la más baja posible y la duración del tratamiento, la más corta posible. Debe considerarse un monitoreo ecográfico del oligohidramnios y la constricción del conducto arterial tras varios días de exposición a nimesulida, a partir de la semana 20 de gestación. El uso de Afida Fort-nimesulida debe suspenderse si se detecta oligohidramnios o constricción del conducto arterial.

Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden provocar en el feto:

• toxicidad cardiopulmonar (cierre prematuro/constricción del conducto arterial y hipertensión pulmonar);
• disfunción renal (ver más arriba).

En la madre y el feto al final del embarazo, puede ocurrir:

• prolongación del tiempo de sangrado, efecto antiagregante que puede presentarse incluso con dosis muy bajas del medicamento;
• supresión de la actividad contráctil uterina, lo que puede provocar retraso o prolongación del parto.

Por lo tanto, la nimesulida está contraindicada durante el tercer trimestre del embarazo.

Como AINE que inhibe la síntesis de prostaglandinas, la nimesulida puede provocar cierre prematuro del conducto arterioso de Botallo, hipertensión pulmonar, oliguria, oligohidramnios. Aumenta el riesgo de hemorragia, debilidad del trabajo de parto y edema periférico. Estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva atípica del fármaco, pero no existen datos concluyentes sobre el uso de nimesulida en mujeres embarazadas. El riesgo potencial para el ser humano no está definido; por lo tanto, no se recomienda el uso de nimesulida durante el primer y segundo trimestre del embarazo.

Dado que no se sabe si la nimesulida se excreta en la leche materna, su uso está contraindicado durante la lactancia.

La nimesulida puede alterar la función fértil en mujeres, por lo que no se recomienda su uso en mujeres que intentan quedar embarazadas. Las mujeres con dificultad para concebir o que están siendo evaluadas por infertilidad deben considerar suspender el uso de nimesulida. Si se confirma un embarazo durante el tratamiento con nimesulida, el médico debe ser informado inmediatamente.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto de la nimesulida sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, si durante su uso los pacientes experimentan cefalea, mareo o somnolencia, deben abstenerse de conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Para minimizar al máximo los posibles efectos adversos indeseables, debe utilizarse la dosis mínima eficaz durante el menor tiempo posible. Se recomienda tomarla después de las comidas.

La duración máxima del tratamiento es de 15 días.

Adultos. 100 mg de nimesulida (1 sobre unidosis) 2 veces al día después de las comidas.

Pacientes de edad avanzada. No se requiere ajuste de la dosis.

Niños a partir de 12 años. No se requiere ajuste de la dosis.

Pacientes con alteración de la función renal. En pacientes con alteración leve o moderada de la función renal (clearance de creatinina de 30-80 ml/min) no se requiere ajuste de la dosis; sin embargo, la insuficiencia renal grave (clearance de creatinina <30 ml/min) constituye una contraindicación para el uso de Afid Fort-nimesulida.

El contenido del sobre debe disolverse en un vaso de agua y administrarse por vía oral.

Niños. El uso de nimesulida en niños menores de 12 años está contraindicado.

Sobredosis.

Los síntomas de sobredosis aguda con antiinflamatorios no esteroideos (AINE) suelen limitarse a: apatía, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor en la región epigástrica. Estos síntomas generalmente son reversibles con tratamiento de soporte. Puede presentarse hemorragia gastrointestinal, hipertensión arterial, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria o coma, aunque estos eventos son raros. Se han notificado reacciones anafilactoides tras el uso de dosis terapéuticas de AINE, así como en casos de sobredosis. No existe un antídoto específico. El tratamiento de la sobredosis es sintomático y de soporte. No hay datos sobre la eliminación de nimesulida mediante hemodiálisis, pero, dada la elevada unión de nimesulida a las proteínas plasmáticas (hasta un 97,5 %), es poco probable que la diálisis resulte eficaz. En caso de presentarse síntomas de sobredosis o tras la ingestión de una dosis elevada del medicamento, dentro de las 4 horas posteriores a la ingestión, puede inducirse el vómito de forma artificial y/o administrar carbón activado (60-100 g para adultos) y/o un laxante osmótico. La diuresis forzada, la alcalinización de la orina, la hemodiálisis y la hemoperfusión podrían ser ineficaces debido al elevado grado de unión de la nimesulida a las proteínas plasmáticas. Debe vigilarse cuidadosamente la función renal y hepática.

Reacciones adversas.

Los datos sobre reacciones adversas que se presentan en la tabla se obtuvieron a partir de estudios clínicos realizados y estudios poscomercialización. La frecuencia de eventos adversos se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (>1/10); frecuentes (>1/100, pero <1/10); ocasionales (>1/1000, pero <1/100); raras (>1/10000, pero <1/1000); muy raras (<1/10000); no conocidas (no puede estimarse con los datos disponibles).

Con frecuencia, al utilizar antiinflamatorios no esteroides (AINE), se han observado reacciones adversas a nivel del tracto gastrointestinal. Pueden presentarse úlceras pépticas, perforaciones o hemorragias gastrointestinales, algunas veces con riesgo vital, especialmente en pacientes de edad avanzada. Se han notificado los siguientes efectos adversos tras el uso de este grupo de medicamentos: náuseas, vómitos, diarrea, distensión abdominal, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, deposiciones de color negro, vómitos con sangre, estomatitis ulcerosa, empeoramiento de colitis y enfermedad de Crohn. Con menor frecuencia se han observado casos de gastritis.

Se han notificado casos de edema, hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca como reacciones asociadas al uso de AINE.

Muy raramente, durante el uso de AINE, pueden presentarse reacciones cutáneas tales como formación de ampollas, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Estudios clínicos y epidemiológicos indican que algunos AINE, especialmente en dosis altas y con un uso prolongado, pueden provocar un ligero aumento del riesgo de complicaciones trombóticas arteriales, como infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.

Duración del medicamento. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

1 sobre o 3, o 6, o 30, o 999 sobres, unidos de tres en tres con línea de perforación, en una caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Fine Foods & Pharmaceuticals N.T.M. S.P.A.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Via Grignano, 43 - 24041 Brembate (BG), Italia / Via Grignano, 43 - 24041 Brembate (BG), Italy.

Titular del medicamento.

Delta Medical Promotions AG.

Domicilio del titular.

26 Oetenbachgasse, Zúrich 8001, Suiza / 26 Oetenbachgasse, Zurich 8001, Switzerland.