Зентел

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЗЕНТЕЛ (ZENTEL)

Состав:

действующее вещество: альбендазол;

10 мл суспензии содержат 400 мг альбендазола;

вспомогательные вещества: алюминия-магния силликат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, глицерин, полисорбат 80, сорбитанлаурат, калия сорбат, кислота бензойная, кислота сорбиновая, силикон противопенный (эмульсия симетикона) Q7-2587, натрия сахарин, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор ванильный, ароматизатор маракуйи, вода очищенная.

Лекарственная форма. Оральная суспензия.

Основные физико-химические свойства: суспензия от белого до кремового цвета с запахом апельсина и ванили, может содержать осадок, который легко растворяется при взбалтывании.

Фармакотерапевтическая группа. Антигельминтные средства. Средства, применяемые при нематодозах. Производные бензимидазола. Код АТХ Р02С А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Альбендазол — антипротозойное и антигельминтное средство из группы бензимидазола карбамата. Препарат действует как на кишечных, так и на тканевых паразитов в форме яиц, личинок и взрослых гельминтов. Антигельминтное действие альбендазола обусловлено подавлением полимеризации тубулина, что приводит к нарушению метаболизма и гибели гельминтов.

Альбендазол проявляет активность в отношении следующих кишечных паразитов: нематоды – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестоды – Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоды – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозои – Giardia lamblia (intestinalis илиduodenalis).

Альбендазол проявляет активность в отношении тканевых паразитов, включая кистозный и альвеолярный эхинококкозы, вызванные инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Альбендазол является эффективным средством для лечения нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол уничтожает кисты или значительно уменьшает их размеры (до 80 %) у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных кист увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у пациентов, не проходивших курс лечения. После применения альбендазола для лечения кист, вызванных Echinococcus multilocularis, полное выздоровление наблюдалось у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизация состояния.

Фармакокинетика.

При пероральном применении альбендазол абсорбируется слабо (менее 5 %). Системное действие усиливается, если препарат принимать вместе с жирной пищей, что увеличивает абсорбцию в 5 раз. Быстро метаболизируется в печени при первом прохождении. Основной метаболит — сульфат альбендазола, который является основным действующим веществом при лечении тканевых инфекций. Период полувыведения составляет 8,5 часа. Сульфат альбендазола и его метаболиты в основном выводятся с желчью, и лишь незначительная часть — с мочой. Установлено, что при длительном применении препарата в высоких дозах элиминация из кист продолжается несколько недель.

Пациенты пожилого возраста

Хотя фармакокинетические исследования альбендазола у пациентов пожилого возраста не проводились, данные, полученные при лечении 26 пациентов в возрасте до 79 лет, позволяют предположить, что фармакокинетика у этой возрастной группы аналогична таковой у молодых здоровых добровольцев.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика альбендазола у этой группы пациентов не изучалась.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика альбендазола у этой группы пациентов не изучалась.

Клинические характеристики.

Показания.

Кишечные формы гельминтозов и кожный синдром Larva Migrans (краткосрочное лечение малыми дозами): энтеробиоз, анкилостомоз и некатороз, гименолепидоз, тениоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалез, клонорхоз, описторхоз, кожный синдром Larva Migrans, лямблиоз у детей.

Системные гельминтные инфекции (длительное лечение высокими дозами):

цистный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus):

• при невозможности хирургического вмешательства;
• перед хирургическим вмешательством;
• после операции, если предоперационное лечение было кратким, при наличии распространения гельминтов или если во время операции были обнаружены живые формы;
• после проведения чрескожного дренажа кист с диагностической или терапевтической целью;

альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis):

• при неоперабельном заболевании, в частности при локальных или отдалённых метастазах;
• после паллиативного хирургического вмешательства;
• после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени;

нейроцистицеркоз (вызванный личинками Taenia solium):

• при наличии единичных или множественных кист или при гранулематозном поражении головного мозга;
• при арахноидальных или внутрижелудочковых кистах;
• при рацеомных кистах;

капилляриоз (вызванный Capillaria philippinensis), гнатостомоз (вызванный Gnathostoma spinigerum и родственными видами), трихинеллёз (вызванный Trichinella spiralis и T. pseudospiralis), токсокароз (вызванный Toxocara canis и родственными видами).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к альбендазолу или к любому компоненту препарата.

Период беременности и лактации.

Женщинам, планирующим беременность. Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные негормональные контрацептивные средства во время лечения препаратом и в течение 1 месяца после его окончания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Альбендазол индуцирует ферменты системы цитохрома Р450.

Лекарственные средства, которые могут незначительно снижать эффективность альбендазола: противосудорожные препараты (например, фенитоин, фосфенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), левамизол, ритонавир. У пациентов следует контролировать эффективность лечения, могут потребоваться альтернативные режимы дозирования или терапия.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон повышают плазменные уровни метаболита альбендазола, ответственного за системную активность препарата, что, в свою очередь, может привести к увеличению частоты побочных реакций.

Грейпфрутовый сок также повышает уровень сульфоксида альбендазола в плазме крови.

Из-за возможного влияния на активность цитохрома Р450 существует теоретический риск взаимодействия с такими препаратами: оральными контрацептивами, антикоагулянтами, оральными гипогликемическими средствами, теофиллином.

Особенности применения.

Лечение кишечных форм гельминтозов и кожного синдрома LarvaMigrans

Для предотвращения приема Зентела в ранние сроки беременности женщинам репродуктивного возраста следует проводить лечение в первую неделю менструации или после отрицательного теста на беременность. Во время лечения необходимо применять надежную контрацепцию.

Лечение альбендазолом может выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем заражения штаммами Taenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например, судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы, обусловленные воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов в мозге. Симптомы могут быстро развиться после начала лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Лечение системных гельминтных инфекций

Лечение альбендазолом может сопровождаться слабым или умеренным повышением уровня печеночных ферментов, которое обычно нормализуется после прекращения лечения. Сообщалось о случаях гепатита. Поэтому уровень печеночных ферментов следует проверять перед началом каждого курса лечения и не реже чем каждые 2 недели во время терапии. Если уровень печеночных ферментов значительно повышается (более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы), лечение альбендазолом следует прекратить. Лечение может быть возобновлено после нормализации уровня ферментов, однако состояние пациента необходимо тщательно контролировать.

Альбендазол может вызывать угнетение костного мозга, поэтому необходимо проводить анализ крови пациента как в начале лечения, так и каждые 2 недели в течение 28-дневного цикла. Пациенты с заболеваниями печени, включая эхинококкоз печени, более склонны к угнетению костного мозга, что может привести к развитию панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза и лейкемии, что требует тщательного контроля показателей крови. При возникновении значительного снижения показателей крови лечение следует прекратить (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

Для предотвращения приема Зентела в ранние сроки беременности женщинам репродуктивного возраста следует:

- начинать лечение только после отрицательного теста на беременность;

- предупредить о необходимости применения эффективных средств контрацепции во время лечения препаратом и в течение месяца после его отмены.

У пациентов с нейроцистицеркозом, получающих лечение альбендазолом, могут возникать симптомы (например, судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы), связанные с воспалительной реакцией, вызванной гибелью паразитов. Такие побочные реакции следует лечить кортикостероидами и противосудорожными препаратами. Для профилактики случаев повышения церебрального давления в течение первой недели лечения рекомендуется применение пероральных или внутривенных кортикостероидов.

Лечение альбендазолом может также выявить уже существующий нейроцистицеркоз, особенно на территориях с высоким уровнем заражения штаммами Taenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например, судороги, повышение внутричерепного давления и очаговые симптомы в результате воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в мозге. Симптомы могут быстро развиться после начала лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными препаратами.

Препарат в форме суспензии содержит бензойную кислоту, которая может вызывать легкое раздражение кожи, глаз и слизистых оболочек.

Применение в период беременности или лактации.

Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации, а также для лечения женщин, планирующих беременность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

С учетом наличия такой побочной реакции, как головокружение, рекомендуется в период применения альбендазола воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Кишечные формы и кожный синдром LarvaMigrans

Препарат принимать вместе с пищей. Перед применением взбалтывать. Рекомендуется применять в одно и то же время суток. Если выздоровления не наступило в течение 3 недель, врач должен назначить второй курс лечения.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен. Коррекция дозы не требуется, однако альбендазол следует с осторожностью применять у пожилых пациентов с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол в очень незначительной степени выводится почками, коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется; однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может оказывать существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты со сниженными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) в начале применения альбендазола должны находиться под тщательным наблюдением.

Системные гельминтные инфекции

(длительное лечение высокими дозами)

Препарат следует принимать вместе с пищей.

Применять взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Детям в возрасте до 6 лет назначение препарата в высоких дозах не рекомендуется.

Режим дозирования устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также степени тяжести инфекции.

Доза для пациентов с массой тела более 60 кг составляет 400 мг (10 мл суспензии) 2 раза в сутки.

При массе тела менее 60 кг препарат назначают из расчета 15 мг/кг/сут. Эту дозу следует разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза — 800 мг.

*При лечении пациентов с нейроцистицеркозом следует назначать соответствующую терапию кортикостероидами и противосудорожными средствами. Пероральные и внутривенные кортикостероиды рекомендуются для профилактики случаев церебральной гипертензии в течение первой недели лечения.

**Обычно требуется один курс лечения, но могут понадобиться последующие курсы, если результаты паразитологического обследования останутся положительными.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекция дозы не требуется, однако альбендазол следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени.

Почечная недостаточность

Поскольку альбендазол в очень незначительной степени выводится почками, коррекция дозы при лечении этой категории пациентов не требуется; однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.

Печеночная недостаточность

Поскольку альбендазол активно метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита, нарушение функции печени может оказывать существенное влияние на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) перед началом применения альбендазола должны быть тщательно обследованы; при значительном повышении уровня трансаминаз или снижении показателей крови до клинически значимого уровня лечение следует прекратить (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Дети.

Препарат противопоказан для применения детям в возрасте до 1 года.

Применяют детям в соответствии с информацией, указанной в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

В случае передозировки лечение симптоматическое, в зависимости от клинического состояния.

Побочные реакции.

Побочные реакции были классифицированы по частоте их возникновения. Применяется следующая классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000) и очень редко (< 1/10000).

Побочные эффекты, возникающие при кратковременном лечении кишечных инфекций и кожного синдрома Larva Migrans.

Иммунная система

Редко: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нервная система

Нечасто: головная боль и головокружение.

Желудочно-кишечный тракт

Нечасто: боль в животе, тошнота, рвота и диарея.

Гепатобилиарная система

Редко: повышение уровня печеночных ферментов.

Кожа и подкожная ткань

Очень редко: полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Побочные эффекты, возникающие при длительном лечении системных гельминтных инфекций.

Кровь и лимфатическая система

Нечасто: лейкопения.

Очень редко: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Пациенты с заболеваниями печени, включая эхинококкоз печени, более склонны к угнетению костного мозга (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Иммунная система

Нечасто: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нервная система

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение.

Желудочно-кишечный тракт

Часто: боль в животе, тошнота, рвота и диарея. Эти явления связаны с лечением альбендазолом пациентов с эхинококкозом.

Гепатобилиарная система

Очень часто: повышение уровня печеночных ферментов от легкой до умеренной степени.

Нечасто: гепатит.

Кожа и подкожная ткань

Часто: обратимая алопеция (истончение волос и умеренная потеря волос).

Очень редко: полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства

Часто: лихорадка.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Защищать от прямого солнечного света. Перед применением взбалтывать.

Упаковка. По 10 мл суспензии в ПЭВД флаконе с полипропиленовой крышкой, навинчивающейся, с кольцом контроля первого вскрытия, в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Аспен Бад Олдесло ГмбХ, Германия / Aspen Bad Oldesloe GmbH, Germany.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Индустрюштрассе 32-36, Бад Олдесло, Шлезвиг-Гольштейн, 23843, Германия / Industriestrasse 32-36, Bad Oldesloe, Schleswig-Holstein, 23843, Germany.