Zentel

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ZENTEL (ZENTEL)

Skład:

substancja czynna: albendazol;

10 ml zawiesiny zawiera 400 mg albendazolu;

substancje pomocnicze: glinowo-magnezowy krzemian, karboksymetyloceluloza sodowa, glikol, polisorbat 80, sorbitan laurat, sorbinian potasu, kwas benzoesowy, kwas sorbinowy, silikon przeciw pianie (emulsja symetykonu) Q7-2587, sacharyna sodowa, aromat pomarańczowy, aromat waniliowy, aromat marakui, woda oczyszczona.

Postać leku. Zawiesina doustna.

Główne właściwości fizykochemiczne: zawiesina o barwie od białej do kremowej o zapachu pomarańczy i wanilii, może zawierać osad, który łatwo się rozpuszcza po potrząśnięciu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwpasożytnicze. Leki stosowane w niematozach. Pochodne benzimidazolu. Kod ATC P02CA03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Albendazol – lek przeciwpasożytniczy i anthelmintyczny z grupy karbaminianów benzimidazolu. Działa zarówno na pasożyty jelitowe, jak i tkankowe w formie jaj, larw i dorosłych pasożytów. Działanie anthelmintyczne albendazolu wynika z hamowania polimeryzacji tubuliny, co prowadzi do zaburzeń metabolizmu i śmierci pasożytów.

Albendazol wykazuje aktywność wobec następujących pasożytów jelitowych: nicienie – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; tasiemce – Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; drążenie – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; pierwotniaki – Giardia lamblia (intestinalis albo duodenalis).

Albendazol wykazuje aktywność wobec pasożytów tkankowych, w tym torbielowatego i alweolarowego echinokokkozy wywołanych inwazją Echinococcus granulosus oraz Echinococcus multilocularis. Albendazol jest skutecznym lekiem w leczeniu neurocystycerkozozy wywołanej inwazją larwalną Taenia solium, kapilarjozy wywołanej Capillaria philippinensis oraz gnatoztoomatozy wywołanej inwazją Gnathostoma spinigerum.

Albendazol niszczy torbiele lub znacząco zmniejsza ich rozmiary (do 80%) u pacjentów z echinokokkozą granulomatyczną. Po leczeniu albendazolem liczba nieżyciowych torbieli wzrasta do 90% w porównaniu do 10% u pacjentów nieleczonych. Po zastosowaniu albendazolu w leczeniu torbieli wywołanych Echinococcus multilocularis pełne wyzdrowienie obserwowano u mniejszości pacjentów, u większości zaś odnotowano poprawę lub stabilizację stanu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym albendazol słabo jest wchłaniany (mniej niż 5%). Wchłanianie zwiększa się, gdy lek przyjmuje się razem z tłustym posiłkiem, co zwiększa biodostępność leku pięciokrotnie. Szybko metabolizowany w wątrobie przy pierwszym przejściu. Głównym metabolitem jest siarczan albendazolu, który jest głównym czynnikiem aktywnym w leczeniu zakażeń tkankowych. Okres półtrwania wynosi 8,5 godziny. Siarczan albendazolu i jego metabolity wydalane są głównie z żółcią, a jedynie niewielka część z moczem. Ustalono, że przy długotrwałym stosowaniu leku w wysokich dawkach eliminacja z torbieli trwa kilka tygodni.

Pacjenci w podeszłym wieku

Choć nie przeprowadzono badań farmakokinetyki albendazolu u pacjentów w podeszłym wieku, dane uzyskane podczas leczenia 26 pacjentów w wieku do 79 lat pozwalają przypuszczać, że farmakokinetyka u tej grupy wiekowej jest analogiczna do tej u młodych, zdrowych ochotników.

Niewydolność nerek

Farmakokinetyka albendazolu u tej grupy pacjentów nie była badana.

Niewydolność wątroby

Farmakokinetyka albendazolu u tej grupy pacjentów nie była badana.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Postacie jelitowe helminthioz i skórny zespół Larva Migrans (leczenie krótkoterminowe małymi dawkami): enterobioza, ankylostomoza i nekatoroza, himenolepi-doza, tasiemcza, strzygniewica, ostra, trichocaprioza, klonorchioza, opisthorchoza, skórny zespół Larva Migrans, lamblioza u dzieci.

Zakażenia helminthiczne układowe (leczenie długoterminowe wysokimi dawkami):

zespolony opistochoza (spowodowana przez Echinococcus granulosus):

• gdy niemożliwe jest leczenie chirurgiczne;
• przed zabiegiem chirurgicznym;
• po operacji, jeśli leczenie przedoperacyjne było krótkie, jeśli stwierdzono rozprzestrzenienie pasożytów lub podczas operacji znaleziono żywe formy;
• po przeprowadzeniu przezskórnej drenażu cyst w celu diagnostycznym lub terapeutycznym;

alveolarne echinococcoza (spowodowana przez Echinococcus multilocularis):

• w przypadku choroby nieoperacyjnej, w szczególności w przypadkach przerzutów miejscowych lub odległych;
• po zabiegu chirurgicznym paliatywnym;
• po radykalnym zabiegu chirurgicznym lub przeszczepieniu wątroby;

neurocystycerkioza (spowodowana przez larwy Taenia solium):

• przy obecności pojedynczych lub wielu cyst lub przy zmianach granulomatycznych mózgu;
• przy cystach oponowych lub wewnątrzkomorowych;
• przy cystach racemioznych;

capillarioza (spowodowana przez Capillaria philippinensis), gnathostomoza (spowodowana przez Gnathostoma spinigerum i gatunki spokrewnione), triochineloza (spowodowana przez Trichinella spiralis i T. pseudospiralis), toxocaroza (spowodowana przez Toxocara canis i gatunki spokrewnione).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na albendazol lub którykolwiek składnik leku.

Okres ciąży i karmienia piersią.

Kobietom planującym zajście w ciążę. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne niehormonalne środki antykoncepcyjne podczas i przez 1 miesiąc po leczeniu lekiem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Albendazol indukuje enzymy układu cytochromu P450.

Leki, które mogą nieznacznie zmniejszać skuteczność albendazolu: leki przeciwpadaczkowe (np. fenytoina, fosfenytoina, karbamazepina, fenobarbital, primidon), lewamizol, rytonawir. Skuteczność leczenia pacjentów należy kontrolować, mogą być potrzebne alternatywne dawkowanie lub terapia.

Cymetydyna, prazikwantel i dexametazon zwiększają stężenie metabolitu albendazolu w osoczu, który odpowiada za działanie systemowe leku, co z kolei może prowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.

Sok grejpfrutowy również zwiększa stężenie sulfoxidu albendazolu w osoczu krwi.

Z powodu możliwego zaburzenia aktywności cytochromu P450 istnieje teoretyczne ryzyko interakcji z następującymi lekami: doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, lekami przeciwkrzepliwymi, doustnymi lekami obniżającymi poziom cukru we krwi, teofiliną.

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Leczenie jelitowych form helmintoz oraz zespołu skórnego Larva Migrans

Aby zapobiegać przyjmowaniu Zentelu w wczesnych stadiach ciąży, kobiety w wieku rozrodczym należy leczyć w pierwszym tygodniu cyklu miesięcznego lub po uzyskaniu negatywnego wyniku testu ciążowego. Podczas leczenia konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji.

Leczenie albendazolem może ujawnić już istniejące zakażenie neurocystycerką, szczególnie w regionach o wysokim nasileniu zakażeń szczepami Taenia solium. U pacjentów mogą wystąpić objawy neurologiczne, takie jak napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz objawy ogniskowe, spowodowane reakcją zapalną wynikającą ze śmierci pasożytów w mózgu. Objawy te mogą pojawić się szybko po rozpoczęciu leczenia, dlatego należy niezwłocznie rozpocząć odpowiednią terapię kortykosteroidami i lekami przeciwpadaczkowymi.

Leczenie systemowych infekcji pasożytniczych

Leczenie albendazolem wiąże się z łagodnym lub umiarkowanym wzrostem stężenia enzymów wątrobowych, które zazwyczaj normalizuje się po zakończeniu leczenia. Zgłaszano przypadki zapalenia wątroby. Dlatego poziom enzymów wątrobowych należy oznaczać przed rozpoczęciem każdego cyklu leczenia oraz co najmniej co 2 tygodnie w trakcie terapii. Jeśli stężenie enzymów wątrobowych znacznie wzrośnie (ponad dwukrotnie w porównaniu z górną granicą normy), leczenie albendazolem należy przerwać. Leczenie może być wznowione po normalizacji poziomu enzymów, jednak stan pacjenta należy dokładnie monitorować.

Albendazol może powodować zahamowanie szpiku kostnego, dlatego należy wykonywać badania krwi pacjenta zarówno na początku leczenia, jak i co 2 tygodnie w trakcie 28-dniowego cyklu. Pacjenci z chorobami wątroby, w tym z opistochozją wątrobową, są bardziej narażeni na zahamowanie szpiku kostnego, co może prowadzić do wystąpienia pancytopenii, anemii aplastycznej, agranulocytozy i białaczki, co wymaga dokładnej kontroli parametrów krwi. W przypadku wystąpienia istotnego obniżenia wartości parametrów krwi leczenie należy przerwać (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki” oraz „Działania niepożądane”).

Aby zapobiegać przyjmowaniu Zentelu w wczesnych stadiach ciąży, kobietom w wieku rozrodczym należy:

- rozpocząć leczenie wyłącznie po uzyskaniu negatywnego wyniku testu ciążowego;

- poinformować o konieczności stosowania skutecznych środków antykoncepcyjnych podczas leczenia oraz przez miesiąc po jego zakończeniu.

U pacjentów z neurocystycerką leczonych albendazolem mogą wystąpić objawy (np. napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe i objawy ogniskowe) związane z reakcją zapalną wywołaną śmiercią pasożytów. Takie działania niepożądane należy leczyć kortykosteroidami i lekami przeciwpadaczkowymi. Aby zapobiegać występowaniu przypadków podwyższonego ciśnienia mózgowego w pierwszym tygodniu leczenia, zaleca się stosowanie kortykosteroidów doustnie lub dożylne.

Leczenie albendazolem może również ujawnić już istniejące zakażenie neurocystycerką, szczególnie w regionach o wysokim nasileniu zakażeń szczepami Taenia solium. U pacjentów mogą wystąpić objawy neurologiczne, takie jak napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz objawy ogniskowe, spowodowane reakcją zapalną wynikającą ze śmierci pasożytów w mózgu. Objawy te mogą pojawić się szybko po rozpoczęciu leczenia, dlatego należy niezwłocznie rozpocząć odpowiednią terapię kortykosteroidami i lekami przeciwpadaczkowymi.

Preparat w formie zawiesiny zawiera kwas benzoesowy, który może powodować łagodne podrażnienie skóry, oczu i błon śluzowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Preparat jest przeciwwskazany w czasie ciąży i karmienia piersią oraz u kobiet planujących zajście w ciążę.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ze względu na możliwość wystąpienia takiego działania niepożądanego jak zawroty głowy, zaleca się, aby w okresie stosowania albendazolu powstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Postacie jelitowe i skórny zespół LarvaMigrans

Lekarstwo należy przyjmować podczas jedzenia. Przed zastosowaniem należy wstrząsnąć. Należy stosować o tej samej porze dnia. Jeśli po 3 tygodniach nie nastąpi wyzdrowienie, lekarz powinien przepisać drugi cykl leczenia.

Pacjenci w podeszłym wieku

Doświadczenie w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku jest ograniczone. Nie jest wymagana korekta dawki, jednak albenzadol należy stosować z ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami funkcji wątroby.

Niewydolność nerek

Ponieważ albenzadol wydzielany jest przez nerki w bardzo niewielkich ilościach, nie jest wymagana korekta dawki u tej grupy chorych. Jednak pacjenci z objawami niewydolności nerek powinni być dokładnie monitorowani.

Niewydolność wątroby

Ponieważ albenzadol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do metabolitu farmakologicznie aktywnego, zaburzenia funkcji wątroby mogą istotnie wpływać na jego farmakokinetykę. Dlatego pacjenci ze zmienionymi parametrami funkcji wątroby (podwyższenie poziomu transaminaz) powinni być dokładnie monitorowani na początku leczenia albenzadolem.

Infekcje pasożytnicze o charakterze ogólnoustrojowym

(długotrwałe leczenie wysokimi dawkami)

Lek należy przyjmować razem z posiłkiem.

Stosować u dorosłych i dzieci od 6. roku życia.

Nie zaleca się stosowania leku w wysokich dawkach u dzieci poniżej 6. roku życia.

Dawkowanie ustala lekarz indywidualnie, w zależności od wieku, masy ciała oraz stopnia zaawansowania infekcji.

Dawka dla pacjentów o masie ciała powyżej 60 kg wynosi 400 mg (10 ml zawiesiny) 2 razy dziennie.

U pacjentów o masie ciała poniżej 60 kg lek należy stosować w dawce 15 mg/kg/dobę. Dawkę tę należy podzielić na 2 dawki. Maksymalna dawka dobową wynosi 800 mg.

*W przypadku leczenia pacjentów z toksoplazmozą należy stosować odpowiednią terapię kortykosteroidową i przeciwwstrząsową. Kortykosteroidy podawane doustnie lub dożylnie zaleca się w celu zapobiegania przypadkom nadciśnienia wewnątrzczaszkowego w pierwszym tygodniu leczenia.

**Zwykle wymagany jest jeden cykl leczenia, ale mogą być potrzebne kolejne cykle, jeśli wyniki badania pasożytniczego pozostaną pozytywne.

Pacjenci starsi

Doświadczenie w stosowaniu leku u pacjentów w wieku podeszłym jest ograniczone. Korekta dawki nie jest wymagana, jednak albenzadol należy stosować z ostrożnością u pacjentów w wieku podeszłym z zaburzeniem funkcji wątroby.

Niewydolność nerek

Ponieważ albenzadol wydzielany jest przez nerki w bardzo niewielkiej ilości, korekta dawki u tej grupy pacjentów nie jest wymagana. Jednak w obecności objawów niewydolności nerek tacy pacjenci powinni być poddawani starannemu nadzorowi.

Niewydolność wątroby

Ponieważ albenzadol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do metabolitu farmakologicznie aktywnego, zaburzenia funkcji wątroby mogą znacząco wpływać na jego farmakokinetykę. Dlatego pacjenci z zaburzonymi parametrami funkcji wątroby (podwyższenie poziomu transaminaz) powinni być dokładnie zbadani przed rozpoczęciem stosowania albenzadolu. W przypadku istotnego wzrostu poziomu transaminaz lub spadku parametrów krwi do klinicznie istotnego poziomu, leczenie należy przerwać (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności” oraz „Efekty niepożądane”).

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 1 roku życia.

Dzieciom podaje się zgodnie z informacjami podanymi w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania leczenie jest objawowe, dostosowane do stanu klinicznego.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne sklasyfikowano według częstości ich występowania. Stosowana jest następująca klasyfikacja częstości występowania efektów ubocznych: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 i < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000) oraz bardzo rzadko (< 1/10000).

Skutki uboczne występujące podczas krótkoterminowego leczenia infekcji jelitowych oraz skórnego zespołu Larva Migrans.

Układ odpornościowy

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd i pokrzywka.

Układ nerwowy

Rzadko: ból głowy i zawroty głowy.

Układ pokarmowy

Rzadko: ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka.

Układ wątrobowo-żółciowy

Rzadko: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Skóra i tkanka podskórna

Bardzo rzadko: różnobarwna rumieniowica, zespół Stevensa-Johnsona.

Skutki uboczne występujące podczas długoterminowego leczenia zakażeń pasożytniczych układu ogólnego.

Krew i układ chłonny

Rzadko: leukopenia.

Bardzo rzadko: pancytopenia, anemia aplastyczna, agranulocytoza.

Pacjenci z chorobą wątroby, w tym z echnokokozą wątroby, są bardziej podatni na zahamowanie szpiku kostnego (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki” oraz „Szczególne wskazania”).

Układ odpornościowy

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, świąd i pokrzywka.

Układ nerwowy

Bardzo często: ból głowy.

Często: zawroty głowy.

Układ pokarmowy

Często: ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka. Te zjawiska są związane z leczeniem albendazolem u pacjentów z echnokokozą.

Układ wątrobowo-żółciowy

Bardzo często: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych od łagodnego do umiarkowanego stopnia.

Rzadko: zapalenie wątroby.

Skóra i tkanka podskórna

Często: odwracalne łysienie (rzadzenie włosów i umiarkowana utrata włosów).

Bardzo rzadko: różnobarwna rumieniowica, zespół Stevensa-Johnsona.

Zaburzenia ogólne

Często: gorączka.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze poniżej 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Chronić przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych. Wstrząsać przed użyciem.

Opakowanie. 10 ml zawiesiny w buteleczce z polietylenu winylu chlorowego (PEVCH) z polipropilenową zakrętką zabezpieczoną pierścieniem potwierdzającym pierwsze otwarcie, w opakowaniu tekturowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. Aspen Bad Oldesloe GmbH, Niemcy / Aspen Bad Oldesloe GmbH, Germany.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Industriestrasse 32-36, Bad Oldesloe, Szlezwik-Pomorze, 23843, Niemcy / Industriestrasse 32-36, Bad Oldesloe, Schleswig-Holstein, 23843, Germany.