Вольтарен® рапид

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВОЛЬТАРЕН® РАПИД (VOLTAREN® RAPID)

Состав:

действующее вещество: diclofenac;

1 таблетка содержит калия диклофенака 25 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: внутреннее содержимое таблетки – диоксид кремния коллоидный безводный, кальция фосфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А);

покрытие таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, оксид железа красный (Е 172), диоксид титана (Е 171), повидон, полиэтиленгликоль 8000, сахароза, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 50 мг – красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;

таблетки по 25 мг – светло-красные круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях костно-мышечной системы. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Диклофенак.

Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак, действующее вещество препарата Вольтарен® Рапид, является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами. Основной механизм действия — ингибирование биосинтеза простагландинов, которые играют ключевую роль в развитии воспаления, боли и лихорадки.

In vitro при концентрациях, эквивалентных концентрациям, достигаемым у человека, диклофенак не подавляет биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани.

Таблетки Вольтарен® Рапид благодаря быстрому всасыванию подходят для лечения острых состояний, сопровождающихся болью и воспалением, когда требуется быстрое начало действия препарата (в течение 30 минут). При посттравматической боли и воспалении диклофенак быстро уменьшает как спонтанную боль, так и боль при движении, а также снижает отечность при воспалении и отек в области раны.

Кроме того, действующее вещество может ослаблять боль и уменьшать кровотечение при первичной дисменорее. Диклофенак также обеспечивает обезболивающее действие при других состояниях,
сопровождающихся умеренно выраженной и сильной болью.

При приступах мигрени препарат Вольтарен Рапид продемонстрировал свою эффективность
в облегчении головной боли и ослаблении связанных с заболеванием симптомов тошноты.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Всасывание начинается непосредственно после применения препарата, а количество всосавшегося вещества соответствует количеству,
всасывающемуся при приеме эквивалентной дозы диклофенака натрия, применяемого
в виде гастрорезистентных таблеток. Средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 3,9 мкмоль/л и достигается в течение 20–60 минут после приема таблетки
в дозе 50 мг. При применении препарата во время еды не наблюдается влияния на количество всосавшегося диклофенака, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.

Распределение.

Диклофенак на 99,7 % связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается через 2–4 часа после достижения пикового уровня в плазме крови. Мнимый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Через 2 часа после достижения пикового уровня в плазме концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости становится выше, чем в плазме, и остается таковой еще в течение 12 часов.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака частично происходит путем глюкуронидации интактной молекулы, но в основном — путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, в результате чего образуется несколько фенольных метаболитов (3’-гидрокси-,
4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’,5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак), большинство из которых в дальнейшем превращаются в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной кормящей матери. Предполагаемое количество препарата, поступающего в организм новорожденного с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сут.

Выведение.

Полный системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения составляет 1–2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая 2 активных, составляет 1–3 часа. Практически неактивный метаболит 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак имеет значительно более длительный период полувыведения.

Повторное применение препарата Вольтарен® Рапид в течение 8 дней в суточной дозе 50 мг
три раза в сутки не приводит к накоплению диклофенака в плазме крови.

Около 60 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 1 % — в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Не наблюдалось существенных различий во всасывании, метаболизме и выведении препарата в зависимости от возраста пациента.

У пациентов с нарушением функции почек кинетика однократной дозы препарата не указывает
на наличие какой-либо формы кумуляции неизмененного действующего вещества при обычной схеме применения препарата. У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин теоретические равновесные концентрации метаболитов в плазме крови примерно в 4 раза выше, чем у пациентов с нормально функционирующими почками. Однако в конечном итоге эти метаболиты выводятся с желчью.

У больных с нарушением функции печени (пациенты с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени) показатели фармакокинетики и метаболизма диклофенака аналогичны таковым
у пациентов без заболеваний печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Вольтарен® Рапид 25 мг и 50 мг

Кратковременное лечение (максимум 1 неделя) следующих острых состояний:

• посттравматическая боль, воспаление и отек, например, вследствие растяжений;
• послеоперационная боль, воспаление и отек, например, после стоматологических
  или ортопедических операций;
• боль и/или воспаление, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания, например, первичную дисменорею или аднексит;
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных тканей;
• в качестве вспомогательного средства при инфекциях ЛОР-органов, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением.

Вольтарен® Рапид 50 мг взрослым пациентам

• приступы мигрени с аурами или без них.

Согласно общепринятым подходам к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры не
является показанием для применения препарата Вольтарен**®** Рапид.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любым другим компонентам препарата;
• аллергические реакции в анамнезе в виде приступов астмы, бронхоспазма, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, назальных полипов или симптомов, сходных с аллергией, после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
• кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС;
• активная форма язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки/кровотечение или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода подтвержденной язвы или кровотечения);
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);
• печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);
• почечная недостаточность (клиренс креатинина < 15 мл/мин/1,73 м²);
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• застойная сердечная недостаточность (NYHA II–IV);
• лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения);
• ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией, перенесших инфаркт миокарда;
• цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имевших эпизоды транзиторных ишемических атак;
• заболевания периферических артерий;
• III триместр беременности.
• Дети до 14 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следующие виды взаимодействий наблюдались при применении препарата Вольтарен® Рапид и/или других доз и форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрации лития
в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повышать концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется проводить контроль уровня дигоксина в сыворотке крови.

Мочегонные и антигипертензивные средства. Как и в отношении других НПВС, одновременное применение диклофенака и мочегонных или антигипертензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может приводить к снижению антигипертензивного эффекта. Поэтому комбинацию этих препаратов следует применять с осторожностью; пациентам, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать артериальное давление. Пациентам необходимо обеспечить достаточное количество жидкости, а также следует проводить контроль функции почек после начала комбинированной терапии,
а в дальнейшем — регулярно, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ в связи
с повышенным риском нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано
с увеличением уровней калия в сыворотке крови, поэтому контроль состояния пациентов следует проводить чаще.

Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличивать частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.

Антикоагулянты и антиагреганты. Назначать с осторожностью, поскольку одновременное применение с диклофенаком может повышать риск возникновения кровотечения.

Хотя клинические исследования не указывают на то, что диклофенак влияет на действие антикоагулянтов, имеются отдельные сообщения о повышенном риске кровотечения у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты. Рекомендуется постоянный контроль состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение системных НПВС, включая диклофенак, и СИОЗС может повышать риск возникновения кровотечения в ЖКТ.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать одновременно с пероральными антидиабетическими препаратами без влияния
на их клинический эффект. Однако имелись отдельные сообщения о гипергликемии и гипогликемии,
требующие коррекции дозы антидиабетических препаратов. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови в ходе комбинированной терапии. Изменения в процессе взаимодействия, вызванные метформином/метаболическим ацидозом. Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Метотрексат. С осторожностью применять НПВС не менее чем за 24 часа до
или через 24 часа после лечения метотрексатом, поскольку концентрации метотрексата в крови могут возрастать и усиливать токсичность. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применялись с интервалом менее 24 часов. Это взаимодействие опосредовано накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин и такролимус. Диклофенак, как и другие НПВС, может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса вследствие влияния на почечные простагландины. Поэтому диклофенак следует применять в дозах, более низких, чем у пациентов, не принимающих циклоспорин и такролимус.

Такролимус. При применении НПВС с такролимусом повышается риск нефротоксичности,
что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВС
и ингибитора кальциневрина.

Антибиотики хинолонового ряда. Были отдельные сообщения о судорогах, возникновение которых могло быть связано с одновременным применением хинолонов и НПВС. Это может произойти
у пациентов как с наличием, так и при отсутствии в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность, назначая хинолон пациентам, которые уже получают НПВС.

Колестирамин и колестипол. Эти препараты могут вызывать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак не менее чем за 1 час до или через 4–6 часов после применения колестирамина/колестипола.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить эффект мифепристона.

Ингибиторы CYP2C9. Необходимо с осторожностью применять одновременно диклофенак
и ингибиторы CYP2C9 (такие как сульфинпиразон и вориконазол), поскольку это может привести
к значительному увеличению пиковой концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови в связи с возможным увеличением действия фенитоина.

Индукторы СYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами СYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному увеличению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Особенности применения.

• Общие предупреждения при применении системных нестероидных противовоспалительных препаратов

При применении всех НПВП, включая диклофенак, отмечались случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образования язв или перфорации, которые могут быть летальными и возникать в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или предшествующего анамнеза серьёзных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Чтобы минимизировать этот риск, следует использовать наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения.

Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определёнными селективными ингибиторами ЦОГ-2. Неизвестно, коррелируется ли этот риск непосредственно с селективными ингибиторами ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВП. Поскольку данные сравнительных клинических исследований для длительного лечения максимальной дозой диклофенака на сегодня недоступны, повышение риска аналогичным образом не может быть исключено. До тех пор, пока такие данные не станут доступными, тщательную оценку риска и пользы следует проводить перед применением диклофенака пациентам с клинически подтверждённой ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионной болезнью периферических артерий или значительными факторами риска (такими как гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с этим риском наименьшую эффективную дозу также следует применять в течение кратчайшего периода лечения.

Почки НПВП включают задержку жидкости с отёком и/или артериальной гипертензией. По этой причине диклофенак следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции сердца и по другим причинам, которые приводят к задержке жидкости. Осторожность также рекомендуется пациентам, которые принимают диуретики или сопутствующие ингибиторы АПФ или которые имеют повышенный риск гиповолемии.

Вольтарен® Рапид, таблетки, покрытые сахарной оболочкой, не имеют гастрорезистентного покрытия. Освобождение активного вещества в желудке может вызвать местное раздражение слизистой оболочки.

Последствия, как правило, более серьёзны у пациентов пожилого возраста. Если желудочно-кишечные кровотечения или язвы возникают у пациентов, получающих лечение препаратом Вольтарен® Рапид, лечение необходимо прекратить.

Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать до синдрома Куниса, серьёзной аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак.

• Влияние на кожу.

Очень редко в связи с применением НПВП, включая Вольтарен® Рапид, сообщалось о серьёзных реакциях со стороны кожи (в некоторых случаях летальные), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск возникновения таких реакций у пациентов существует в начале лечения, появление этих реакций, как правило, происходит в течение первого месяца лечения. Препарат Вольтарен® Рапид следует отменить при появлении первых признаков сыпи, поражения слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности.

• Маскировка признаков инфекции.

Как и другие НПВП, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

• Профилактические меры

Следует избегать одновременного применения препарата Вольтарен® Рапид и других НПВП системного действия, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, поскольку нет подтверждений преимуществ синергического действия, а также из-за возникновения дополнительных побочных эффектов.

Как и при применении всех анальгетиков, при длительном применении препарата для лечения головной боли может наблюдаться улучшение или ухудшение состояния (головная боль из-за чрезмерного применения лекарственных средств). Если головная боль возникает вследствие чрезмерного применения анальгетиков, не следует увеличивать дозу анальгетиков, в таких случаях лечение следует прекратить. Головную боль вследствие чрезмерного применения препаратов следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными приступами головной боли, которые возникают, несмотря на (или из-за) регулярное применение анальгетиков.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени. В редких случаях, как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предшествующего воздействия диклофенака.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам в возрасте старше 65 лет. В частности, рекомендуется назначать наименьшие эффективные дозы физически слабым пациентам пожилого возраста или если масса тела пациента ниже нормы.

Таблетки Вольтарен® Рапид содержат сахарозу и поэтому не рекомендованы пациентам с редкими формами наследственной непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

• Астма в анамнезе.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отёком слизистой оболочки носа (например, назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями лёгких (ХОБЛ) или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно с проявлениями, подобными симптомам аллергического ринита) при приёме НПВП чаще, чем у других пациентов, возникают такие побочные эффекты как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическая астма), отёк Квинке, крапивница. В связи с этим таким больным необходимы специальные предосторожные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Вышеуказанное также относится к пациентам с аллергическими проявлениями при применении других препаратов, например, сыпь, зуд, крапивница.

• Влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).

Эти явления обычно имеют более серьёзные последствия для пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язв, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПВП, тщательный медицинский контроль и особая осторожность необходимы при назначении препарата Вольтарен® Рапид пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Противопоказания»).

Риск возникновения кровотечения желудочно-кишечного тракта повышается при увеличении дозы НПВП, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если были осложнения (кровотечение или перфорация), и у пациентов пожилого возраста. Для уменьшения риска токсического влияния на ЖКТ у таких пациентов лечение следует начинать и поддерживать в наименьших эффективных дозах. Для таких пациентов, а также для пациентов, которым необходимо одновременное применение препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, или других препаратов, способных повышать риск вредного влияния на ЖКТ, следует рассмотреть возможность назначения комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола).

Пациенты с токсическим влиянием на ЖКТ в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщить врачу о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении в ЖКТ). С осторожностью назначать препарат пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, способные повышать риск возникновения язвы или кровотечения (кортикостероиды системного действия, антикоагулянты, антитромботические препараты или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Применение НПВП, включая диклофенак, может быть связано с повышенным риском возникновения несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательный контроль и осторожность при применении диклофенака после оперативных вмешательств на желудочно-кишечном тракте.

• Влияние на печень.

Пациентам с нарушениями со стороны печени следует обеспечить постоянный медицинский контроль, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при применении других НПВП, могут повышаться уровни одного или нескольких ферментов печени.

Это наблюдалось очень часто при применении диклофенака в клинических исследованиях (приблизительно у 15 % пациентов), но очень редко сопровождалось появлением клинических симптомов. В большинстве случаев наблюдалось повышение до граничных уровней. Часто (в 2,5 % случаев) такие повышения были умеренными (≥ 3 до < 8 раз выше верхней границы нормы), тогда как частота выраженного повышения (≥ 8 раз выше верхней границы нормы) оставалась около 1 %. В ходе указанных выше клинических исследований повышение уровней печеночных ферментов сопровождалось клиническими проявлениями поражения печени в 0,5 % случаев. Повышение уровней ферментов было, как правило, обратимым после прекращения применения препарата.

Препарат Вольтарен® Рапид рекомендован только для короткого курса лечения (не более 1 недели). Применение этого препарата следует прекратить, если наблюдается нарушение или ухудшение функции печени, если клинические признаки или симптомы свидетельствуют о развитии заболевания печени или если возникают другие симптомы, например, эозинофилия, сыпь.

Гепатит может возникать без продромальных симптомов.

Помимо повышения уровней печеночных ферментов, редко сообщалось о тяжёлых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, что в некоторых случаях было летальным.

С осторожностью применять диклофенак пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провоцирования приступа.

• Влияние на почки.

Особой осторожности следует придерживаться пациентам с нарушением со стороны сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, которые одновременно применяют диуретики или препараты, способные значительно влиять на функцию почек, а также пациентам с существенным уменьшением объёма внеклеточной жидкости, например, перед/после хирургических вмешательств. При назначении в таких случаях препарата Вольтарен® Рапид следует проводить мониторинг функции почек. После прекращения терапии состояние пациентов, как правило, нормализуется.

• Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Незначительное увеличение риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) может быть связано с применением диклофенака, особенно в высоких дозах и при длительном лечении. Терапия препаратом Вольтарен® Рапид противопоказана больным с установленным диагнозом сердечно-сосудистых заболеваний (пациенты с сердечной недостаточностью NYHA II-IV, стабильной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий) или неконтролируемой артериальной гипертензией.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) только после тщательной клинической оценки и только в дозе ≤100 мг ежедневно, если лечение продолжается не более четырёх недель. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно короче и в наименьшей эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. Пациенты должны внимательно следить за появлением серьёзных признаков и симптомов атеротромбоза (например, боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникать без предупреждения. Пациенты должны быть предупреждены, что в таком случае необходимо немедленно обратиться к врачу.

• Влияние на гематологические показатели.

Препарат Вольтарен® Рапид рекомендован только для кратковременного курса лечения. В случае назначения этого препарата на более длительный период рекомендуется (как и для других НПВП) регулярно контролировать гемограмму.

Как и другие НПВП, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

• Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск развития асептического менингита. Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности лёгкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отёков. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Лекарственное средство Вольтарен® Рапид содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков повысился с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %.

Было показано, что у животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и смерти эмбриона/плода. Кроме того, у животных, которые получали ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Первый/второй триместр

В I и II триместрах беременности препарат Вольтарен® можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Если Вольтарен® применяет женщина, которая стремится забеременеть, или беременная женщина в первом или втором триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

Олигогидрамнион / нарушение функции почек у новорождённых / сужение артериального протока

Применение НПВП с 20-й недели беременности может привести к нарушению функции почек у плода, что может вызвать олигогидрамнион, а в некоторых случаях — нарушение функции почек у новорождённого. Эти побочные эффекты наблюдаются в среднем через несколько дней или недель лечения, хотя в редких случаях олигогидрамнион развивался уже через 48 часов после начала применения НПВП. Олигогидрамнион часто, но не всегда исчезает после прекращения лечения НПВП. Осложнения длительного олигогидрамниона могут включать, например, контрактуры конечностей и задержку развития лёгких. В некоторых постмаркетинговых клинических наблюдениях нарушение функции почек у новорождённых требовало проведения инвазивных процедур, таких как заменное переливание крови или диализ.

Кроме того, сообщалось о сужении артериального протока после лечения во втором триместре, которое исчезает в большинстве случаев после прекращения лечения.

Если лечение препаратом Вольтарен® продолжается более чем 48 часов, следует рассмотреть целесообразность ультразвукового мониторинга околоплодной жидкости и сердца плода. В случае возникновения олигогидрамниона или сужения артериального протока необходимо отменить Вольтарен® и провести соответствующее лечение в соответствии с клинической практикой.

Третий триместр

Во время третьего триместра беременности применение препарата Вольтарен® противопоказано.

Все ингибиторы синтеза простагландинов могут:

• подвергать плод таким рискам:
  • сердечно-лёгочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом;
• подвергать мать и ребёнка таким рискам:
  • возможное удлинение времени кровотечения — эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, который может наблюдаться даже при применении очень низких доз; ингибирование сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Кормление грудью.

Подобно другим НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому Вольтарен® Рапид не следует назначать в период кормления грудью, чтобы избежать развития побочных эффектов у ребёнка. Если лечение имеет важное значение, следует отказаться от кормления грудью.

Фертильность.

Как и другие НПВП, Вольтарен® Рапид может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендован женщинам, которые планируют беременность. Следует прекратить применение данного препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование по поводу бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых при применении препарата Вольтарен® Рапид возникают нарушения зрения, головокружение, вестибулярные нарушения, сонливость или другие нарушения функций центральной нервной системы (ЦНС), не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять в минимальных эффективных дозах в течение кратчайшего возможного времени с учётом цели проводимой терапии у каждого конкретного пациента.

Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, запивая водой, желательно до еды.

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 100–150 мг в сутки. При умеренно выраженных симптомах, как правило, достаточно применения препарата в дозе 75–100 мг в сутки. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приёма.

Особые группы пациентов

Дети в возрасте от 14 лет

Суточная доза препарата составляет 50–100 мг, которую следует разделить на 2–3 приёма. Данные по применению лекарственного средства Вольтарен® Рапид для лечения приступов мигрени у детей (в возрасте до 18 лет) отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

Как правило, нет необходимости коррекции дозы у пациентов пожилого возраста. Однако рекомендуется применять минимальную эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела.

Первичная дисменорея

Суточную дозу лекарственного средства Вольтарен® Рапид следует подбирать индивидуально. Суточная доза обычно составляет 50–100 мг. В качестве начальной дозы, как правило, следует принимать 50 мг. При необходимости можно назначить дозу 100 мг и повышать её в течение нескольких следующих менструальных циклов до максимальной — 150 мг в сутки. Приём таблеток Вольтарен® Рапид следует начинать при появлении первых симптомов и продолжать в течение нескольких дней в зависимости от реакции и симптоматики.

Мигрень

Препарат следует применять при первых признаках приступа. Рекомендуемая разовая доза препарата составляет 50 мг. Следующие 50 мг можно применить через 2 часа после первого приёма, если не наступило достаточное облегчение боли. При необходимости можно продолжить применение препарата через 4–6 часов, однако следует помнить, что максимальная доза препарата составляет 150 мг в сутки.

Наличие сердечно-сосудистых заболеваний или значимых сердечно-сосудистых факторов риска

Лечение препаратом Вольтарен® Рапид, как правило, не рекомендуется пациентам с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями или неконтролируемой артериальной гипертензией. В случае необходимости пациентам с установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями, неконтролируемой гипертонией или значимыми факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний препарат Вольтарен® Рапид следует применять только после тщательного рассмотрения и только в дозах до 100 мг в день, если лечение продолжается более 4 недель.

Почечная недостаточность

Вольтарен противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 15 мл/мин/1,73 м²).

Специфических исследований по применению препарата у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, поэтому невозможно дать конкретные рекомендации по коррекции дозы. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Вольтарен® Рапид у пациентов с почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

Вольтарен® Рапид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Специфических исследований по применению препарата у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось, поэтому невозможно дать конкретные рекомендации по коррекции дозы. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Вольтарен® Рапид у пациентов с лёгкой и умеренной печеночной дисфункцией.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет из-за высокого содержания активного вещества.

Передозировка.

Симптомы. Типичной клинической картины при передозировке диклофенака не существует. При передозировке могут возникать следующие симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны при тяжёлом отравлении.

Лечение. Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая диклофенак, как правило, заключается в проведении поддерживающих мероприятий и симптоматического лечения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания.

Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не способствует ускоренному выведению НПВС из организма из-за высокой степени связывания с белками и интенсивного метаболизма.

При потенциально токсичной передозировке необходимо применение активированного угля; при потенциально опасной для жизни передозировке — эвакуация содержимого желудка (вызвать рвоту, промывание желудка).

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные эффекты включают реакции, о которых сообщалось при кратковременном или длительном применении препарата Вольтарен® Рапид и/или других лекарственных форм диклофенака.

Побочные эффекты классифицируются по частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (≥ 1/10, < 1/10); нечасто (≥ 1/100, < 1/10); редко (≥ 1/1 000, < 1/100); очень редко (< 1/10 000), включая единичные случаи.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы:

редко – повышенная чувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (в частности, артериальная гипотензия и шок);

очень редко – ангионевротический отек (в том числе отек лица).

Психические нарушения:

очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны центральной нервной системы:

часто – головная боль, головокружение;

редко – сонливость, утомляемость;

очень редко – парестезия, ухудшение памяти, судороги, чувство тревожности, тремор, асептический менингит, искажение вкусовых ощущений, инсульт;

неизвестно – спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения:

очень редко – нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия;

неизвестно – неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

часто – головокружение;

очень редко – шум в ушах, ухудшение слуха.

Со стороны сердца:

нечасто – сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;

неизвестно – синдром Коуни.

Со стороны сосудистой системы:

часто – артериальная гипертензия;

очень редко – гипотензия, васкулит. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, особенно при высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и длительном применении.

Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения:

редко – астма (включая одышку);

очень редко – пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита;

редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, желудочно-кишечная язва (с кровотечением или без него), желудочно-кишечный стеноз или перфорация (иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов), которые могут привести к перитониту;

очень редко – колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушения пищевода, диафрагмоподобные кишечные стриктуры, панкреатит.

Изменения течения стеноза отделов желудочно-кишечного тракта, перитонит и ишемический колит как более специфические/тяжелые формы уже указанных побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Со стороны печеночной и билиарной системы:

часто – повышение уровня трансаминаз;

редко – гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

очень редко – фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

часто – сыпь;

редко – крапивница;

очень редко – буллезная сыпь, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лиелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто – задержка жидкости, отеки;

очень редко – острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

редко – отеки.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

очень редко – импотенция.

Зрительные нарушения.

Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВС и, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом влияния на органы зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. При возникновении таких симптомов во время лечения диклофенаком необходимо провести офтальмологическое обследование для исключения других возможных причин.

Срок годности.

Для таблеток 50 мг – 3 года.

Для таблеток 25 мг – 2,5 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Защищать от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке для 50 мг, по 3 блистера для 25 мг в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Новартис Саглик, Гида ве Тарим Урунлери Сан. Ве Тик. А.С. / Novartis Saglik, Gida Ve Tarim Urunleri San. Ve Tic. A.S.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Йенишехир Махаллеси, Ихлара Вадиси Сокак № 2, Пендик, Стамбул, TR 34912, Турция / Yenisehir Mahallesi, Ihlara Vadisi Sokak No. 2, Pendik, Istanbul, TR 34912, Turkey.