Вигамокс

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ВИГАМОКС® (VIGAMOX®)

Состав:

действующее вещество: моксифлоксацин; 1 мл раствора содержит 5,45 мг моксифлоксацина гидрохлорида, что эквивалентно 5 мг моксифлоксацина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота борная, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для регулирования рН), вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Код АТХ S01А E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин, фторхинолон четвёртого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, восстановления и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникать вследствие мутаций в системах генов mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонам). Перекрёстная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за различий в механизме действия.

Пороговые значения

Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л):

Предельные значения in vitro используются для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти предельные значения могут быть неприемлемыми при местном применении лекарственного средства в глаз, поскольку при местном применении используются более высокие концентрации, а местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.

Чувствительность

Распространённость приобретённой резистентности может варьироваться в зависимости от географического региона и времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

При необходимости следует проконсультироваться со специалистом, если местная распространённость резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, вызывает сомнения.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаз наблюдались только при применении дозы, значительно превышавшей максимальную дозу для человека, что указывает на незначительную значимость при клиническом применении.

Как и при применении других хинолонов, моксифлоксацин также оказался генотоксичным in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно предполагать пороговый уровень генотоксичности, поскольку при значительно более высоких концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной гиразой и топоизомеразой II в клетках млекопитающих. В ходе исследований in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности выявлено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. При доклинических исследованиях у крыс не наблюдалось никаких признаков канцерогенного действия.

В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал фототоксических и фотогенотоксических свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

Фармакокинетика.

После местного применения препарата Вигамокс®, капли глазные, моксифлоксацин абсорбировался в системный кровоток. Концентрацию моксифлоксацина в плазме определяли у 21 исследуемого: мужчин и женщин, которым закапывали лекарственное средство местно в оба глаза 3 раза в день в течение 4 дней. Средние статистические значения концентрации Cmax и показателя зависимости время/концентрация (AUC) в плазме составляли 2,7 нг/мл и 41,9 нг·ч/мл соответственно. Эти значения примерно в 1600 и 1200 раз ниже, чем средние значения Cmax и AUC, о которых сообщалось после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацина в дозе 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы — 13 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного штаммами бактерий, чувствительными к моксифлоксацину. Для получения информации о рациональном применении антибактериальных средств см. официальные рекомендации.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим хинолонам или любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при местном офтальмологическом применении моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию. При одновременном назначении нескольких офтальмологических лекарственных средств для местного применения интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения.

• Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещается введение препарата Вигамокс® путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.
• У пациентов, получавших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки и лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.
• При возникновении аллергической реакции на препарат Вигамокс®, капли глазные, применение препарата необходимо прекратить. Серьезные острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент этого лекарственного средства могут потребовать неотложного лечения. При наличии клинических показаний следует восстановить проходимость дыхательных путей и провести кислородотерапию.
• Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Вигамокс®, капли глазные, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.
• При системной терапии фторхинолонами, включая моксифлоксацин, может возникать воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пожилых пациентов, а также при одновременном применении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилий лечение с применением препарата Вигамокс®, капли глазные, следует прекратить.
• Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалительных/инфекционных заболеваний глаза.
• Препарат не назначают детям в возрасте до 2 лет для лечения заболеваний глаза, вызванных Chlamydia trachomatis, поскольку его эффективность не изучалась в данной категории пациентов. Дети в возрасте от 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение. Новорождённые должны получать соответствующее системное лечение при поражении глаз, вызванном Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследований влияния препарата Вигамокс® на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводилось.

О побочных реакциях со стороны репродуктивной функции у мужчин или женщин при применении препарата Вигамокс®, капли глазные, не сообщалось.

Беременность

Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось, Вигамокс® не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных было выявлено низкое содержание моксифлоксацина при пероральном применении. Препарат Вигамокс® следует назначать с осторожностью женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Вигамокс®, капли глазные, не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если помутнение зрения возникает после закапывания, пациенту следует подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для офтальмологического применения.

Взрослые, в том числе пожилые пациенты

Закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в день.

Обычно улучшение состояния наступает в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать еще в течение следующих 2–3 дней. Если в течение 5 дней проводимого лечения улучшения не наблюдается, необходимо проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и/или лечения. Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, а также от клинической и бактериологической картины течения болезни.

Дети

Нет необходимости в коррекции дозы для данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Нет необходимости в коррекции дозы для данной категории пациентов.

Для предотвращения загрязнения наконечника капельницы и содержимого флакона необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей наконечником флакона-капельницы.

Для профилактики всасывания капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорождённых и детей, рекомендуется окклюзия носослёзного канала в течение 2–3 минут после применения капель.

Не для инъекций. Запрещается введение препарата Вигамокс® путём субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Дети.

В ходе клинических исследований препарат Вигамокс®, капли глазные, показал хорошую переносимость при применении у детей, включая новорождённых. У пациентов в возрасте до 18 лет зарегистрировано две побочные реакции: раздражение глаза и боль в глазу (частота возникновения – 0,9 %). См. также раздел «Особенности применения».

Передозировка.

С учётом характеристик препарата токсического эффекта не ожидается при передозировке при применении препарата в глаз или при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

Побочные реакции.

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаза, которые возникали примерно у 1–2 % пациентов.

Нижеуказанные побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований препарата Вигамокс®, классифицированы по частоте следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000) и очень редкие (<1/10000). В каждой группе побочные эффекты перечислены в порядке уменьшения их тяжести.

В период пострегистрационного наблюдения были выявлены дополнительные побочные реакции. Оценить частоту их возникновения невозможно. В пределах каждой органной системы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

У пациентов, получавших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные, реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда — после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом (см. раздел «Особенности применения»).

Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Данные исследований и послерегистрационный опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов, а также при повышенной нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности. 3 года.

Срок хранения после первого вскрытия флакона — 4 недели.

Условия хранения.

Специальные условия хранения препарата не предусмотрены. Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка.

По 5 мл в флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Алкон Куврьор.

Alcon Couvreur.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Рейксвег 14, Пур-Сент-Амандс, 2870, Бельгия/

Rijksweg 14, Puurs-Sint-Amands, 2870, Belgium.