Vigamox®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku VIGAMOX®

Skład:

substancja czynna: moxifloksacyna; 1 ml roztworu zawiera 5,45 mg chlorowodorku moxifloksacyny, co odpowiada 5 mg moxifloksacyny;

substancje pomocnicze: chlorek sodu, kwas boranowy, wodorotlenek sodu i/lub kwas solny stężony (do regulacji pH), woda oczyszczona.

Postać leku. Kropelki do oczu.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, zielonkawo-żółty roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Leki przeciwbakteryjne. Kod ATC S01A E07.

Właściwości farmakodynamiczne.

Mechanizm działania

Moksifloksacyna, fluorochinolon czwartego pokolenia, hamuje DNA-kręazę oraz topoizomerazę IV, które są niezbędne do replikacji, naprawy i rekombinacji DNA bakterii.

Mechanizm oporności

Oporność na fluorochinolony, w tym na moksifloksacynę, zazwyczaj wynika z mutacji chromosomowych w genach kodujących DNA-kręazę i topoizomerazę IV. U bakterii Gram-ujemnych oporność na moksifloksacynę może również wynikać z mutacji w układach genów mar (wielolekooporność) oraz qnr (oporność na chinolony). Przeciętna oporność z beta-laktamami, makrolidami i aminoglikozydami jest mało prawdopodobna ze względu na różnicę w mechanizmie działania.

Granice wartości

Europejski Komitet ds. Oznaczania Wrażliwości na Antibiotyki (EUCAST) ustalił następujące graniczne wartości minimalnej stężenia hamującego (MIC) (mg/l):

Wartości progowe in vitro są stosowane do przewidywania skuteczności klinicznej moxifloksacyny przy stosowaniu systemowym. Te wartości progowe mogą nie być odpowiednie przy miejscowym stosowaniu leku w oku, ponieważ przy zastosowaniu miejscowym stosuje się wyższe stężenia, a lokalne warunki fizyczne/chemiczne mogą wpływać na aktywność leku w miejscu podania.

Wrażliwość

Rozprzestrzenienie nabytej oporności może się różnić geograficznie i w czasie dla odpowiednich gatunków drobnoustrojów, dlatego zaleca się uzyskanie lokalnych informacji dotyczących oporności drobnoustrojów, szczególnie przy leczeniu ciężkich infekcji.

W razie potrzeby należy skonsultować się ze specjalistą, jeśli lokalne rozprzestrzenienie oporności jest takie, że aktywność moxifloksacyny, przynajmniej wobec niektórych gatunków infekcji, budzi wątpliwości.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

W trakcie badań przedklinicznych efekty po zastosowaniu miejscowym do oka obserwowano wyłącznie po zastosowaniu dawki znacznie przekraczającej maksymalną dawkę dla człowieka, co wskazuje na niewielką istotność kliniczną w warunkach rzeczywistego stosowania.

Tak jak w przypadku innych chinolonów, moxifloksacyna wykazała również działanie genotoksyczne in vitro w komórkach bakterii i ssaków. Można założyć próg działania genotoksycznego, ponieważ w znacznie wyższych stężeniach efekty te mogą wynikać z oddziaływania na bakteryjną gyrzę oraz topoizomerazę II w komórkach ssaków. W badaniach in vivo, pomimo zastosowania wysokich dawek moxifloksacyny, nie stwierdzono żadnych dowodów genotoksyczności. W związku z tym dawki terapeutyczne stosowane u ludzi zapewniają wystarczający poziom bezpieczeństwa. Nie zaobserwowano żadnych objawów działania kancerogennego w badaniach przedklinicznych przeprowadzonych na szczurach.

W przeciwieństwie do innych chinolonów, moxifloksacyna nie wykazała żadnych właściwości fototoksycznych ani fotogenotoksycznych w rozszerzonych badaniach in vitro oraz in vivo.

Farmakokinetyka.

Po miejscowym zastosowaniu leku Vigamox®, krople do oczu, moxifloksacyna była wchłaniana do krążenia ogólnego. Stężenie moxifloksacyny w osoczu oznaczono u 21 badanych osób – mężczyzn i kobiet, którym stosowano lek miejscowo w oba oka trzykrotnie dziennie przez 4 dni. Średnie wartości statystyczne stężenia Cmax oraz wskaźnika zależności czas/stężenie (AUC) w osoczu wynosiły odpowiednio 2,7 ng/ml i 41,9 ng·h/ml. Wartości te są około 1600 i 1200 razy niższe niż średnie wartości Cmax i AUC zgłaszane po doustnym zastosowaniu terapeutycznych dawek moxifloksacyny w dawce 400 mg. Okres półtrwania eliminacji moxifloksacyny z osocza wynosi 13 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie miejscowe bakteryjnego zapalenia spojówek wywołanego szczepami bakterii wrażliwymi na moxifloksacynę. Aby uzyskać informacje dotyczące odpowiedniego stosowania środków przeciwbakteryjnych, należy zapoznać się z oficjalnymi wytycznymi.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, inne chinolony lub którykolwiek z dodatkowych składników leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Nie przeprowadzono badań interakcji z innymi lekami. Interakcje z innymi lekami są mało prawdopodobne ze względu na niskie stężenie systemowe moxifloksacyny po miejscowym zastosowaniu do oka. W przypadku jednoczesnego stosowania kilku leków miejscowych do oka, należy zachować co najmniej 5-minutowy odstęp między ich podawaniem. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

• Tylko do stosowania okulistycznego. Nie do wstrzykiwań. Zakazane jest podawanie leku Vigamox® przez podskórne wstrzykiwanie lub bezpośrednio do przedniej komory oka.
• U pacjentów poddawanych terapii systemowej chinolonami obserwowano poważne, czasem śmiertelne reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne), niekiedy już po podaniu pierwszej dawki. Niektóre reakcje towarzyszyły niewydolność sercowo-naczyniowa, utrata przytomności, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, gardła i twarzy), obturacyjność dróg oddechowych, duszność, pokrzywka i świąd.
• W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na lek Vigamox®, krople do oczu, należy przerwać stosowanie leku. Poważne, ostre reakcje nadwrażliwości na moksypfloksacynę lub którykolwiek składnik tego leku mogą wymagać natychmiastowego leczenia. W przypadku wskazań klinicznych należy przywrócić przepływ powietrza w drogach oddechowych i zastosować terapię tlenową.
• Tak jak przy stosowaniu innych antybiotyków, długotrwałe stosowanie leku Vigamox®, krople do oczu, może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów opornych, w tym grzybów. W przypadku wystąpienia nadkażenia należy przerwać leczenie i rozpocząć odpowiednią terapię.
• Podczas terapii systemowej fluorochinolonami, w tym moksypfloksacyną, może dojść do zapalenia i pęknięcia ścięgien, szczególnie u pacjentów starszych oraz przy jednoczesnym stosowaniu z kortykosteroidami. W przypadku pierwszych objawów zapalenia ścięgna należy przerwać leczenie lekiem Vigamox®, krople do oczu.
• Nie zaleca się noszenia soczewek kontaktowych podczas leczenia zapaleń/infekcji oka.
• Lek nie jest wskazany dzieciom poniżej 2. roku życia w leczeniu chorób oczu spowodowanych przez Chlamydia trachomatis, ponieważ jego działanie nie zostało zbadane w tej grupie pacjentów. Dzieci w wieku od 2 lat z chorobami oczu spowodowanymi przez Chlamydia trachomatis powinny otrzymać odpowiednie leczenie systemowe. Noworodki powinny otrzymać odpowiednie leczenie systemowe w przypadku zaangażowania oczu spowodowanego przez Chlamydia trachomatis lub Neisseria gonorrhoeae.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Funkcja rozrodcza

Nie przeprowadzono badań wpływu leku Vigamox® na funkcję rozrodczą człowieka przy miejscowym stosowaniu.

Nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych ze strony funkcji rozrodczej mężczyzn lub kobiet podczas stosowania leku Vigamox®, krople do oczu.

Ciąża

Ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży, lek Vigamox® nie powinien być stosowany w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy potencjalna korzyść z jego zastosowania przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Okres laktacji

Nie wiadomo, czy moksypfloksacyna lub jej metabolity wydzielają się w mleku matki. W badaniach na zwierzętach stwierdzono niski poziom wydzielania moksypfloksacyny po doustnym podaniu. Lek Vigamox® należy stosować z ostrożnością u kobiet karmiących piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Lek Vigamox®, krople do oczu, nie ma lub ma pomijalny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Tymczasowe zamazanie widzenia lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn. Jeżeli po zakapaniu wystąpi zamazanie widzenia, pacjent powinien poczekać, aż jego wzrok się wyjaśni, zanim zacznie prowadzić pojazd lub obsługiwać maszyny.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania okulistycznego.

Dorośli, w tym pacjenci w wieku podeszłym

Wkapywać po 1 kropli do chorego oka (oczach) 3 razy dziennie.

Zazwyczaj stan pacjenta poprawia się w ciągu 5 dni, po czym leczenie należy kontynuować przez kolejne 2–3 dni. Jeżeli po 5 dniach leczenia nie stwierdza się poprawy, należy skonsultować się z lekarzem w celu potwierdzenia rozpoznania i/lub dostosowania terapii. Czas trwania leczenia zależy od stopnia zaawansowania choroby oraz obrazu klinicznego i bakteriologicznego przebiegu choroby.

Dzieci

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z tej grupy.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z tej grupy.

Aby uniknąć zanieczyszczenia końcówki kroplówki oraz zawartości fiolki, należy zachować ostrożność i nie dotykać powiek, okolic oczu ani innych powierzchni końcówką fiolki z kroplami.

W celu zapobieżenia wchłanianiu kropli przez błonę śluzową nosa, szczególnie u noworodków i dzieci, zaleca się zamknięcie przewodu nosowo-słzowego przez 2–3 minuty po zastosowaniu kropli.

Nie do wstrzykiwań. Zakazane jest podawanie leku Vigamox® za pomocą iniekcji podspojówkowej lub bezpośrednio do komory przedniej oka.

Dzieci.

Podczas badań klinicznych lek Vigamox®, krople do oczu, okazał się bezpieczny w zastosowaniu u dzieci, w tym u noworodków. U pacjentów w wieku do 18 lat odnotowano dwie reakcje niepożądane: podrażnienie oka i ból oka (częstość występowania – 0,9%). Zob. także rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”.

Przedawkowanie.

Ze względu na właściwości leku, nie należy się spodziewać efektu toksycznego w przypadku przedawkowania podczas stosowania do oka lub przypadkowego połknięcia zawartości jednej fiolki.

Niepożądane działania.

Podczas badań klinicznych najczęstszymi niepożądanymi działaniami były ból oka i podrażnienie oka, występujące u około 1–2% pacjentów.

Poniżej wymienione niepożądane działania obserwowane podczas badań klinicznych leku Vigamox® sklasyfikowano według częstości występowania w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), rzadko (≥1/1000 do <1/100), pojedyncze przypadki (≥1/10000 do <1/1000) oraz rzadkie (<1/10000). W każdej grupie działania niepożądane są uporządkowane według malejącego nasilenia.

W okresie po rejestracji wykryto dodatkowe działania niepożądane. Nie można oszacować częstości ich występowania. W ramach każdego układu narządów działania niepożądane są wymienione w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

U pacjentów stosujących systemowe leczenie chinolonami obserwowano poważne, czasem śmiertelne reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne), niekiedy już po podaniu pierwszej dawki. Niektóre reakcje towarzyszyły niewydolność sercowo-naczyniowa, utrata przytomności, szum w uszach, obrzęk gardła lub twarzy, duszność, pokrzywka i świąd (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Zapalenie i zerwanie ścięgien mogą występować przy stosowaniu fluorochinolonów drogą ogólnoustrojową. Badania kliniczne oraz doświadczenia pogwarancyjne z systemowym stosowaniem chinolonów wskazują, że ryzyko takich zerwań może wzrastać u pacjentów stosujących kortykosteroidy, szczególnie u osób starszych, oraz przy dużym obciążeniu ścięgien, w tym ścięgna Achillesa (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Okres ważności. 3 lata.

Okres przechowywania po pierwszym otwarciu fiolki – 4 tygodnie.

Warunki przechowywania.

Nie przewidziano specjalnych warunków przechowywania leku. Przechowywać w miejscach niedostępnych dla dzieci.

Opakowanie.

5 ml w fiolce-kroplarce; 1 fiolka-kroplarka w pudełku z tektury.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Alcon Couvreur.

Alcon Couvreur.

Adres producenta i miejsce wykonywania działalności.

Rijksweg 14, Puurs-Sint-Amands, 2870, Belgia /
Rijksweg 14, Puurs-Sint-Amands, 2870, Belgium.