Vigamox®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE VIGAMOX® (VIGAMOX®)

Composizione:

Principio attivo: moxifloxacina; 1 ml di soluzione contiene 5,45 mg di cloridrato di moxifloxacina, equivalente a 5 mg di moxifloxacina;

Eccipienti: cloruro di sodio, acido borico, idrossido di sodio e/o acido cloridrico concentrato (per regolazione del pH), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Collirio.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione limpida, di colore giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati impiegati in oftalmologia. Agenti antibatterici. Codice ATC S01AE07.

Proprietà farmacodinamiche.

Meccanismo d'azione

Il moxifloxacino, una fluorochinolona di quarta generazione, inibisce il DNA-girasi e la topoisomerasi IV, enzimi necessari per la replicazione, la riparazione e la ricombinazione del DNA batterico.

Meccanismo di resistenza

La resistenza ai fluorochinoloni, inclusa quella al moxifloxacino, si verifica generalmente a seguito di mutazioni cromosomiche nei geni che codificano per il DNA-girasi e la topoisomerasi IV. Nei batteri Gram-negativi, la resistenza al moxifloxacino può derivare da mutazioni nei sistemi genici mar (multidrug resistance) e qnr (quinolone resistance). La resistenza crociata con i beta-lattamici, i macrolidi e gli aminoglicosidi è improbabile a causa delle differenze nel meccanismo d'azione.

Valori limite

Il Comitato europeo per la valutazione della sensibilità agli antibiotici (EUCAST) ha stabilito i seguenti valori limite della concentrazione inibitoria minima (CIM) (mg/l):

I valori limite in vitro vengono utilizzati per prevedere l'efficacia clinica della moxifloxacina quando somministrata per via sistemica. Tali valori limite potrebbero non essere appropriati quando il medicinale viene applicato localmente all'occhio, poiché con l'applicazione topica si utilizzano concentrazioni più elevate e le condizioni fisiche/chimiche locali possono influenzare l'attività del farmaco nel sito di applicazione.

Sensibilità

La diffusione della resistenza acquisita può variare geograficamente e nel tempo per i diversi microrganismi, pertanto è auspicabile disporre di informazioni locali sulla resistenza microbica, specialmente nel trattamento di infezioni gravi.

Se necessario, si raccomanda di consultare uno specialista qualora la diffusione locale della resistenza sia tale da rendere incerta l'attività della moxifloxacina, almeno contro alcuni tipi di infezioni.

Dati preclinici di sicurezza

Negli studi preclinici, effetti dopo applicazione locale nell'occhio sono stati osservati solo con dosi notevolmente superiori alla dose massima per l'uomo, indicando una scarsa rilevanza nell'uso clinico.

Come per altri chinolonici, moxifloxacina si è dimostrata genotossica in vitro su cellule batteriche e di mammifero. È possibile ipotizzare un livello soglia di genotossicità, poiché a concentrazioni notevolmente più elevate questi effetti possono portare a interazioni con la girasi batterica e la topoisomerasi II nelle cellule dei mammiferi. Negli studi in vivo, nonostante alte dosi di moxifloxacina, non è stata riscontrata alcuna evidenza di genotossicità. Pertanto, le dosi terapeutiche nell'uomo offrono un adeguato livello di sicurezza. Non sono state osservate indicazioni di effetti cancerogeni negli studi preclinici condotti sui ratti.

A differenza di altri chinolonici, moxifloxacina non ha mostrato proprietà fototossiche e fotogenotossiche negli studi estesi in vitro ed in vivo.

Farmacocinetica.

Dopo applicazione topica di Vigamox®, collirio, moxifloxacina è stata assorbita nel circolo sistemico. La concentrazione di moxifloxacina nel plasma è stata misurata in 21 soggetti, uomini e donne, ai quali il medicinale è stato somministrato localmente in entrambi gli occhi tre volte al giorno per 4 giorni. Il valore medio statistico della concentrazione Cmax e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) nel plasma sono stati rispettivamente di 2,7 ng/ml e 41,9 ng·h/ml. Questi valori sono circa 1600 e 1200 volte inferiori ai valori medi di Cmax e AUC riportati dopo somministrazione orale di dosi terapeutiche di moxifloxacina pari a 400 mg. L'emivita di eliminazione di moxifloxacina dal plasma è di 13 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento locale della congiuntivite batterica causata da ceppi batterici sensibili alla moxifloxacina. Per informazioni sull'uso appropriato degli agenti antibatterici, consultare le linee guida ufficiali.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva, ad altri chinolonici o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi sulle interazioni con altri medicinali. L'interazione con altri medicinali è poco probabile, poiché la moxifloxacina presenta una bassa concentrazione sistemica quando somministrata per via oculare topica. Se vengono prescritti contemporaneamente più medicinali oftalmici per uso topico, l'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 5 minuti. Gli unguenti oculari devono essere applicati per ultimi.

Caratteristiche d'uso.

• Solo per uso oftalmico. Non per iniezione. È vietato l'uso del medicinale Vigamox® mediante iniezione sottocutanea o diretta nella camera anteriore dell'occhio.
• Nei pazienti sottoposti a terapia sistemica con chinoloni sono state osservate reazioni di ipersensibilità gravi, talvolta letali (anafilattiche), a volte dopo la somministrazione della prima dose. Alcune reazioni sono state accompagnate da insufficienza cardiovascolare, perdita di coscienza, edema angioneurotico (compreso edema della laringe, della faringe e del viso), ostruzione delle vie respiratorie, dispnea, orticaria e prurito.
• In caso di reazione allergica al medicinale Vigamox®, collirio, il trattamento deve essere interrotto. Reazioni acute gravi di ipersensibilità a moxifloxacina o a qualsiasi componente del medicinale possono richiedere un trattamento d'urgenza. Se indicato clinicamente, deve essere ripristinata la pervietà delle vie aeree e deve essere effettuata terapia con ossigeno.
• Come con altri antibiotici, l'uso prolungato del medicinale Vigamox®, collirio, può portare a una crescita eccessiva di microrganismi non sensibili, inclusi funghi. In caso di insorgenza di superinfezione, il trattamento deve essere interrotto e deve essere iniziata una terapia appropriata.
• Durante la terapia sistemica con fluorochinoloni, incluso moxifloxacina, può verificarsi infiammazione e rottura dei tendini, specialmente nei pazienti anziani e in caso di trattamento concomitante con corticosteroidi. Al primo segno di infiammazione tendinea, il trattamento con il medicinale Vigamox®, collirio, deve essere interrotto.
• Non si raccomanda di indossare lenti a contatto durante il trattamento di infiammazioni/infezioni oculari.
• Il medicinale non è indicato nei bambini di età inferiore a 2 anni per il trattamento delle malattie oculari causate da Chlamydia trachomatis, poiché l'efficacia non è stata studiata in questa categoria di pazienti. I bambini di età pari o superiore a 2 anni con malattie oculari causate da Chlamydia trachomatis devono ricevere un'adeguata terapia sistemica. I neonati devono ricevere un'adeguata terapia sistemica in caso di infezione oculare causata da Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Funzione riproduttiva

Non sono stati condotti studi sull'effetto del medicinale Vigamox® sulla funzione riproduttiva umana con applicazione topica.

Non sono state riportate reazioni avverse sulla funzione riproduttiva negli uomini o nelle donne durante l'uso del medicinale Vigamox®, collirio.

Gravidanza

Poiché non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sull'uso del medicinale in donne in gravidanza, Vigamox® non deve essere usato durante la gravidanza, salvo nei casi in cui il beneficio potenziale giustifichi il potenziale rischio per il feto.

Periodo di allattamento

Non è noto se moxifloxacina o i suoi metaboliti vengano escreti nel latte materno. Negli studi sugli animali è stato osservato un basso livello di escrezione di moxifloxacina dopo somministrazione orale. Vigamox® deve essere somministrato con cautela alle donne che allattano.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Vigamox®, collirio, non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. Un annebbiamento temporaneo della vista o altri disturbi visivi possono influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. Se si verifica annebbiamento della vista dopo l'instillazione, il paziente deve attendere finché la vista si sarà schiarita prima di guidare o usare macchinari.

Modalità e posologia.

Per uso oftalmico.

Adulti, compresi i pazienti anziani

Instillare 1 goccia nell’occhio (occhi) affetto 3 volte al giorno.

Solitamente lo stato clinico migliora entro 5 giorni; il trattamento deve essere proseguito per altri 2-3 giorni successivi. Se entro 5 giorni di trattamento non si osserva alcun miglioramento, è necessario consultare il medico per una conferma della diagnosi e/o per la revisione della terapia. La durata del trattamento dipende dal grado di gravità della malattia e dal quadro clinico e batteriologico dell’andamento della stessa.

Bambini

Non è necessario alcun aggiustamento della dose per questa categoria di pazienti.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale

Non è necessario alcun aggiustamento della dose per questa categoria di pazienti.

Per evitare la contaminazione della punta del contagocce e del contenuto del flacone, è necessario prestare attenzione e non toccare le palpebre, le zone circostanti o altre superfici con la punta del flacone contagocce.

Per prevenire l’assorbimento delle gocce attraverso la mucosa nasale, specialmente nei neonati e nei bambini, si raccomanda di praticare l’occlusione del dotto nasolacrimale per 2-3 minuti dopo l’applicazione delle gocce.

Non per somministrazione per via iniettabile. È vietata l’amministrazione del medicinale Vigamox® mediante iniezione subcongiuntivale o direttamente nella camera anteriore dell’occhio.

Bambini.

Durante gli studi clinici, il medicinale Vigamox®, collirio, si è dimostrato sicuro nell’uso nei bambini, inclusi i neonati. Nei pazienti di età inferiore ai 18 anni sono state registrate due reazioni avverse: irritazione oculare e dolore oculare (frequenza di insorgenza: 0,9%). Si rimanda anche al paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale».

Sovradosaggio.

Alla luce delle caratteristiche del medicinale, non ci si attende un effetto tossico in caso di sovradosaggio quando il prodotto viene applicato nell’occhio o in caso di ingestione accidentale del contenuto di un singolo flacone.

Effetti indesiderati

Durante gli studi clinici, gli effetti indesiderati più comuni sono stati dolore oculare e irritazione oculare, che si sono verificati in circa l'1-2% dei pazienti.

Le seguenti reazioni avverse osservate negli studi clinici del medicinale Vigamox® sono classificate per frequenza nel modo seguente: molto frequenti (≥1/10), frequenti (≥1/100 fino a <1/10), non frequenti (≥1/1000 fino a <1/100), rari (≥1/10000 fino a <1/1000) e molto rari (<1/10000). All'interno di ciascuna categoria, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Durante il periodo di sorveglianza post-commercializzazione sono state riscontrate ulteriori reazioni avverse. Non è possibile valutare la frequenza della loro comparsa. All'interno di ciascun apparato, le reazioni avverse sono elencate in ordine decrescente di gravità.

Nei pazienti sottoposti a terapia sistemica con chinolonici sono state osservate reazioni di ipersensibilità gravi, talvolta letali (anafilattiche), occasionalmente dopo la somministrazione della prima dose. Alcune reazioni si sono accompagnate a insufficienza cardiovascolare, perdita di coscienza, acufeni, edema della gola o del volto, dispnea, orticaria e prurito (vedere il paragrafo "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego").

Infiammazioni e rotture dei tendini possono verificarsi con l'uso sistemico di fluorochinolonici. Studi clinici ed esperienza post-marketing con chinolonici per uso sistemico indicano che il rischio di tali rotture può aumentare nei pazienti che assumono corticosteroidi, specialmente nei pazienti anziani, e in caso di elevato stress sui tendini, compreso il tendine d'Achille (vedere il paragrafo "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego").

Durata della conservazione. 3 anni.

Periodo di conservazione dopo la prima apertura del flacone: 4 settimane.

Condizioni di conservazione.

Non vi sono particolari condizioni di conservazione. Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

5 ml in un flacone contagocce; 1 flacone contagocce in una confezione di cartone.

Categoria farmaceutica. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore.

Alcon Couvreur.

Alcon Couvreur.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Rijksweg 14, Puurs-Sint-Amands, 2870, Belgio /
Rijksweg 14, Puurs-Sint-Amands, 2870, Belgium.