Вессел дуе ф

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ВЕССЕЛ ДУЭ Ф (VESSELDUEF)

Состав:

действующее вещество: сулодексид;

1 капсула содержит 250 ЛО (липопротеинлипазных единиц) сулодексида;

вспомогательные вещества: натрия лаурилсаркозинат, диоксид кремния коллоидный безводный, триацетин, желатин, глицерин, натрия этилпарагидроксибензоат (Е 215), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), диоксид титана (Е 171), оксид железа красный (Е 172).

Лекарственная форма. Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: капсулы кирпично-красного цвета, содержащие однородную суспензию серовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антикоагулянты и тромболитики. Сулодексид. Код АТХ В01А В11.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Вессел Дуе Ф — это препарат сулодексида, природной смеси гликозаминогликанов, выделенных из слизистой оболочки кишечника свиней. Сулодексид состоит из гепариноподобной фракции с молекулярной массой около 8000 Да (80 %) и дерматан-сульфата (20 %).

Сулодексиду присущи антигематические, антикоагулянтные, профибринолитические и ангиопротекторные свойства.

Антикоагулянтное действие сулодексида обусловлено его сродством к кофактору гепарина II, который ингибирует тромбин.

Антитромботическое действие сулодексида опосредовано подавлением активности Ха, стимуляцией синтеза и секреции простациклина (PGI2) и снижением уровня фибриногена в плазме крови.

Протифибринолитическое действие обусловлено повышением активности тканевого активатора плазминогена и снижением активности его ингибитора.

Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия и нормализацией плотности отрицательного заряда базальных мембран сосудов.

Кроме того, сулодексид нормализует реологические свойства крови за счёт снижения уровня триглицеридов (что связано с активацией липопротеинлипазы — фермента, ответственного за гидролиз триглицеридов).

Эффективность препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальных мембран и выработку межклеточного матрикса за счёт подавления пролиферации клеток мезангия.

Фармакокинетика.

Сулодексид абсорбируется в тонком кишечнике. 90 % от введённой дозы сулодексида накапливается в эндотелии сосудов, где его концентрации в 20–30 раз превышают концентрации в тканях других органов. Сулодексид метаболизируется преимущественно в печени и выводится преимущественно почками. В отличие от нефракционированного и низкомолекулярного гепарина, десульфатирование, которое привело бы к снижению антигематического действия и значительному ускорению выведения сулодексида, не происходит. В исследованиях распределения сулодексида было показано, что он выводится почками с периодом полувыведения, достигающим 4 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

• Ангиопатии с повышенным риском тромбоза, в т.ч. тромбоз после перенесённого острого инфаркта миокарда;
• цереброваскулярные заболевания: инсульт (острый ишемический инсульт и период ранней реабилитации после перенесённого инсульта);
• дисциркуляторная энцефалопатия, вызванная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, и сосудистая деменция;
• окклюзионные заболевания периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;
• флебопатии и тромбоз глубоких вен;
• микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия), обусловленные сахарным диабетом;
• тромбофилия, антифосфолипидный синдром;
• гепарининдуцированная тромбоцитопения.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, гепарину и гепариноподобным веществам, или к любым другим компонентам препарата;
• геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся снижением свёртываемости крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку сулодексид является гепариноподобной молекулой, при одновременном применении он может способствовать увеличению антикоагуляционного эффекта гепарина и оральных антикоагулянтов. Других клинически значимых взаимодействий препарата с лекарственными средствами не выявлено.

Особенности применения.

Во время курса лечения препаратом следует периодически контролировать показатели гемокоагуляции (определение коагулограммы). В начале и после завершения терапии необходимо определять следующие лабораторные параметры: активированное частичное тромбопластиновое время, время кровотечения/время свёртывания и уровень антитромбина III. Во время применения препарата активированное частичное тромбопластиновое время увеличивается примерно в 1,5 раза.

Капсулы Вессел Дуе Ф содержат натрия этилпарагидроксибензоат и натрия пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Поскольку опыт применения препарата в I триместре беременности отсутствует, следует избегать назначения препарата женщинам в этот период, за исключением случаев, когда, по мнению врача, ожидаемая польза от лечения для матери превышает возможный риск для плода.

Существует ограниченный опыт применения сулодексида во II и III триместрах беременности для лечения сосудистых осложнений, вызванных диабетом I и II типа и поздним токсикозом. В таких случаях сулодексид вводили ежедневно внутримышечно в дозе 600 ЛО в сутки в течение 10 дней, после чего назначали пероральный приём препарата по 1 капсуле дважды в сутки (500 ЛО/сутки) в течение 15–30 дней. При токсикозе этот режим лечения также можно сочетать с традиционными методами терапии.

Во II и III триместрах беременности препарат следует применять с осторожностью под тщательным наблюдением врача.

До настоящего времени неизвестно, проникает ли сулодексид или его метаболиты в грудное молоко человека. Поэтому, исходя из соображений безопасности, не рекомендуется назначать препарат женщинам в период кормления грудью.

В исследованиях на животных не было показано прямого или опосредованного вредного влияния сулодексида на мужскую или женскую фертильность.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами.

В целом препарат не влияет или практически не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Если во время лечения препаратом наблюдается потеря сознания, следует воздержаться от вождения транспортных средств и работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Общие указания

Обычно применяемые схемы лечения предусматривают парентеральное введение препарата с последующим приемом капсул; в некоторых случаях лечение сулодексидом можно начинать непосредственно с приема капсул. Режим лечения и применяемые дозы препарата могут быть адаптированы по решению врача на основании клинического обследования и результатов определения лабораторных показателей.

Как правило, капсулы рекомендуется принимать в перерывах между приемами пищи; если суточную дозу капсул делят на несколько приемов, рекомендуется соблюдать 12-часовой интервал между приемами доз препарата.

В целом полный курс лечения рекомендуется повторять не менее 2 раз в год.

Ангиопатии с повышенным риском тромбоза, в т.ч. тромбоз после перенесенного острого инфаркта миокарда

В течение первого месяца вводят внутримышечные инъекции по 600 ЕД сулодексида (содержимое 1 ампулы) ежедневно, после чего курс лечения продолжают, принимая перорально по 1–2 капсулы дважды в сутки (500–1000 ЕД/сут). Наилучшие результаты можно получить, если начать лечение в течение первых 10 дней после эпизода острого инфаркта миокарда.

Цереброваскулярные заболевания: инсульт (острый ишемический инсульт и период ранней реабилитации после перенесенного инсульта)

Лечение начинают с ежедневного внутримышечного введения 600 ЕД сулодексида или внутривенной болюсной или капельной инфузии, для которой содержимое 1 ампулы препарата растворяют в 150–200 мл физиологического раствора. Длительность инфузии — от 60 минут (скорость 25–50 капель/мин) до 120 минут (скорость 35–65 капель/мин). Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 15–20 дней. Затем терапию следует продолжать с применением капсул, которые принимают перорально по 1 капсуле дважды в сутки (500 ЕД/сут) в течение 30–40 дней.

Дисциркуляторная энцефалопатия, вызванная атеросклерозом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, и сосудистая деменция

Рекомендуется принимать по 1–2 капсулы препарата дважды в сутки (500–1000 ЕД/сут) перорально в течение 3–6 месяцев. Курс лечения также можно начинать с внутримышечного введения 600 ЕД сулодексида в сутки в течение 10–30 дней.

Окклюзионные заболевания периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза

Лечение начинают с ежедневного внутримышечного введения 600 ЕД сулодексида и продолжают его в течение 20–30 дней. Затем курс продолжают, принимая перорально по 1–2 капсулы дважды в сутки (500–1000 ЕД/сут) в течение 2–3 месяцев.

Флебопатии и тромбоз глубоких вен

Обычно назначают пероральный прием капсул сулодексида в дозе 500–1000 ЕД/сут (2 или 4 капсулы) в течение 2–6 месяцев. Курс лечения также можно начинать с ежедневного внутримышечного введения 600 ЕД сулодексида в сутки продолжительностью 10–30 дней.

Микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия), обусловленные сахарным диабетом

Лечение пациентов, страдающих микро- и макроангиопатиями, рекомендуется проводить в два этапа. Сначала в течение 15 дней внутримышечно вводят по 600 ЕД сулодексида ежедневно, а затем лечение продолжают, принимая по 1–2 капсулы дважды в сутки (500–1000 ЕД/сут). Поскольку при краткосрочном лечении его результаты могут частично утратиться, рекомендуется продлить продолжительность второго этапа лечения не менее чем до 4 месяцев.

Тромбофилия, антифосфолипидный синдром

Обычный режим лечения предусматривает пероральный прием 500–1000 ЕД сулодексида в сутки (2 или 4 капсулы) в течение 6–12 месяцев. Капсулы сулодексида обычно назначают после лечения низкомолекулярным гепарином в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, при этом режим дозирования последней изменять не нужно.

Гепарин-индуцированная тромбоцитопения

В случае развития гепарин-индуцированной тромбоцитопении введение гепарина или низкомолекулярного гепарина заменяют на инфузии сулодексида. Для этого содержимое 1 ампулы препарата (600 ЕД сулодексида) растворяют в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в виде медленной инфузии продолжительностью 5 минут (скорость 80 капель/мин). После этого 600 ЕД сулодексида растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят в виде 60-минутных капельных инфузий (скорость 35 капель/мин) каждые 12 часов, пока есть необходимость в проведении антикоагуляционной терапии.

Дети.

Имеется ограниченный опыт применения препаратов сулодексида при лечении диабетической нефропатии и гломерулонефрита у подростков в возрасте 13–17 лет. В таких случаях внутримышечно вводили по 600 ЕД сулодексида ежедневно в течение 15 дней, а затем назначали перорально по 1–2 капсулы препарата дважды в сутки (500–1000 ЕД/сут) в течение 2 недель.

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей в возрасте до 12 лет отсутствуют.

Передозировка.

Передозировка препарата может привести к развитию геморрагических симптомов, таких как геморрагический диатез или кровотечение. В случае кровотечения необходимо ввести 1 % раствор протамина сульфата. В целом при передозировке следует отменить применение препарата и начать соответствующую симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Побочные реакции, выявленные в клинических исследованиях и связанные с применением сулодексида, классифицированы в соответствии с классами системных органов и частотой. Для определения частоты побочных реакций используется следующая терминология: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Очень редко: потеря сознания.

Со стороны органа слуха и внутреннего уха

Часто: головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в верхней части живота, диарея, тошнота.

Нечасто: ощущение дискомфорта в животе, диспепсия, метеоризм, рвота.

Очень редко: желудочное кровотечение.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь.

Нечасто: экзема, эритема, крапивница.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень редко: периферический отек.

Во время постмаркетинговых исследований применения сулодексида были получены дополнительные сообщения о следующих побочных реакциях, частота развития которых не может быть установлена на основании имеющихся данных.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Нарушения метаболизма и питания: нарушения метаболизма белков плазмы крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, мелена.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экхимоз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: отек половых органов, эритема половых органов, полименорея.

Срок годности. 5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 25 капсул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Альфасигма С.п.А./Alfasigma S.p.A.,

Каталент Италия С.п.А./Catalent Italy S.p.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа Энрико Ферми 1, 65020 Аланно (Пескара), Италия /
Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.

Виа Неттуненсе 20-й км, 100, 04011 – Апрilia (Латина), Италия /
Via Nettunense km 20, 100, 04011 – Aprilia (Latina), Italy.