Вазитрен

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ВАЗИТРЕН (VAZITREN)

Состав:

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 мл раствора содержит пентоксифиллина 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным ионотропным эффектом. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, особенно в конечностях, центральной нервной системе, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

Главный фармакологически активный метаболит — 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизменённого вещества, и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как единое активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % введённой дозы выводится с калом. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушениями функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.

Клинические характеристики.

Показания.

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, обморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушения кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Противопоказания.

Пентоксифиллин противопоказан пациентам:

• с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ препарата Вазитрен;
• с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения);
• с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения).

Если во время лечения пентоксифиллином возникает кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует немедленно прекратить:

• в острый период инфаркта миокарда;
• при язве желудка и/или кишечные язвы;
• при геморрагическом диатезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулину или пероральным антидиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

Известны случаи повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. При назначении или изменении дозировки пентоксифиллина рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у данной группы пациентов.

Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызывать снижение артериального давления.

Совместное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к повышению уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогрела, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови.

Особенности применения.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции необходимо немедленно прекратить инфузию пентоксифиллина и обратиться за медицинской помощью.

При применении пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У пациентов, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление действия этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом.

Пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку при лечении пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный общий анализ крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Требуется соответствующий мониторинг.

Особо тщательное наблюдение необходимо для пациентов:

• с тяжелой сердечной аритмией;
• с артериальной гипотензией;
• с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма (у этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия);
• с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• с тяжелой печеночной недостаточностью;
• со склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови (о кровотечениях см. раздел «Противопоказания»);
• недавно перенесших хирургическое вмешательство (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
• у которых снижение артериального давления представляет высокий риск (например, пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, кровоснабжающих мозг);
• получающих одновременно пентоксифиллин и антикоагулянты К или ингибиторы агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• получающих одновременно пентоксифиллин и антидиабетические средства (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• получающих одновременно пентоксифиллин и ципрофлоксацин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• получающих одновременно пентоксифиллин и теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. В связи с отсутствием достаточного опыта применения пентоксифиллин не следует назначать во время беременности.

Период кормления грудью. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При назначении лечения пентоксифиллином кормление грудью необходимо прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не влияет.

Способ применения и дозы.

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными и лучше переносятся формами парентерального введения препарата. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести нарушений кровообращения, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор прозрачный.

Рекомендуемые схемы лечения для взрослых:

1. Внутривенная инфузия 100–600 мг пентоксифиллина в 100–500 мл раствора Рингера с лактатом, 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы 1–2 раза в сутки. Длительность внутривенного капельного введения составляет 60–360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно продолжаться не менее 60 минут. Инфузию можно сочетать с пероральным приёмом пентоксифиллина (400 мг) с учётом того, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.
2. При тяжёлом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии пентоксифиллина в течение 24 часов. При таком режиме введения дозу рассчитывают из расчёта 0,6 мг/кг/час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента массой тела 80 кг — 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объём инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учётом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и в среднем составляет 1–1,5 л в сутки.
3. В отдельных случаях препарат применяют путём внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 минут, в положении пациента лёжа.

Длительность парентерального курса лечения определяет лечащий врач. После улучшения состояния пациента рекомендуется продолжить лечение с применением пероральной формы пентоксифиллина.

Порядок работы с ампулой:

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть её, удерживая за горлышко (Рис. 1).
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделения препарата) и
   вращательными движениями отломить и отделить головку (Рис. 2).
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать её содержимое в шприц (Рис. 4).
5. Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Дети.

Не применять.

Передозировка.

Симптомы. Первыми симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы, как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение. Для лечения острой передозировки и предотвращения развития осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и проведение терапевтических мероприятий.

Побочные реакции.

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз.

Со стороны сердца: аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), которая может привести к летальному исходу, лейкопения/нейтропения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройства желудочно-кишечного тракта, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, сыпь.

Со стороны сосудов: ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз.

Психические расстройства: возбуждение и нарушения сна, галлюцинации.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.

Общие нарушения: гипогликемия, повышенное потоотделение, повышение температуры тела.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2,5 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать в одном сосуде с другими растворами, за исключением растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка. По 5 мл в ампуле полиэтиленовой. По 5 или 50 ампул в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорізна, 3.