Vazitren

INSTRUKCJA dot. stosowania leku VAZITREN (VAZITREN)

Skład:

substancja czynna: pentoksyfilina;

1 ml roztworu zawiera 20 mg pentoksyfiliny;

substancje pomocnicze: natrium chloridum, natrium hydroxidum, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwny, klarowny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki rozszerzające naczynia obwodowe. Kod ATC C04AD03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Pentoksyfilina jest pochodną metyloksantyny. Mechanizm działania pentoksyfiliny wiąże się z hamowaniem fosfodiesterazy oraz z akumulacją cAMP w komórkach mięśni gładkich naczyń, komórkach krwi, a także w innych tkankach i narządach. Pentoksyfilina hamuje agregację płytek krwi i erytrocytów, zwiększa ich giętkość, zmniejsza podwyższone stężenie fibrynogenu we krwi oraz wzmacnia fibrynolizę, co prowadzi do zmniejszenia lepkości krwi i poprawy jej właściwości reologicznych. Ponadto pentoksyfilina wykazuje słabe działanie mio-tropowe rozszerzające naczynia, nieco zmniejsza ogólny obwodowy opór naczyniowy i wykazuje pozytywny efekt inotropowy. W wyniku stosowania pentoksyfiliny poprawia się mikrokrążenie i ukrwienie tkanek tlenem, szczególnie w kończynach i ośrodkowym układzie nerwowym, w umiarkowanym stopniu – w nerkach. Lek nieznacznie poszerza naczynia wieńcowe.

Farmakokinetyka.

Główny farmakologicznie aktywny metabolit – 1-(5-hydroksyheksyl)-3,7-dimetyloksantyna (metabolit I) – stwierdza się we krwi w stężeniu przekraczającym dwukrotnie stężenie substancji niezmienionej i pozostaje on w równowadze biochemicznej odwracalnej z nią. Z tego powodu pentoksyfilinę oraz jej metabolit należy traktować jako jednostkę aktywną. Okres półwyladowania pentoksyfiliny wynosi 1,6 godziny.

Pentoksyfilina jest całkowicie metabolizowana, ponad 90 % wydala się z moczem w postaci niezwiązanych, rozpuszczalnych w wodzie metabolitów polarnych. Mniej niż 4 % podanej dawki wydala się kałem. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek wydalanie metabolitów jest opóźnione. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby stwierdzono wydłużenie okresu półwyladowania pentoksyfiliny.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Encefalopatia aterosklerotyczna; niedokrwienny udar mózgu; encefalopatia dyskrzynowa; zaburzenia krążenia obwodowego spowodowane miażdżycą, cukrzycą (w tym angiopatią cukrzycową), stanem zapalnym; zaburzenia odżywienia tkanek związane z uszkodzeniem żył lub zaburzeniem mikrokrążenia (zespół popostrzykawiczy, owrzodzenia trójkowe, gangrena, odmrożenia); obturacyjne zapalenie tętnic; angioneuropatie (choroba Raynauda); zaburzenia krążenia w oku (ostra, podostra, przewlekła niewydolność krążenia w siatkówce i tunicie naczyniowej oka); zaburzenia funkcji wewnętrznego ucha o podłożu naczyniowym towarzyszące obniżeniu słuchu.

Przeciwwskazania.

Pentoksyfilina jest przeciwwskazana u pacjentów:

• z podwyższoną wrażliwością na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub którykolwiek ze składników pomocniczych leku Vazitren;
• z masywnym krwawieniem (ryzyko nasilenia krwawienia);
• z rozległym krwawieniem do siatkówki oka, krwawieniem do mózgu (ryzyko nasilenia krwawienia).

W przypadku wystąpienia krwawienia do siatkówki oka w czasie leczenia pentoksyfiliną, stosowanie leku należy natychmiast przerwać:

• w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego;
• z wrzodem żołądka i/lub wrzodem jelita;
• z hemoragicznym diatezą.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Efekt obniżania poziomu glukozy we krwi, charakterystyczny dla insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych, może być nasilony. Dlatego pacjenci leczeni lekami przeciwcukrzycowymi powinni być poddawani dokładnemu nadzorowi.

Znane są przypadki nasilenia działania przeciwkrzepliwego u pacjentów jednoczesnie leczonych pentoksyfiliną i antywitaminami K. W przypadku przepisywania lub zmiany dawki pentoksyfiliny zaleca się kontrolę aktywności przeciwkrzepliwej u tej grupy pacjentów.

Pentoksyfilina może nasilać działanie hipotensyjne leków przeciwciśnieniowych oraz innych leków, które mogą powodować obniżenie ciśnienia tętniczego.

Jednoczesne stosowanie pentoksyfiliny i teofiliny u niektórych pacjentów może prowadzić do wzrostu stężenia teofiliny we krwi. W związku z tym możliwe jest zwiększenie częstości i nasilenia objawów działań niepożądanych teofiliny.

U niektórych pacjentów jednoczesne stosowanie z cyprofloksacyną może prowadzić do podwyższenia stężenia pentoksyfiliny w osoczu krwi. W konsekwencji może wzrastać częstość i nasilenie działań niepożądanych związanych z jednoczesnym stosowaniem leków.

Potencjalny efekt addytywny z inhibitorami agregacji płytek krwi: z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia krwawienia jednoczesne stosowanie inhibitorów agregacji płytek krwi (np. klopidogrelu, eptifibatydu, tyrofibanydu, epoprostenolu, iloprostu, abciximabu, anagrelidu, leków niesteroidowych przeciwzapalnych, z wyjątkiem selektywnych inhibitorów COX-2, acetylosalicylanów [ASA/ASA], tyklopidyny, dipyrydamolu) z pentoksyfiliną należy prowadzić ostrożnie.

Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną może zwiększać stężenie pentoksyfiliny i metabolitu I w osoczu krwi.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

W przypadku pierwszych objawów reakcji anafilaktycznej/anafilaktoidealnej należy niezwłocznie przerwać wlewanie pentoksyfyliny i skonsultować się z lekarzem.

Pacjentom z przewlekłą niewydolnością serca przed zastosowaniem pentoksyfyliny należy wcześniej osiągnąć fazę kompensacji krążenia.

U chorych na cukrzycę leczonych insuliną lub doustnymi lekami hipoglikemizującymi, stosowanie wysokich dawek pentoksyfyliny może nasilać działanie tych leków na poziom cukru we krwi (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”). W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz szczególnie starannie opiekować się pacjentem.

Pentoksyfylina może być przepisywana pacjentom z toczeniem układowym (SLE) lub innymi chorobami tkanki łącznej tylko po dokładnej analizie możliwych ryzyk i korzyści.

Ponieważ w czasie leczenia pentoksyfyliną istnieje ryzyko rozwoju anemii aplastycznej, konieczne są regularne ogólne badania krwi.

U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) lub ciężką dysfunkcją wątroby wydalanie pentoksyfyliny może być opóźnione. Wymagana jest odpowiednia kontrola.

Szczególna ostrożność i obserwacja są konieczne u pacjentów:

• z ciężką arytmią serca;
• z hipotensją tętniczą;
• z zaawansowanym miażdżycą tętnic mózgowych i wieńcowych, szczególnie przy współistniejącej nadciśnieniu tętniczym i zaburzeniach rytmu serca (u tych pacjentów przyjmowanie leku może wywołać napady стенokardii, zaburzenia rytmu serca oraz nadciśnienie tętnicze);
• z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min);
• z ciężką niewydolnością wątroby;
• z dużym ryzykiem krwawień spowodowanym np. leczeniem lekami przeciwkrzepliwymi lub zaburzeniami krzepnięcia krwi (o krwawieniach patrz dział „Przeciwwskazania”);
• którzy niedawno przeszli zabieg operacyjny (zwiększony ryzyko krwawienia, dlatego wymagana jest systematyczna kontrola poziomu hemoglobiny i hematokrytu);
• u których obniżenie ciśnienia tętniczego stanowi wysokie ryzyko (np. pacjenci z ciężką chorobą niedokrwienną serca lub zwężeniem naczyń doprowadzających krew do mózgu);
• którzy jednocześnie leczeni są pentoksyfiliną i antywitaminami K lub inhibitorami agregacji płytek krwi (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”);
• którzy jednocześnie leczeni są pentoksyfiliną i lekami przeciwcukrzycowymi (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”);
• którzy jednocześnie leczeni są pentoksyfiliną i cyprofloksacyną (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”);
• którzy jednocześnie leczeni są pentoksyfiliną i teofiliną (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Ze względu na brak wystarczającego doświadczenia w stosowaniu, pentoksyfylina nie powinna być przepisywana w czasie ciąży.

Karmienie piersią. Pentoksyfylina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Jeśli konieczne jest leczenie pentoksyfiliną, należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Wlewy dożylne są najskuteczniejszą i najlepiej tolerowaną formą podania leku dożylnej. Dawkowanie ustala lekarz i zależy od stopnia nasilenia zaburzeń krążenia, masy ciała oraz tolerancji leczenia. Wlewu można dokonywać wyłącznie w przypadku, gdy roztwór jest klarowny.

Zalecane schematy leczenia dorosłych:

1. Wlewy dożylne 100–600 mg pentoksyfiliny w 100–500 ml roztworu Ringera, 0,9 % roztworu sodu chlorku lub 5 % roztworu glukozy, 1–2 razy na dobę. Czas trwania kroplowego wlewu dożylnego wynosi 60–360 minut, tzn. podanie 100 mg pentoksyfiliny musi trwać co najmniej 60 minut. Wlew może być uzupełniony doustnym przyjmowaniem pentoksyfiliny (400 mg), przy czym maksymalna dawka dobową (wlew i doustnie) wynosi 1200 mg.
2. W przypadku ciężkiego stanu pacjenta (szczególnie przy nasilonym bólu, gangrenie lub owrzodzeniach trójką) możliwe jest przeprowadzenie wlewu pentoksyfiliny przez 24 godziny. W takim schemacie dawkowanie ustala się w dawce 0,6 mg/kg/godz. Obliczona w ten sposób dawka dobową dla pacjenta o masie ciała 70 kg wynosi 1000 mg, dla pacjenta o masie ciała 80 kg – 1150 mg. Niezależnie od masy ciała pacjenta maksymalna dawka dobową wynosi 1200 mg. Objętość roztworu do wlewu ustala się indywidualnie, uwzględniając choroby współistniejące i stan pacjenta, i wynosi średnio 1–1,5 l na dobę.
3. W niektórych przypadkach lek stosuje się w postaci wstrzyknięcia dożylnego, po 5 ml (100 mg). Wstrzyknięcie wykonuje się powoli, przez 5 minut, w pozycji leżącej.

Czas trwania leczenia parenteralnego ustala lekarz prowadzący leczenie. Po poprawie stanu pacjenta zaleca się kontynuację leczenia w formie doustnej pentoksyfiliny.

Sposób otwarcia ampułki:

1. Oddzielić jedną ampułkę od bloku i potrząsnąć nią, trzymając za szyjkę (Rys. 1).
2. Ścisnąć ampułkę ręką (nie powinno dojść do wycieku leku) i

ruchem obrotowym odłączyć główkę (Rys. 2).

1. Natychmiast po utworzeniu się otworu połączyć strzykawkę z ampułką (Rys. 3).
2. Odwrócić ampułkę i powoli wciągnąć jej zawartość do strzykawki (Rys. 4).
3. Założyć igłę na strzykawkę.

Rys. 1 Rys. 2 Rys. 3 Rys. 4

Dzieci.

Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy. Początkowymi objawami ostrego przedawkowania pentoksyfiliny są nudności, zawroty głowy lub obniżenie ciśnienia tętniczego. Ponadto mogą wystąpić takie objawy jak gorączka, pobudzenie, uczucie ciepła (napływy), tachykardia, utrata przytomności, arefleksja, arytmia, drgawki toniczno-kloniczne oraz wymioty koloru kawy na czerwono jako objaw krwawienia z przewodu pokarmowego.

Leczenie. W celu leczenia ostrego przedawkowania i zapobiegania powikłaniom konieczne jest ogólne i specyficzne intensywne leczenie objawowe oraz terapia wspomagająca.

Niepożądane działania.

Wskaźniki laboratoryjne: podwyższenie poziomu aminotransferaz.

Ze strony serca: arytmię, tachykardię, chorobę wieńcową, obniżenie ciśnienia tętniczego, podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: trombocytopenię z purpurą trombocytopeniczną oraz anemię aplastyczną (częściowe lub całkowite zaprzestanie wytwarzania wszystkich komórek krwi, pancytopenię), która może mieć śmiertelny skutek, leukopenię/neutropenię.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, oponowe zapalenie opon mózgowych bezprzywładnicze, drżenie, parestezje, drgawki.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia przewodu pokarmowego, uczucie ucisku w żołądku, wzdęcia, nudności, wymioty, biegunkę, zaparcia, nadmierną produkcję śliny.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: swędzenie, zaczerwienienie skóry i pokrzywkę, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespoł Lyella), zespół Stevensa–Johnsona, wysypkę.

Ze strony naczyń: uczucie gorąca (napływy), krwawienia, obrzęki obwodowe.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilaktydowe, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli oraz wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: cholestazę wewnątrzwątrobowa.

Zaburzenia psychiczne: pobudzenie i zaburzenia snu, halucynacje.

Ze strony narządu wzroku: zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, krwawienia do siatkówki, odwarstwienie siatkówki.

Zaburzenia ogólne: hipoglikemia, nadmierne pocenie się, podwyższenie temperatury ciała.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich prawni opiekunowie, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny do nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2,5 roku.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać preparatu w jednym pojemniku z innymi roztworami, z wyjątkiem roztworów wymienionych w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie. 5 ml w fiolce polietylenowej. Po 5 lub 50 fiolki w kartonie.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „FARMASEL”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 07408, obwód kijowski, rejon browski, wieś Kwitnewe, ul. Prorizna 3.