Vasitren

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VAZITREN (VAZITREN)

Composición:

Principio activo: pentoxifilina;

1 ml de solución contiene 20 mg de pentoxifilina;

Excipientes: cloruro de sodio, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Vasodilatadores periféricos. Código ATC C04AD03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La pentoxifilina es un derivado del metilxantina. El mecanismo de acción de la pentoxifilina se asocia con la inhibición de la fosfodiesterasa y la acumulación de AMPc en las células del músculo liso vascular, en las células sanguíneas, así como en otros tejidos y órganos. La pentoxifilina inhibe la agregación de plaquetas y eritrocitos, aumenta su flexibilidad, disminuye la concentración elevada de fibrinógeno en el plasma sanguíneo y potencia la fibrinólisis, lo que reduce la viscosidad de la sangre y mejora sus propiedades reológicas. Además, la pentoxifilina ejerce un efecto vasodilatador miotrópico débil, disminuye ligeramente la resistencia vascular periférica total y tiene un efecto inotrópico positivo. Como consecuencia del uso de pentoxifilina, mejora la microcirculación y el suministro de oxígeno a los tejidos, especialmente en las extremidades y en el sistema nervioso central, y moderadamente en los riñones. El medicamento dilata ligeramente los vasos coronarios.

Farmacocinética.

El principal metabolito farmacológicamente activo es el 1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantina (metabolito I), que se detecta en el plasma sanguíneo en una concentración que supera en dos veces la concentración de la sustancia sin modificar, encontrándose ambos en un estado de equilibrio bioquímico reversible. Por ello, debe considerarse a la pentoxifilina y su metabolito como un conjunto activo. El período de semivida de eliminación de la pentoxifilina es de 1,6 horas.

La pentoxifilina se metaboliza completamente; más del 90 % se excreta por los riñones en forma de metabolitos polares hidrosolubles no conjugados. Menos del 4 % de la dosis administrada se excreta en las heces. En pacientes con alteraciones graves de la función renal, la excreción de los metabolitos se encuentra retardada. En pacientes con alteraciones de la función hepática se ha observado un alargamiento del período de semivida de eliminación de la pentoxifilina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Encefalopatía aterosclerótica; accidente cerebrovascular isquémico; encefalopatía discirculatoria; trastornos de la circulación periférica debidos a aterosclerosis, diabetes mellitus (incluida angiopatía diabética), inflamación; trastornos tróficos en tejidos relacionados con afectación venosa o alteración de la microcirculación (síndrome posflebitis trombótica, úlceras tróficas, gangrena, congelación); endarteritis obliterante; angioneuropatías (enfermedad de Raynaud); alteraciones de la circulación ocular (insuficiencia aguda, subaguda o crónica de la circulación en la retina y en la capa vascular del ojo); alteraciones funcionales del oído interno de origen vascular acompañadas de hipoacusia.

Contraindicaciones.

El pentoxifilina está contraindicado en pacientes:

• con hipersensibilidad al pentoxifilina, a otras metilxantinas o a cualquiera de los excipientes del medicamento Vasitren;
• con hemorragia masiva (riesgo de agravamiento de la hemorragia);
• con hemorragia extensa en la retina del ojo o hemorragia cerebral (riesgo de agravamiento de la hemorragia).

Si durante el tratamiento con pentoxifilina se produce una hemorragia en la retina del ojo, debe suspenderse inmediatamente el uso del medicamento:

• en la fase aguda del infarto de miocardio;
• con úlcera gástrica y/o intestinal;
• con diatesis hemorrágica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El efecto hipoglucemiante propio de la insulina o de los agentes antidiabéticos orales puede potenciarse. Por ello, los pacientes que reciben tratamiento medicamentoso para la diabetes mellitus deben mantenerse bajo estricta vigilancia.

Se han descrito casos de aumento de la actividad anticoagulante en pacientes que recibieron simultáneamente pentoxifilina y antivitamínicos K. Cuando se inicie o modifique la dosis de pentoxifilina, se recomienda realizar un control de la actividad anticoagulante en este grupo de pacientes.

El pentoxifilina puede potenciar el efecto hipotensor de los antihipertensivos y de otros fármacos que puedan provocar disminución de la presión arterial.

La administración concomitante de pentoxifilina y teofilina en algunos pacientes puede provocar un aumento de los niveles séricos de teofilina. Por lo tanto, puede aumentar la frecuencia y la intensidad de las reacciones adversas de la teofilina.

En algunos pacientes, la administración concomitante con ciprofloxacino puede provocar un aumento de la concentración de pentoxifilina en el suero sanguíneo. Como consecuencia, puede aumentar la frecuencia y la gravedad de las reacciones adversas asociadas a la administración concomitante de estos fármacos.

Efecto aditivo potencial con inhibidores de la agregación plaquetaria: debido al mayor riesgo de hemorragia, la administración concomitante de inhibidores de la agregación plaquetaria (por ejemplo, clopidogrel, epifíbatido, tirófiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelida, AINE, excepto inhibidores selectivos de la COX-2, acetilsalicilatos [AAS/ASA], ticlopidina, dipiridamol) con pentoxifilina debe realizarse con precaución.

La administración concomitante con cimetidina puede aumentar la concentración de pentoxifilina y del metabolito I en plasma sanguíneo.

Características de uso.

Ante los primeros signos de una reacción anafiláctica/anafilactoide, se debe interrumpir inmediatamente la infusión de pentoxifilina y buscar asistencia médica.

En caso de administrar pentoxifilina a pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, previamente se debe alcanzar una fase de compensación circulatoria.

En pacientes con diabetes que reciben tratamiento con insulina o agentes hipoglucemiantes orales, la administración de dosis altas de pentoxifilina puede potenciar el efecto de estos medicamentos sobre los niveles de glucosa en sangre (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»). En tales casos, se debe reducir la dosis de insulina o de los agentes antidiabéticos orales y aumentar especialmente el cuidado y vigilancia del paciente.

La pentoxifilina solo se debe prescribir a pacientes con lupus eritematoso sistémico (LES) u otras enfermedades del tejido conectivo tras un análisis exhaustivo de los posibles riesgos y beneficios.

Dado que existe el riesgo de desarrollar anemia aplásica durante el tratamiento con pentoxifilina, se requiere un recuento sanguíneo completo regular.

En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min) o disfunción hepática grave, la eliminación de la pentoxifilina puede verse ralentizada. Se requiere un monitoreo adecuado.

Se requiere una observación especialmente cuidadosa en pacientes:

• con arritmia cardíaca grave;
• con hipotensión arterial;
• con aterosclerosis severa de vasos cerebrales y coronarios, especialmente en presencia de hipertensión arterial e irregularidades del ritmo cardíaco (en estos pacientes, durante el tratamiento, pueden presentarse episodios de angina de pecho, arritmias e hipertensión arterial);
• con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min);
• con insuficiencia hepática grave;
• con alta predisposición a hemorragias, provocada por ejemplo por tratamiento con anticoagulantes o trastornos de la coagulación sanguínea (para más información sobre hemorragias, ver sección «Contraindicaciones»);
• que hayan sido sometidos recientemente a cirugía (riesgo aumentado de hemorragia, por lo que se requiere un control sistemático del nivel de hemoglobina y hematocrito);
• en quienes una disminución de la presión arterial represente un alto riesgo (por ejemplo, pacientes con cardiopatía isquémica grave o estenosis de vasos que irrigan el cerebro);
• que reciban simultáneamente pentoxifilina y antivitamínicos K o inhibidores de la agregación plaquetaria (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»);
• que reciban simultáneamente pentoxifilina y agentes antidiabéticos (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»);
• que reciban simultáneamente pentoxifilina y ciprofloxacino (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»);
• que reciban simultáneamente pentoxifilina y teofilina (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Debido a la falta de experiencia clínica suficiente, no se debe administrar pentoxifilina durante el embarazo.

Lactancia. La pentoxifilina pasa en pequeñas cantidades a la leche materna. Si se indica el tratamiento con pentoxifilina, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. No afecta.

Vía de administración y dosis.

Las infusiones intravenosas son las formas de administración parenteral más eficaces y mejor toleradas del medicamento. El régimen de dosificación lo determina el médico y depende del grado de gravedad de las alteraciones circulatorias, la masa corporal y la tolerancia al tratamiento. La infusión solo debe administrarse si la solución es transparente.

Se recomiendan los siguientes esquemas de tratamiento para adultos:

1. Infusión intravenosa de 100-600 mg de pentoxifilina en 100-500 ml de solución de Ringer lactato, solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %, 1-2 veces al día. La duración de la infusión intravenosa gota a gota es de 60-360 minutos; así, la administración de 100 mg de pentoxifilina debe durar al menos 60 minutos. La infusión puede complementarse con la administración oral de pentoxifilina (400 mg), de modo que la dosis diaria máxima (infusión más vía oral) no supere los 1200 mg.
2. En pacientes graves (especialmente con dolor continuo, gangrena o úlceras tróficas), puede administrarse la infusión de pentoxifilina durante 24 horas. En este esquema, la dosis se calcula a razón de 0,6 mg/kg/hora. La dosis diaria calculada de esta manera es de 1000 mg para un paciente de 70 kg de peso y de 1150 mg para uno de 80 kg. Independientemente del peso corporal, la dosis diaria máxima no debe exceder los 1200 mg. El volumen de la solución de infusión se calcula individualmente, teniendo en cuenta las enfermedades concomitantes y el estado del paciente, y oscila en promedio entre 1-1,5 litros por día.
3. En casos individuales, el medicamento puede administrarse mediante inyección intravenosa de 5 ml (100 mg). La inyección debe realizarse lentamente, durante 5 minutos, con el paciente en posición supina.

La duración del tratamiento parenteral la determina el médico responsable. Una vez que mejore el estado del paciente, se recomienda continuar el tratamiento con la forma oral de pentoxifilina.

Instrucciones para el manejo de la ampolla:

1. Separar una ampolla del bloque y agitarla sujetándola por el cuello (Fig. 1).
2. Presionar la ampolla con la mano (sin que se escape el medicamento) y, mediante movimientos giratorios, romper y separar la cabeza (Fig. 2).
3. Inmediatamente conectar la jeringa al orificio formado en la ampolla (Fig. 3).
4. Dar la vuelta a la ampolla e introducir lentamente su contenido en la jeringa (Fig. 4).
5. Colocar la aguja en la jeringa.

Fig. 1 Fig. 2 Fig. 3 Fig. 4

Niños.

No utilizar.

Sobredosis.

Síntomas. Los síntomas iniciales de sobredosis aguda con pentoxifilina son náuseas, mareo o hipotensión arterial. Además, pueden presentarse otros síntomas como fiebre, excitación, sensación de calor (sofocos), taquicardia, pérdida de conciencia, arreflexia, arritmia, convulsiones tónico-clónicas y vómitos de color similar al poso de café, indicativo de hemorragia gastrointestinal.

Tratamiento. Para el tratamiento de la sobredosis aguda y la prevención de complicaciones, es necesario un monitoreo médico intensivo general y específico, así como la implementación de medidas terapéuticas.

Reacciones adversas.

Indicadores de laboratorio: aumento de los niveles de transaminasas.

Cardíacas: arritmia, taquicardia, angina de pecho, disminución de la presión arterial, aumento de la presión arterial.

Del sistema sanguíneo y linfático: trombocitopenia con púrpura trombocitopénica y anemia aplásica (interrupción parcial o total de la formación de todas las células sanguíneas, pancitopenia), que puede tener consecuencias fatales, leucopenia/neutropenia.

Del sistema nervioso: mareo, dolor de cabeza, meningitis aséptica, temblor, parestesia, convulsiones.

Del tracto gastrointestinal: trastornos gastrointestinales, sensación de presión en el estómago, flatulencia, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, hipersialorrea.

De la piel y del tejido subcutáneo: picazón, enrojecimiento de la piel y urticaria, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), síndrome de Stevens-Johnson, erupción cutánea.

Vasculares: sensación de calor (sofocos), hemorragias, edemas periféricos.

Del sistema inmunitario: reacciones anafilácticas, reacciones anafilactoides, angioedema, broncoespasmo y shock anafiláctico.

Del hígado y de las vías biliares: colestasis intrahepática.

Trastornos psíquicos: excitación y alteraciones del sueño, alucinaciones.

Oftálmicas: alteraciones visuales, conjuntivitis, hemorragias en la retina, desprendimiento de retina.

Trastornos generales: hipoglucemia, sudoración excesiva, aumento de la temperatura corporal.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

2,5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

El medicamento no debe mezclarse en un mismo recipiente con otras soluciones, salvo que se indique expresamente en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Envase.

5 ml en ampolla de polietileno. Cajas de cartón con 5 o 50 ampollas.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

S.L. «FARMASEL».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 07408, región de Kiev, distrito de Brovary, poblado de Kvítneve, calle Prorizna, 3.