Валдикардин

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ВАЛДИКАРДИН (VALDICARDIN)

Состав:

Действующие вещества: фенобарбитал, этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты;

1 мл раствора (24 капли) содержит фенобарбитала – 18,4 мг, этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты – 18,4 мг;

Вспомогательные вещества: масло мяты перечной; масло хмеля; цитрат натрия; кислота лимонная, моногидрат; этанол 96 %; вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: бесцветная жидкость со специфическим ароматическим запахом и горьким вкусом. Допускается опалесценция.

Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные средства. Барбитураты в комбинации с препаратами других групп. Код АТХ N05C B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Вальдикардин — комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал и этилбромизовалерианат (этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты). В зависимости от дозы обе эти субстанции оказывают седативное, снотворное действие, а в высоких дозах — наркотическое действие. Как и другие производные барбитуровой кислоты, фенобарбитал угнетает ингибиторную систему ретикулярной формации. Этилбромизовалерианат проявляет как спазмолитические, так и седативные свойства. При концентрации, содержащейся в Вальдикардине, этилбромизовалерианат действует как синергист фенобарбитала (быстрое наступление эффективности).

Фармакокинетика.

Фенобарбитал быстро всасывается (непосредственно в желудке). Примерно 35 % его связывается с белками плазмы крови, несвязанная часть фильтруется в почках. Реабсорбция происходит при низком уровне pH. Обратная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Около 30 % фенобарбитала выводится с мочой в неизменённом виде, и лишь небольшая часть окисляется в печени. При длительном применении происходит накопление активного вещества в плазме крови, а также индукция печеночных ферментов. В результате этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром в этилбромизовалерианате выводится из организма очень медленно. При длительном применении препарата происходит его накопление в ЦНС, что приводит к хроническому бромизму.

Клинические характеристики.

Показания.

• Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы;
• неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха;
• психосоматически обусловленная тревожность;
• состояния возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями;
• нарушения засыпания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, брому. Острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени и почек, сахарный диабет, депрессия, миастения. Лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при алкоголизме, медикаментозной и наркотической зависимости (в том числе в анамнезе); при респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивном синдроме, выраженной артериальной гипотензии, при остром инфаркте миокарда; при депрессивных расстройствах со склонностью пациента к суицидальному поведению.

Период беременности и лактации. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении препарата вместе с другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление действия (седативно-снотворного эффекта), что может сопровождаться угнетением дыхания. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов. Алкоголь усиливает действие препарата и может увеличивать его токсичность.

Действие лекарственного средства усиливается на фоне применения препаратов вальпроевой кислоты.

Фенобарбитал, входящий в состав Валдикарина, может индуцировать ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарств, метаболизирующихся ферментами печени (включая парацетамол, салицилаты, непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противосудорожные, психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), гормональные (эстрогены, прогестогены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммунодепрессивные (глюкокортикостероиды, циклоспорин, цитостатики), антиаритмические, антигипертензивные (β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов), пероральные гипогликемические средства и др.), вследствие чего эффективность этих лекарств будет снижаться. Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта.

Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала.

При применении вместе с препаратами золота повышается риск поражения почек.

При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения.

Одновременное применение препаратов, содержащих фенобарбитал, с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов.

Лекарственное средство повышает токсичность метотрексата.

Особенности применения.

Опасные для жизни кожные реакции при синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе были зарегистрированы при применении фенобарбитала. Поэтому при появлении характерных симптомов этих состояний (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с образованием пузырей, и поражение слизистых оболочек) применение препарата Валдикардин следует немедленно прекратить, а в дальнейшем ни в коем случае не применять лекарственные средства, содержащие фенобарбитал. Риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла является наибольшим в первые недели лечения. Ранняя диагностика и немедленное прекращение применения препарата, который мог вызвать симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза, позволяют достичь наилучших результатов в лечении.

В случае, если боль в области сердца не исчезает после приема лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. С осторожностью назначают при гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, декомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелом течении артериальной гипотензии и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Не рекомендуется длительное применение Валдикарина из-за опасности накопления брома в организме и развития бромизма.

Постоянное длительное применение препарата может привести к привыканию, лекарственной зависимости, абстинентному синдрому, а резкая отмена — к синдрому отмены. Длительное применение препарата иногда сопровождается усилением психодинамической активности вместо ожидаемой седации.

Валдикардин содержит 55 % об. этанола (спирта).

Минимальная доза препарата (18 капель) содержит 325,57 мг этанола, что эквивалентно 8,25 мл пива или 3,44 мл вина в дозе. Вреден для пациентов, страдающих алкоголизмом. Применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени и у больных эпилепсией.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Валдикардин снижает скорость реакции. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы.

Назначают взрослым.

Применяют внутрь во время еды, разводя разовую дозу небольшим количеством жидкости.

Обычная дозировка — по 18–24 капли 3 раза в сутки; если у пациента бессонница, дозу можно увеличить до 36 капель.

Продолжительность применения препарата определяет врач.

Дети.

Опыт применения препарата для лечения детей отсутствует, поэтому лекарственное средство не следует применять в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы.

Острые (от лёгких до среднетяжёлых) отравления барбитуратами:

головокружение, утомление, вплоть до глубокого сна, от которого пациента невозможно разбудить.

Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности: ангионевротический отёк, крапивница, зуд, сыпь.

Острое тяжёлое отравление:

глубокая кома, сопровождающаяся тканевой гипоксией, поверхностное дыхание, сначала учащённое, затем замедленное дыхание, учащённое сердцебиение, сердечная аритмия, низкое артериальное давление, брадикардия, сосудистый коллапс, ослабление или потеря рефлексов, нистагм, головная боль, тошнота, слабость, нарушения сердечной деятельности, снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза.

При отсутствии лечения отравления возможен летальный исход в результате сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отёка лёгких.

Длительный приём препаратов, содержащих бром, может привести к бромизму, который характеризуется следующими симптомами: спутанность сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акне или пурпура.

Лечение.

Случаи острого отравления Валдикардином следует лечить так же, как и отравления другими снотворными средствами и барбитуратами, в зависимости от тяжести симптомов отравления. Пациента необходимо перевести в отделение интенсивной терапии. Требуется стабилизация и нормализация дыхания и кровообращения. Дыхательная недостаточность устраняется путём проведения искусственной вентиляции лёгких, шок купируется введением плазмы и плазмозаменителей. В случае, если с момента приёма прошло много времени, необходимо промывание желудка (в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и сульфата натрия). С целью ускоренного выведения барбитурата из организма возможно проведение форсированного диуреза щелочами, а также гемодиализа и/или гемоперфузии.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества раствора поваренной соли с одновременным введением салуретических средств.

При возникновении реакций гиперчувствительности назначить десенсибилизирующие лекарственные средства.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций указана по следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Длительный приём препаратов, содержащих бром, может привести к бромизму, который характеризуется следующими симптомами: угнетение центральной нервной системы, депрессивное настроение, спутанность сознания, атаксия, апатия, конъюнктивит, ринит, слезотечение, акне или пурпура.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 мл или по 50 мл во флаконе; по 1 флакону в упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта – 20 мл, по рецепту – 50 мл.

Производитель.

ООО «ДКП «Фармацевтическая фабрика».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишевка, ул. Корольова, д. 4.