Valdicardin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE VALDICARDIN (VALDICARDIN)

Composizione:

Principi attivi: fenobarbitale, etere etilico dell'acido α-bromo-isovalerianico;

1 ml di soluzione (24 gocce) contiene fenobarbitale – 18,4 mg, etere etilico dell'acido α-bromo-isovalerianico – 18,4 mg;

Eccipienti: olio di menta piperita; olio di luppolo; citrato di sodio; acido citrico, monoidrato; etanolo 96%; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gocce orali.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido incolore con odore aromatico caratteristico e sapore amaro. È ammessa opalescenza.

Gruppo farmacoterapeutico. Ipnotici e sedativi. Barbitali in combinazione con medicinali di altri gruppi. Codice ATC N05C B02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Valdicardin è un medicinale combinato contenente fenobarbitale ed etilbromisovalerianato (etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico). In base alla dose, entrambe queste sostanze esercitano un effetto sedativo e ipnotico, mentre in dosi elevate producono un'azione narcotica. Come altri derivati dell'acido barbiturico, il fenobarbitale inibisce il sistema inibitorio della formazione reticolare. L'etilbromisovalerianato manifesta sia proprietà spasmolitiche che sedative. Alla concentrazione presente in Valdicardin, l'etilbromisovalerianato agisce come sinergista del fenobarbitale (rapida insorgenza dell'efficacia).

Farmacocinetica.

Il fenobarbitale viene rapidamente assorbito (già nello stomaco). Circa il 35% si lega alle proteine plasmatiche; la parte non legata viene filtrata nei reni. Il riassorbimento avviene in condizioni di pH basso. La diffusione inversa non si verifica grazie all'alkalinità delle urine. Circa il 30% del fenobarbitale viene escreto inalterato con le urine, mentre solo una piccola parte viene ossidata nel fegato. Con l'uso prolungato si verifica un accumulo della sostanza attiva nel plasma e l'induzione degli enzimi epatici. Come risultato di questa induzione, si accelera il processo di ossidazione del fenobarbitale e di altri farmaci.

Il bromo contenuto nell'etilbromisovalerianato viene eliminato molto lentamente dall'organismo. Se il medicinale viene utilizzato per un lungo periodo, si verifica un suo accumulo nel sistema nervoso centrale, portando ad un'intossicazione cronica da bromo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Disturbi funzionali del sistema cardiovascolare;
• nevrosi accompagnate da aumentata irritabilità e sensazione di paura;
• ansia di origine psicosomatica;
• stati di eccitazione con marcati sintomi vegetativi;
• disturbi dell’addormentamento.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, al bromo. Porfiria epatica acuta, gravi alterazioni della funzionalità epatica e renale, diabete mellito, depressione, miastenia. I medicinali contenenti fenobarbitale sono controindicati nell’alcolismo, nelle dipendenze da farmaci e sostanze stupefacenti (anche anamnesticamente accertate); nelle malattie respiratorie con dispnea, nel sindrome ostruttivo, nell’ipotensione arteriosa marcata, nell’infarto miocardico acuto; nei disturbi depressivi con tendenza al comportamento suicidario.

Periodo di gravidanza e allattamento. Età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Durante l’uso del medicinale insieme ad altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, è possibile un potenziamento reciproco dell’effetto (effetto sedativo-ipnotico), che può essere accompagnato da depressione respiratoria. Il fenobarbitale potenzia l’effetto degli analgesici, anestetici, agenti anestetici, neurolettici e tranquillanti. L’alcol potenzia l’effetto del medicinale e può aumentarne la tossicità.

L’effetto del medicinale viene potenziato durante il trattamento con farmaci a base di acido valproico.

Il fenobarbitale, componente di Valdicardin, può indurre gli enzimi epatici e, di conseguenza, accelerare il metabolismo di alcuni farmaci metabolizzati dagli enzimi epatici (inclusi paracetamolo, salicilati, anticoagulanti indiretti, glicosidi cardiaci (digossina), agenti antimicrobici (cloramfenicolo, doxiciclina, metronidazolo, rifampicina), antivirali, antimicotici (griseofulvina, itraconazolo), antiepilettici (anticonvulsivanti), psicotropi (antidepressivi triciclici, clonazepam), ormonali (estrogeni, progestinici, corticosteroidi, ormoni tiroidei), immunosoppressori (glucocorticosteroidi, ciclosporina, citostatici), antiaritmici, antipertensivi (beta-bloccanti, bloccanti dei canali del calcio), farmaci ipoglicemizzanti orali, ecc.), riducendone così l’efficacia. Il fenobarbitale può accelerare il metabolismo dei contraccettivi orali, determinando la perdita del loro effetto.

Gli inibitori della MAO prolungano l’effetto del fenobarbitale. La rifampicina può ridurre l’effetto del fenobarbitale.

L’uso concomitante con farmaci a base d’oro aumenta il rischio di danno renale.

Con l’uso prolungato contemporaneo con farmaci antiinfiammatori non steroidei esiste il rischio di sviluppare ulcere gastriche e sanguinamenti.

L’associazione di farmaci contenenti fenobarbitale con la zidovudina aumenta la tossicità di entrambi i medicinali.

Il medicinale aumenta la tossicità del metotrexato.

Caratteristiche di impiego.

Sono state segnalate reazioni cutanee potenzialmente letali come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica durante l'uso di fenobarbitale. Pertanto, in caso di comparsa di sintomi caratteristici (ad esempio, eruzione cutanea progressiva, spesso con formazione di bolle, e interessamento delle mucose), l'uso del medicinale Valdicardin deve essere interrotto immediatamente e in futuro non devono essere assolutamente utilizzati farmaci contenenti fenobarbitale. Il rischio di sviluppare la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell è maggiore nelle prime settimane di trattamento. Una diagnosi precoce e l'interruzione immediata del farmaco sospettato di aver causato i sintomi della sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica permettono di ottenere i migliori risultati terapeutici.

In caso di dolore toracico che non si attenua dopo l'assunzione del medicinale, è necessario consultare un medico per escludere un sindrome coronarica acuta. Il medicinale deve essere somministrato con cautela in caso di ipercinesia, ipertiroidismo, ipofunzione surrenale, insufficienza cardiaca non compensata, ipotensione arteriosa grave e dolore cronico persistente, nonché in caso di intossicazione acuta da farmaci.

Non è raccomandato l'uso prolungato di Valdicardin a causa del rischio di accumulo di bromo nell'organismo e dello sviluppo di intossicazione da bromo.

L'uso prolungato e continuativo del medicinale può causare abitudine, dipendenza farmacologica e sindrome da astinenza; l'interruzione improvvisa del trattamento può provocare il cosiddetto "sindrome da sospensione". L'uso prolungato del medicinale può talvolta causare un aumento dell'attività psicodinamica anziché l'effetto sedativo atteso.

Valdicardin contiene il 55% vol. di etanolo (alcol).

La dose minima del medicinale (18 gocce) contiene 325,57 mg di etanolo, equivalente a 8,25 ml di birra o 3,44 ml di vino. È dannoso per i pazienti affetti da alcolismo. Deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie epatiche e nei pazienti affetti da epilessia.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non usare durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.

Valdicardin riduce la velocità di reazione. I pazienti che assumono questo medicinale devono astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata attenzione e una rapida reazione psicomotoria.

Modalità e dosaggio d'uso.

Si somministra agli adulti.

Si assume per via orale durante i pasti, diluendo la dose singola in una piccola quantità di liquido.

Il dosaggio abituale è di 18-24 gocce tre volte al giorno; in caso di insonnia nel paziente, la dose può essere aumentata fino a 36 gocce.

La durata del trattamento è stabilita dal medico.

Neonati e bambini.

Non esistono dati sull'uso del medicinale in pediatria; pertanto, il prodotto non deve essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Manifestazioni.

Avvelenamento acuto da barbiturici da lieve a moderato:

capogiri, affaticamento, fino ad un sonno profondo dal quale il paziente non può essere svegliato.

Possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità: edema angioneurotico, orticaria, prurito, eruzioni cutanee.

Avvelenamento acuto grave:

coma profondo associato ad ipossia tissutale, respirazione superficiale, inizialmente accelerata e successivamente rallentata, tachicardia, aritmia cardiaca, pressione arteriosa bassa, bradicardia, collasso vascolare, riduzione o perdita dei riflessi, nistagmo, cefalea, nausea, debolezza, disturbi della funzione cardiaca, riduzione della temperatura corporea, rallentamento del polso, riduzione della diuresi.

Se non trattato, l'avvelenamento può portare al decesso a causa di insufficienza circolatoria, paralisi respiratoria o edema polmonare.

L'assunzione prolungata di farmaci contenenti bromo può causare un avvelenamento da bromo, caratterizzato dai seguenti sintomi: stato confusionale, atassia, apatia, umore depressivo, congiuntivite, raffreddore, acne o porpora.

Trattamento.

I casi di avvelenamento acuto da Valdicardin devono essere trattati come quelli da altri ipnotici e barbiturici, in base alla gravità dei sintomi. Il paziente deve essere ricoverato in terapia intensiva. Occorre stabilizzare e normalizzare la funzione respiratoria e circolatoria. L'insufficienza respiratoria viene trattata mediante ventilazione artificiale; lo shock viene contrastato con infusioni di plasma e di sostituti del plasma. Se è trascorso molto tempo dal momento dell'ingestione, è necessario praticare una lavanda gastrica (introducendo nello stomaco 10 g di polvere di carbone attivo e solfato di sodio). Per accelerare l'eliminazione del barbiturico dall'organismo, si può effettuare una diuresi forzata alcalina, nonché emodialisi e/o emoperfusione.

Trattamento dell'avvelenamento da bromo: l'eliminazione degli ioni bromuro dall'organismo può essere accelerata mediante somministrazione di una notevole quantità di soluzione di sale da cucina (cloruro di sodio), associata all'uso di diuretici saluretici.

In caso di reazioni di ipersensibilità, somministrare farmaci desensibilizzanti.

Effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è riportata secondo la seguente classificazione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Il prolungato uso di medicinali contenenti bromo può provocare bromismo, caratterizzato dai seguenti sintomi: depressione del sistema nervoso centrale, umore depressivo, confusione mentale, atassia, apatia, congiuntivite, rinite, lacrimazione, acne o porpora.

Periodo di validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

20 ml o 50 ml in flacone; 1 flacone per confezione.

Categoria di vendita. Senza ricetta medica – 20 ml, con ricetta medica – 50 ml.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «DKP "Fabbrica farmaceutica"».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 12430, regione di Zhytomyr, distretto di Zhytomyr, villaggio di Stanishivka, via Koroleva, n. 4.