Valdikardin

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU VALDICARDIN (VALDICARDIN)

Skład:

Substancje czynne: fenobarbital, etylowy eter kwasu α-bromowalerianowego;

1 ml roztworu (24 krople) zawiera fenobarbitalu – 18,4 mg, etylowego eteru kwasu α-bromowalerianowego – 18,4 mg;

Substancje pomocnicze: olejek miętowy; olejek chmielowy; cytrynian sodu; kwas cytrynowy, monohydrat; etanol 96 %; woda oczyszczona.

Postać leku. Kropel do przyjmowania doustnie.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: bezbarwna ciecz o charakterystycznym aromatycznym zapachu i gorzkim smaku. Dopuszczalne jest pojawienie się odblasków światła (opalescencja).

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki nasenne i uspokajające. Barbiturany w połączeniu z lekami innych grup. Kod ATX N05C B02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Valdikardin – lek kombinowany zawierający fenylobarbital i etylobromizowalerianian (eter etylowy α-bromowalerianowego kwasu). W zależności od dawki obie te substancje wykazują działanie uspokajające i nasenne, a w dawkach wysokich – działanie narkotyczne. Podobnie jak inne pochodne kwasu barbiturowego, fenylobarbital hamuje inhibitorową część formacji siatkowatej. Etylobromizowalerianian wykazuje zarówno działanie przeciwwstrząsowe, jak i uspokajające. W stężeniu występującym w Valdikardinie etylobromizowalerianian działa jako synergista fenylobarbitalu (szybkie wystąpienie efektu terapeutycznego).

Farmakokinetyka.

Fenylobarbital jest szybko wchłaniany (bezpośrednio w żołądku). Oколо 35 % wiąże się z białkami osocza krwi; część niezwiązana z białkami jest filtrowana w nerkach. Reabsorpcja zachodzi przy niskim poziomie pH. Dyfuzja wsteczna nie zachodzi dzięki zasadowości moczu. Oколо 30 % fenylobarbitalu wydzielane jest w postaci niezmienionej z moczem, a jedynie niewielka część jest utleniana w wątrobie. Przy długotrwałym stosowaniu następuje kumulacja substancji czynnej w osoczu krwi, a także indukcja enzymów wątrobowych. W wyniku tej indukcji przyspiesza się proces utleniania fenylobarbitalu oraz innych leków.

Brom zawarty w etylobromizowalerianianie jest bardzo powoli wydzielany z organizmu. Przy długotrwałym stosowaniu leku dochodzi do jego kumulacji w OUN, co prowadzi do przewlekłego zatrucia bromem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Funkcjonalne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego;
• zaburzenia nerwicowe towarzyszące podwyższonej pobudliwości i uczuciu lęku;
• uzasadnione psychosomatycznie lęki;
• stany pobudzenia z wyraźnymi objawami wegetatywnymi;
• zaburzenia zasypiania.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, brom. Ostra porfiria wątrobowo, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, cukrzyca, depresja, miastenia. Leki zawierające fenylobarbital są przeciwwskazane w alkoholizmie, uzależnieniach od leków i środków odurzających (również w wywiadzie); w chorobach układu oddechowego z dusznością, zespole obturacyjnym, wyraźnej hipotensji tętniczej, w ostrym zawałcie mięśnia sercowego; w zaburzeniach depresyjnych z skłonnością pacjenta do zachowań samobójczych.

Okres ciąży i karmienia piersią. Wiek dziecięcy.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Podczas stosowania leku w połączeniu z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy możliwe jest wzajemne wzmocnienie działania (efektu uspokajająco-sennotwórczego), co może towarzyszyć hamowaniu oddychania. Fenylobarbital wzmocnia działanie środków przeciwbólowych, środków znieczulających, leków do znieczwienia, neuroleptyków, środków uspokajających. Alkohol wzmocnia działanie leku i może zwiększać jego toksyczność.

Działanie leku wzmocnia się podczas stosowania leków zawierających kwas walproinowy.

Fenylobarbital, będący składnikiem Valdikardinu, może indukować enzymy wątrobowe i w związku z tym może przyspieszać metabolizm niektórych leków metabolizowanych przez enzymy wątrobowe (w tym paracetamol, salicylany, leki przeciwkrzepliwe pośrednie, glikozydy nasercowe (digoksyna), środki przeciwbakteryjne (chloramfenikol, doksycyklina, metronidazol, ryfampicyna), leki przeciwwirusowe, przeciwbłonkowe (griseofulwina, itrakonazol), przeciwpadaczkowe (przeciwdrgawkowe), psychotropowe (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, klonazepam), hormonalne (estrogeny, progestogeny, kortykosteroidy, hormony tarczycy), immunosupresyjne (glukokortykosteroidy, cyklosporyna, cytotoksyczne), przeciwarytmiczne, przeciw nadciśnieniowe (β-blokery, blokery kanałów wapniowych), doustne leki obniżające poziom cukru we krwi itp.), co prowadzi do obniżenia skuteczności tych leków. Fenylobarbital może przyspieszać metabolizm doustnych środków antykoncepcyjnych, co prowadzi do utraty ich działania.

Inhibitory MAO wydłużają działanie fenylobarbitalu. Ryfampicyna może obniżać działanie fenylobarbitalu.

Podczas stosowania w połączeniu z lekami zawierającymi złoto zwiększa się ryzyko uszkodzenia nerek.

Podczas długotrwałego jednoczesnego stosowania z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi istnieje ryzyko powstawania wrzodów żołądka i krwawień.

Jednoczesne stosowanie leków zawierających fenylobarbital i zydowudyny wzmocnia toksyczność obu leków.

Lek zwiększa toksyczność metotreksatu.

Szczególne środki ostrożności.

Zarejestrowano zagrożujące życie reakcje skórne w zespole Stevensa-Johnsona i toksycznym zespole martwicy nabłonka przy stosowaniu fenobarbitalu. Dlatego w przypadku wystąpienia charakterystycznych objawów (np. postępujące wysypki skórne, często z pęcherzami, oraz uszkodzenia błon śluzowych) należy natychmiast przerwać stosowanie leku Valdikardin i w przyszłości nigdy nie stosować leków zawierających fenobarbital. Ryzyko rozwoju zespołu Stevensa-Johnsona i zespołu Lyella jest największe w pierwszych tygodniach leczenia. Wczesna diagnoza i natychmiastowe przerwanie stosowania leku, który mógł spowodować objawy zespołu Stevensa-Johnsona lub toksycznej martwicy nabłonka, umożliwia osiągnięcie najlepszych rezultatów leczenia.

W przypadku, gdy ból w okolicy serca nie ustępuje po przyjęciu leku, należy skonsultować się z lekarzem w celu wykluczenia ostrzego zespołu wieńcowego. Ostrożnie należy stosować lek u pacjentów z hiperkinezą, nadczynnością tarczycy, niedoczynnością kory nadnerczy, niestabilną niewydolnością serca, ciężkim przebiegiem nadciśnienia tętniczego i trwającym bólem, a także w ostrym zatruciu lekami.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania Valdikardinu ze względu na ryzyko gromadzenia się bromu w organizmie i rozwój zatrucia bromem.

Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia, uzależnienia od leków i zespołu abstynencyjnego, a nagłe przerwanie stosowania – do zespołu odstawienia. Długotrwałe stosowanie leku może czasem prowadzić do nasilenia się aktywności psychoruchowej zamiast oczekiwanego działania uspokajającego.

Valdikardin zawiera 55 % obj. etanolu (alkoholu).

Minimalna dawka leku (18 kropli) zawiera 325,57 mg etanolu, co odpowiada 8,25 ml piwa lub 3,44 ml wina. Może być szkodliwy dla pacjentów z alkoholizmem. Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami wątroby i u chorych na padaczkę.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Sposobność wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub obsługi innych urządzeń.

Valdikardin osłabia szybkość reakcji. Pacjenci przyjmujący ten lek powinni powstrzymywać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi oraz szybkości reakcji psychicznych i ruchowych.

Sposób stosowania i dawki.

Przeznaczony dla dorosłych.

Stosuje się doustnie podczas jedzenia, rozpuszczając pojedynczą dawkę w niewielkiej ilości płynu.

Zwykła dawka to 18–24 krople 3 razy na dobę; jeśli pacjent cierpi na bezsenność, dawkę można zwiększyć do 36 kropli.

Czas trwania stosowania leku określa lekarz.

Dzieci.

Brak doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci, dlatego nie należy go stosować w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy.

Ostre zatrucie barbituranami (od lekkich do umiarkowanie ciężkich):

zawroty głowy, zmęczenie, a nawet głęboki sen, z którego nie można obudzić pacjenta.

Możliwe reakcje nadwrażliwości: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka.

Ostre, ciężkie zatrucie:

głęboka śpiączka towarzysząca hipoksji tkanek, powierzchowne oddychanie, początkowo przyśpieszone, następnie zwolnione oddychanie, przyspieszone bicie serca, arytmię serca, niskie ciśnienie tętnicze, bradykardię, kolaps naczyniowy, osłabienie lub utratę odruchów, niestagmę, ból głowy, nudności, osłabienie, zaburzenia czynności serca, obniżenie temperatury ciała, zwolnienie pulsu, zmniejszenie diurezy.

Jeśli zatrucie nie zostanie leczone, możliwy jest zgon spowodowany niewydolnością naczyń krwionośnych, porażeniem oddechowym lub obrzękiem płuc.

Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających brom może prowadzić do zatrucia bromem, które charakteryzuje się następującymi objawami: stany dezorientacji, ataksja, apatia, nastrój depresyjny, zapalenie spojówek, przeziębienie, trądzik lub purpura.

Leczenie.

Ostre zatrucie Valdikardinem należy leczyć tak samo jak zatrucie innymi środkami nasennymi i barbituranami, w zależności od ciężkości objawów zatrucia. Pacjenta należy przewieźć do oddziału intensywnej terapii. Oddychanie i krążenie wymagają ustabilizowania i normalizacji. Niewydolność oddechową przezwycięża się poprzez sztuczne oddychanie, a wstrząs lekuje się wlewem osocza i substytutów osocza. W przypadku gdy od przyjęcia minęło dużo czasu, należy przepłukać żołądek (do żołądka wprowadza się 10 g proszku węgla aktywnego i siarczanu sodu). W celu szybkiego usunięcia barbituranu z organizmu można przeprowadzić wymuszone wyprowadzenie moczem z zastosowaniem zasad, a także hemodializę i/lub hemoperfuzję.

Leczenie zatrucia bromem: wyprowadzenie jonów bromu z organizmu można przyspieszyć poprzez podanie dużej ilości roztworu soli kuchennej w połączeniu z podaniem środków saluretycznych.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy podać leki odwrażliwiające.

Niepożądane działania.

Częstość występowania niepożądanych działań podano zgodnie z następującą klasyfikacją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), bardzo rzadko (≥1/10000, <1/1000), niezwykle rzadko (<1/10000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

• Długotrwałe stosowanie leków *zawierających bromek może prowadzić do zatrucia bromkiem, które charakteryzuje się takimi objawami: depresja układu nerwowego, nastrój depresyjny, dezorientacja, ataksja, apatia, zapalenie spojówek, zapalenie nosa, nadmierne łzawienie, trądzik lub purpura.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 20 ml lub po 50 ml w butelce; po 1 butelce w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Bez recepty – 20 ml, na receptę – 50 ml.

Producent.

TOO „DKP „Fabryka Farmaceutyczna”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 12430, obwód żytomierski, rejon żytomierski, wieś Staniszówka, ul. Kołłorowa, nr 4.