Уримак

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства урИмак (URIMAC)

Состав:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

вспомогательные вещества: полисорбат 80, триацетин, дисперсия метакрилатного сополимера, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, капсула желатиновая: желатин, индигокармин (Е 132), оксид железа черный (Е 172), оксид железа красный (Е 172), оксид железа желтый (Е 172), диоксид титана (Е 171), натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма. Твердые капсулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 2 с непрозрачной крышечкой коричнево-зеленого цвета и непрозрачным корпусом оранжевого цвета, с надписями: «CL 23» — на крышечке и «0,4» — на корпусе капсул, содержащие сыпучие сферические гранулы от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в урологии. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа1-адренергических рецепторов.

Код АТХ G04С А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гидрохлорид тамсулозина избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические
α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшает отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночной период, императивные позывы к мочеиспусканию).

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели от начала приёма препарата. Эти эффекты сохраняются длительное время при длительном лечении и в значительной степени предотвращают необходимость проведения хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов способны снижать артериальное давление за счёт уменьшения периферического сосудистого тонуса. При проведении исследований гидрохлорида тамсулозина не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления.

Фармакокинетика.

Всасывание. Тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приёма пищи. Однородность всасывания достигается в том случае, если пациент принимает гидрохлорид тамсулозина в одно и то же время после приёма пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приёма однократной дозы гидрохлорида тамсулозина после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а стабильная концентрация формируется к 5-м суткам после ежедневного приёма препарата. При этом максимальная концентрация составляет примерно на две трети выше, чем после приёма однократной дозы.

Распределение. У мужчин тамсулозин связывается с белками плазмы крови примерно на 99 %. Объём распределения препарата незначителен (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Гидрохлорид тамсулозина не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде.

Элиминация. Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9 % от дозы остаётся в виде неизменённого действующего вещества.

После однократного приёма дозы гидрохлорида тамсулозина после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно составляют примерно 10 и 13 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тамсулозину гидрохлориду, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению действия тамсулозина гидрохлорида. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению максимальной концентрации (С_max) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2,2 и 2,8 раза соответственно.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению С_max и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако это не является клинически значимым.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации со сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации со сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другими α₁-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при использовании препарата возможно снижение артериального давления, которое иногда может привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед началом лечения препаратом следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы. При необходимости также проводят тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через равные промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) следует с особой осторожностью, поскольку клинические исследования с применением тамсулозина гидрохлорида у таких пациентов не проводились.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У некоторых пациентов, принимавших тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции.

Как правило, за 1–2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на данный момент точно не установлены.

О синдроме атонической зрачка сообщали также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина за длительное время до проведения хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам перед плановой операцией по поводу катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны выяснить, принимал (или принимает) ли пациент тамсулозин, с целью предотвращения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозин гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Иногда можно обнаружить остатки таблетки в кале.

Сообщали о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять женщинам.

Фертильность.

При клинических исследованиях тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводились. Однако пациентов следует предупредить о возможности возникновения головокружения, потери сознания.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака; капсулу следует глотать целиком, не разжёвывать, поскольку это может нарушить модифицированное высвобождение активного компонента; запивать молоком или водой (примерно 150 мл), находясь в вертикальном или сидячем положении.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренной и среднетяжелой печеночной недостаточностью также коррекция дозы не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Дети.

Препарат не применять у детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей в возрасте до 18 лет не изучались.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка тамсулозина гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует уложить в горизонтальное положение. Если эти меры не помогают, рекомендуется применение плазмозаменителей и, при необходимости, сосудосуживающих препаратов. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Гемодиализ вряд ли будет эффективен, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Могут помочь меры, направленные на предотвращение всасывания, например, вызывание рвоты. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также применить активированный уголь и осмотический слабительный агент, например, сульфат натрия.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, экссудативный дерматит, реакция фоточувствительности.

Со стороны половой системы: приапизм; нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции.

Со стороны органов зрения: помутнение зрения, нарушение зрения.

Общие нарушения: астения.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженной зрачка) во время операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительно принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Послерегистрационный опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку мировой послерегистрационный опыт является источником вышеуказанных спонтанных сообщений, частоту случаев и роль тамсулозина в них достоверно установить невозможно.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виледж Тхеда, ПО Лодхимайра, Техсил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 174101, Индия.