Urimax

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO URIMAC (URIMAC)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de tamsulosina;

1 cápsula contiene 0,4 mg de clorhidrato de tamsulosina;

Sustancias auxiliares: polisorbato 80, triacetina, dispersión de copolímero de metacrilato, laurilsulfato de sodio, celulosa microcristalina, estearato de calcio, cápsula de gelatina: gelatina, indigocarmín (E 132), óxido de hierro negro (E 172), óxido de hierro rojo (E 172), óxido de hierro amarillo (E 172), dióxido de titanio (E 171), laurilsulfato de sodio.

Forma farmacéutica. Cápsulas de liberación prolongada, sólidas.

Propiedades físico-químicas principales: cápsulas duras de gelatina opaca número 2, con tapa marrón-verdosa y cuerpo naranja opaco, con impresiones: «CL 23» en la tapa y «0,4» en el cuerpo de la cápsula, que contienen gránulos esféricos de color blanco a casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en urología. Medicamentos empleados en la hiperplasia benigna de próstata. Antagonistas de los receptores alfa1-adrenérgicos.

Código ATC: G04C A02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El clorhidrato de tamsulosina bloquea selectiva y competitivamente los receptores α1-adrenérgicos postsinápticos, especialmente los subtipos α1A y α1D, localizados en la musculatura lisa de la próstata, el cuello de la vejiga urinaria y la porción prostática de la uretra. Esto reduce el tono de la musculatura lisa de la próstata, el cuello de la vejiga urinaria y la porción prostática de la uretra, mejorando así el flujo urinario. Simultáneamente, disminuyen los síntomas obstructivos e irritativos asociados con la hiperplasia benigna de próstata (dificultad para iniciar la micción, debilitamiento del chorro urinario, goteo tras la micción, sensación de vaciamiento incompleto de la vejiga, frecuencia urinaria, micción nocturna y urgencia miccional).

Por lo general, el efecto terapéutico se desarrolla tras 2 semanas desde el inicio del tratamiento. Estos efectos se mantienen durante mucho tiempo con tratamiento prolongado y reducen considerablemente la necesidad de intervención quirúrgica o cateterización.

Los antagonistas de los receptores α1-adrenérgicos tienen la capacidad de reducir la presión arterial mediante la disminución del tono vascular periférico. Sin embargo, durante los estudios clínicos con clorhidrato de tamsulosina no se observó una reducción clínicamente significativa de la presión arterial.

Farmacocinética.

Absorción. La tamsulosina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, y su biodisponibilidad es casi del 100 %. La absorción de tamsulosina es algo más lenta tras la ingestión de alimentos. La uniformidad de la absorción se logra cuando el paciente toma clorhidrato de tamsulosina a la misma hora después de las comidas. La farmacocinética de la tamsulosina es de carácter lineal.

Tras la administración de una dosis única de clorhidrato de tamsulosina después de comer, la concentración máxima en plasma se alcanza aproximadamente a las 6 horas, y la concentración en estado de equilibrio se alcanza al quinto día de administración diaria del fármaco. En estas condiciones, la concentración máxima es aproximadamente dos tercios superior a la alcanzada tras una dosis única.

• Distribución.* En hombres, la tamsulosina se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 99 %. El volumen de distribución del fármaco es pequeño (aproximadamente 0,2 l/kg).

Metabolismo. El clorhidrato de tamsulosina no sufre el efecto de primer paso y se metaboliza lentamente en el hígado, formando metabolitos farmacológicamente activos que conservan una alta selectividad por los receptores α1-adrenérgicos. La mayor parte de la sustancia activa circula en sangre sin cambios.

Eliminación. La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente por orina. Aproximadamente el 9 % de la dosis administrada se elimina en forma inalterada.

Tras la administración de una dosis única de clorhidrato de tamsulosina después de comer, y en condiciones de concentración estable en plasma, los períodos de semivida de eliminación son aproximadamente de 10 y 13 horas, respectivamente.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los trastornos funcionales de las vías urinarias inferiores debidos a la hiperplasia prostática benigna.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosina, incluido el angioedema inducido por medicamentos, o a cualquiera de los excipientes; antecedentes de hipotensión ortostática; insuficiencia hepática grave.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han observado interacciones medicamentosas al administrar simultáneamente clorhidrato de tamsulosina con atenolol, enalapril, nifedipino o teofilina. La administración concomitante con cimetidina aumenta, y con furosemida disminuye, la concentración plasmática de tamsulosina; sin embargo, dado que estos niveles permanecen dentro del rango normal, no es necesaria ninguna corrección especial de la dosis de tamsulosina.

En estudios in vitro, diazepam, propranolol, triclorometiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina y warfarina no afectan la fracción libre de tamsulosina en plasma sanguíneo humano. De forma similar, la tamsulosina no modifica los niveles de fracciones libres de diazepam, propranolol, triclorometiazida y clormadinona en plasma sanguíneo humano.

El diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina.

La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina con inhibidores potentes del CYP3A4 puede provocar un aumento del efecto del clorhidrato de tamsulosina. La combinación con ketoconazol (un inhibidor potente conocido del CYP3A4) produce un incremento en la concentración máxima (Cmax) y en el área bajo la curva «concentración-tiempo» (AUC) de hasta 2,2 y 2,8 veces, respectivamente.

La administración simultánea de clorhidrato de tamsulosina y paroxetina (inhibidor potente del CYP2D6) provoca un aumento de la Cmax y la AUC de hasta 1,3 y 1,6 veces, respectivamente, aunque esto no es clínicamente relevante.

El clorhidrato de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 a pacientes con metabolismo bajo del CYP2D6.

El clorhidrato de tamsulosina debe administrarse con precaución en combinación con inhibidores potentes o moderados del CYP3A4.

La administración concomitante con otros α1-bloqueantes puede potenciar el efecto hipotensor.

Características de uso.

Como con otros alfa-1 bloqueantes, en casos individuales durante la administración del medicamento es posible una disminución de la presión arterial que, a veces, puede provocar pérdida de conciencia. Si aparecen los primeros signos de hipotensión ortostática (mareo, debilidad), el paciente debe adoptar inmediatamente una posición horizontal hasta la desaparición de los síntomas mencionados.

Antes de iniciar el tratamiento con el medicamento, se debe realizar un examen médico para descartar otras enfermedades concomitantes que puedan causar síntomas similares a los de la hiperplasia benigna de próstata. Antes del inicio del tratamiento, se debe realizar un examen rectal de la próstata. Si es necesario, también se debe realizar una prueba para determinar el nivel del antígeno prostático específico (PSA), antes del inicio y a intervalos regulares durante el tratamiento.

Debe administrarse el medicamento con especial precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min), ya que no se han realizado estudios clínicos con hidrocloruro de tamsulosina en este grupo de pacientes.

El hidrocloruro de tamsulosina debe administrarse con precaución en combinación con inhibidores fuertes y moderados del CYP3A4 (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

En algunos pacientes que tomaban tamsulosina, durante intervenciones quirúrgicas por cataratas y glaucoma, se ha observado el síndrome de la pupila flácida (IFIS, variante del síndrome de la pupila pequeña), lo que puede aumentar el riesgo de complicaciones durante dicha cirugía.

Por lo general, se recomienda suspender el tratamiento con tamsulosina de 1 a 2 semanas antes de la cirugía de extracción de cataratas y glaucoma. Sin embargo, actualmente no se han establecido con precisión la conveniencia ni la duración de la suspensión del tratamiento con tamsulosina.

También se han notificado casos del síndrome de la pupila flácida en pacientes que habían suspendido el uso de tamsulosina mucho tiempo antes de la cirugía de cataratas.

No se recomienda iniciar el tratamiento con hidrocloruro de tamsulosina en pacientes antes de una cirugía programada por cataratas o glaucoma. Los cirujanos oftalmólogos deben informarse si el paciente ha tomado (o está tomando) tamsulosina con el fin de prevenir posibles complicaciones relacionadas con el IFIS.

No debe administrarse hidrocloruro de tamsulosina en combinación con inhibidores fuertes del CYP3A4 a pacientes con metabolismo bajo del CYP2D6.

La tamsulosina debe administrarse con precaución en combinación con inhibidores fuertes y moderados del CYP3A4.

A veces, se pueden encontrar restos de la tableta en las heces.

Se han notificado casos de reacciones alérgicas a la tamsulosina en pacientes con antecedentes de alergia a sulfamidas. Debe tenerse precaución al administrar tamsulosina a pacientes con antecedentes de alergia a sulfamidas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No administrar el medicamento a mujeres.

Fertilidad

Durante estudios clínicos a corto y largo plazo con tamsulosina, se observaron alteraciones en la eyaculación. Casos de alteración de la eyaculación, eyaculación retrógrada e insuficiencia eyaculatoria se han notificado en el período poscomercialización.

Capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de presentar mareo o síncope.

Vía de administración y dosis.

La dosis recomendada para adultos es de 1 cápsula al día, después del desayuno; la cápsula debe tragarse entera, sin masticar, ya que de lo contrario se interferiría con la liberación modificada del componente activo, acompañada con leche o agua (aproximadamente 150 ml), estando de pie o sentado.

La duración del tratamiento se establece individualmente.

Los pacientes con insuficiencia renal no requieren ajuste de dosis. Tampoco se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática moderada o de grado medio (véase también la sección «Contraindicaciones»).

Niños.

No administrar este medicamento a niños.

No se ha evaluado la seguridad y eficacia del uso de tamsulosina en niños menores de 18 años.

Sobredosis.

Síntomas.

La sobredosis de clorhidrato de tamsulosina puede provocar potencialmente un efecto hipotensor grave. Se han observado casos de hipotensión grave con diversos grados de sobredosis.

Tratamiento.

En caso de una disminución aguda de la presión arterial debida a sobredosis, debe aplicarse un tratamiento de soporte dirigido a restablecer la función cardiovascular normal. Para normalizar la presión arterial y la frecuencia cardíaca, el paciente debe colocarse en posición horizontal. Si esta medida no resulta eficaz, se recomienda el uso de sustitutos del plasma y, si es necesario, fármacos vasoconstrictores. Debe vigilarse la función renal y aplicarse terapia de soporte. La realización de hemodiálisis probablemente no sea útil, ya que la tamsulosina se une en gran medida a las proteínas del plasma sanguíneo.

Serán útiles las medidas encaminadas a prevenir la absorción, por ejemplo, provocar el vómito. En caso de sobredosis significativa, debe realizarse lavado gástrico, así como la administración de carbón activado y un laxante osmótico, por ejemplo, sulfato de sodio.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso central: mareo, cefalea, síncope.

Del sistema cardiovascular: palpitaciones, hipotensión postural.

Del sistema respiratorio: rinitis, hemorragia nasal.

Del tracto gastrointestinal: estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos, sequedad de boca.

De la piel: erupción cutánea, urticaria, prurito, angioedema de Quincke, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, reacción de fotosensibilidad.

Del sistema reproductor: priapismo; trastornos de la eyaculación, incluyendo eyaculación retrógrada e insuficiencia eyaculatoria.

De los órganos de la visión: visión borrosa, alteraciones visuales.

Trastornos generales: astenia.

Se han descrito casos de inestabilidad intraoperatoria del iris (síndrome de la pupila contraída) durante cirugías por cataratas y glaucoma en pacientes que han tomado tamsulosina durante un período prolongado (ver sección «Precauciones de uso»).

Experiencia poscomercialización: además de las reacciones adversas mencionadas anteriormente, se han notificado casos de fibrilación auricular, arritmias, taquicardia y disnea. Dado que la experiencia poscomercialización mundial constituye la fuente de estos casos espontáneos mencionados, no puede establecerse con certeza la frecuencia de estos eventos ni el papel que desempeña la tamsulosina en ellos.

Periodo de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C en el envase original.

Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 cápsulas por blíster, 3 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

MACLEODS PHARMACEUTICALS LIMITED.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Village Theda, P.O. Lodhiamaira, Tehsil Baddi, District Solan, Himachal Pradesh, 174101, India.